Ceftriaxone (Ceftriaxone)

Il nostro corpo ogni giorno respinge in modo indipendente gli attacchi di milioni di batteri, ma quando l'immunità si indebolisce o quando si confronta con infezioni specifiche e forti, è necessario rivolgersi agli agenti antibatterici. Molto spesso, i medici prescrivono Ceftriaxone - un farmaco efficace contro un numero di infezioni.

Composizione e forma di rilascio

Ceftriaxone (Ceftriaxone) è una polvere cristallina bianca o giallastra con debole igroscopicità. Il farmaco si trova in una fiala di vetro di 2, 1, 0,5 e 0,25 grammi. In altre forme (sciroppo o compresse), il farmaco non è disponibile. La composizione del farmaco nella tabella:

Ceftriaxone sale di sodio sterile

Farmacodinamica e farmacocinetica

Il farmaco battericida di terza generazione dal cefalosporina Ceftriaxone è un rimedio universale. È resistente alla maggior parte dei microbi della beta-lattamasi. Il farmaco è attivo contro ceppi di batterioide, clostridium, enterobacter, enterococco, moraxella, morganella, neisseria, parainfluenzae, polmonite, salmonella, streptococco, Pseudomonas bacillus, clostridium.

Il farmaco ha una biodisponibilità al cento per cento, raggiunge una concentrazione massima in 2-3 ore, si lega alle proteine ​​plasmatiche dell'83-96%. L'emivita della dose per l'iniezione intramuscolare è di 5-8 ore, con endovena - 4-15 ore. Il farmaco si trova nel liquido cerebrospinale, le membrane cerebrali infiammate, espulse dai reni, con la bile nell'intestino per inattivazione, non viene escreto dall'emodialisi.

Indicazioni per l'uso

Le istruzioni del produttore indicano che il farmaco è prescritto per sopprimere batteri patogeni, transaminasi, fosfatasi e penicillinasi che sono sensibili ad esso. Iniezioni e infusioni endovenose sono prescritte per il trattamento delle seguenti malattie:

• sepsi;
• meningite batterica;
• chancroid;
• bronchite, polmonite pleurica;
• pseudo colelitiasi;
• stomatiti;
• peritonite, empiema della cistifellea, angiocolite;
• infezioni del tessuto articolare e osseo, della pelle e dei tessuti molli, del tratto urogenitale (cistite, pielonefrite, epididimite, prostatite, pielite);
• ferite infette e ustioni;
• borreliosi trasmessa da zecche;
• glossitis;
• infezioni del settore maxillo-facciale;
• gonorrea non complicata (efficace per i patogeni penicillinasi);
• epiglottite;
• endocardite batterica;
• salmonellosi;
• candidosi;
• setticemia batterica;
• immunità indebolita.

Come pungere ceftriaxone

In alcune forme di sifilide causate da Treponema pallidum e quando il paziente è intollerante alle penicilline, Ceftriaxone viene usato per il trattamento. Viene iniettato per via intramuscolare o endovenosa, penetra rapidamente negli organi, nei liquidi e nei tessuti, adatto alle donne in gravidanza. Il farmaco viene somministrato al paziente una volta al giorno per cinque giorni, con il tipo primario - 10 giorni, altre forme di sifilide richiedono la somministrazione intramuscolare del farmaco per tre settimane.

Con forme non allocate di neurosilicus, 1-2 g del farmaco vengono somministrati per 20 giorni consecutivi, negli stadi successivi, 1 g entro il corso di 21 giorni, dopo un'interruzione di 14 giorni e la terapia viene ripetuta per 10 giorni. Nella meningite generalizzata acuta, la meningoencefalite sifilitica viene somministrata fino a 5 g al giorno. In angina, la medicina viene iniettata attraverso un contagocce nella vena o iniezioni nel muscolo. La maggior parte dei medici preferisce le iniezioni intramuscolari.

Nei bambini, il mal di gola di Ceftriaxone viene trattato solo per il decorso acuto della malattia, accompagnato da suppurazione e infiammazione. Quando la sinusite è combinata con agenti mucolitici e vasocostrittori. Il paziente viene iniettato per via intramuscolare con 0,5-1 g di farmaco al giorno, miscelato con lidocaina o acqua. Il corso del trattamento è di 7 giorni.

