Relenza: istruzioni per l'uso, analoghi e recensioni

Relenza è un farmaco antivirale di azione selettiva sui virus dell'influenza A e B. Il meccanismo d'azione è quello di inibire la neuraminidasi dei virus dell'influenza.

Principio attivo - Lo zanamivir è un inibitore forte e altamente selettivo della neuraminidasi (un enzima superficiale del virus dell'influenza). In parole semplici, grazie alla sua azione, il virus non può attaccarsi a una cellula sana e infettarla.

Dopo il contatto con la membrana mucosa delle vie respiratorie, che è stata trattata con zanamivir per inalazione, il virus rimane in superficie e non entra nelle cellule epiteliali (prevenzione dell'inserzione).

Quando si processano le cellule del tratto nasofaringeo e delle vie respiratorie già infette dal virus, la diffusione dell'infezione dalle cellule della membrana mucosa della superficie delle vie respiratorie si verifica ulteriormente in tutto il corpo (effetto terapeutico e profilattico).

L'efficacia dell'uso di Relenza per inalazione è stata confermata in studi clinici controllati. L'uso di zanamivir come trattamento per le infezioni acute causate dal virus dell'influenza ha portato a una diminuzione del rilascio del virus (rispetto al placebo).

Indicazioni per l'uso

Cosa aiuta Relenza? Secondo le istruzioni, il farmaco è prescritto nei seguenti casi:

trattamento delle infezioni causate dai virus dell'influenza A e B nei bambini di età superiore ai 5 anni e negli adulti;
prevenzione delle infezioni causate dai virus dell'influenza A e B nei bambini di età superiore ai 5 anni e negli adulti.

Istruzioni per l'uso Dosaggio Relenza

Usato con un inalatore speciale Diskhaler, che viene fornito in bundle con il farmaco.

Secondo le istruzioni per l'uso, per tutti i gruppi di età, il dosaggio di Relenza è lo stesso - 20 mg / giorno. L'inalazione viene effettuata quando si individuano i primi sintomi dell'influenza - questo aumenta significativamente l'efficacia del trattamento.

Dividere l'uso del farmaco in 2 dosi, ciascuna delle quali prevede l'introduzione sotto forma di inalazione di 10 mg di zanamivir (due inalazioni di 5 mg). Durata dell'uso - 5 giorni.

Per la profilassi usare Relenzu 10 giorni, facendo 2 inalazioni (10 mg di zanamivir) una volta al giorno. Se necessario, la profilassi viene estesa fino a un mese se il rischio di infezione persiste.

Istruzioni per l'inalatore

Per posizionare il rotadisk in Diskhaler:

controllare l'integrità del rotadisk;
rimuovere il coperchio dal boccaglio e assicurarsi che il boccaglio sia pulito;
tirare il vassoio fino all'arresto agli angoli in modo che i fermagli di plastica escano (è necessario che i segni di grazie siano visibili);
comprimere i fermagli ed estendere completamente il vassoio;
rotadisk posto sulla cella della ruota verso il basso;
Inserire il vassoio in posizione.

Per inalazione, è necessario:

Sollevare il coperchio del dischaler fino alla battuta per perforare la lamina superiore e inferiore del rotadisk, quindi chiudere il coperchio;
Effettuare un'espirazione completa e posizionare il boccaglio tra i denti, senza chiudere i fori per l'aria su entrambi i lati del boccaglio, stringere saldamente con le labbra. Fai un respiro profondo attraverso la bocca e rimuovi il boccaglio dalla bocca, il più lontano possibile per trattenere il respiro ed espirare lentamente. L'inalazione nell'inalatore è proibita;
Una volta attentamente, estrarre il cassetto finché non si arresta, non premere i fermagli e farlo scorrere per ruotare il rotadisk di una cella, dopodiché sarà pronto per l'inalazione successiva. Vale la pena considerare che è possibile perforare la cellula solo immediatamente prima dell'inalazione.

Ogni rotadisk ha quattro celle. Dopo quattro inalazioni, un rotadisk vuoto dovrebbe essere sostituito con uno nuovo.

I bambini devono usare un dispositivo per inalazione sotto la supervisione di un adulto.

Inoltre

L'efficacia dell'inalazione Relenza dipende direttamente dal momento dell'inizio dell'uso del farmaco (il precedente, il più efficace).

In caso di malattie bronchiali, è imperativo avere broncodilatatori ad alta velocità come farmaci d'emergenza.

Effetti collaterali

L'istruzione avverte della possibilità dello sviluppo dei seguenti effetti collaterali quando prescrive Relenza:

Da parte del sistema immunitario: molto raramente - reazioni allergiche, tra cui gonfiore del viso e laringe.
Da parte delle vie respiratorie: molto raramente - broncospasmo, difficoltà a respirare.
Da parte della pelle e delle sue appendici: molto raramente - un rash, orticaria, gravi reazioni cutanee, tra cui eritema polimorfico, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica.

