Il valaciclovir è un farmaco antivirale efficace contro i virus dell'herpes di tipo 1 e 2, il citomegalovirus, il virus Epstein-Barr e altri.
Dopo l'ingresso nel corpo, il valaciclovir viene trasformato in aciclovir e L-valina, quindi si verificano reazioni di fosforilazione e l'acyclovir viene convertito in trifosfato di aciclovir. Il composto risultante è in grado di sopprimere la DNA polimerasi dell'agente nocivo (virus) mediante un meccanismo competitivo.
Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse per somministrazione orale in bianco, coperto con un rivestimento protettivo in film. Le compresse sono confezionate in una scatola di cartone in un blister da 10 pezzi. Ogni compressa di Valaciclovir contiene 500 1000 mg di ingrediente attivo.
Ingredienti 1 compressa:
- principio attivo: valaciclovir cloridrato - 556,2 mg o 1112,4 mg, che corrisponde al contenuto di 500 mg o 1000 mg di valaciclovir;
- componenti ausiliari: povidone K25, cellulosa microcristallina, magnesio stearato;
- composizione del guscio: biossido di titanio, macrogol 4000, ipromellosa.
Indicazioni per l'uso
Cosa aiuta le compresse di Valaciclovir? Secondo le istruzioni, il farmaco è prescritto nei seguenti casi:
- labbra di herpes ("fredde" sulle labbra e nella zona periferica);
- herpes zoster;
- herpes genitale nella fase primaria, così come con le recidive;
- prevenzione dell'infezione da herpes genitale;
- ridurre il rischio di trasmissione ad un partner sessuale con herpes genitale diagnosticato;
- prevenzione dell'infezione da citomegalovirus durante le operazioni intracavitarie (incluso nel campo del trapianto, non escludendo i bambini dai 12 anni di età).
Istruzioni per l'uso Valaciclovir 500 mg, compresse di dosaggio
Le compresse sono assunte per via orale, indipendentemente dal pasto.
Dosi standard di Valaciclovir, secondo le istruzioni per l'uso:
- Infezioni della pelle e delle mucose causate dal virus dell'herpes simplex: 500 mg / 2 volte al giorno. In caso di recidiva - entro 3 o 5 giorni, nel caso dell'herpes primario - la durata del corso dovrebbe essere estesa a 10 giorni. In caso di recidiva, è necessario iniziare a prendere il farmaco nel periodo prodromico o dal momento in cui compaiono i primi segni della malattia. In alternativa, nel trattamento dell'herpes simplex, la doppia assunzione di 2000 mg per 1 giorno con un intervallo di almeno 6 ore è considerata efficace;
- Prevenzione delle infezioni ricorrenti della pelle e delle mucose causate dal virus dell'herpes simplex (incluso negli adulti con immunodeficienza): pazienti immunocompetenti - 1 compressa di Valaciclovir 500 mg una volta al giorno, 500 mg 2 volte al giorno per gli adulti con immunodeficienza. La durata del corso è di 6-12 mesi, quindi è necessario valutare l'efficacia della terapia;
- Prevenzione delle infezioni e delle malattie da citomegalovirus dopo trapianto (trapianto) di organi parenchimali: 2000 mg / 4 volte al giorno, durata del trattamento - 3 mesi o più. La ricezione Valaciclovir deve iniziare immediatamente dopo il trapianto. La dose deve essere ridotta in considerazione della clearance della creatinina;
- Trattamento dell'herpes zoster (herpes zoster) e dell'herpes zoster oftalmico nei pazienti adulti: 1000 mg / 3 volte al giorno, il corso dura 7 giorni.
Per i pazienti con funzionalità epatica e renale gravemente compromessa, la dose giornaliera del farmaco viene in qualche modo modificata. Tali pazienti sono costantemente monitorati dal quadro clinico del sangue e dalle condizioni generali durante la terapia farmacologica.
Istruzioni speciali
I pazienti anziani, le persone con disidratazione durante il periodo di trattamento dovrebbero aumentare il volume di liquido consumato (il rischio di sviluppare insufficienza renale acuta).
Nel trattamento dell'herpes genitale, il contatto sessuale dovrebbe essere evitato, perché Il farmaco non protegge dalla trasmissione.
Alte dosi di valaciclovir per lungo tempo in condizioni accompagnate da grave immunodeficienza (trapianto di midollo osseo, forme clinicamente significative di infezione da HIV, trapianto di rene) hanno portato allo sviluppo della porpora trombocitopenica e della sindrome emolitica uremica, fino alla morte.
In caso di effetti collaterali del sistema nervoso centrale (inclusi agitazione, allucinazioni, confusione, delusioni, convulsioni ed encefalopatia), il farmaco viene cancellato.
Effetti collaterali
L'istruzione mette in guardia sulla possibilità di sviluppare i seguenti effetti indesiderati quando prescrive il Valacyclovir:
- Dal lato del canale digestivo - dolore allo stomaco, nausea, vomito, perdita di appetito, diarrea;
- Da parte del sistema nervoso - vertigini e mal di testa, stanchezza e debolezza, possibili disturbi del sonno e irritabilità psico-emotiva;
- Da parte del quadro clinico del sangue - una diminuzione del numero di piastrine, dell'anemia emolitica, un aumento delle transaminasi epatiche;
- Lo sviluppo di insufficienza renale.
Controindicazioni
È controindicato l'uso di compresse di Valaciclovir nei seguenti casi:
- Ipersensibilità al principio attivo;
- Infezione da HIV con un contenuto di linfociti CD4 + inferiore a 100 / μl;
- Età da bambini (fino a 12 anni con CMV, fino a 18 anni - secondo altre indicazioni).
Non ci sono praticamente studi che dimostrano la sicurezza del farmaco per le donne in gravidanza e in allattamento. A questo proposito, il medico deve prescrivere il farmaco.
overdose
I principali sintomi di sovradosaggio sono vomito, nausea, insufficienza renale acuta, disturbi neurologici (incluse allucinazioni, confusione, depressione della coscienza, agitazione, coma).
Nella maggior parte dei casi, lo sviluppo di tali condizioni è stato notato con funzionalità renale compromessa e nei pazienti anziani che hanno ricevuto ripetuti eccessi delle dosi raccomandate del farmaco.
Analoghi Valaciclovir, prezzo in farmacia
Se necessario, Valaciclovir può essere sostituito con un analogo del principio attivo: si tratta di farmaci:
Scegliendo gli analoghi è importante capire che le istruzioni per l'uso di Valaciclovir 500 mg, il prezzo e le recensioni, non si applicano alle droghe di azione simile. È importante consultare un medico e non effettuare una sostituzione indipendente del farmaco.
Prezzo nelle farmacie russe: Valaciclovir 500 mg 10 pz. - da 321 a 390 rubli, il prezzo di compresse Valacyclovir Canon 500 mg 10 pezzi. - da 410 a 448 rubli, secondo 508 farmacie.
Tenere fuori dalla portata dei bambini. Conservare a temperatura fino a 25 ° C in un luogo buio. Periodo di validità - 3 anni.
Istruzioni per l'uso di compresse, unguenti, gocce, iniezioni, spreev
Cos'è valacyclovir (Valtrex, Valtrex)?
Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) - usato per trattare infezioni causate da determinati tipi di virus.
Rallenta la crescita e la diffusione del virus dell'herpes per aiutare il corpo a combattere le infezioni.
Bambini Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) è prescritto per il trattamento del raffreddore sulle labbra (causato dall'herpes simplex) e della varicella (causate dalla varicella).
Valaciclovir può essere usato per il trattamento dell'herpes nei bambini che hanno raggiunto l'età di 12 anni.
Per il trattamento della varicella, il bambino deve avere 2 anni.
Per i pazienti adulti, è prescritto per il trattamento dell'herpes zoster (il cosiddetto herpes zoster o fuoco di Sant'Antonio), così come durante le eruzioni erpetiche nella zona della bocca.
Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) è anche usato per trattare i focolai di herpes genitale.
Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) è un farmaco antivirale, tuttavia, non può aiutarti a distruggere completamente i virus sopra descritti nel corpo.
I virus causati da tali infezioni continuano a vivere nel corpo anche tra i casi di esacerbazione e manifestazione esterna.
Valaciclovir riduce la gravità e la durata delle manifestazioni esterne di questi virus. Che a sua volta aiuta le ferite a guarire più velocemente, complica lo sviluppo di infezioni virali e riduce il dolore, il prurito.
Questo farmaco può anche aiutare a ridurre il dolore che rimane dopo la guarigione delle ulcere.
Altri usi per valacyclovir (Valtrex, Valtrex):
Questa sezione contiene informazioni sull'uso del farmaco, nei casi non specificati nelle istruzioni.
Questo medicinale può anche essere usato da alcune persone per combattere un'infezione virale come il citomegalovirus.
Tuttavia, prima di usare questo farmaco per il trattamento del citomegalovirus, consultare il medico.
Come usare valacyclovir (Valtrex, Valtrex):
Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) deve essere assunto per via orale, prima o dopo i pasti, tenendo conto delle raccomandazioni del proprio medico.
Bevi molti liquidi durante il periodo del farmaco per ridurre la possibilità di effetti collaterali.
Il dosaggio e la durata del trattamento dipendono dal tipo di infezione, dalle condizioni di salute del paziente e dalla risposta al trattamento.
Quando si cura la varicella nei bambini, il peso del bambino influisce sul livello di dosaggio.
Questo medicinale funziona meglio quando si inizia a usarlo ai primi sintomi di un'infezione. Tuttavia, potrebbe non essere d'aiuto se si ritardano troppo a lungo il trattamento e si consente al virus di svilupparsi.
Se ha l'herpes zoster o sintomi di varicella, inizia a prendere Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) il più presto possibile dopo che appare l'eruzione.
Iniziare a prendere la medicina al primo segno di herpes o herpes genitale (formicolio, prurito o bruciore).
Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) funziona meglio in quei casi in cui la quantità di sostanza attiva nel corpo è mantenuta a un livello costante.
Pertanto, assumere questo farmaco a intervalli regolari (consigliato dal medico).
Continua a prendere questo medicinale finché tutti i sintomi virali non scompaiono.
Non cambiare il dosaggio del farmaco.
Cerca di non perdere il tempo di assumere il farmaco, e inoltre non smettere di prenderlo prima di quanto verrà approvato dal medico.
Informi il medico se le sue condizioni non migliorano o, al contrario, peggiorano.
Durante la gravidanza, questo farmaco deve essere usato solo quando chiaramente necessario. Il farmaco penetra nel latte materno, ma non può danneggiare il bambino.
Non è noto se Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) possa danneggiare un bambino nel grembo materno. Tuttavia, è stato stabilito che il virus dell'herpes può essere trasmesso da una madre infetta a un bambino durante il travaglio.
Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) è molto simile all'aciclovir, quindi non usare farmaci contenenti acyclovir quando si utilizza questo farmaco.
Il dosaggio di valacyclovir durante il trattamento.
Il dosaggio usuale per gli adulti che ricevono valaciclovir (Valtrex, Valtrex) comprende:
Ricevimento 2 g ogni 12 ore, in totale 2 dosi (peso totale di 4 g)
La terapia deve essere iniziata al primo segno di herpes (ad esempio, formicolio, bruciore, prurito).
In caso di herpes genitale nella prima fase del trattamento, 1 g deve essere assunto per via orale due volte al giorno per 7-10 giorni.
Non è stato stabilito se valaciclovir può aiutarti (Valtrex, Valtrex) se l'inizio dell'assunzione di droga si è verificato 72 ore dopo l'insorgenza di segni e sintomi della malattia.
Nella seconda fase del trattamento, valacyclovir (Valtrex, Valtrex) deve essere assunto per via orale da 500 mg due volte al giorno per 3 giorni.
La terapia deve essere iniziata al primo segno di herpes genitale. L'efficacia del farmaco non è confermata se il trattamento è iniziato 24 ore dopo le prime manifestazioni di segni e sintomi di infezione.
La dose raccomandata di valaciclovir (Valtrex, Valtrex) per gli adulti con herpes zoster (herpes zoster) comporta l'assunzione di 1 g per via orale ogni 8 ore per 7 giorni.
Il trattamento più efficace sarà se inizi ad assumere il medicinale entro 48 ore dall'esposizione. L'efficacia del farmaco non è stata stabilita se il trattamento è iniziato 72 ore dopo la comparsa dell'eruzione.
Il trattamento dell'herpes genitale nei pazienti con infezione da HIV richiede l'assunzione di 1 g del farmaco per via orale due volte al giorno per 7-14 giorni, nella prima fase.
Nella seconda fase del trattamento, è necessario assumere 1 g per via orale due volte al giorno per 5-14 giorni.
La terapia deve essere iniziata al primo segno di herpes genitale. L'efficacia del trattamento non è stata stabilita se la somministrazione del farmaco è iniziata 24 ore dopo l'insorgenza di segni e sintomi di infezione.
L'uso di valaciclovir (Valtrex, Valtrex) per il trattamento dell'herpes genitale primario e ricorrente in pazienti con infezione da HIV non è approvato dalla FDA.
Per la prevenzione della CMV (infezioni da citomegalovirus), il dosaggio standard di valacyclovir (Valtrex, Valtrex) sarà la somministrazione del farmaco 2 g per via orale 4 volte al giorno.
L'uso di valaciclovir (Valtrex, Valtrex) per la prevenzione delle infezioni da citomegalovirus non è approvato dalla FDA.
Il dosaggio standard pediatrico per il trattamento dell'herpes labiale è il ricevimento di bambini dai 12 anni in su - 2 g Oralmente ogni 12 ore, solo 2 dosi (peso totale di 4 g)
La terapia deve essere iniziata al primo segno di herpes (ad esempio, formicolio, bruciore, prurito).
La solita dose pediatrica per la lotta contro il virus varicella-zoster comporta l'assunzione di 20 mg del farmaco per via orale 3 volte al giorno per 5 giorni.
Il dosaggio massimo può essere aumentato a 1 g. Oralmente 3 volte al giorno.
La terapia deve iniziare quando compaiono i primi segni della malattia e non oltre 24 ore dopo la comparsa dell'eruzione.
Effetti collaterali:
Gli effetti collaterali durante l'assunzione di valaciclovir (Valtrex, Valtrex) possono provocare:
- nausea,
- Mal di stomaco
- Mal di testa o vertigini.
- Se uno qualsiasi di questi effetti indesiderati persiste o peggiora per un lungo periodo, informare immediatamente il medico o il farmacista.
- La maggior parte delle persone che usano questo medicinale non ha avuto effetti collaterali gravi.
- Tuttavia, alcune delle persone hanno avuto seri effetti collaterali, tra cui:
- Cambiamenti dell'umore (ad es. Ansia, confusione, allucinazioni),
- Difficoltà di parola
- Shakiness durante il movimento
- Problemi renali (ad es. Cambiamenti nel colore delle urine).
In generale, questi disturbi sono più comuni nelle persone con un sistema immunitario indebolito (ad esempio, i pazienti con HIV, i pazienti che hanno subito un trapianto di midollo osseo o un trapianto di rene).
Rivolgersi immediatamente al medico se si verificano gravi effetti collaterali, tra cui:
- Stanchezza aumentata
- Battito cardiaco lento / veloce / irregolare,
- sanguinamento,
- Segni di febbre,
- Escrezione di sangue durante la minzione,
- Pesantezza allo stomaco o dolore addominale,
- Occhi ingialliti / pelle,
- Cambiamento improvviso della nitidezza della vista
- Perdita di coscienza
- Convulsioni.