Ceftriaxone per via endovenosa

Il dosaggio per le iniezioni endovenose di pazienti di età superiore ai 12 anni è di 1-2 g al giorno. L'antibiotico, secondo le istruzioni, viene somministrato una volta o ogni 12 ore. Per casi gravi o infezioni che sono moderatamente sensibili a questo farmaco, la dose sale a 4 g al giorno. Per prevenire l'infezione prima delle operazioni per 30-150 minuti, al paziente vengono somministrati 1-2 g del farmaco.

Per le iniezioni endovenose, 1 g del prodotto viene diluito con 10 ml di acqua sterile, il liquido risultante viene iniettato lentamente per oltre tre minuti. La terapia infusionale comporta la somministrazione di Ceftriaxone per mezz'ora. Per la produzione di una soluzione di 2 g di polvere viene mescolata con 40 ml di 5 o 10% di destrosio, soluzione salina, 5% di fruttosio. È vietato combinare lo strumento con soluzioni di calcio.

Ceftriaxone: istruzioni per l'uso

struttura

descrizione

Indicazioni per l'uso

Infezioni batteriche causate da microrganismi sensibili: infezioni degli organi addominali (peritonite, malattie infiammatorie del tratto gastrointestinale, delle vie biliari, compresa la colangite, empiema della cistifellea), malattie del tratto respiratorio superiore e inferiore (compresa polmonite, ascesso polmonare, empiema pleurico), infezioni delle ossa, delle articolazioni, della pelle e dei tessuti molli, zona urogenitale (compresa gonorrea, pielonefrite), meningite batterica ed endocardite, sepsi, ferite infette e ustioni, lievito molle e sifilide, malattia di Lyme ( boro mitosi), febbre tifoide, salmonellosi e salmone.

Prevenzione delle infezioni postoperatorie.

Malattie infettive in persone immunocompromesse.

Controindicazioni

Ipersensibilità (compreso ad altre cefalosporine, penicillina, carbapenemie), giperbilirubinemiya in neonati, neonati che sono mostrati l'amministrazione endovenosa di soluzioni contenenti calcio.

Bambini prematuri, insufficienza renale e / o epatica, colite ulcerosa, enterite o colite associata all'uso di farmaci antibatterici, gravidanza, allattamento.

Dosaggio e somministrazione

Immettere per via endovenosa (iv) e per via intramuscolare (v / m). Per gli adulti e i bambini sopra i 12 anni, la dose giornaliera iniziale è (a seconda del tipo e della gravità dell'infezione) da 1 a 2 g una volta al giorno o da 0,5 a 1,0 g ogni 12 ore (2 volte al giorno), la dose giornaliera non è deve superare 4 g.

Per la gonorrea non complicata - intramuscolarmente una volta, 0,25 g.

Per la prevenzione delle complicanze postoperatorie - una volta, 1-2 g (in base al grado di pericolo di infezione) per 30-90 minuti prima dell'operazione. Per le operazioni sul colon e sul retto, si raccomanda la somministrazione aggiuntiva di un farmaco dal gruppo dei 5-nitroimidazoli.

Con otite media - per via intramuscolare, una volta, 50 mg / kg, non più di 1 g.

Per i neonati (fino a 2 settimane) - 20 - 50 mg / kg / giorno. Per i neonati e i bambini fino a 12 anni di età, la dose giornaliera è di 20-80 mg / kg. Nei bambini con un peso corporeo di 50 kg e oltre applicare le dosi per gli adulti.

Con la meningite batterica nei neonati e nei bambini piccoli - 100 mg / kg (ma non più di 4 g) 1 volta al giorno. La durata del trattamento dipende dall'agente patogeno e può variare da 4 giorni per Neisseria meningitidis a 10-14 giorni per ceppi sensibili di Enterobacteriaceae.

I bambini con infezioni della pelle e dei tessuti molli - in una dose giornaliera di 50 - 75 mg / kg una volta al giorno o 25 - 37,5 mg / kg ogni 12 ore, non più di 2 g / die. In infezioni gravi di altra localizzazione - 25 - 37,5 mg / kg ogni 12 ore, non più di 2 g / die.

I pazienti con aggiustamento della dose per insufficienza renale cronica sono richiesti solo quando il CC è inferiore a 10 ml / min. In questo caso, la dose giornaliera non deve superare i 2 g.

Nei pazienti con insufficienza renale-epatica, la dose giornaliera non deve superare i 2 g senza determinare la concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno.