Controindicazioni

È controindicato nominare Relenza nei seguenti casi:

allattamento;
gravidanza del primo trimestre;
età fino a 5 anni;
aumento della reazione bronchiale ai farmaci per inalazione;
malattie che sono accompagnate da broncospasmo;
intolleranza al lattosio.

overdose

A causa della natura della forma di dosaggio, della via di somministrazione e della bassa biodisponibilità della sostanza attiva, è improbabile un sovradosaggio accidentale.

Nelle condizioni degli studi clinici, non sono state registrate reazioni avverse con somministrazione endovenosa in una dose giornaliera di 1200 mg per 5 giorni.

L'emodialisi può essere considerata un'opzione di trattamento, dal momento che lo zanamivir ha un basso peso molecolare, un basso legame con le proteine plasmatiche e un basso Vd.

Analoghi Relenza, prezzo in farmacia

Se necessario, Relenza può essere sostituito da un analogo per azione terapeutica - questi sono farmaci:

Scegliendo gli analoghi è importante capire che le istruzioni per l'uso di Relenza, il prezzo e le recensioni di farmaci di azioni simili non si applicano. È importante consultare un medico e non effettuare una sostituzione indipendente del farmaco.

Il prezzo nelle farmacie in Russia: Relenza in polvere per inalazione di 5 mg / dose N. 5 flaconi con un inalatore - da 900 a 1121 rubli, secondo 802 farmacie.

Conservare a temperature fino a 30 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Periodo di validità - 7 anni. Condizioni di vendita dalle farmacie - prescrizione.

Istruzioni speciali

L'influenza può verificarsi con un'iperreattività delle vie aeree aumentata. Vi sono segnalazioni molto rare di peggioramento della funzionalità polmonare e / o attacchi di broncospasmo dopo inalazione di zanamivir in pazienti con terapia influenzale. In alcuni casi, la storia gravata di malattie respiratorie croniche era assente. Se si verificano questi sintomi, è necessario interrompere Relenzu e consultare un medico per un esame medico. I pazienti con malattie respiratorie croniche durante l'uso del farmaco devono essere in possesso di un broncodilatatore ad azione rapida.

Per l'asma bronchiale grave, deve essere effettuata una valutazione dei benefici percepiti e dei possibili rischi prima dell'inizio del trattamento. Per condurre la terapia senza un'adeguata supervisione medica non dovrebbe essere. Nei pazienti con grave malattia polmonare ostruttiva cronica e asma bronchiale, durante il trattamento con il farmaco, la terapia della patologia di base deve essere ottimizzata. È necessario considerare il potenziale pericolo di sviluppare broncospasmo.

La polvere per la preparazione di una soluzione per un nebulizzatore o un ventilatore non può essere utilizzata.

L'influenza può essere accompagnata da vari sintomi comportamentali e neurologici. Secondo i rapporti nel periodo degli studi post-registrazione, i pazienti infetti dal virus dell'influenza e l'inalazione di zanamivir hanno sviluppato i seguenti disturbi: delirio, convulsioni convulsive, allucinazioni e comportamento deviante. Il più delle volte sono comparsi nelle prime fasi della malattia, nella maggior parte dei casi hanno iniziato improvvisamente e hanno avuto una rapida risoluzione.

Tra Relenza e le violazioni di cui sopra non è stata stabilita alcuna relazione di causa-effetto. In caso di qualsiasi sintomo neuropsichiatrico, prima di condurre ulteriori trattamenti, è necessario valutare il rapporto tra beneficio e rischio.

Relenza - istruzioni per l'uso, recensioni, analoghi e forme di rilascio (polvere per inalazione di 5 mg con un inalatore Diskhaler, compresse) del farmaco sulla base di zanamivir per il trattamento e la prevenzione dell'influenza negli adulti, nei bambini e durante la gravidanza. struttura

In questo articolo, puoi leggere le istruzioni per l'uso del Relenza farmaco. Recensioni presentate dei visitatori del sito - consumatori di questo medicinale, così come le opinioni dei dottori di specialisti sull'uso di Relenza nella loro pratica. Una grande richiesta per aggiungere il vostro feedback sul farmaco più attivamente: il medicinale ha aiutato o non ha aiutato a sbarazzarsi della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, forse non dichiarati dal produttore nell'annotazione. Relenza analoghi in presenza di analoghi strutturali disponibili. Uso del trattamento e prevenzione dell'influenza negli adulti, nei bambini, così come durante la gravidanza e l'allattamento. La composizione del farmaco.

Relenza è un farmaco antivirale, un inibitore altamente selettivo della neuraminidasi (un enzima superficiale del virus dell'influenza). La neuraminidasi virale fornisce il rilascio di particelle virali da una cellula infetta e può accelerare la penetrazione del virus attraverso la barriera mucosa alla superficie delle cellule epiteliali, garantendo in tal modo l'infezione di altre cellule del tratto respiratorio. L'attività inibitoria di zanamivir (il principio attivo del farmaco Relenza) comprende tutti i 9 sottotipi di virus influenzali neuraminidasi, incl. circolante e virulento per varie specie. La concentrazione mezzo inibente (IC50) per i ceppi virali A e B è compresa tra 0,09 e 95,2 pM.

