Compresse di paracetamolo

Mal di gola

Nome internazionale: paracetamolo (paracetamolo)

Forma di dosaggio: capsule, polvere effervescente per soluzione per somministrazione orale [per bambini], soluzione per infusioni, soluzione per somministrazione orale [per bambini], sciroppo, supposte rettali, supposte rettali [per bambini], sospensione orale, sospensione

Azione farmacologica: analgesico non narcotico, bloccante TSOG1 e TSOG2 principalmente nel sistema nervoso centrale, che colpisce i centri di dolore e termoregolazione. Nei tessuti infiammati sono cellulari.

Indicazioni: sindrome febbrile sullo sfondo di malattie infettive; sindrome del dolore (da lieve a moderata): artralgia, mialgia, nevralgia, emicrania, mal di denti e mal di testa, algomenorrea.

Bindard

Nome internazionale: paracetamolo (paracetamolo)

Forma di dosaggio: capsule, polvere effervescente per soluzione per somministrazione orale [per bambini], soluzione per infusioni, soluzione per somministrazione orale [per bambini], sciroppo, supposte rettali, supposte rettali [per bambini], sospensione orale, sospensione

Azione farmacologica: analgesico non narcotico, bloccante TSOG1 e TSOG2 principalmente nel sistema nervoso centrale, che colpisce i centri di dolore e termoregolazione. Nei tessuti infiammati sono cellulari.

Indicazioni: sindrome febbrile sullo sfondo di malattie infettive; sindrome del dolore (da lieve a moderata): artralgia, mialgia, nevralgia, emicrania, mal di denti e mal di testa, algomenorrea.

Brustan

Nome internazionale: ibuprofene + paracetamolo (ibuprofene + paracetamolo)

Forma di dosaggio: compresse rivestite, compresse solubili [per bambini]

Azione farmacologica: Brustan - una medicina combinata; Ha un effetto analgesico, anti-infiammatorio e antipiretico a causa di inibizione non selettiva.

Indicazioni: Per gli adulti - Sindrome del dolore di media intensità, infiammazione traumatica dei tessuti molli e del sistema muscoloscheletrico (contusioni, distorsioni,.

Volpan

Nome internazionale: paracetamolo (paracetamolo)

Forma di dosaggio: capsule, polvere effervescente per soluzione per somministrazione orale [per bambini], soluzione per infusioni, soluzione per somministrazione orale [per bambini], sciroppo, supposte rettali, supposte rettali [per bambini], sospensione orale, sospensione

Azione farmacologica: analgesico non narcotico, bloccante TSOG1 e TSOG2 principalmente nel sistema nervoso centrale, che colpisce i centri di dolore e termoregolazione. Nei tessuti infiammati sono cellulari.

Indicazioni: sindrome febbrile sullo sfondo di malattie infettive; sindrome del dolore (da lieve a moderata): artralgia, mialgia, nevralgia, emicrania, mal di denti e mal di testa, algomenorrea.

Gevadal

Nome internazionale: Paracetamolo + Propifenazone + Caffeina (Paracetamolo + Propifenazone + Caffeina)

Forma di dosaggio: compresse

Azione farmacologica: Gevadal - una droga combinata, la cui azione è determinata dai componenti che compongono la sua composizione. La caffeina è psicoattiva.

Indicazioni: moderata sindrome del dolore: mal di testa, mal di denti, mialgia, dolore post-traumatico; sindrome febbrile: malattie catarrali, influenza.

Grippostad

Nome internazionale: paracetamolo + acido ascorbico (paracetamolo + acido ascorbico)

Forma di dosaggio: granuli per preparazione di soluzione per amministrazione orale, granelli per preparazione di sospensione per somministrazione orale, polvere per preparazione di soluzione orale, polvere per preparazione di soluzione orale [mora], polvere per preparazione

Azione farmacologica: Grippostad - una droga combinata. Il paracetamolo ha un effetto analgesico e antipiretico. L'acido ascorbico è coinvolto nella regolazione.

Indicazioni: sindrome febbrile sullo sfondo di malattie "fredde". Sindrome del dolore (da lieve a moderata): artralgia, mialgia, nevralgia, emicrania, mal di denti e mal di testa, algomenorrea; dolore con ferite, ustioni.

Buona notte di Grippostad

Nome internazionale: paracetamolo + destrometorfano (paracetamolo + destrometorfano)

Forma di dosaggio: soluzione orale, compresse effervescenti

Azione farmacologica: Grippostad Good Knight è un farmaco combinato. Il destrometorfano ha un effetto antitosse. Il paracetamolo ha un'azione antinfiammatoria analgesica, antipiretica e lieve.

Indicazioni: trattamento sintomatico dell'influenza, malattie "fredde".

Dinafed EX

Nome internazionale: paracetamolo (paracetamolo)

Forma di dosaggio: capsule, polvere effervescente per soluzione per somministrazione orale [per bambini], soluzione per infusioni, soluzione per somministrazione orale [per bambini], sciroppo, supposte rettali, supposte rettali [per bambini], sospensione orale, sospensione

Azione farmacologica: analgesico non narcotico, bloccante TSOG1 e TSOG2 principalmente nel sistema nervoso centrale, che colpisce i centri di dolore e termoregolazione. Nei tessuti infiammati sono cellulari.

Indicazioni: sindrome febbrile sullo sfondo di malattie infettive; sindrome del dolore (da lieve a moderata): artralgia, mialgia, nevralgia, emicrania, mal di denti e mal di testa, algomenorrea.

Dinafed plus

Nome internazionale: paracetamolo + pseudoefedrina (paracetamolo + pseudoefedrina)

Azione farmacologica: agente combinato, la cui azione è dovuta alle sue componenti costitutive; Ha analgesico, antipiretico, anti-costrittivo.

Indicazioni: ipertermia, sindrome del dolore di moderata gravità; congestione nasale (raffreddore, raffreddore da fieno e altri tipi di allergie).

Paracetamolo: istruzioni per l'uso per adulti e bambini

Il paracetamolo è uno dei più comuni antidolorifici e farmaci antipiretici. Fa parte di una varietà di diversi farmaci analgesici e un certo numero di farmaci usati per il raffreddore.

Abbassa efficacemente la temperatura ed elimina il dolore. Inoltre, si adatta bene al mal di testa, al dolore dentale, al dolore mestruale e ai sintomi della nevralgia. Il principale vantaggio del farmaco è la bassa tossicità.