Una reazione allergica grave a questo farmaco è estremamente rara. Tuttavia, i suoi sintomi si manifestano principalmente come eruzioni cutanee, prurito, edema (specialmente faccia / lingua / gola), forti capogiri e problemi respiratori.
Ricorda che valacyclovir (Valtrex, Valtrex) può danneggiare i tuoi reni. Questo effetto collaterale è aumentato con l'uso di alcuni altri farmaci, tra cui farmaci antivirali, chemioterapia, antibiotici, farmaci per disturbi intestinali, farmaci per prevenire il rigetto dell'organo trapiantato, farmaci per l'iniezione di osteoporosi.
Altri farmaci possono anche interagire con valaciclovir (Valtrex, Valtrex). Pertanto, non dimenticare di parlare con il tuo medico del nome di tutte le medicine che stai assumendo.
Prima di assumere valaciclovir (Valtrex, Valtrex), ricorda che questo farmaco può contenere ingredienti inattivi che possono causare reazioni allergiche o altri problemi.
Prima di usare questo farmaco, informi il medico se ha problemi ai reni.
Le persone che assumono questo farmaco possono provare capogiri, quindi non guidare un'auto o intraprendere azioni che richiedano maggiore attenzione finché non si è sicuri di poter eseguire tali azioni in modo sicuro.
Limitare l'assunzione di alcol durante il trattamento con questo farmaco.
Le persone anziane possono essere più sensibili agli effetti collaterali di questo farmaco.
Ricorda che l'herpes può facilmente diffondersi ad altre aree della pelle. Evitare il contatto fisico stretto con altre persone (ad esempio i baci) durante un'ondata di infezione e fino a quando non si cura completamente l'herpes.
Cerca di non toccare l'herpes e, se lo hai fatto, lavati accuratamente le mani.
Se tocchi un'area infetta, non toccare gli occhi in alcun modo.
Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) non previene la diffusione dell'herpes.
Per ridurre le possibilità di trasmettere l'herpes genitale al tuo partner, non fare sesso con lui durante la sua malattia. È possibile diffondere l'herpes genitale, anche se non si hanno sintomi della malattia.
Utilizzare contraccettivi (preservativi in lattice o poliuretano / preservativi per il sesso orale) durante tutto il tempo del rapporto sessuale. Consultare il proprio medico per ulteriori informazioni su questo.
sovradosaggio:
In caso di sovradosaggio di valaciclovir (Valtrex, Valtrex) (sintomi gravi sono svenimenti o problemi respiratori) chiamare un'ambulanza.
Inoltre, i sintomi di sovradosaggio possono includere: cambiamenti nella quantità e nel colore dell'urina durante la minzione, aumento della fatica, un brusco cambiamento di umore, perdita di coscienza, convulsioni.
Spesso questo medicinale viene utilizzato per combattere infezioni specifiche (identificate al momento), quindi non utilizzarlo in futuro senza la raccomandazione di un medico.
Conservazione:
Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) deve essere conservato a temperatura ambiente lontano da luce e umidità. Non conservare il valacyclovir in bagno (a causa dell'elevata umidità). Tenere il medicinale fuori dalla portata di bambini e animali domestici.
Alcune infezioni da herpes dovrebbero essere trattate più a lungo di altre. Utilizzare questo medicinale per l'intero periodo di tempo prescritto.
I sintomi possono migliorare prima che l'infezione scompaia completamente e saltare i farmaci può aumentare il rischio di resistenza ai farmaci antivirali.
L'area della pelle interessata dal virus dell'herpes dovrebbe essere il più pulita e asciutta possibile.
Per fare questo, indossare abiti larghi durante la malattia per evitare irritazioni.
valaciclovir
Descrizione del 14 ottobre 2014
- Nome latino: Valacyclovir
- Codice ATX: J05AB11
- Ingrediente attivo: Valaciclovir (Valacyclovir)
- Produttore: Ozone LLC, Synthesis JSC, Izvarino Pharma LLC, Drug Technology (Russia)
struttura
Una compressa contiene 556 mg di valaciclovir cloridrato (500 mg in termini di valaciclovir).
Modulo di rilascio
Compresse in un involucro di film, in pacchi di cartone o lastre di vetro di 10 pezzi.
Azione farmacologica
Farmacodinamica e farmacocinetica
Il principio attivo del farmaco inibisce l'attività vitale della DNA polimerasi dei virus dell'herpes, previene la sintesi del DNA virale e inibisce i processi di replicazione.
Dopo l'ingresso nel corpo, il valaciclovir viene trasformato in aciclovir e L-valina, quindi si verificano reazioni di fosforilazione e l'acyclovir viene convertito in trifosfato di aciclovir. Il composto risultante è in grado di sopprimere la DNA polimerasi dell'agente nocivo (virus) mediante un meccanismo competitivo.
La fosforilazione si verifica, di norma, in due fasi. Alla prima reazione, l'enzima timidina chinasi catalizza. Il farmaco è particolarmente attivo in relazione all'Herpes simplex, alla Varicella zoster è meno sensibile. La sostanza viene escreta dai reni o con le feci, l'emivita è di circa tre ore.
Indicazioni per l'uso
- per il trattamento di malattie delle mucose e della pelle causate dal virus dell'herpes simplex;
- per la prevenzione della ricorrenza di malattie causate dallo stesso virus;
- con scandole;
- come prevenzione dell'infezione da citomegalovirus dopo trapianto di organi.
Controindicazioni
- trapianto di midollo osseo e rene;
- con allergie al principio attivo;
- Infetti da HIV, se i linfociti CD4 + non superano i 100 micron / l;
- bambini sotto i 18 anni (eccezione è il trapianto di organi, quindi il farmaco viene utilizzato dall'età di 12 anni).
Effetti collaterali
Il farmaco è ben studiato Come risultato di studi di laboratorio e osservazioni di pazienti con herpes zoster e il virus dell'herpes (compresi quelli con concomitante immunodeficienza), assumono valacyclovir, quasi tutte le possibili reazioni avverse sono state identificate.
Istruzioni per l'uso Valaciclovir (metodo e dosaggio)
I mezzi sono assunti per via orale, indipendentemente dal cibo.
Compresse Valaciclovir, istruzioni per l'uso
Con l'herpes zoster, un singolo dosaggio è di 1000 mg (2 compresse), 3 volte al giorno. Il corso del trattamento è di 7 giorni. Il più presto dopo che i primi sintomi della malattia hanno iniziato a ricevere il farmaco, tanto più efficace sarà il trattamento.
Con l'herpes (anche con la somministrazione profilattica) il dosaggio giornaliero è di 1000 mg. Si consiglia di dividere in 2 dosi, al mattino e alla sera, una compressa alla volta. La durata del trattamento va da 5 a 10 giorni (corso grave della malattia).
Se il paziente ha una funzionalità renale compromessa, la dose deve essere aggiustata.
overdose
Nessun dato su overdose di droga.
interazione
Non sono stati osservati casi clinicamente significativi di interazione di compresse con altri farmaci.
Tuttavia, il principio attivo viene escreto dal corpo attraverso i reni, per secrezione canalica. Qualsiasi farmaco che verrà prescritto contemporaneamente a Valaciclovir interferirà con la sua normale eliminazione dal corpo. Prima di tutto, questo si riferisce alla Zimetidina e ad altri farmaci che bloccano il meccanismo della secrezione canalica.
Quando combinato con micofenolato, aumenta la concentrazione di aciclovir nel plasma sanguigno.
Quando combinato con ciclosporina, Tacrolimus e farmaci che interferiscono con il normale funzionamento dei reni, aumenta il carico su questi organi.
Condizioni di vendita
Condizioni di conservazione
In un posto fresco, a una temperatura non più in alto che 25 gradi.