La replicazione del virus dell'influenza è limitata all'epitelio superficiale delle vie respiratorie. Zanamivir agisce nello spazio extracellulare, riducendo la riproduzione di entrambi i tipi di virus dell'influenza A e B, prevenendo il rilascio di particelle virali dall'epitelio superficiale delle vie respiratorie.

Efficacia clinica e sicurezza

Lo zanamivir, utilizzato nelle dosi utilizzate nel trattamento dell'influenza in gruppi sani, a rischio (di solito a contatto con i malati), allevia i sintomi e accorcia la durata della malattia. Un'analisi combinata dei risultati di 3 studi ha mostrato che il tempo mediano per alleviare i sintomi della malattia è ridotto a 1,5 giorni nei pazienti del gruppo zanamivir rispetto ai pazienti nel gruppo placebo (p inferiore a 0,001). Il numero di complicazioni è diminuito nel gruppo zanamivir 171/769 (22%) rispetto al placebo 208/711 (29%) e il rischio relativo era: 0,77; (IC 95%: 0,65-0,92; p = 0,004). Anche l'uso di antibiotici per il trattamento di complicanze dopo un'influenza posticipata è diminuito da 136/711 (19%) nel gruppo placebo a 110/769 (14%) nel gruppo zanamivir (rischio relativo: 0,76, IC 95%: 0,60-0,95; p = 0,021). L'efficacia ottimale di zanamivir è stata dimostrata nel caso di iniziare il trattamento il più presto possibile dopo l'insorgenza dei primi sintomi della malattia.

È stato dimostrato che lo zanamivir è anche efficace come mezzo per prevenire l'influenza nei bambini di età superiore a 5 anni e negli adulti. La percentuale di protezione efficace è del 67-79% rispetto al placebo e del 56-61% rispetto al controllo attivo.

struttura

Zanamivir + eccipienti.

farmacocinetica

Con l'uso inalatorio, la biodisponibilità assoluta del farmaco è bassa (in media 2%). L'assorbimento sistemico è circa del 10-20%. A causa del basso assorbimento, la concentrazione del principio attivo nel plasma sanguigno è bassa (un basso grado di assorbimento è mantenuto durante inalazioni ripetute). Dopo l'inalazione, lo zanamivir si distribuisce nei tessuti delle vie respiratorie, raggiungendo alte concentrazioni. Se usato in una singola dose di 10 mg, lo zanamivir è determinato nello strato epiteliale delle vie respiratorie, che è il principale sito di replicazione del virus dell'influenza. La concentrazione di zanamivir 12 ore e 24 ore dopo l'inalazione è di circa 340 e 52 volte, rispettivamente, il valore medio di IC50 per la neuraminidasi virale. Un'alta concentrazione di zanamivir nel tratto respiratorio fornisce una rapida inibizione della neuraminidasi virale. Lo zanamivir si accumula principalmente nei tessuti dell'orofaringe e dei polmoni (in media, rispettivamente, il 77,6% e il 13,2%). Lo zanamivir viene escreto dai reni invariato e non viene metabolizzato.

I pazienti anziani con una dose terapeutica di 20 mg al giorno hanno una bassa biodisponibilità (10-20%), a causa della quale non vi è alcun effetto sistemico di zanamivir. Le variazioni della farmacocinetica associate all'età sono improbabili (non è richiesto un aggiustamento della dose).

Nei bambini, la farmacocinetica di zanamivir è stata valutata in uno studio controllato in 24 pazienti di età compresa tra 3 mesi e 12 anni utilizzando un nebulizzatore (10 mg) e un inalatore di polvere (10 mg). I parametri farmacocinetici nei bambini non differivano da quelli negli adulti.

testimonianza

trattamento e prevenzione delle infezioni causate dai virus dell'influenza A e B nei bambini di età superiore ai 5 anni e negli adulti.

Forme di rilascio

Polvere per inalazione dosata a 5 mg per dose in rotadisk.

Non ci sono altre forme di dosaggio, che si tratti di pillole, capsule o gocce.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

È inteso solo per la somministrazione di inalazione alle vie respiratorie utilizzando l'inalatore di scarico fornito. Altri farmaci inalatori, come i broncodilatatori ad alta velocità, dovrebbero essere assunti prima dell'inizio dell'inalazione con Relenza.

Nel trattamento dell'influenza A e B, si raccomandano adulti e bambini sopra i 5 anni di prescrivere 2 inalazioni (2 × 5 mg) 2 volte al giorno per 5 giorni. Dose giornaliera - 20 mg.

Sono richiesti pazienti anziani e pazienti con funzionalità renale compromessa e aggiustamento della dose epatica.

Per un effetto ottimale, il trattamento deve essere iniziato il più presto possibile.

Per prevenire l'influenza A e B, si raccomanda l'uso di 2 inalazioni (2 × 5 mg) una volta al giorno per 10 giorni a adulti e bambini sopra i 5 anni. Dose quotidiana - 10 mg. Il corso di prevenzione può essere esteso a 1 mese, se il rischio della malattia persiste per più di 10 giorni.

Non è richiesto un aggiustamento del dosaggio per pazienti anziani e pazienti con funzionalità renale ed epatica compromessa.