Secondo l'OMS, è considerato uno dei farmaci più sicuri ed efficaci ed è ampiamente usato per curare i bambini.

Gruppo clinico-farmacologico

Antipiretico analgesico. Ha un'azione antinfiammatoria analgesica, antipiretica e debole.

Condizioni di vendita della farmacia

Rilasciato senza prescrizione medica.

Quanto costa il paracetamolo nelle farmacie? Il prezzo medio è al livello di 10 rubli.

Rilascia forma e composizione

Le seguenti forme di dosaggio di Paracetamolo sono prodotte:

  • Compresse: bianche con una sfumatura cremosa o bianche, piatte cilindriche, con rischio e smusso (10 pezzi in blister o confezione senza cellula; 2 o 3 confezioni in una confezione di cartone);
  • Supposte per bambini rettali: a forma di siluro, dal bianco con una sfumatura giallastra o cremosa al bianco (5 pezzi in blister, 2 confezioni in una scatola di cartone);
  • Sciroppo (100 ml in bottiglia, 1 bottiglia in un cartone);
  • Sospensione per somministrazione orale (100 ml in flaconi di vetro scuro con un cucchiaio dosatore incluso; 1 set in una scatola di cartone).

1 compressa contiene:

  • Ingrediente attivo: paracetamol - 200 o 500 mg;
  • Componenti ausiliari: lattosio (zucchero del latte), acido stearico, fecola di patate, gelatina.

5 ml di sciroppo contengono:

  • Ingrediente attivo: paracetamol - 24 mg;
  • Componenti ausiliari: acqua, benzoato di sodio, additivi aromatici, riboflavina, alcool etilico, glicole propilenico, citrato di sodio trisostituito, acido citrico, sorbitolo, zucchero.

5 ml di sospensione contengono:

  • Ingrediente attivo: paracetamol - 120 mg;
  • Componenti ausiliari: acqua purificata, aroma di arancia o fragola, sorbitolo alimentare (sorbitolo), glicerolo (glicerina), saccarosio (zucchero), glicole propilenico, metil paraidrossibenzoato (nipagina), gomma xanthan (gomma xanthan), gelificante bersaglio) sodio).

1 supposta contiene:

  • Ingrediente attivo: paracetamol - 100 mg;
  • Componenti ausiliari: base di grasso solido.

Effetto farmacologico

Il paracetamolo si riferisce alle droghe del gruppo antipiretico analgesico, cioè antidolorifici e antipiretici. Oltre all'effetto analgesico e antipiretico, il farmaco ha anche un lieve effetto anti-infiammatorio.

Il meccanismo dell'azione farmacologica del paracetamolo è associato alla sua capacità di rallentare la sintesi delle prostaglandine e di avere un effetto sul centro di termoregolazione dell'ipotalamo. Quando si utilizza il farmaco, la concentrazione massima del farmaco nel plasma sanguigno viene osservata dopo 10-60 minuti.

Indicazioni per l'uso

Cosa aiuta? Il paracetamolo è prescritto per il trattamento sintomatico della sindrome del dolore di gravità debole o moderata, di diversa origine e localizzazione.

Tuttavia, le indicazioni più comuni per l'avvio di questo farmaco sono elevate temperatura corporea (ipertermia) sullo sfondo di raffreddori e malattie virali, così come il dolore (dolori) nelle ossa e muscoli con influenza e altri ARVI.

Malattie e condizioni in cui si raccomanda il paracetamolo:

  • nevralgie;
  • febbre di origine non specificata;
  • sciatica;
  • l'artrite;
  • mal di denti;
  • mal di testa (inclusa emicrania);
  • artralgia (dolore alle articolazioni);
  • mialgia (dolore muscolare);
  • algomenorrea (periodi dolorosi).

Controindicazioni

Le controindicazioni includono:

  • ipersensibilità individuale (ipersensibilità) al principio attivo;
  • "Triade di aspirina" (una combinazione di intolleranza ai FANS, asma bronchiale e poliposi nasale recidivante e seni paranasali);
  • malattie infiammatorie, erosione e ulcere del tubo digerente;
  • sanguinamento gastrointestinale;
  • grave insufficienza renale;
  • diagnosi di iperkaliemia;
  • età fino a 6 anni per l'assunzione di pillole;
  • condizione dopo l'intervento chirurgico di bypass delle arterie coronariche.

Si deve prestare particolare attenzione durante l'assunzione di questo farmaco nelle seguenti malattie e condizioni patologiche:

  • alcolismo cronico e danno epatico alcolico;
  • cardiopatia ischemica e insufficienza cardiaca cronica;
  • malattia vascolare cerebrale;
  • lesioni arteriose periferiche;
  • insufficienza renale ed epatica.

Nel diabete, non è raccomandato assumere Paracetamolo sotto forma di sciroppo.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Se necessario, l'uso durante la gravidanza e l'allattamento (allattamento al seno) deve valutare attentamente i benefici attesi dalla terapia per la madre e il potenziale rischio per il feto o il bambino.

  1. Il paracetamolo penetra nella barriera placentare. Ad oggi, non sono stati osservati effetti negativi del paracetamolo sul feto negli esseri umani.
  2. Il paracetamolo è escreto nel latte materno: il contenuto nel latte è 0,04-0,23% della dose assunta dalla madre.

Negli studi sperimentali, gli effetti embriotossici, teratogeni e mutageni del paracetamolo non sono stati stabiliti.

Dosaggio e modalità d'uso

Le istruzioni per l'uso indicano che le compresse di Paracetamolo sono prescritte per via orale.

  1. Adulti e bambini sopra i 15 anni, una singola dose orale - 500 mg; dose singola massima - 1000 mg. La dose giornaliera massima è di 4000 mg.
  2. Oltre i 12 anni (con un peso corporeo superiore a 40 kg) una singola dose di 500 mg, la dose massima giornaliera di 2000-4000 mg.
  3. All'età di 9-12 anni (peso fino a 40 kg) somministrare 500 mg, la dose massima giornaliera di 2000 mg.
  4. Bambini da 6 a 9 anni (con un peso corporeo di 22-30 kg: una singola dose dipende dal peso corporeo del bambino ed è di 250 mg, la dose massima giornaliera è di 1000-1500 mg.

L'intervallo raccomandato tra le dosi del farmaco è di 6-8 ore (almeno 4 ore).