Il trattamento con Ceftriaxone deve continuare per almeno 2 giorni dopo la scomparsa dei sintomi e dei segni dell'infezione. Il corso del trattamento è di solito 4-14 giorni; con infezioni complicate, potrebbe essere necessaria un'amministrazione più lunga. Il corso del trattamento per le infezioni causate da Streptococcus pyogenes deve essere di almeno 10 giorni.

Regole per la preparazione e l'introduzione di soluzioni: è necessario utilizzare solo soluzioni preparate di recente. Per la somministrazione intramuscolare, 0,5 g del farmaco vengono sciolti in 2 ml e 1 g in 3,5 ml di soluzione di lidocaina all'1%. Si raccomanda di introdurre non più di 1 g in una natica.

Per l'iniezione endovenosa, 0,25 o 0,5 g vengono sciolti in 5 ml e 1 g-10 ml di acqua per iniezione. Entra / entra lentamente (2 - 4 minuti).

Per l'infusione endovenosa, sciogliere 2 g in 40 ml di una soluzione che non contiene calcio (soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, soluzione di destrosio al 5-10% (glucosio)). Dosi di 50 mg / kg e più devono essere somministrate per via endovenosa entro 30 minuti.

Effetti collaterali

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, febbre o brividi.

Reazioni locali: dolore al sito di iniezione.

Del sistema nervoso: mal di testa, vertigini.

Dal sistema urinario: oliguria.

Da parte dell'apparato digerente: nausea, vomito, disturbi del gusto, flatulenza, stomatite, glossite, diarrea, enterocolite pseudomembranosa; pseudo-colelitiasi della colecisti (sindrome dei "fanghi"), candidosi e altre superinfezioni.

Dal lato degli organi che formano il sangue: anemia (incluso emolitico), leucopenia, leucocitosi, linfopenia, neutropenia, granulocitopenia, trombocitopenia, trombocitosi, basofilia, ematuria; sanguinamento nasale.

Indicatori di laboratorio: aumento (diminuzione) del tempo di protrombina, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina, iperbilirubinemia, ipercreatininemia, aumento della concentrazione di urea, glicosuria.

Altro: aumento della sudorazione, "maree" di sangue.

overdose

Interazione con altri farmaci

Farmaceuticamente incompatibile con amsacrina, vancomicina, fluconazolo e aminoglicosidi.

Gli antibiotici batteriostatici riducono l'effetto battericida di ceftriaxone.

È stato rilevato antagonismo in vitro tra cloramfenicolo e ceftriaxone.

Con l'uso simultaneo di farmaci anti-infiammatori non steroidei e altri inibitori dell'aggregazione piastrinica aumenta la probabilità di sanguinamento.

Ceftricson può ridurre l'efficacia della contraccezione ormonale. Durante il trattamento con ceftriaxone e per un mese dopo il trattamento, devono essere utilizzati anche metodi contraccettivi non ormonali.

Con l'uso simultaneo di ceftriaxone in dosi elevate e diuretici potenti (ad esempio furosemide), non è stata osservata compromissione renale.

Il probenecid non influisce sull'eliminazione di ceftriaxone.

Farmaceuticamente incompatibile con soluzioni contenenti altri antibiotici.

Le soluzioni contenenti calcio (come la soluzione di Ringer o di Hartman) non sono in grado di diluire il ceftriaxone. Il risultato dell'interazione può portare alla formazione di composti insolubili. Ceftriaxone e soluzioni nutrizionali parenterali contenenti calcio non devono essere miscelati o somministrati contemporaneamente ai pazienti indipendentemente dall'età, compreso l'uso di sistemi diversi per la somministrazione endovenosa.

Caratteristiche dell'applicazione

In caso di insufficienza renale ed epatica combinata, i pazienti in emodialisi dovrebbero regolarmente determinare la concentrazione del farmaco nel plasma.

Con il trattamento a lungo termine, è necessario monitorare regolarmente l'immagine del sangue periferico, gli indicatori dello stato funzionale del fegato e dei reni.

In rari casi con l'esame ecografico della cistifellea, ci sono black-out che scompaiono dopo l'interruzione del trattamento. Anche se questo fenomeno è accompagnato da dolore nel giusto ipocondrio, si raccomanda di continuare la prescrizione dell'antibiotico e condurre un trattamento sintomatico.