Regole dell'applicazione

Il dispositivo Diskhaler è utilizzato per inalazioni di un rotadisk (modulo di rilascio di Relenza). Diskhaler è costituito dalle seguenti parti:

custodia con un coperchio e un ago di plastica per perforare una cella rotadisk;
custodia per il boccaglio;
un vassoio scorrevole con un boccaglio e una ruota girevole su cui è posizionato il Rotadisk.

Il Rotadisk consiste di 4 blister, ognuno dei quali contiene una dose specifica del farmaco.

Il Rotadisk può essere conservato nel Dischaler per il dispositivo di inalazione, tuttavia, il blister deve essere forato appena prima che il farmaco venga inalato. Il mancato rispetto di questa raccomandazione può interrompere il funzionamento del Diskholder e, di conseguenza, ridurre l'efficacia del farmaco.

Importante: non perforare il rotadisk prima di inserirlo nel Diskhaler.

Scarica rotadisk in Diskhaler

1. Togliere la custodia dal boccaglio, assicurarsi che il boccaglio sia pulito dentro e fuori.

2. Estrarre con cautela il cassetto fino all'uscita delle clip di plastica, afferrando gli angoli del vassoio. Estrarre completamente il vassoio in modo che le tacche sul lato dei morsetti siano visibili.

3. Estrarre completamente il vassoio, stringendo le tacche sul lato dei morsetti con il pollice e l'indice.

4. Collocare il rotadisk sulle celle della ruota in basso e reinserire il vassoio nel Diskhaler.

1. Sollevare il coperchio del disco fino all'arresto per poter forare le pellicole superiore e inferiore del Rotadisc. Chiudi il coperchio

Importante: non sollevare il coperchio finché il cassetto non è completamente installato.

2. Dopo un'espirazione completa, posizionare il boccaglio tra i denti, stringere saldamente il boccaglio con le labbra, senza chiudere i fori per l'aria su entrambi i lati del boccaglio. Fai un respiro profondo e lento (sempre attraverso la bocca, non attraverso il naso). Rimuovere il boccaglio dalla bocca. Trattenere il respiro il più possibile. Espirare lentamente. Non espirare nell'inalatore.

3. Estrarre con cautela il vassoio estraibile una volta finché non si arresta, senza premere i fermagli e inserirlo. In questo caso, il rotadisk trasformerà una cella ed è pronto per l'inalazione successiva.

Importante: forare la cellula dovrebbe essere solo immediatamente prima dell'inalazione.

Per effettuare ripetute inalazioni ripetere i passaggi 1 e 2.

Sostituzione di un rotadisk vuoto

Ogni rotadisk contiene 4 celle. Dopo quattro inalazioni, il rotadisc vuoto deve essere sostituito con uno nuovo (seguendo le istruzioni 2-4).

Importante: i bambini devono usare un dispositivo per inalazione sotto la supervisione di un adulto.

Effetti collaterali

reazioni allergiche, tra cui gonfiore del viso e laringe;
broncospasmo;
difficoltà a respirare;
rash cutaneo;
orticaria;
gravi reazioni cutanee, tra cui eritema polimorfico, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica.

Controindicazioni

ipersensibilità al farmaco.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'efficacia e la sicurezza di Relenza in gravidanza e allattamento (allattamento al seno) non sono state studiate.

In studi sperimentali su animali hanno dimostrato che zanamivir attraversa la barriera placentare ed è escreto nel latte materno, tuttavia, è stato osservato un effetto teratogeno o ridotta fertilità o manifestazioni cliniche di eventuali irregolarità nei periodi pre e post-natale. Non ci sono informazioni sulla penetrazione attraverso la barriera placentare o nel latte materno negli esseri umani.

Tuttavia, Relenzu non deve essere usato durante la gravidanza e durante l'allattamento, specialmente nel primo trimestre, tranne nei casi in cui l'uso previsto per la madre superi il possibile rischio per il feto.

Usare nei bambini

Il farmaco è prescritto ai bambini di età superiore ai 5 anni.

Uso nei pazienti anziani

I pazienti anziani non richiedono un aggiustamento della dose.

Istruzioni speciali

Rapporti individuali molto rari sono stati registrati sullo sviluppo di broncospasmo e / o compromissione della funzione respiratoria dopo l'uso di Relenza, inclusi senza precedenti malattie nella storia. Se uno dei suddetti fenomeni si sviluppa, si dovrebbe interrompere l'assunzione di zanamivir e consultare un medico.

I pazienti con malattie respiratorie dovrebbero avere broncodilatatori a breve distanza per il trattamento con zanamivir come un'ambulanza.

L'infezione causata dal virus dell'influenza può essere associata a vari disturbi neurologici e comportamentali. Le segnalazioni ricevute nel periodo post-marketing (per lo più registrate nei bambini in Giappone) sono state associate a convulsioni convulsive, delirio, allucinazioni e comportamento deviante in pazienti infetti dal virus dell'influenza e che assumevano inibitori della neuraminidasi, incluso lo zanamivir. Questi fenomeni sono stati osservati principalmente nelle prime fasi della malattia, spesso hanno avuto un esordio improvviso e un rapido esordio del risultato. La relazione causale tra l'assunzione di zanamivir e gli eventi avversi di cui sopra non è stata dimostrata. Se si presentano sintomi neuropsichiatrici, è necessario valutare il rapporto rischio / beneficio di un ulteriore trattamento con zanamivir per ogni singolo paziente.