La durata del trattamento non è più di 3 giorni come antipiretico e non più di 5 giorni come anestetico.

La necessità del proseguimento del trattamento farmacologico è decisa dal medico.

Effetti collaterali

L'azione del farmaco in violazione delle istruzioni, il dosaggio provoca effetti collaterali. Il sovradosaggio può causare:

  • disfunzione epatica o renale;
  • eruzione cutanea, arrossamento, "orticaria". Un'allergia alla droga il più spesso ha tali manifestazioni esterne;
  • dolore addominale. Lo stomaco reagisce a un'assunzione o a un sovradosaggio anomali;
  • assonnato, voglio dormire La causa della condizione è bassa pressione;
  • un forte calo del livello di glucosio, emoglobina nel sangue.

In caso di violazione del dosaggio o ammissione errata dovrebbe chiamare immediatamente un'ambulanza.

overdose

Con l'uso a lungo termine di compresse in grandi dosi, il paziente sviluppa rapidamente sintomi di sovradosaggio, che si manifestano clinicamente sotto forma di un aumento degli effetti collaterali sopra descritti e dello sviluppo di insufficienza epatica.

In caso di ingestione accidentale di un gran numero di compresse, il paziente deve lavare lo stomaco il più presto possibile e consegnarlo all'ospedale. Se necessario, trattamento sintomatico. L'antidoto al paracetamolo è N-acetil stein, somministrato per via orale o endovenosa.

Istruzioni speciali

Con l'uso a lungo termine del paracetamolo, è necessario il controllo del pattern del sangue periferico e dello stato funzionale del fegato.

Viene usato con cautela nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica e renale, con iperbilirubinemia benigna e nei pazienti anziani.

È usato per trattare la sindrome da tensione premestruale in combinazione con pamabrom (diuretico, derivato xantinico) e mepyramine (bloccante del recettore H1 dell'istamina).

Interazione farmacologica

Se applicato contemporaneamente:

  1. il carbone attivo diminuisce la biodisponibilità del paracetamolo.
  2. con urikozuricheskimi significa ridotto la loro efficacia.
  3. con il diazepam può diminuire l'escrezione di diazepam.
  4. con carbamazepina, fenitoina, fenobarbital, primidone, diminuisce l'efficacia del paracetamolo, che è causato da un aumento del suo metabolismo (processi di glucuronizzazione e ossidazione) e dall'eliminazione dall'organismo. Sono descritti casi di epatotossicità con uso simultaneo di paracetamolo e fenobarbital.
  5. durante un periodo inferiore a 1 ora dopo l'assunzione di paracetamolo, l'assorbimento di quest'ultimo può essere ridotto.
  6. con lamotrigina, l'eliminazione di lamotrigina dal corpo è moderatamente aumentata.
  7. con anticoagulanti, è possibile un lieve o moderato aumento del tempo di protrombina.
  8. con agenti anticolinergici, è possibile una diminuzione dell'assorbimento del paracetamolo.
  9. con i contraccettivi orali, l'escrezione di paracetamolo dall'organismo viene accelerata e la sua azione analgesica può diminuire.
  10. con metoclopramide, è possibile aumentare l'assorbimento di paracetamolo e aumentarne la concentrazione nel plasma sanguigno.
  11. con probenecid è possibile una riduzione della clearance del paracetamolo; con rifampicina, sulfinpirazone - possibile aumento della clearance del paracetamolo a causa di un aumento del suo metabolismo nel fegato.
  12. con induttori di enzimi microsomali epatici, agenti con effetto epatotossico, esiste il rischio di migliorare l'effetto epatotossico del paracetamolo.
  13. con l'etinilestradiolo aumenta l'assorbimento di paracetamolo dall'intestino.
  1. Sono descritti casi di manifestazioni di azione tossica di paracetamol con applicazione simultanea con isoniazid.
  2. Esistono rapporti sulla possibilità di potenziare l'effetto mielodepressivo della zidovudina con l'uso simultaneo di paracetamolo. Viene descritto un caso di grave danno epatico tossico.

Recensioni

Abbiamo raccolto alcune recensioni di persone che utilizzano Paracetamol:

  1. Igor. Ho sempre Paracetamol con me, sono spesso in viaggio, il lavoro è connesso con il viaggio e questo farmaco è sempre disponibile nel kit di pronto soccorso. Mi ha salvato molte volte. Lo prendo per mal di testa e mal di denti, per il raffreddore. Ben batte la temperatura, migliora rapidamente la salute e, a differenza dell'aspirina, non ha effetti dannosi sullo stomaco. È abbastanza economico ed è venduto in qualsiasi farmacia.
  2. Margarita. Conosco la pelle problematica in prima persona. Tratto l'acne con un oratore, cosa che faccio sulla base del paracetamolo e dell'acido borico. In combinazione, questi farmaci alleviano perfettamente l'infiammazione, eliminano il rossore e asciugano l'eruzione cutanea. Ho sentito dire che si tratta di compresse molto buone che eliminano il mal di denti e i crampi addominali durante le mestruazioni.
  3. Sasha. Compresse di paracetamolo e non hanno bisogno di droghe aggiuntive per la temperatura, e tutte queste polveri, in cui egli entra, sono solo cazzate, diluite con qualsiasi altra chimica da vendere più costosa. Tutti questi Nurofena, Theraflu e altri. Bevi Paracetamol puro e ci sarà felicità e salute.

analoghi

Il paracetamolo ha molti analoghi contenenti lo stesso principio attivo. Sono prodotti da una varietà di aziende farmaceutiche con marchi diversi. Ecco alcuni degli analoghi del paracetamolo:

  • Atsetofen
  • Aminadol
  • Aminofen
  • Apamid
  • Apanol
  • Biotsetamol
  • Valadol
  • Valorin
  • Deminofen
  • Dolamin
  • Metamol
  • Mialgin
  • Paramol
  • Panadol Junior
  • Pirinazin
  • Tempramol
  • Febridol
  • Hemtsetafen
  • Tselifen
  • Efferalgan

Prima di usare analoghi consultare il proprio medico.

Quale è meglio: paracetamolo o ibuprofene?

L'ibuprofene (Nurofen) ha uno spettro d'azione più ampio e, in confronto al paracetamolo, influisce positivamente sulla curva di temperatura. L'effetto del suo uso arriva più velocemente (dopo 15-25 minuti) e dura più a lungo (fino a 8 ore), inoltre, il farmaco è considerato meno dannoso e meno probabile provoca reazioni allergiche. L'ibuprofene meglio della sua controparte rimuove la temperatura critica. Ancora una volta (per controllare l'ipertermia) è usato molto meno frequentemente del paracetamolo.