L'uso di etanolo dopo la somministrazione di ceftriaxone non è accompagnato da una reazione simile al disulfiram. Ceftriaxone non contiene un gruppo N-metiltio-tetrazolo, che potrebbe causare intolleranza all'etanolo, che è intrinseco in alcune altre cefalosporine.

Nel trattamento del ceftriaxone, risultati falsi positivi del test di Coombs, si possono osservare campioni di galattosemia e glucosio nelle urine (si consiglia di determinare la glucosuria solo con il metodo enzimatico).

Le soluzioni di Ceftriaxone preparate al momento sono fisicamente e chimicamente stabili per 6 ore a temperatura ambiente.

I pazienti anziani e debilitati possono richiedere la nomina di vitamina K.

Ceftriaxone e soluzioni contenenti calcio possono essere somministrati a pazienti di qualsiasi gruppo di età, bambini di età superiore ai 28 giorni, in modo coerente con un intervallo di almeno 48 ore, purché la linea di infusione del catetere sia accuratamente risciacquata tra le dosi con una soluzione compatibile.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Ceftriaxone penetra la barriera placentare. Negli studi su animali sperimentali non sono stati rilevati effetti teratogeni ed embriotossici di ceftriaxone, ma la sicurezza di ceftriaxone in donne in gravidanza non è stata stabilita. Ceftriaxone può essere prescritto durante la gravidanza solo sotto severe indicazioni.

A basse concentrazioni, ceftriaxone viene escreto nel latte materno. Quando si prescrive durante l'allattamento (allattamento al seno), si dovrebbe prestare attenzione.

Influenza su capacità di guidare e lavorare con meccanismi mobili

Ceftriaxone può causare vertigini, quindi è necessario prestare attenzione quando si maneggiano veicoli e si spostano macchinari durante il trattamento.

CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE) istruzioni per l'uso

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Forma di dosaggio

Forma di rilascio, imballaggio e composizione ceftriaxone

La polvere per preparare la soluzione per iniezione endovenosa e intramuscolare è cristallina, quasi bianca o giallastra.

1 g - bottiglie di vetro (1) - imballa il cartone.

Azione farmacologica

Antibiotico semisintetico cefalosporinico di III generazione di un ampio spettro d'azione.

L'attività battericida di Ceftriaxone è dovuta alla soppressione della sintesi della membrana cellulare. Il farmaco è altamente resistente ai microrganismi gram-positivi e gram-negativi della beta-lattamasi (penicillinasi e cefalosporinasi).

Ceftriaxone è attivo contro microrganismi aerobi gram-negativi: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inclusi ceppi resistenti ad ampicillina), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Compreso Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (inclusi i ceppi e formando neobrazuyuschie penicillinasi), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Un numero di ceppi di microrganismi sopra resistenti ad altri antibiotici, come penicilline, cefalosporine, aminoglicosidi, sono sensibili al ceftriaxone.

Alcuni ceppi di Pseudomonas aeruginosa sono anche sensibili al farmaco.

Il farmaco è attivo contro microrganismi aerobi gram-positivi: Staphylococcus aureus (compresi gli autori dei cognitivi dei convogli) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus gruppo B), Streptococcus pneumoniae; microrganismi anaerobici: Bacteroides spp., Clostridium spp. (ad eccezione di Clostridium difficile).

farmacocinetica

Quando i / m somministrazione, ceftriaxone è ben assorbito dal sito di iniezione e raggiunge alte concentrazioni sieriche. Biodisponibilità del farmaco - 100%.

La concentrazione plasmatica media viene raggiunta 2-3 ore dopo l'iniezione. Con una somministrazione intramuscolare o endovenosa ripetuta a dosi di 0,5-2,0 g con un intervallo di 12-24 ore, si verifica un accumulo di ceftriaxone in una concentrazione superiore del 15-36% rispetto alla concentrazione ottenuta con una singola iniezione.

Con l'introduzione di una dose da 0,15 a 3,0 g V_d - da 5.78 a 13.5 l.

Il ceftriaxone si lega reversibilmente alle proteine ​​plasmatiche.

Quando somministrato in una dose da 0,15 a 3,0 g T1 / 2 varia da 5,8 a 8,7 h; clearance plasmatica - 0,58 - 1,45 l / h, clearance renale - 0,32 - 0,73 l / h.