Influenza sulla capacità di guidare il trasporto motorio e i meccanismi di controllo

Interazione farmacologica

Dati sulle interazioni farmacologiche farmaco Relenza non fornito.

Analoghi del farmaco Relenza

Analoghi strutturali del principio attivo farmaco Relenza non ha. Il farmaco contiene un ingrediente attivo unico che non ha analoghi diretti.

Analoghi sull'effetto terapeutico (mezzi per il trattamento dell'influenza):

Alguire;
ALFARON;
ambenom;
Amizon;
Amiksin;
Anaferon;
Anaferon bambini;
Antigrippin;
Arbidol;
Aflubin;
Bronhikum;
VAXIGRIP;
Inattivazione del vaccino inattivato;
viferon;
geksapnevmin;
Genferon Light;
Grippferon;
izoprinozin;
ibuprofene;
Immunal;
immunoglobuline;
Immunorm;
Ingavirin;
Rec 19;
Kagocel;
Lavomax;
Levopront;
libeksin;
Linkus;
Liprohin;
Nurofen;
Orvirem;
oseltamivir;
Oscillococcinum;
Pakseladin;
panavir;
polyoxidonium;
IFN UE Lipint;
rimantadina;
Rengalin;
Sahol;
sulfadimetoksin;
Tamiflu;
trekrezan;
Fluarix;
tsikloferon;
Tsygapan;
Eyfitol;
Eladon;
Endobulin;
Ergoferon;
Erespal;
Echinacea.

Usato per curare le malattie: influenza, prevenzione delle influenze

Relenza

Relenza: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Relenza

Codice ATX: J05AH01

Ingrediente attivo: zanamivir (zanamivir)

Produttore: Glaxo Wellcome Production (Francia)

Attualizzazione della descrizione e foto: 23/11/2018

Prezzi in farmacia: da 897 rubli.

Relenza è un farmaco antivirale utilizzato nel trattamento dell'influenza A e B.

Rilascia forma e composizione

Relenza forma di dosaggio di rilascio - in polvere per la dose per inalazione: dal bianco al colore quasi bianco [una scatola di cartone 1 una fiala contenente 20 dosi (5 rotadiskov 4 celle), completo di Diskhalerom].

Ingredienti 1 dose di polvere:

ingrediente attivo: zanamivir (micronizzato) - 5 mg;
componente ausiliario: lattosio monoidrato - fino a 25 mg.

Proprietà farmacologiche

farmacodinamica

Relenza è un farmaco antivirale, un inibitore forte e altamente selettivo della neuraminidasi (l'enzima superficiale del virus dell'influenza). Poiché neuraminidasi virale vengono rilasciati dalle cellule infette e particelle virali possono accelerare la penetrazione del virus attraverso una barriera mucosale alla superficie delle cellule epiteliali, permettendo l'infezione di altre cellule del tratto respiratorio.

L'attività inibitoria di Zanamivir comprende tutti e 9 i sottotipi di virus influenzali neuraminidasi, compresi virulenti e circolanti per varie specie. Mezza concentrazione inibitoria (IC₅₀) per ceppi virali A e B è 0,09-95,2 pM.

La replicazione del virus dell'influenza è limitata alle cellule dell'epitelio superficiale delle vie respiratorie. A causa dell'effetto di zanamivir nello spazio extracellulare, si previene una diminuzione della riproduzione di due tipi di virus influenzali A e B e il rilascio di particelle virali dalle cellule epiteliali delle vie aeree.

Con l'uso per inalazione, l'efficacia di zanamivir è confermata come risultato di studi clinici controllati. L'uso del farmaco come terapia per le infezioni acute causate dal virus dell'influenza rispetto al placebo ha comportato una diminuzione del rilascio del virus. Lo sviluppo di resistenza a zanamivir con immunità normale non è stato osservato.

L'uso di Relenza in soggetti sani a rischio in dosi utilizzate nel trattamento dell'influenza, ha portato al sollievo dei sintomi e ad una riduzione della durata della malattia. Un'analisi combinata dei risultati degli studi di fase III ha mostrato che il tempo mediano per alleviare i sintomi della malattia si riduce a un giorno e mezzo. C'è stata anche una diminuzione del numero di complicazioni dopo aver sofferto l'influenza e l'uso di antibiotici utilizzati nel loro trattamento.

Lo zanamivir è più efficace nei casi di inizio della terapia il più presto possibile dopo la comparsa dei primi sintomi della malattia. Anche dimostrato di essere efficace nel suo uso come agente profilattico.

farmacocinetica

Lo zanamivir è caratterizzato da una bassa biodisponibilità assoluta (2% in media dopo somministrazione orale). Dopo l'inalazione orale, viene assorbito circa il 10-20% della dose somministrata. C_max (concentrazione massima della sostanza) dopo una singola dose di 10 mg è 97 ng / ml, il tempo che raggiunge 1,25 ore. A causa del basso grado di assorbimento, si osserva una bassa concentrazione sistemica e un'area insignificante sotto la curva farmacocinetica concentrazione-tempo. A causa del basso assorbimento, la concentrazione plasmatica di zanamivir nel sangue è bassa (con inalazioni ripetute, i parametri rimangono bassi).