La forza dell'azione antipiretica è paragonabile, tuttavia, l'ibuprofene, oltre agli effetti analgesici ed antipiretici, allevia efficacemente l'infiammazione nei tessuti periferici. Ciò è dovuto al fatto che il paracetamolo agisce prevalentemente nel sistema nervoso centrale e l'ibuprofene inibisce la sintesi di Pg, non tanto nel sistema nervoso centrale, quanto nei tessuti periferici infiammati. Cioè, in caso di grave infiammazione periferica, la scelta dovrebbe essere fatta a favore di Nurofen e altri farmaci a base di ibuprofene.

Rispondendo alla domanda "Cosa scegliere, paracetamolo o Nurofen?", I medici raccomandano di iniziare il trattamento di bambini piccoli con monoterapia con ibuprofene. Se necessario, ridurre urgentemente la temperatura, è possibile utilizzare uno qualsiasi dei farmaci. Il trattamento successivo deve essere concordato con il medico. È necessario essere consapevoli del fatto che le supposte con ibuprofene sono controindicate nei bambini di peso fino a 6 kg e sospensione nei bambini fino a 3 mesi.

Condizioni di conservazione e durata

Il farmaco in qualsiasi forma di dosaggio viene rilasciato senza prescrizione medica. La durata di conservazione del paracetamolo è:

  • Supposte - 2 anni a temperature fino a 15 ° C;
  • Compresse - 3 anni a temperature fino a 25 ° C;
  • Sciroppo, soluzione orale e sospensione - 2 anni a temperature fino a 25 ° C.

Paracetamolo in cui le preparazioni contengono

Composto chimico IUPAC N- (4-hydroxyphenyl) acetamide Formula lorda C₈H₉NO₂ CAS 103-90-2 PubChem 1983 DrugBank 00316 Classificazione Farm. Gruppo di analgesici non narcotici, compresi farmaci anti-infiammatori non steroidei e altri ATX N02BE01 ICD-10 M1515., M1616., M1717., M1818., M1919., M25.525.5, M54.354.3, M79.179.1, N94.694.6, R5050., R5151., R52.252.2 Forme di dosaggio della capsula, polvere per soluzione, iniezione, soluzione per somministrazione orale, sciroppo, supposte rettali, sospensione orale, compresse, pastiglie, compresse rivestite, compresse solubili Metodo di somministrazione orale, rettale somministrazione di farmaci, infusione endovenosa e commercio intramuscolare e il nome di "Atsetofen", "Daleron", "Kalpol" "Panadol", "Perfalgan", "Prohodol", "Strimol", "Flyutabs", "Tsefekon D", "Efferalgan"

Paracetamolo (lat Paracetamolum) è un farmaco, analgesico e antipiretico dal gruppo di anilidi, ha un effetto antipiretico. Nei paesi occidentali, noto come Acetaminophen (APAP). Il nome è formato come un'abbreviazione del nome completo nella nomenclatura chimica: paraacetilamminofenolo.

È un analgesico non narcotico centrale diffuso, ha proprietà antinfiammatorie piuttosto deboli. Tuttavia, l'assunzione di dosi elevate può causare l'interruzione del fegato, del sistema circolatorio e dei reni. Il rischio di violazioni di questi organi e sistemi aumenta durante l'assunzione di alcol, quindi chi consuma alcolici, si raccomanda di utilizzare una dose inferiore di paracetamolo.

Il paracetamolo è incluso nell'elenco delle medicine più importanti dell'Organizzazione mondiale della sanità, nonché nell'elenco delle medicine essenziali ed essenziali della Federazione russa

Il paracetamolo è il principale metabolita della fenacetina con proprietà chimicamente simili. Quando prende fenacetina rapidamente formata nel corpo e provoca l'effetto analgesico di quest'ultimo. Per l'attività analgesica, il paracetamolo non è significativamente diverso dalla fenacetina, come lui, ha una debole attività anti-infiammatoria. I principali vantaggi del paracetamolo sono la bassa tossicità e la minore capacità di causare la formazione di metaemoglobina. Tuttavia, questo farmaco con uso prolungato, specialmente in dosi elevate, può anche causare effetti collaterali, in particolare, avere un effetto nefrotossico ed epatotossico. Tuttavia, il paracetamolo rimane una scelta sicura e appropriata di analgesico per i bambini e l'OMS, insieme con l'ibuprofene, è incluso nella lista dei "farmaci più efficaci, sicuri ed economici".

Per le proprietà fisiche: bianco o bianco con una polvere cristallina color crema o rosa. Facilmente solubile in alcool, insolubile in acqua. Paracetamolo solubilità g / 100 g solvente: acqua - 1,4; acqua bollente - 5; etanolo - 14,4; cloroformio - 2; acetone - solubile; dietil etere - leggermente solubile; il benzene è insolubile.

Acetanilide è stato il primo derivato di anilina, che accidentalmente scoperto proprietà analgesiche ed antifebbrili. Fu rapidamente introdotto nella pratica medica chiamata Antifebrin nel 1886. Ma i suoi effetti tossici, il più pericoloso dei quali è stato cianosi a causa di metaemoglobinemia, ha portato alla ricerca di derivati ​​anilina meno tossici. Harmon Northrop Morse sintetizzato paracetamolo presso la Johns Hopkins University di reazione di riduzione di p-nitrofenolo con stagno in acido acetico glaciale già nel 1877, ma solo nel 1887, un farmacologo clinico Joseph von Mering sperimentato paracetamolo sui pazienti. Nel 1893, von Mering pubblicato un articolo che riportava i risultati di applicazione clinica di paracetamolo e fenacetina, un altro derivato di anilina. Von Mering ha affermato che, a differenza di fenacetina, paracetamolo possiede un certo potenziale di causare metaemoglobinemia. Il paracetamolo è stato quindi rapidamente respinto a favore della fenacetina. Bayer ha iniziato a vendere fenacetina come la principale azienda farmaceutica dell'epoca. È inserito nella medicina Henry Drezerom nel 1899, fenacetina era popolare per molti decenni, in particolare nelle ampiamente pubblicizzato sopra la 'medicina contatore per un mal di testa ", di solito contenenti fenacetina, aminopirinovoe derivato di aspirina, caffeina, e, talvolta, un barbiturico.