Periodo di validità
Istruzioni speciali
In caso di funzionalità renale compromessa, il farmaco deve essere usato con cautela. Forse lo sviluppo di insufficienza renale acuta, disturbi del sistema nervoso centrale.
Per i pazienti anziani, non è richiesto un aggiustamento della dose, ma la quantità di assunzione di liquidi deve essere aumentata.
Durante il trattamento per l'herpes genitale, si dovrebbe astenersi dal rapporto sessuale, in quanto il farmaco non impedisce la trasmissione del virus al partner.
Si deve usare cautela quando si trattano pazienti con malattie del fegato.
Non esiste esperienza clinica sull'uso del prodotto per bambini sotto i 12 anni, quindi ai bambini non vengono prescritti farmaci.
Se un paziente viene sottoposto a trapianto di midollo osseo o renale, viene rilevata una forma clinicamente espressa di infezione da HIV, si manifesta un'immunodeficienza acuta, quindi il farmaco può portare a porpora trombocitopenica, sindrome emolitico-uremica e morte.
Se durante il trattamento con un rimedio si osservano allucinazioni, convulsioni, agitazione, confusione e delirio, il farmaco deve essere annullato.
Analoghi di Valaciclovir
Gli analoghi più vicini sono Vior, Valaciclovir Canon, Valaciclovir cloridrato, Valohard, Valcicon, Virdel, Valavir, Valvir, Valtrex, Vacicirex.
Quale è meglio: Valaciclovir o Valtrex?
Valtrex è un analogo di importazione con lo stesso principio attivo. In termini di efficacia e frequenza delle reazioni avverse, i farmaci sono identici. Tuttavia, il valore di Valtrex è molto più alto di Valaciclovir.
Durante la gravidanza e l'allattamento
Non ci sono praticamente studi che dimostrano la sicurezza del farmaco per le donne in gravidanza e in allattamento. A questo proposito, il medico deve prescrivere il farmaco.
Il valaciclovir (il suo metabolita aciclovir) penetra bene nel latte materno.
Durante gli studi su ratti e conigli, durante l'assunzione del farmaco, non ha esercitato un effetto teratogeno, non ha causato fertilità nelle femmine e nei maschi.
Valaciclovir Recensioni
Le recensioni sono buone Il farmaco allevia l'herpes per molto tempo dagli effetti collaterali più spesso nausea e problemi con il tratto gastrointestinale. Molti sono soddisfatti del costo relativamente basso dei farmaci.
Prezzo di Valaciclovir
Il prezzo delle compresse di Valaciclovir in Russia è di circa 600 rubli per 10 pezzi.
Insieme alle compresse, di regola, utilizzare un unguento contenente valaciclovir.
Prezzo Valaciclovir in Ucraina è leggermente più alto. È possibile acquistare il farmaco per 360 UAH (10 compresse).
Valaciclovir - una descrizione delle compresse, recensioni e controindicazioni
Valacyclovir - una cura per l'herpes, un analogo di aciclovir. Il farmaco è prodotto in compresse. Il regime di trattamento farmacologico può essere trovato nelle istruzioni per il farmaco farmacia. Come trattare l'herpes con valacyclovir? E quali analoghi produce l'industria farmaceutica?
Valaciclovir - composizione e azione
Le compresse comprendono valaciclovir cloridrato (valaciclovirum) ed eccipienti - cellulosa, amido, olio di ricino, composti chimici - biossido di titanio, polisorbato, glicole polietilenico. Componenti ausiliari del farmaco forniscono una forma compressa, consistenza e colore uniformi.
Nel fegato umano, valaciclovir viene convertito in aciclovir (una sostanza con uno specifico effetto antivirale contro i tipi di herpes 1-6). Dopo la trasformazione, rallenta e ferma la moltiplicazione dei virus. L'azione dell'aciclovir è specifica, non tocca le cellule sane, ma distrugge solo quelle infette.
I virus non hanno le loro cellule. Sono inseriti nel DNA della cellula ospite (umana) e usano la sua struttura per la propria riproduzione. La cellula umana infetta cessa di svolgere le sue funzioni e diventa una fabbrica per la produzione di cellule estranee. Pertanto, l'herpes - chiamato parassita intracellulare. Per la riproduzione, ha bisogno di un "maestro", i succhi vitali di cui egli userà.
A causa dell'introduzione di virus nelle cellule viventi, è difficile combattere, è necessario distruggere le cellule del proprio organismo. L'effetto specifico dell'aciclovir è che distrugge solo le cellule infette. Viene inserito nel DNA della cellula (infatti, già il DNA del virus) e interrompe la sintesi di nuovi virus. Di conseguenza, le nuove eruzioni cessano di apparire, la guarigione delle ferite formate accelera, le croste si asciugano.
Uso di droghe
Il valaciclovir è usato come farmaco e agente profilattico. È efficace per il trattamento di malattie causate da virus dell'herpes (dal 1 ° al 6 ° tipo), tuttavia è più spesso usato contro i primi tre tipi di virus - orale, genitale e herpes zoster (varicella). Le istruzioni per l'uso raccomandano il trattamento con valaciclovir per le seguenti malattie:
- Herpes labiale o orale (HSV-1, le cui portatrici sono il 95% della popolazione mondiale).
- Herpes genitale o genitale (HSV-2) - il trattamento con valacyclovir riduce la frequenza delle recidive e riduce la probabilità di infezione attraverso il contatto sessuale. Così come la probabilità di trasmettere l'herpes genitale ad un partner sessuale.
- L'herpes zoster (HSV-3, che infetta anche il 95% della popolazione) - il trattamento con valacyclovir riduce il dolore, previene recidive e complicazioni come la nevralgia post-erpetica.
L'uso di valacyclovir consente di interrompere lo sviluppo della malattia - per ridurre la vastità dell'eruzione cutanea, ridurre la temperatura. All'infezione primaria - per accelerare il recupero. Durante il trasporto - per ridurre la frequenza delle recidive.
Quando si prende il farmaco in anticipo, è possibile interrompere la malattia senza la comparsa di sintomi successivi (per questo è necessario utilizzare una dose di shock del rimedio ai primi segni della malattia - bruciore, arrossamento, prurito).
Inoltre, valacyclovir è utilizzato per trapianti di organi in terapia complessa per ridurre la probabilità del loro rifiuto.
Dosaggio e tempo di trattamento
1 compressa può contenere 250, 500 o 1000 mg di valaciclovir. Durante il trattamento con valaciclovir, una singola dose del farmaco varia da 250 mg a 2 g (in base allo stadio della malattia, all'età della persona e ai tempi dell'inizio del trattamento). La maggior parte dei regimi di trattamento per l'herpes adulta usa un dosaggio di 500 mg. Pertanto, valacyclovir 500 è la forma di compresse più popolare del farmaco. Come prendere il valacyclovir per trattare vari tipi di herpes?
Trattamento dell'herpes orale / genitale
Il trattamento dei tipi di herpes 1 e 2 (orale e genitale) dipende dal fatto che si tratti di un'infezione primaria o di una recidiva. Durante l'infezione iniziale una singola dose è più alta - 1 g ciascuno, preso 2 volte al giorno. In caso di recidiva, una singola dose viene ridotta a 500 mg del farmaco (anche 2 volte al giorno). La durata del trattamento dipende dalla reazione del corpo e può richiedere 3 o 5 giorni.
Il regime di trattamento è standard, la sua azione non è sempre efficace. Questo regime di trattamento viene utilizzato quando l'eruzione cutanea è già comparsa. Se inizi il trattamento prima (con i primi segni di bruciore, prurito e fastidio sulla pelle), allora è meglio usare un regime diverso. Quindi è possibile prevenire completamente l'eruzione cutanea.
Consiglio: un regime per assumere il farmaco ai primi segni della malattia - una dose di carico (2 g) il primo giorno della malattia, due volte, con un intervallo di 12 ore.