Legame di sostanze con proteine del plasma - il 10% - molto spesso; > 1% e 0,1% e 0,01% e

Relenza

Descrizione attuale dal 06/05/2015

Nome latino: Relenza
Codice ATX: J05AH01
Ingrediente attivo: Zanamivir (Zanamivir)
Produttore: Glaxo Wellcome Production (Francia)

struttura

Un rotadisk contiene 20 milligrammi di zanamivir, in una dose - 5 milligrammi. Il lattosio monoidrato è presente come componente ausiliario. Ci sono 5 rotadischi in scatole di plastica insieme a un diskhaler.

Modulo di rilascio

Disponibile sotto forma di una dose dosata in polvere per inalazione, che è bianco o quasi bianco.

Azione farmacologica

È un farmaco antivirale, un inibitore della neuraminidasi altamente selettivo, che è un enzima superficiale del virus dell'influenza. La neuraminidasi virale è in grado di rilasciare le cellule e accelera il passaggio del virus attraverso la barriera mucosa alla superficie delle cellule epiteliali, causando l'infezione di altre cellule del tratto respiratorio.

Quando si cura la mucosa delle vie respiratorie con lo zanamivir, il virus, cadendo su di esso, rimane in superficie e non può entrare nelle cellule dell'epitelio. Se vengono elaborate le cellule del rinofaringe e del tratto respiratorio già infette dal virus, la diffusione dell'infezione in tutto il corpo si interrompe. Il farmaco non entra nello spazio cellulare, interessando l'ambiente extracellulare.

Il farmaco è efficace anche per la prevenzione dell'influenza negli adulti e nei bambini oltre i 5 anni. Rispetto al placebo, la percentuale di efficacia varia dal 67 al 79 percento, rispetto al controllo attivo, dal 56 al 61 percento.

Farmacodinamica e farmacocinetica

Con l'inalazione la biodisponibilità è solo del 2%. L'assorbimento sistemico è approssimativamente dal 10 al 20 percento. Dopo una singola dose di 10 milligrammi, la concentrazione massima viene raggiunta dopo 1 ora e 15 minuti ed è 97 ng per millilitro. A causa del basso assorbimento, il contenuto del farmaco nel plasma sanguigno è basso.

Il principio attivo viene distribuito dopo l'inalazione nei tessuti delle vie respiratorie. La concentrazione del componente attivo dopo 12 ore e 24 ore dopo l'inalazione è maggiore di una media di 340 e 52 volte, rispettivamente, il valore medio della concentrazione di inibizione half-maximal per la neuraminidasi virale. A causa dell'alto contenuto del principio attivo nel tratto respiratorio, la neuraminidasi virale viene rapidamente inibita.

Il farmaco si accumula principalmente del 13,2% nei tessuti dei polmoni e del 77,6% nei tessuti dell'orofaringe. Viene escreto con l'aiuto dei reni in forma invariata, non è esposto al metabolismo. L'emivita dopo l'inalazione dura da 2,6 a 5 ore. La clearance totale è compresa tra 2,5 e 10,9 litri all'ora. A causa del fatto che il principio attivo non è metabolizzato, se ci sono violazioni del fegato, non è necessario aggiustare la dose.

Indicazioni per l'uso

Relenza è indicato per il trattamento e la profilassi di un'infezione causata da un virus influenzale di tipo A e B. Il farmaco è indicato per adulti e bambini di età superiore a 5 anni, allevia i sintomi e accorcia significativamente la durata della malattia.

Controindicazioni

Non puoi assumere reazioni allergiche a zanamivir nella storia. Inoltre le controindicazioni sono:

allattamento;
gravidanza del primo trimestre;
età fino a 5 anni;
aumento della reazione bronchiale ai farmaci per inalazione;
malattie che sono accompagnate da broncospasmo;
intolleranza al lattosio.

Effetti collaterali

L'inalazione di questo farmaco può causare:

reazioni cutanee sotto forma di sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, eritema polimorfico e orticaria;
difficoltà a respirare;
broncospasmo;
reazioni allergiche sotto forma di gonfiore del viso e della laringe;
comportamento deviante;
il delirio;
allucinazioni;
convulsioni.

Istruzioni per l'uso Relenza (metodo e dosaggio)

Le istruzioni per l'uso di Relenza indicano che il farmaco viene utilizzato con un inalatore speciale chiamato Diskhaler, fornito. Per i pazienti di tutte le età, viene applicato lo stesso dosaggio - 20 milligrammi al giorno. Per massimizzare l'efficacia del trattamento, è necessario iniziare l'inalazione al minimo rilevamento dei sintomi.

L'uso del farmaco è diviso in due dosi, in ognuna delle quali viene somministrato 10 milligrammi di zanamivir sotto forma di inalazione (due inalazioni di 5 milligrammi). La durata dell'uso è di cinque giorni.