Mezzo secolo di lavoro Mehring senza dubbio fino a due gruppi di ricercatori provenienti dagli Stati Uniti non sono analizzati il ​​metabolismo di acetanilide e paracetamolo. Nel 1947 David Lester e Leon Greenberg hanno trovato una forte evidenza che il paracetamolo è stato un importante metabolita di acetanilide nel sangue umano e dei risultati delle ulteriori ricerche, hanno riferito che dosi elevate di paracetamolo, che ha dato i topi bianchi non hanno causato metaemoglobinemia. In tre articoli pubblicati nel mese di settembre 1948 nella Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics (Engl. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics), Bernard Brodie, Julius Axelrod e Frederick Flynn con metodi più precisi, abbiamo confermato che il paracetamolo è il principale metabolita di acetanilide nel sangue umano e ha scoperto che ha un effetto analgesico altrettanto efficace del suo predecessore. Essi hanno inoltre suggerito che metemoglobinemia si verifica in persone in gran parte sotto l'influenza di un altro metabolita - phenylhydroxylamine. Nel 1949 anche la fenacetina fu metabolizzata a paracetamolo. Ciò ha portato alla "riscoperta" del paracetamolo. E 'stato suggerito che la contaminazione di paracetamolo a 4 amminofenolo (sostanza da cui è stato sintetizzato da von Mering) potrebbe causare false conclusioni.

Il paracetamolo è stato introdotto in commercio negli Stati Uniti nel 1953 da Sterling-Winthrop (Sterling-Winthrop Co.), che posiziona come più sicuro per i bambini e le persone con ulcere rispetto all'aspirina. Nel 1955 negli Stati Uniti da McNeil Laboratories iniziato a vendere il paracetamolo sotto uno dei più famosi nel "Tylenol" marchio di fabbrica degli Stati Uniti, come un analgesico e antipiretico per i bambini (Elixir Tylenol per bambini) - la parola deriva dalla riduzione Tylenol para-acetylaminophenol. Nel Regno Unito, il paracetamolo è stato messo in vendita nel 1956, quando è stato prodotto da Sterling Drug Inc. Frederick Stearns Co con il marchio "Panadol". Mentre "Panadol" per lasciare andare farmacie su prescrizione medica solo (attualmente è farmaco OTC), ma è stato propagandato come più sicuro per i mezzi rivestimento dello stomaco, mentre popolare in quegli anni, "Aspirina" irritato mucose. Attualmente, il farmaco "Panadol" in varie forme (compresse, compresse solubili, supposte, sospensione) è prodotto dal gruppo di aziende GlaxoSmithKline.

Il paracetamolo è diventato relativamente usato dopo il ritiro di amidopirina e fenacetina dalla circolazione. Un certo numero di forme di dosaggio combinate contenenti paracetamolo è apparso, anche in combinazione con acido acetilsalicilico, analgin, codeina, caffeina e altri farmaci.

Il paracetamolo si trova in più di 500 farmaci da prescrizione e senza prescrizione medica negli Stati Uniti.

Gli studi sulle complicazioni causate dal paracetamolo sono stati condotti negli Stati Uniti per diversi anni. La domanda è stata posta sotto il controllo della FDA in relazione ai frequenti casi di sovradosaggio che causano danni al fegato. Secondo i dati ufficiali, l'uso del paracetamolo è la causa più comune di danno epatico negli Stati Uniti. Ogni anno 56 mila persone arrivano ai medici con una diagnosi del genere, in media 458 casi finiscono con la morte. Anche una campagna educativa pluriennale condotta dalle autorità non ha impedito l'avvelenamento. Gli americani bevono paracetamolo più spesso di altri antidolorifici, poiché ritengono che sia meno dannoso per il sistema digestivo.

farmacodinamica

Blocchi entrambe le forme dell'enzima cicloossigenasi (TSOG1 e TSOG2), inibendo così la sintesi delle prostaglandine (Pg). Agisce principalmente nel sistema nervoso centrale, interessando i centri del dolore e la termoregolazione. Nei tessuti periferici, perossidasi cellulare neutralizzare l'effetto del paracetamolo su COX, che spiega la quasi totale assenza di effetto anti-infiammatorio. L'assenza di un effetto di blocco sulla sintesi delle prostaglandine in questi tessuti porta alla mancanza di un effetto negativo sulla mucosa del tratto metabolismo e acqua-sale gastro-intestinale (ritardo ioni Na + e acqua).

Si presume inoltre che il farmaco blocchi selettivamente TSOG3, che è solo nel sistema nervoso centrale, e non influenza TSOG1 e TSOG2, che si trovano in altri tessuti. Questo spiega il pronunciato effetto analgesico e antipiretico e basso anti-infiammatorio.

L'assorbimento è alto, la concentrazione massima (Cmax) è 5-20 μg / ml, il tempo per raggiungere la concentrazione massima (TCmax) è 0,5-2 ore. Comunicazione con proteine ​​del plasma - 15%. Penetra nella barriera emato-encefalica. Meno dell'1% della dose di paracetamolo assunto dalla madre che allatta passa nel latte materno. Una concentrazione terapeuticamente efficace di paracetamolo nel plasma si ottiene quando viene somministrata a una dose di 10-15 mg / kg.

Circa il 97% del farmaco viene metabolizzato nel fegato: 80% coniugazione non reattivo con acido glucuronico e solfati alla formazione di metaboliti inattivi (glucuronide e paracetamolo solfato), 17% subisce idrossilazione per formare otto metaboliti attivi, che è coniugato con il glutatione per formare metaboliti già inattivi. Con una mancanza di glutatione, questi metaboliti possono bloccare i sistemi enzimatici degli epatociti e causare la loro necrosi. Il metabolismo del farmaco coinvolge anche l'isoenzima CYP2E1.

L'emivita (T½) è 1-4 ore. Escreto dai reni sotto forma di metaboliti, circa il 3% - invariato. Nei pazienti anziani, la clearance del farmaco diminuisce e T½ aumenta.

testimonianza

malattie febbrili sindrome Sfondo infettive, dolore (da lieve a moderata): artralgia, mialgia, nevralgie, emicrania, mal di denti, e mal di testa, la tubercolosi. Esso è destinato per la terapia sintomatica, ridurre il dolore e l'infiammazione al momento dell'uso, non influisce sulla progressione della malattia.