Schema di trattamento per herpes zoster
Il trattamento del virus zoster (HSV-3 o Zoster) richiede un dosaggio più elevato del farmaco rispetto al trattamento di HSV-1 e 2. Lo schema standard per l'herpes zoster è 1000 mg (1 o 2 compresse, a seconda della forma di rilascio) di valacyclovir tre volte al giorno. durante la settimana (fuoco di Sant'Antonio - sempre recidiva, una forma acuta di questo tipo di infezione si chiama varicella).
Ricezione profilattica
Per prevenire le recidive, assumono Valaciclovir 500 mg al giorno. Allo stesso tempo, puoi dividere la dose giornaliera in due dosi, usare compresse da 250 mg al mattino e alla sera. La durata del trattamento preventivo è di diversi mesi (tre, quattro e più - fino a un anno).
Effetti collaterali
L'assunzione del farmaco può causare i seguenti effetti collaterali:
- mal di testa (nel 15% dei casi);
- nausea (secondo la ricerca medica, non più dell'8% di quelli trattati con valacyclovir);
- occasionalmente si è verificato un deficit visivo temporaneo (solo nel 3% delle persone).
Il farmaco viene scomposto nel fegato ed escreto attraverso i reni. Le persone con malattie renali, un fegato malato dovrebbero assumere dosi ridotte del farmaco (in modo da non sovraccaricare l'organo malato e non peggiorarne le condizioni).
Il valaciclovir è una droga relativamente nuova. Pertanto, una quantità sufficiente di ricerca medica non è stata ancora eseguita e l'effetto del farmaco sul corpo del bambino non è stato chiarito. In generale, ha un effetto antivirale. Secondo la ricerca, tratta i bambini allo stesso modo degli adulti. Ma a causa della mancanza di ricerche cliniche, i medici non prescrivono il valacyclovir a un bambino di età inferiore a 12 anni. Le istruzioni mediche raccomandano la prescrizione di valaciclovir per il trattamento di bambini di età superiore a 12 anni solo con indicazioni speciali (per la prevenzione del citomegalovirus (un tipo di herpes) e per prevenire il rigetto d'organo dopo il trapianto).
Preparazioni con il principio attivo - valaciclovir
Valaciclovir è un ingrediente attivo. Fa parte di vari farmaci (di diversi produttori):
- Valacyclovir e Valcicon (produttore - Russia) - compresse da 500 mg. Il valaciclovir può essere in maggiore concentrazione - 1000 mg.
- Valavir (Ucraina) - compresse da 500 mg.
- Vayrova, Virdel, Valmik (farmaci fabbricati in India) - compresse da 500 mg, Valmik può anche essere di 250 mg.
- Valaciclovir canon (cinese valaciclovir) - compresse da 500 mg.
- Valvir (preparazione di produzione dell'Islanda) - targhe in due dosaggi - 500 mg e 1.000 mg ciascuno.
- Valtrex (valacyclovir dalla Polonia) - compresse da 500 mg.
Il prezzo di questi farmaci può variare di diverse volte. In questo caso, il principio attivo in essi è uno, e quindi l'effetto terapeutico nel trattamento dell'herpes è lo stesso. Le compresse di diversi produttori si distinguono per leganti, ausiliari, imballaggi e prezzo aggiuntivi.
Analoghi del farmaco
Valaciclovir è uno dei generici di acyclovir. Oltre a lui, ci sono altri due farmaci che sono analoghi all'aciclovir - penciclovir e famciclovir. Sono anche usati per trattare le infezioni da herpes e sono più efficaci e veloci. Il prezzo di penciclovir e famciclovir è più alto.
La necessità di sintesi di nuovi farmaci antivirali si è manifestata dopo diversi anni dall'assunzione di aciclovir. Questo è il primo rimedio specifico per l'herpes. Viene anche usato in medicina, ma è meno efficace. Ha il prezzo più conveniente e quindi gode di una meritata domanda da parte degli acquirenti di farmacie. Il trattamento con aciclovir è più efficace all'assunzione iniziale. Con il trattamento ripetuto, non ha un effetto così evidente.
Inoltre, il farmaco ha diversi svantaggi. Ad esempio, una bassa percentuale di biodisponibilità è la quantità di una sostanza che entra effettivamente nel flusso sanguigno e blocca l'herpes (tutto il resto viene eliminato attraverso i reni e l'intestino). Pertanto, vi è la necessità di sintetizzare nuovi farmaci migliorati.
Famciclovir - analogo di Valaciclovir
Valaciclovir, famciclovir - droghe-analoghi. Si tratta di pillole che agiscono in modo più efficiente rispetto all'aciclovir (sono meglio assorbite nel sangue e hanno un effetto più lungo). Famciclovir ha la massima biodisponibilità: il 77-80% della sostanza attiva entra nel sangue. Questa concentrazione viene raggiunta dopo 45 minuti dall'assunzione del farmaco (diversamente dall'aciclovir, che raggiunge la concentrazione massima solo dopo 2 ore). Pertanto, famciclovir è il rimedio più efficace e ad azione rapida per l'herpes.
Questo farmaco ha un prezzo elevato (tra gli altri farmaci antiherpetici), quindi è preso in casi difficili - con frequenti recidive di infezione o con herpes zoster. Questo tipo di infezione è caratterizzato da elevata morbilità e complicazioni a lungo termine (il dolore persiste nel sito di ferite ed eruzioni curative per diverse settimane).
I preparati contenenti il principale principio attivo famciclovir nella composizione sono:
- Famvir (prodotto in Svizzera) - compresse da 125, 250 e 500 mg.
- Famciclovir-teva (medicina da Israele) - compresse da 125, 250 o 500 mg.
Per il trattamento dell'infezione da herpes, famciclovir è prescritto nel seguente schema:
- Con l'herpes zoster (varicella), tre volte al giorno, 250 mg ciascuno, il corso del trattamento è di 7 giorni.
- Con complicazioni di herpes zoster (nevralgia posterpetica) - 500 mg, tre volte al giorno, per 7 giorni.
- In caso di una malattia primaria di herpes genitale o orale, il dosaggio è lo stesso (250 mg), ma il corso del trattamento è inferiore a 5 giorni. Prendi tre volte al giorno.
- Con la ricomparsa di herpes genitale o orale - il dosaggio e il numero di metodi in meno - 125 mg due volte al giorno, 5 giorni.
- Come misura preventiva per ridurre il numero di recidive, la dose minima è di 250 mg al giorno per un mese.
Oltre al regime di trattamento standard, è possibile utilizzare una dose di carico - 1500 mg del farmaco il primo giorno di trattamento della malattia, se si trovano i primi segni (bruciore, arrossamento nel sito di una futura eruzione di bolle).
Aciclovir o valaciclovir
Qual è la differenza tra due farmaci simili: aciclovir e valaciclovir? Aciclovir - ha una bassa biodisponibilità. È solo il 15-30%. Ciò significa che non più del 30% della sostanza ingerita entra nel sangue e contrasta i virus.
Aumentare la biodisponibilità del farmaco usando pomata e crema con aciclovir. In questo caso, la quantità di aciclovir che entra nel tessuto può raggiungere il 45-50%, ma solo localmente (in quelle aree dove viene applicato l'unguento).
La massima concentrazione della sostanza attiva del farmaco si verifica 2 ore dopo che la compressa entra nello stomaco. Cioè, il farmaco inizia non prima del tempo specificato.
Valacyclovir - ha una biodisponibilità superiore (55-60%). Allo stesso tempo, un'alta percentuale del principio attivo nel sangue è fornita dalla somministrazione orale del farmaco (compresse). Lo stesso Valaciclovir è disponibile solo sotto forma di pillola.
Nota: il Valaciclovir non ha solo una maggiore biodisponibilità, ma anche una maggiore durata d'azione. Pertanto, il farmaco è sufficiente per prendere solo due volte al giorno. Nei casi difficili (o con herpes zoster), è preso più spesso - tre volte al giorno.