Al fine di prevenire il farmaco può essere utilizzato per dieci giorni, due inalazioni (10 milligrammi della sostanza attiva) una volta al giorno. Se il rischio di infezione persiste, l'uso profilattico può essere esteso a un mese.

Per posizionare il rotadisk in Diskhaler:

controllare l'integrità del rotadisk;
rimuovere il coperchio dal boccaglio e assicurarsi che il boccaglio sia pulito;
tirare il vassoio fino all'arresto agli angoli in modo che i fermagli di plastica escano (è necessario che i segni di grazie siano visibili);
comprimere i fermagli ed estendere completamente il vassoio;
rotadisk posto sulla cella della ruota verso il basso;
Inserire il vassoio in posizione.

Per inalazione, è necessario:

sollevare il coperchio del disco rigido fino all'arresto per forare il lembo superiore e inferiore del rotadisk, quindi chiudere il coperchio;
fare un'espirazione completa e posizionare il boccaglio tra i denti, senza chiudere i fori d'aria su entrambi i lati del bocchino, stringere saldamente le labbra. Fai un respiro profondo attraverso la bocca e rimuovi il boccaglio dalla bocca, il più lontano possibile per trattenere il respiro ed espirare lentamente. L'inalazione nell'inalatore è proibita;
spingere delicatamente il cassetto verso l'esterno finché non si arresta, non premere i fermagli e farlo scorrere per ruotare il rotadisk di una cella, dopodiché sarà pronto per l'inalazione successiva. Vale la pena considerare che è possibile perforare la cellula solo immediatamente prima dell'inalazione.

Ogni rotadisk ha quattro celle. Dopo quattro inalazioni, un rotadisk vuoto dovrebbe essere sostituito con uno nuovo.

overdose

Sovradosaggio accidentale del farmaco è quasi impossibile. Con l'aumento intenzionale della dose fino a 64 milligrammi al giorno, non sono stati osservati effetti collaterali.

Con l'uso parenterale alla dose di 1,2 grammi al giorno per cinque giorni, non sono stati osservati effetti collaterali.

interazione

È impossibile effettuare l'inalazione con questo farmaco in combinazione con broncodilatatori ad alta velocità. Nei casi in cui è necessario applicarli, vengono somministrati per primi, dopodiché viene eseguita l'inalazione con zanamivir.

Condizioni di vendita

Con una ricetta.

Condizioni di conservazione

Conservare a temperatura dell'aria non superiore a 30 gradi.

Periodo di validità

Può essere conservato per cinque anni.

Analoghi di Relenza

Gli analoghi di Relenza sono:

Recensioni di Relenze

Secondo le recensioni di Relenze, il farmaco ha un'efficienza molto elevata, un sollievo significativo arriva dopo la prima inalazione. Gli effetti collaterali sono rari.

Prezzo Relenza, dove acquistare

Il prezzo di Relenza è, in media, 1.200 rubli.

Relenza

Polvere per inalazione dosata dal bianco al quasi bianco.

Eccipienti: lattosio monoidrato - fino a 25 mg.

4 dosi - rotadiski (5) - flaconi di plastica (1) completi di Diskhaler (1 pz.) - imballa il cartone.

Farmaco antivirale, un inibitore della neuraminidasi forte e altamente selettivo (enzima di superficie del virus dell'influenza). La neuraminidasi virale fornisce il rilascio di particelle virali da una cellula infetta e può accelerare la penetrazione del virus attraverso la barriera mucosa alla superficie delle cellule epiteliali, garantendo in tal modo l'infezione di altre cellule del tratto respiratorio. L'attività inibitoria di zanamivir è mostrata sia in vitro che in vivo e comprende tutti i 9 sottotipi di virus influenzali neuraminidasi, tra cui circolante e virulento per varie specie. Mezza concentrazione inibitoria (IC₅₀) per ceppi virali A e B, varia da 0,09 a 95,2 pM.

La replicazione del virus dell'influenza è limitata all'epitelio superficiale delle vie respiratorie. Zanamivir agisce nello spazio extracellulare, riducendo la riproduzione di entrambi i tipi di virus dell'influenza A e B e prevenendo il rilascio di particelle virali dall'epitelio superficiale delle vie respiratorie.

L'efficacia di inalazione di zanamivir è stata confermata in studi clinici controllati. L'uso di zanamavir come trattamento per le infezioni acute causate dal virus dell'influenza ha portato a una diminuzione del rilascio del virus (rispetto al placebo). Lo sviluppo di resistenza a zanamivir in individui con immunità normale non è registrato.

Efficacia clinica e sicurezza

L'uso di zanamivir, una polvere dosata per inalazione, in soggetti sani a rischio (di solito a contatto con i malati), in dosi utilizzate nel trattamento dell'influenza, allevia i sintomi e accorcia la durata della malattia. Un'analisi combinata dei risultati degli studi di fase III ha mostrato che il tempo mediano per alleviare i sintomi della malattia è ridotto a 1,5 giorni nei pazienti del gruppo zanamivir rispetto ai pazienti nel gruppo placebo (p<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; р=0.004).