Ipersensibilità, erosive e lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale e 12 ulcera duodenale. combinazione totale o parziale di asma, poliposi nasale recidivante e dei seni paranasali e l'intolleranza ad acido acetilsalicilico o altri FANS (tra cui la storia). malattia progressiva renale, insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min.), sanguinamento gastrointestinale attivo, malattie infiammatorie del tratto gastrointestinale, insufficienza epatica o malattia epatica attiva, condizione dopo l'intervento chirurgico di bypass coronarico, confermato da iperkaliemia, periodo neonatality (fino a 1 mese), gravidanza (terzo trimestre).

Renale ed insufficienza epatica, iperbilirubinemia benigna (inclusa la sindrome di Gilbert), epatite virale, malattia epatica alcolica, alcolismo, diabete (sciroppo), insufficienza cardiaca cronica, malattia coronarica, malattia cerebrovascolare, dislipidemia o iperlipidemia, malattia arteriosa periferica, fumare, clearance della creatinina inferiore a 60 ml / min., lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale nella storia, la presenza di infezione da Helicobacter pylori, l'uso prolungato di FANS con pesanti malattia matic, ricezione simultanea di corticosteroidi orali (compresi prednisone), anticoagulanti (compresi warfarin), agenti antipiastrinici (incluso acido acetilsalicilico, clopidogrel), inibitori della ricaptazione della serotonina (compresi citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina), la gravidanza (se il beneficio atteso per la madre giustifica il potenziale rischio per il bambino), l'allattamento, la vecchiaia, la prima infanzia (fino a 3 mesi.).

Dentro, con una grande quantità di liquido, 1-2 ore dopo aver mangiato (assumere immediatamente dopo aver mangiato porta a un ritardo nell'inizio dell'azione) o rettale.

Per adulti e adolescenti sopra i 12 anni (peso corporeo oltre 40 kg): la dose singola massima di 1 g, la dose massima giornaliera di 4 g Per i bambini: la dose singola massima di 10-15 mg / kg, la dose massima giornaliera - fino a 60 mg / kg. La molteplicità di appuntamenti - fino a 4 volte al giorno.

La durata massima del trattamento è di 5-7 giorni. Con la sindrome febbrile continua con l'uso di paracetamolo per più di 3 giorni e la sindrome del dolore per più di 5 giorni, è necessaria la consultazione con un medico.

Per ridurre il rischio di sviluppare effetti collaterali indesiderati, utilizzare la dose minima efficace con il più breve corso possibile.

Si dovrebbe smettere di bere alcolici durante l'assunzione di paracetamolo.

L'accettazione di antidolorifici non narcotici (come l'aspirina, ibuprofene e paracetamolo) durante la gravidanza aumenta il rischio di malformazioni degli organi sessuali in neonati di sesso maschile come manifestazioni di criptorchidismo. I risultati dello studio hanno dimostrato che l'uso simultaneo di due dei tre farmaci elencati durante la gravidanza aumenta il rischio di avere un bambino con criptorchidismo fino a sedici volte rispetto alle donne che non hanno assunto questi medicinali.

Tuttavia, l'autorità di regolamentazione inglese per la salute e le droghe (Agenzia di regolamentazione dei medicinali e dei prodotti sanitari) ha espresso preoccupazione sull'interpretazione dei dati negli studi sugli effetti del paracetamolo sull'asma e sull'eczema e offre i seguenti suggerimenti per gli operatori sanitari, i genitori e gli operatori sanitari: " I risultati di questo nuovo studio non comportano alcun cambiamento nelle attuali linee guida per l'uso nei bambini. Gli argomenti di questo studio non sono sufficienti per modificare le linee guida per l'uso di antipiretici nei bambini ".

Gli scienziati dell'Università dell'Ohio hanno scoperto che l'assunzione di paracetamolo indebolisce la risposta emotiva vissuta da una persona. Delle 82 persone che hanno esaminato una serie di fotografie un'ora dopo aver preso la pillola, il livello delle immagini emotive su una scala di 10 punti, valutata dai soggetti che assumevano paracetamolo, era in media di 5,85, mentre lo stesso valore nel gruppo di controllo che assumeva il placebo era 6,76. Studi precedenti condotti da scienziati canadesi hanno mostrato un risultato simile.

Negli ultimi anni sono comparsi dati sull'effetto epatotossico del paracetamolo con il suo sovradosaggio moderato, con la nomina di paracetamolo in alte dosi terapeutiche e somministrazione simultanea di alcol o induttori del sistema enzimatico microsomiale epatico P-450 (antistaminici, glucocorticoidi, fenobarbital, acido ethacrine).

Una dose singola di paracetamolo in una dose superiore a 10 g negli adulti o superiore a 140 mg / kg nei bambini comporta avvelenamento accompagnato da gravi danni al fegato. Il motivo è l'esaurimento delle riserve di glutatione e l'accumulo di prodotti intermedi metabolici del paracetamolo, che hanno un effetto epatotossico. Un quadro simile può essere osservato quando si assumono le dosi usuali del farmaco in caso di uso concomitante di induttori enzimatici del citocromo P-450 e in alcolisti, così come in persone che consumano regolarmente alcol (per uomini, assunzione giornaliera di oltre 700 ml di birra o 200 ml di vino, per donne dosi di 2 volte inferiori), specialmente se la somministrazione di paracetamolo si è verificata entro un breve periodo di tempo dopo aver bevuto alcolici.

Esistono prove che l'epatotossicità severa negli adulti può svilupparsi con una singola dose di 7,5 g di paracetamolo.

L'assunzione incontrollata di paracetamolo causa spesso sanguinamento gastrointestinale, che richiede il ricovero in ospedale per il trattamento. In alcuni casi, si verifica la morte.

In caso di intossicazione da paracetamolo, è necessario tenere presente che la diuresi forzata è inefficace e persino pericolosa, la dialisi peritoneale e l'emodialisi sono inefficaci. In nessun caso si possono usare antistaminici, glucocorticoidi, fenobarbital e acido etacrinico, che possono avere un effetto di induzione sui sistemi enzimatici del citocromo P-450 e migliorare la formazione di metaboliti epatotossici.