Valacyclovir è un farmaco per il trattamento di orali, genitali e herpes zoster. Previene le ricadute, le complicazioni e aiuta a curare l'eruzione vescicante più velocemente. È un rimedio efficace ed abbastanza moderno per l'herpes.
Recensioni di droga
Secondo le recensioni di persone che hanno trattato herpes con valacyclovir, è la droga media tra l'aciclovir a buon mercato e il famvir più costoso. Il valaciclovir è leggermente più costoso dell'aciclovir. Ma allo stesso tempo, non solo le eruzioni cutanee semplici, ma anche l'herpes zoster, vengono trattate in modo più efficace e migliore.
Il feedback delle statistiche è il seguente:
- Il farmaco è disponibile nelle farmacie (è possibile acquistarlo nella maggior parte delle farmacie);
- Gli effetti collaterali potrebbero non essere rari;
- Efficienza media;
- Rapporto adeguato di prezzo e qualità;
- Il 60% di quelli trattati con questo rimedio raccomanderà il farmaco agli amici.
Svetlana, Veliky Novgorod: Valtrex è stato prescritto per il trattamento dell'herpes genitale contemporaneamente in una dose elevata (tre volte al giorno per 1 g). Il giorno dopo, ci fu un forte dolore alla schiena e diarrea. I miei reni sono sani. Probabilmente, non puoi iniziare immediatamente con grandi dosi del farmaco, devi essere sicuro che il tuo corpo non risponde come mio.
Andrei, Rostov-on-Don: Valtrex e famvir sono meno tossici per il fegato rispetto all'aciclovir. Sono costosi, ma il mio fegato è più prezioso per me. È necessario esser trattato periodicamente per ripetizione di herpes. Pertanto, è meglio pagare più del dovuto e assicurarsi che non ci saranno complicazioni collaterali o altro.
Orina, Vanadzor: per me, Valavir è la salvezza. È stata prescritta una malattia infettiva, soffro di eruzione erpetica per molti anni con successo variabile - passa, poi riappare. In generale, mi ha aiutato, anche se costoso, mi piacerebbe meno.
Sergey, Khabarovsk: Valavir è stato prescritto da un medico. L'herpes apparve nell'angolo delle labbra. Non soffro di herpes frequente, ma succede. Le bolle scomparvero quasi completamente in tre giorni (rimane uno speck rosa). Piacere: di solito richiede più tempo. Le allergie no.
Tutte le informazioni sono fornite solo a scopo informativo. E non è un'istruzione per l'auto-trattamento. In caso di malessere, contattare il medico.
Valaciclovir: istruzioni per l'uso
struttura
Ogni compressa contiene: principi attivi: valaciclovir (come valaciclovir cloridrato) 500 mg;
eccipienti: cellulosa microcristallina, crospovidone, ipromellosa, magnesio stearato, blu Opadray 13B50647;
Composizione di Opadra blue 13B50647: ipromellosa, biossido di titanio, macrogol / polietilenglicole 400, vernice di alluminio indio carminio, polisorbato 80.
descrizione
Azione farmacologica
Meccanismo d'azione: Valaciclovir è un inibitore dell'analogo nucleosidico della DNA polimerasi. Il valaciclovir cloridrato viene rapidamente convertito in aciclovir, che ha dimostrato attività antivirale contro i tipi HSV 1 (HSV-1) e 2 (HSV-2) e VZV nella coltura cellulare e in vivo.
L'attività inibitoria dell'aciclovir è altamente selettiva a causa della sua vicinanza alla chinasi dell'enzima timidina (TC) codificata da HSV e VZV. Questo enzima virale converte l'acyclovir in analogo del nucleotide di aciclovir monofosfato. Il monofosfato viene quindi convertito in difosfato utilizzando la guanilato chinasi e il trifosfato cellulare utilizzando una varietà di enzimi cellulari. In saggi biochimici acyclovir trifosfato inibisce la replicazione di herpes DNA virale Ciò viene ottenuto in 3 modi: 1) inibizione competitiva della DNA polimerasi virale, 2) incorporazione e terminazione della catena crescente DNA virale, e 3) inattivazione della DNA polimerasi virale. La maggiore attività antivirale di acyclovir in relazione a HSV rispetto a WVI è associata alla sua più efficiente fosforilazione di TK virale.
Attività antivirale: la relazione quantitativa tra la suscettibilità della coltura cellulare del virus dell'herpes ai farmaci antivirali e la risposta clinica alla terapia non è stata stabilita negli esseri umani e il test di sensibilità del virus non è stato standardizzato. I risultati del test di sensibilità, espresso nella concentrazione del farmaco necessario per sopprimere fino al 50% della crescita del virus in una coltura cellulare (EC50) variano notevolmente a seconda di un numero di fattori. Utilizzando test di riduzione delle piastrine, è stato determinato che l'UE50 valori contro gli isolati del virus dell'herpes simplex sono nell'intervallo da 0,09 a 60 μm (da 0,02 a 13,5 μg / ml), per HSV-1 e da 0,04 a 44 μM (da 0,01 a 9, 9 μg / ml) per HSV-2 EC50 I valori per l'aciclovir rispetto alla maggior parte dei ceppi di laboratorio e agli isolati clinici di VZV vanno da 0,53 a 48 μM (da 0,12 a 10,8 μg / ml). L'aciclovir mostra anche attività contro il ceppo vaccinale Oka VZV con un'Unione europea media50 6 μM (1,35 μg / ml).
Resistenza: la resistenza di HSV e VZV all'aciclovir può verificarsi a seguito di cambiamenti qualitativi e quantitativi nella TK virale e / o nella DNA polimerasi. Isolati clinici di VZV con ridotta sensibilità all'aciclovir sono stati trovati in pazienti con AIDS. In questi casi, il mutante VZV con deficienza di TK è stato ripristinato.
La resistenza di HSV e VZV ad acyclovir avviene attraverso gli stessi meccanismi. Sebbene la maggior parte dei mutanti resistenti agli aciclovir siano isolati, i pazienti immunocompromessi sono mutanti carenti di TK. Sono stati isolati anche altri mutanti associati al gene virale TK (TK parziale e TK alterato), DNA polimerasi. I mutanti TK-negativi possono causare gravi malattie in pazienti immunocompromessi. La possibilità di una resistenza virale al valaciclovir (e, di conseguenza, all'aciclovir) deve essere presa in considerazione nei pazienti che mostrano una scarsa risposta clinica durante la terapia.
farmacocinetica
Farmacocinetica nei pazienti adulti:
Assorbimento e biodisponibilità: Dopo somministrazione orale di valaciclovir cloridrato è rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale e quasi completamente convertito in aciclovir e L-valina come risultato del metabolismo del "primo passaggio" attraverso l'intestino e / o il metabolismo epatico.
La biodisponibilità assoluta di acyclovir dopo assunzione di valaciclovir cloridrato è del 54,5% ± 9,1%, come determinato dopo aver assunto una dose di 1 grammo di valaciclovir cloridrato e 350 mg di aciclovir per via endovenosa in 12 volontari sani. La biodisponibilità di aciclovir quando riceve valaciclovir cloridrato non viene cambiato quando assunto con il cibo (dopo 30 minuti dopo la colazione a 873 kcal contenenti 51 g di grasso).
I parametri farmacocinetici di acyclovir, che valutano l'uso successivo di valaciclovir cloridrato in volontari adulti sani, sono presentati nella Tabella 1. È stato osservato un aumento proporzionale alla dose più piccolo nella concentrazione massima di aciclovir (Cmah) e l'area della curva farmacocinetica dell'Ayclovir (AUC) dopo l'assunzione di una dose singola e multipla (4 volte al giorno) di valaciclovir cloridrato da 250 mg a 1 grammo.