Anche l'uso di antibiotici per il trattamento di complicanze dopo un'influenza posticipata è diminuito da 136/711 (19%) nel gruppo placebo a 110/769 (14%) nel gruppo zanamivir (rischio relativo: 0,76, IC 95%: 0,60-0,95; p = 0,021).

L'efficacia ottimale di zanamivir è stata dimostrata nel caso di iniziare il trattamento il più presto possibile dopo l'insorgenza dei primi sintomi della malattia. È stato dimostrato che lo zanamivir è anche efficace come mezzo per prevenire l'influenza nei bambini di età superiore a 5 anni e negli adulti. La percentuale di protezione efficace è del 67-79% rispetto al placebo e del 56-61% rispetto al controllo attivo.

La biodisponibilità assoluta è bassa e media del 2% dopo somministrazione orale. Dopo l'inalazione orale, viene assorbito dal 10 al 20% circa della dose somministrata. Dopo una singola dose di 10 mg C_max è 97 ng / ml dopo 1,25 ore. Basso livello di assorbimento porta a basse concentrazioni sistemiche e area insignificante sotto
curva farmacocinetica "concentrazione - tempo". A causa del basso assorbimento, la concentrazione del principio attivo nel plasma sanguigno è bassa (un basso grado di assorbimento è mantenuto durante inalazioni ripetute).

Il legame di zanamivir alle proteine plasmatiche è molto basso (<10%). V_d negli adulti, circa 16 litri, che è approssimativamente uguale al volume del liquido extracellulare. Dopo inalazione orale, lo zanamivir viene depositato nelle vie aeree in alte concentrazioni, assicurando che il farmaco sia consegnato al "cancello di ingresso" dell'infezione. Dopo inalazione di 10 mg di zanamivir nello strato epiteliale delle vie respiratorie, le concentrazioni di zanamivir hanno superato il valore medio di IC.₅₀ per neuraminidasi, 340 volte 12 ore dopo l'inalazione e 52 volte 24 ore dopo l'inalazione, fornendo una rapida inibizione dell'enzima virale. I siti principali di sedimentazione sono la parte orale della faringe e dei polmoni (indice medio del 77,6% e del 13,2%, rispettivamente).

Metabolismo ed escrezione

Lo zanamivir non viene metabolizzato, escreto dai reni invariato.

T_1/2 dal plasma sanguigno dopo l'inalazione orale va da 2,6 a 5,05 h. La clearance totale va da 2,5 a 10,9 l / h.

Gruppi di pazienti speciali

Pazienti anziani La biodisponibilità di zanamivir dopo somministrazione di una dose terapeutica di 20 mg è del 10-20%, con il risultato che le concentrazioni di zanamivir nella circolazione sistemica sono insignificanti. La correzione del regime posologico non è necessaria, poiché qualsiasi cambiamento correlato all'età, che solitamente porta a cambiamenti nei profili farmacocinetici di vari farmaci, in questo caso non influenza la farmacocinetica di zanamivir.

Bambini. La farmacocinetica di zanamivir è stata valutata in uno studio controllato in 24 pazienti di età compresa tra 3 mesi e 12 anni utilizzando un nebulizzatore (10 mg) e un inalatore di polvere (10 mg). I parametri farmacocinetici nei bambini non differiscono da quelli negli adulti quando si usano 10 mg di zanamivir in polvere per inalazione.

Pazienti con funzionalità renale compromessa. Con l'uso di dosi terapeutiche di 20 mg, la biodisponibilità è bassa e ammonta al 10-20%, pertanto le concentrazioni sistemiche di zanamivir sono insignificanti. Data l'ampia gamma di sicurezza dei farmaci, un possibile aumento delle concentrazioni sistemiche in pazienti con insufficienza renale grave rimane clinicamente insignificante e non richiede la correzione del regime posologico.

Pazienti con insufficienza epatica. Poiché lo zanamivir non viene metabolizzato, non è necessario modificare il regime di dosaggio.

- trattamento delle infezioni causate dai virus dell'influenza A e B nei bambini di età superiore ai 5 anni e negli adulti;

- prevenzione delle infezioni causate dai virus dell'influenza A e B nei bambini di età superiore ai 5 anni e negli adulti.

- Ipersensibilità al farmaco.

Le precauzioni dovrebbero essere prescritte il farmaco per le malattie del tratto respiratorio, accompagnato da broncospasmo (inclusa la storia).

Il farmaco Relenza è usato solo per inalazione per via orale. Per garantire un uso corretto del farmaco dovrebbe utilizzare il Diskhaler allegato.

I pazienti a cui sono stati prescritti altri farmaci inalatori insieme a Relenza (ad esempio broncodilatatori ad azione rapida) devono essere avvertiti di usare questi farmaci prima di usare Relenza.

La dose raccomandata di Relenza è di due inalazioni (2 × 5 mg) 2 volte / die per 5 giorni. La dose giornaliera totale è di 20 mg. Per ottenere l'effetto ottimale, il trattamento deve essere iniziato il più presto possibile (preferibilmente entro 2 giorni) quando compaiono i primi sintomi della malattia.