Uno degli importanti vantaggi del paracetamolo è l'elevata latitudine della dose terapeutica. La dose giornaliera raccomandata del dosaggio del farmaco 2. 0,5 g 4 volte al giorno è di 4 g Allo stesso tempo, la dose soglia a cui è possibile il danno epatico è 15 g (tabella 30), e la morte è possibile solo assumendo 20 g al giorno (tabella 40).. Ma anche con un sovradosaggio di paracetamolo, il danno epatico effettivo si è verificato solo nel 3,9% dei casi e il tasso di mortalità è stato dello 0,9% (dati provenienti dalle strutture mediche statunitensi). Quindi, con l'osservanza elementare dei dosaggi e delle regole per prendere il farmaco esposto nelle istruzioni contenute in ogni confezione, la somministrazione di una dose tossica di paracetamolo è praticamente esclusa.

Attualmente nel Regno Unito, ci sono consultazioni pubbliche con il Ministero della salute e produttori di droghe sulla possibilità di abusare deliberatamente di un numero limitato di consumatori con farmaci analgesici in generale. A questo proposito, il Ministero della Salute della Gran Bretagna intende anche tenere consultazioni con il pubblico al fine di ottenere ulteriori informazioni sulle caratteristiche dell'uso di questi farmaci, che formulerà raccomandazioni su come ottimizzare la struttura del mercato farmaceutico per i farmaci analgesici. Per quanto riguarda i tentativi di suicidio con preparazioni di paracetamolo, in primo luogo, l'uso di farmaci psicotropi o analgesici prescrittivi per questo scopo si verifica molto più spesso, e in secondo luogo, qualsiasi farmaco o sostanza chimica in un determinato dosaggio può essere fatale e, pertanto, per tentativi di suicidio.

A luglio 2014, in Russia sono registrate le seguenti forme medicinali di paracetamolo:

Paracetamolo - principio attivo

Elenco dei farmaci contenenti paracetamolo (paracetamolo)

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Paracetamolo: istruzioni per l'uso

Il paracetamolo farmaco appartiene al gruppo di antipiretici e ha un effetto analgesico pronunciato.

Forma di rilascio e composizione della droga

Il paracetamolo è disponibile in diverse forme di dosaggio. Le compresse di paracetamolo per uso orale sono confezionate in blister da 10 o 12 pezzi in una scatola di cartone con la descrizione dettagliata allegata.

Una compressa del farmaco contiene 250, 325 o 500 mg del principio attivo attivo Paracetamolo, così come ulteriori eccipienti.

Proprietà farmacologiche

Il paracetamolo ha un effetto antinfiammatorio pronunciato antipiretico, analgesico e debole sul corpo. Quando la pillola entra nel tratto gastrointestinale, il principio attivo viene assorbito nel flusso sanguigno generale. Il principio di azione del paracetamolo si basa sulla soppressione della sintesi delle prostaglandine - sostanze che sono inibitori dei processi infiammatori e dolorosi nel corpo.

Indicazioni per l'uso

Le compresse di paracetamolo sono prescritte per i pazienti con le seguenti condizioni:

  • Dolori di varia intensità e origine - mal di testa, mal di denti, dolore mestruale, dolore all'orecchio, dolore muscolare, dolore post-traumatico, emicrania;
  • nevralgie;
  • Febbre con malattie virali e infettive.

Controindicazioni

Prima di usare il farmaco, si consiglia al paziente di leggere le istruzioni per il farmaco. Le compresse sono controindicati nei seguenti casi:

  • Intolleranza individuale al paracetamolo;
  • Grave funzione anormale del fegato e dei reni;
  • Insufficienza epatica;
  • Età nei bambini sotto i 12 anni di età (per questa forma di dosaggio);
  • Gravidanza in 1 trimestre;
  • Alcolismo cronico.

Con cautela, il farmaco viene utilizzato nei 2 e 3 trimestri di gravidanza e nel periodo di alimentazione del bambino con il latte materno.

Dosaggio e somministrazione

Una dose singola e giornaliera del farmaco è determinata dal medico in base all'età, al peso corporeo del paziente, alla gravità della sindrome da dolore o al calore.

Per i bambini di età superiore ai 12 anni, una dose singola di Paracetamolo è di 250 mg, non più di 1 g al giorno deve essere assunto per i pazienti di questa età.

Per gli adulti, una dose singola è di 325 o 500 mg, nei casi più gravi è possibile assumere 1 g di Paracetamolo. Al giorno per gli adulti non possono assumere più di 4 g del farmaco.

La pillola può essere presa indipendentemente dal cibo, con una quantità necessaria di liquido. Tra le dosi del farmaco deve resistere un intervallo di tempo di almeno 4 ore, altrimenti aumenta il rischio di effetti collaterali. La durata del corso della terapia farmacologica non deve superare i 5 giorni, se il trattamento viene continuato, devono essere monitorate le prestazioni del fegato e il livello delle transaminasi epatiche.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Nel primo trimestre di gravidanza è vietato assumere le compresse di Paracetamol, come qualsiasi altro farmaco, poiché ciò potrebbe influire negativamente sullo sviluppo intrauterino del feto.

Nel secondo e terzo trimestre di gravidanza, l'uso di Paracetamolo è possibile solo secondo indicazioni sotto la supervisione di un medico e solo in quelle situazioni in cui il beneficio atteso per la futura gestante supera i possibili rischi per un bambino che cresce nel grembo materno.

L'uso del farmaco durante l'allattamento deve essere coordinato con il medico. Il paracetamolo viene escreto nel latte materno, quindi se è necessario il trattamento si raccomanda l'allattamento per interrompere.

Effetti collaterali

Durante l'uso di compresse di Paracetamolo, i pazienti possono sviluppare i seguenti effetti indesiderati:

  • Da parte del tratto gastrointestinale - nausea, vomito, diarrea, mal di stomaco, flatulenza, aumento del fegato, compromessa la sua funzione, aumento delle transaminasi epatiche;
  • Da parte del sistema cardiovascolare - aumento della frequenza cardiaca, cambiamenti nei parametri della pressione arteriosa, tachicardia;
  • Da parte del sistema sanguigno - anemia, diminuzione del numero di piastrine e leucociti;
  • Da parte degli organi urinari - piuria, nefrite interstiziale, glomerulonefrite, disfunzione renale, nei casi più gravi, lo sviluppo di insufficienza renale;
  • Reazioni allergiche - angioedema, eruzioni cutanee sulla pelle del tipo di orticaria, arrossamento.