Non è stato riscontrato alcun accumulo di aciclovir dopo l'assunzione di valaciclovir nei regimi posologici raccomandati in pazienti adulti con funzionalità renale normale.
Tabella 1.
Parametri farmacocinetici plasmatici medi (± deviazione standard (SD) di acyclovir dopo assunzione di valaciclovir cloridrato in volontari adulti sani
Dose singola
Ricezione di dosi multiple *
(N = 24, 8 nel gruppo di trattamento)
* Viene preso 4 volte al giorno per 11 giorni.
Distribuzione: il legame del valaciclovir alle proteine plasmatiche umane varia dal 13,5% al 17,9%. Il legame di acyclovir alle proteine plasmatiche umane varia dal 9% al 33%.
Metabolismo: il valaciclovir viene convertito in aciclovir e L-valina come risultato del metabolismo durante il "primo passaggio" attraverso l'intestino e / o il metabolismo epatico. In piccola parte, l'acyclovir viene convertito in metaboliti inattivi da aldeide ossidasi, alcol e aldeide deidrogenasi. Né l'aciclovir né il valaciclovir sono metabolizzati dagli enzimi del citocromo P450. Le concentrazioni plasmatiche di valaciclovir non reagito sono basse e transitorie, generalmente non quantificabili 3 ore dopo la somministrazione. Le concentrazioni plasmatiche di picco di valaciclovir sono generalmente inferiori a 0,5 μg / mL a tutte le dosi. Dopo una singola dose di 1 grammo di valaciclovir cloridrato osservate concentrazioni plasmatiche valacyclovir media erano 0,5, 0,4 e 0,8 ug / ml in pazienti con insufficienza epatica, insufficienza renale e volontari sani che hanno ricevuto cimetidina concomitante e probenecid, rispettivamente.
Ritiro: Dopo somministrazione orale di una singola dose di 1 grammo di valaciclovir marcato con radioattività, 4 soggetti sani, il 46% e il 47% della radioattività somministrata sono stati rilevati nelle urine e nelle feci, rispettivamente, dopo più di 96 ore. L'aciclovir era l'89% della radioattività escreta nelle urine. La clearance renale di acyclovir dopo una singola dose di 1 grammo di valaciclovir cloridrato in 12 volontari sani era di circa 255 ± 86 ml / min, che rappresenta il 42% della clearance plasmatica apparente totale di aciclovir.
L'emivita plasmatica di aciclovir varia in genere da 2,5 a 3,3 ore in tutti gli studi di valaciclovir cloridrato in volontari con funzione renale normale.
Popolazioni specifiche:
Insufficienza renale: per i pazienti con insufficienza renale, si raccomanda una dose inferiore del farmaco. Dopo somministrazione di valaciclovir cloridrato a volontari con CRF, l'emivita media di aciclovir è di circa 14 ore. Durante l'emodialisi, l'emivita di aciclovir è di circa 4 ore. Circa un terzo di aciclovir nel corpo viene rimosso durante la dialisi durante una sessione di emodialisi di 4 ore. L'apparente clearance plasmatica di acyclovir nei pazienti in dialisi era 86,3 ± 21,3 ml / min / 1,73 m 2 rispetto a 679,16 ± 162,76 ml / min / 1,73 m 2 in volontari sani.
danno epatico: Reception pazienti valaciclovir cloridrato con moderata (confermata da biopsia cirrosi), o grave (con e senza ascite e confermato dalla biopsia di cirrosi epatica), malattie del fegato ha mostrato che il tasso, ma non l'entità della conversione di valaciclovir di aciclovir è ridotta e l'emivita di aciclovir non è cambiato. Per i pazienti con cirrosi epatica, il dosaggio non è raccomandato.
Infezione da HIV: in 9 pazienti con infezione da HIV e CD4 + 3 che hanno ricevuto il valaciclovir cloridrato in una dose di 1 g 4 volte al giorno per 30 giorni, la farmacocinetica di valacyclovir e aciclovir non differisce da quella osservata nei volontari sani.
Geriatria: dopo una singola dose di 1 grammo di valaciclovir cloridrato da parte di volontari sani geriatrici, l'emivita di aciclovir era di 3,11 ± 0,51 ore rispetto a 2,91 ± 0,63 ore in volontari giovani sani. Dopo somministrazione orale di dosi singole e multiple di valaciclovir cloridrato, la farmacocinetica di aciclovir in volontari geriatrici è cambiata con funzione renale. La riduzione della dose può essere richiesta nei pazienti geriatrici, a seconda delle condizioni della funzione renale.
Pediatria: la farmacocinetica di acyclovir è stata valutata su un totale di 98 pazienti pediatrici (da 1 mese a 3+ e Mg 2+).
Cimetidina: Cmah e AUC di acyclovir dopo una singola dose di valaciclovir cloridrato (1 g) aumentata dell'8% e del 32%, rispettivamente, dopo l'assunzione di una singola dose di cimetidina (800 mg).
CBMETIDIN PLUS Probenecid: Cmah e AUC dopo una singola dose di acyclovir valaciclovir cloridrato (1 g) è stato aumentato del 30% e 78%), rispettivamente, dopo aver ricevuto una combinazione di cimetidina e probenecid, principalmente per ridurre la clearance renale di aciclovir.
Digossina: La farmacocinetica della digossina non è stata influenzata mentre riceve valaciclovir cloridrato 1 g tre volte al giorno, farmacocinetica dopo una singola dose di acyclovir Valacyclovir cloridrato (1 g) non viene modificata durante la ricezione digossina (2 dosi di 0,75 mg).
Probenecid: Cmah e AUC di aciclovir dopo una singola dose di valaciclovir cloridrato (1 g) aumentata del 22%> e del 49%>, rispettivamente, dopo aver assunto il probenecid (1 grammo).
Diuretici tiazidici: la farmacocinetica di acyclovir dopo una singola dose di valaciclovir cloridrato (1 g) è rimasta invariata durante l'assunzione di diverse dosi di diuretici tiazidici.
Indicazioni per l'uso
Pazienti adulti:
Herpes simplex (herpes lips): le compresse di Valaciclovir sono destinate al trattamento dell'herpes simplex (herpes labiale). L'efficacia di valaciclovir cloridrato, che va dallo sviluppo delle manifestazioni cliniche dell'herpes simplex (ad esempio papule, vescicole o ulcere), non è stata stabilita.
Herpes genitale: primo episodio: le compresse di Valaciclovir sono indicate per il trattamento del periodo iniziale dell'herpes genitale in adulti immunocompetenti. L'efficacia del trattamento con valaciclovir cloridrato 72 ore dopo l'insorgenza dei sintomi non è stata stabilita.
Recidiva dell'herpes genitale: le compresse di Valaciclovir sono indicate per il trattamento dell'herpes genitale ricorrente negli adulti immunocompetenti. L'efficacia del trattamento con valaciclovir cloridrato più di 24 ore dopo l'insorgenza dei sintomi non è stata stabilita.
Terapia soppressiva per l'herpes genitale: le compresse di Valaciclovir sono indicate per il trattamento soppressivo di episodi ricorrenti cronici di herpes genitale in pazienti immunocompetenti e in adulti con infezione da HIV. L'efficacia e la sicurezza dell'uso di valaciclovir cloridrato per sopprimere l'herpes genitale per 1 anno in pazienti immunocompetenti e per 6 mesi in pazienti con infezione da HIV non sono state stabilite.
Ridurre il rischio di trasmissione dell'herpes genitale: le compresse di Valaciclovir sono indicate per ridurre la trasmissione dell'herpes genitale in adulti immunocompetenti. L'efficacia di valaciclovir cloridrato per ridurre la trasmissione dell'herpes genitale per 8 mesi in coppie discordanti non è stata stabilita. L'efficacia di valaciclovir cloridrato per ridurre la trasmissione dell'herpes genitale in persone con partner multipli e coppie non eterosessuali non è stata stabilita.