Con lo sviluppo di tali effetti collaterali contro l'uso di Paracetamolo, il paziente deve consultare un medico.

overdose

Con l'uso a lungo termine di compresse in grandi dosi, il paziente sviluppa rapidamente sintomi di sovradosaggio, che si manifestano clinicamente sotto forma di un aumento degli effetti collaterali sopra descritti e dello sviluppo di insufficienza epatica.

In caso di ingestione accidentale di un gran numero di compresse, il paziente deve lavare lo stomaco il più presto possibile e consegnarlo all'ospedale. Se necessario, trattamento sintomatico. L'antidoto al paracetamolo è N-acetil stein, somministrato per via orale o endovenosa.

Interazione farmacologica

Non è raccomandato prescrivere contemporaneamente le compresse di Paracetamolo con Rifampicina, poiché in questo caso l'effetto terapeutico del farmaco è ridotto.

Quando il paracetamolo è combinato con barbiturici o farmaci antiepilettici, il rischio di danni al fegato tossici aumenta drammaticamente.

Il farmaco aumenta l'effetto terapeutico dei coagulanti indiretti, pertanto, al fine di evitare il sanguinamento, questi farmaci non devono essere combinati tra loro.

Sotto l'influenza del paracetamolo, l'effetto terapeutico dell'acido acetilsalicilico, della codeina e della caffeina è migliorato.

Al fine di evitare danni tossici al fegato e lo sviluppo di sintomi di un sovradosaggio di compresse, il paracetamolo non deve essere somministrato contemporaneamente ad altri farmaci che includono questo componente.

Istruzioni speciali

Le persone con una storia di gravi malattie del fegato devono sempre consultare un medico prima di iniziare il trattamento ed è consigliabile sottoporsi ad esami del sangue per determinare l'attività delle transaminasi epatiche.

Se necessario, l'uso a lungo termine del farmaco, il paziente deve monitorare gli indicatori del quadro clinico del sangue.

Nella pratica pediatrica, il paracetamolo viene utilizzato sotto forma di sospensione orale destinata a bambini di 2 mesi.

Analoghi del paracetamolo farmaco

Gli analoghi del paracetamolo farmaco sono i seguenti mezzi:

  • Panadol;
  • Efferalgan;
  • Coldrex;
  • Fervex;
  • Astratsitron;
  • Farmatsitron;
  • Ferbidol;
  • Ifimol;
  • Opradol.

Prima di sostituire il farmaco prescritto con uno degli analoghi elencati, è necessario verificare con il medico una singola dose e le restrizioni di età, inoltre, alcuni di questi fondi sono combinati e hanno una serie di controindicazioni e restrizioni.

Condizioni di rilascio e conservazione del farmaco

Le compresse di paracetamolo possono essere acquistate in farmacia senza prescrizione medica. La temperatura ottimale per la conservazione del farmaco è di 25 gradi. Tenere lontano dalla portata dei bambini in un luogo buio e fresco. La durata di conservazione dei tablet è di 36 mesi dalla data di produzione indicata sulla confezione. Non usare il farmaco dopo la data di scadenza.

Il prezzo del paracetamolo

Nelle farmacie di Mosca, il prezzo medio delle compresse di Paracetamol è di 35 rubli per una piastra da 10 dischi.

PARACETAMOLO

◊ Compresse di colore bianco o quasi bianco, rotonde, piatte cilindriche, con smusso e rischioso.

Eccipienti: lattosio monoidrato - 37 mg, povidone K25 - 36 mg, sodio croscarmelloso - 24 mg, magnesio stearato - 3 mg.

10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (2) - pacchi di cartone.
10 pezzi - pacchetti di celle di contorno (3) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (4) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (5) - pacchi di cartone.
10 pezzi - pacchetti di cellule di contorno (6) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule di contorno (7) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (8) - pacchi di cartone.
10 pezzi - pacchetti di celle di contorno (9) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (10) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule di contorno (20) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (30) - pacchi di cartone.
10 pezzi - pacchetti di cellule di contorno (40) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Confezioni di cellule contornate (50) - confezioni di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule di contorno (60) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Confezioni di cellule contornate (70) - confezioni di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (80) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Confezioni di cellule contornate (90) - confezioni di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (100) - pacchi di cartone.
20 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
20 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (2) - pacchi di cartone.
20 pezzi - pacchetti di celle di contorno (3) - pacchi di cartone.
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Antipiretico analgesico. Ha un'azione antinfiammatoria analgesica, antipiretica e debole. Il meccanismo d'azione è associato all'inibizione della sintesi delle prostaglandine, l'effetto predominante sul centro di termoregolazione nell'ipotalamo.

Dopo l'ingestione, il paracetamolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale, principalmente nell'intestino tenue, principalmente attraverso il trasporto passivo. Dopo una singola dose di 500 mg Cmax nel plasma sanguigno si raggiunge in 10-60 minuti e si aggira intorno a 6 μg / ml, quindi diminuisce gradualmente e dopo 6 ore è 11-12 μg / ml.

Ampiamente distribuito nei tessuti e principalmente nei fluidi corporei, con l'eccezione del tessuto adiposo e del liquido cerebrospinale.

Il legame con le proteine ​​è inferiore al 10% e aumenta leggermente con il sovradosaggio. I metaboliti di solfato e glucuronide non si legano alle proteine ​​plasmatiche anche in concentrazioni relativamente elevate.

Il paracetamolo viene metabolizzato principalmente nel fegato mediante coniugazione con glucuronide, coniugazione con solfato e ossidazione con la partecipazione di ossidasi epatiche miste e citocromo P450.

Idrossilato metabolita effetto negativo - N-acetil-p-benzoquinoneimine, che si forma in piccole quantità nel fegato e reni influenzato ossidasi misti e tipicamente disintossicato legandosi al glutatione può diventare riscaldata con un'overdose di paracetamolo e causare danni ai tessuti.

Negli adulti, la maggior parte del paracetamolo si lega all'acido glucuronico e in misura minore all'acido solforico. Questi metaboliti coniugati non hanno attività biologica. I neonati prematuri, i neonati e il primo anno di vita sono dominati dal metabolita del solfato.

T1/2 è di 1-3 ore Nei pazienti con cirrosi epatica T1/2 un po 'di più. La clearance renale del paracetamolo è del 5%.

Escreto nelle urine principalmente sotto forma di glucuronidi e coniugati di solfato. Meno del 5% viene escreto come paracetamolo immodificato.