Herpes Zoster: le compresse di Valaciclovir sono indicate per il trattamento dell'herpes Zoster (fuoco di Sant'Antonio) negli adulti immunocompetenti. Non è stata stabilita l'efficacia di valaciclovir cloridrato quando lo si utilizza più di 72 ore dopo la comparsa dell'eruzione, nonché l'efficacia e la sicurezza dell'uso di valaciclovir cloridrato per il trattamento dell'herpes zoster.
Applicazione nella pratica pediatrica:
Herpes simplex (herpes labiale): le compresse di Valaciclovir sono indicate per il trattamento dell'herpes simplex (herpes labiale) in pazienti pediatrici di età pari o superiore a 12 anni. L'efficacia di valaciclovir cloridrato dopo lo sviluppo delle manifestazioni cliniche dell'herpes simplex (ad esempio papule, vescicole o ulcere) non è stata stabilita.
Varicella: le compresse di Valaciclovir sono indicate per il trattamento della varicella in pazienti pediatrici immunocompetenti di 2 anni di età. Il trattamento con compresse di valaciclovir deve iniziare entro 24 ore dall'esposizione dell'eruzione.
Restrizioni all'uso del farmaco: l'efficacia e la sicurezza dell'uso delle compresse di valaciclovir non sono state stabilite per:
• Pazienti immunocompromessi, tranne che per sopprimere l'herpes genitale in pazienti con infezione da HIV con cellule CD4 +> 100 cellule / mm 3.
• Pazienti di età inferiore ai 12 anni con herpes simplex (labbra da herpes).
• Pazienti di età inferiore ai 2 anni e di età superiore ai 18 anni con varicella.
• Pazienti con meno di 18 anni con herpes genitale.
• Pazienti di età inferiore ai 18 anni con herpes zoster.
• Neonati e neonati con terapia soppressiva per il virus dell'herpes simplex.
Controindicazioni
Il valaciclovir cloridrato è controindicato in pazienti con reazioni di ipersensibilità clinicamente significative (ad es. Anafilassi) a valaciclovir, aciclovir o qualsiasi componente del farmaco.
Gravidanza e allattamento
Non sono stati condotti studi significativi e controllati di valaciclovir cloridrato o aciclovir in donne in gravidanza. Sulla base del registro prospettico delle donne incinte in 749 donne incinte, il livello generale di difetti alla nascita nei bambini esposti ad acyclovir in utero è lo stesso che nei bambini nella popolazione generale. Il Valaciclovir cloridrato deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto.
Un registro epidemiologico promettente dell'uso di aciclovir durante la gravidanza è stato istituito nel 1984 e completato nell'aprile 1999. Sono state incluse 749 donne in gravidanza che hanno ricevuto acyclovir sistemico durante il primo trimestre di gravidanza, 756 risultati sono stati registrati. L'incidenza di difetti alla nascita è approssimativamente la stessa nella popolazione generale. Tuttavia, le dimensioni ridotte del registro non sono sufficienti per valutare il rischio di difetti meno comuni o per riconoscere conclusioni affidabili e definitive sulla sicurezza dell'aciclovir nelle donne in gravidanza e nei loro embrioni in via di sviluppo.
Negli studi su animali, non è stato rilevato alcun effetto teratogeno.
L'aciclovir, il principale metabolita di valaciclovir, è escreto nel latte materno. Dopo la nomina di valacyclovir in una dose di 500 mgs l'aciclovir nel latte materno era 0,5-2,3 volte (in, 1,4 volte in media) superiore alle corrispondenti concentrazioni nel sangue della madre. Il rapporto tra AUC di aciclovir nel latte materno e AUC di acyclovir nel plasma materno era 1,4-2,6 (media 2,2). La concentrazione media di aciclovir nel latte materno è 2,24 μg / ml. Quando prescrive il valaciclovir in una madre che allatta alla dose di 500 mg, 2 volte al giorno, il bambino sarà esposto agli stessi effetti di aciclovir quando assunto per via orale ad una dose di circa 0,61 mg / kg / die. Il valaciclovir in forma invariata non viene rilevato nel sangue e nel latte materno della madre o nelle urine del bambino. Valaciclovir deve essere somministrato con cautela alle donne che allattano, solo se necessario.
Dosaggio e somministrazione
Le compresse di Valaciclovir possono essere assunte indipendentemente dai pasti.
La sospensione orale di Valaciclovir (25 mg / ml e 50 mg / ml) può essere preparata da valaciclovir 500 mg compresse per l'uso in pazienti pediatrici per i quali la forma di dosaggio solido non è adatta.
Dosaggio per adulti:
Herpes simplex ("herpes lips"): la dose raccomandata di valaciclovir cloridrato per il trattamento dell'herpes simplex è di 2 grammi due volte al giorno per 1 giorno con un intervallo di 12 ore. La terapia deve essere iniziata appena possibile quando compaiono segni di herpes (ad esempio formicolio, prurito o brucia).
Herpes genitale: Episodio 1: la dose raccomandata di valaciclovir cloridrato per il trattamento del periodo iniziale dell'herpes genitale è di 1 grammo due volte al giorno per 10 giorni. La terapia è più efficace se assunta per via orale entro 48 ore dall'insorgenza dei segni e dei sintomi della malattia. Episodi periodici: la dose raccomandata di valaciclovir cloridrato per il trattamento dell'herpes genitale ricorrente è di 500 mg due volte al giorno per 3 giorni. Il trattamento deve iniziare al primo segno di malattia. Terapia soppressiva: la dose raccomandata di valaciclovir cloridrato per la terapia soppressiva cronica di herpes genitale ricorrente è di 1 grammo una volta al giorno in pazienti con normale funzione immunitaria. Nei pazienti con una storia di non più di 9 recidive all'anno, la dose alternativa è di 500 mg una volta al giorno.
Nei pazienti con infezione da HIV con cellule CD4 + ≥100 cellule / mm 3, la dose raccomandata di valaciclovir cloridrato per terapia soppressiva cronica per herpes genitale ricorrente è di 500 mg due volte al giorno.
Riduzione del rischio di trasmissione: la dose raccomandata di valaciclovir cloridrato per ridurre la trasmissione dell'herpes genitale in pazienti con una storia di non più di 9 recidive all'anno è di 500 mg una volta al giorno per un partner partner.
Herpes zoster: la dose raccomandata di valaciclovir cloridrato per il trattamento dell'herpes zoster è di 1 grammo 3 volte al giorno per 7 giorni. La terapia deve essere iniziata il più presto possibile quando si presentano segni o sintomi di herpes zoster e sono più efficaci quando inizia entro 48 ore dall'esordio dell'eruzione.
Dosaggio nella pratica pediatrica:
Herpes simplex (herpes lips): la dose raccomandata di valaciclovir cloridrato per il trattamento dell'herpes nei bambini di età pari o superiore a 12 anni è di 2 grammi due volte al giorno per 1 giorno con un intervallo di 12 ore. La terapia deve essere iniziata il più presto possibile quando compaiono segni di herpes simplex (ad esempio formicolio, prurito o bruciore).
Varicella: la dose raccomandata di valaciclovir cloridrato per il trattamento della varicella in pazienti pediatrici immunocompetenti da 2 a 18 anni è di 20 mg / kg 3 volte al giorno per 5 giorni. La dose totale non deve superare 1 grammo se assunto 3 volte al giorno. La terapia deve essere iniziata il prima possibile quando compaiono segni o sintomi della malattia.
Pazienti con insufficienza renale:
Le raccomandazioni sul dosaggio per i pazienti adulti con ridotta funzionalità renale sono presentate nella Tabella 3 (le raccomandazioni non sono adatte per l'uso di valaciclovir cloridrato in pazienti pediatrici con clearance della creatinina 2).
Tabella 3.
Dosaggio Raccomandazioni per Valaciclovir cloridrato per pazienti adulti con insufficienza renale