Dal 33% al 67% del farmaco viene escreto immodificato dai reni, il resto viene escreto con la bile nell'intestino, dove viene trasformato in un metabolita inattivo biotrasformato.

Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali

Nei neonati e nei bambini con infiammazione delle meningi, il ceftriaxone penetra nel liquido cerebrospinale e, nel caso della meningite batterica, una media del 17% della concentrazione del farmaco nel plasma si diffonde nel liquido cerebrospinale, che è circa 4 volte maggiore rispetto alla meningite asettica. Dopo 24 ore dall'infusione endovenosa di ceftriaxone in una dose di 50-100 mg / kg di peso corporeo, la concentrazione nel liquido cerebrospinale supera 1,4 mg / l. Nei pazienti adulti con meningite 2-24 ore dopo una dose di 50 mg / kg di peso corporeo, la concentrazione di ceftriaxone nel liquido cerebrospinale supera di molte volte le concentrazioni inibitorie minime per i più comuni agenti causali della meningite.

Indicazioni Ceftriaxone

Trattamenti per infezioni causate da microrganismi sensibili:

• sepsi;
• la meningite;
• disseminazione della borreliosi di Lyme (stadio precoce e tardivo della malattia);
• infezioni degli organi addominali (peritonite, infezioni delle vie biliari e del tratto gastrointestinale);
• infezioni di ossa e giunture;
• infezioni della pelle e dei tessuti molli;
• infezioni della ferita;
• infezioni in pazienti immunocompromessi;
• infezioni degli organi pelvici;
• infezioni dei reni e delle vie urinarie;
• infezioni del tratto respiratorio (in particolare polmonite);
• infezioni del tratto respiratorio superiore;
• infezioni genitali, compresa la gonorrea.

Prevenzione delle infezioni nel periodo postoperatorio.

Regime di dosaggio

Il farmaco viene somministrato in / me / / in.

Adulti e bambini di età superiore ai 12 anni vengono prescritti 1-2 g 1 volta al giorno (ogni 24 ore). Nei casi gravi o con infezioni, i cui patogeni hanno solo una moderata sensibilità al ceftriaxone, la dose giornaliera può essere aumentata a 4 g.

Un neonato (fino a 2 settimane) viene prescritto a 20-50 mg / kg di peso corporeo 1 volta / giorno. La dose giornaliera non deve superare i 50 mg / kg di peso corporeo. Quando si determina la dose non si deve distinguere tra bambini a termine e prematuri.

Neonati e bambini piccoli (da 15 giorni a 12 anni) sono prescritti a 20-80 mg / kg di peso corporeo 1 volta / giorno.

I bambini di peso> 50 kg sono prescritti dosi per gli adulti.

Dosi di 50 mg / kg o più per somministrazione endovenosa devono essere somministrate a gocce per almeno 30 minuti.

Ai pazienti anziani deve essere somministrata la dose abituale, destinata agli adulti, senza adattamento per l'età.

La durata del trattamento dipende dal decorso della malattia. La somministrazione di Ceftriaxone deve essere continuata nei pazienti per almeno 48-72 ore dopo la normalizzazione della temperatura e la conferma dell'eradicazione del patogeno.

Con la meningite batterica nei neonati e nei bambini piccoli, il trattamento inizia con una dose di 100 mg / kg (ma non più di 4 g) 1 volta / giorno. Dopo aver identificato l'agente patogeno e determinato la sua sensibilità, la dose può essere ridotta di conseguenza.

Con la meningite meningococcica, i migliori risultati sono stati raggiunti con una durata del trattamento di 4 giorni, con meningite causata da Haemophilus influenzae, 6 giorni, Streptococcus pneumoniae, 7 giorni.

Nella borreliosi di Lyme: agli adulti e ai bambini di età superiore a 12 anni vengono prescritti 50 mg / kg una volta al giorno per 14 giorni; dose massima giornaliera - 2 g.

In caso di gonorrea (causata da ceppi che si formano e penicillinasi non formanti) - una volta a / m alla dose di 250 mg.

Al fine di prevenire le infezioni postoperatorie, a seconda del grado di rischio infettivo, il farmaco viene somministrato in una dose di 1-2 g una volta per 30-90 minuti prima dell'operazione.

Nelle operazioni sul colon e sul retto, la somministrazione simultanea (ma separata) di Ceftriaxone e uno dei 5-nitroimidazoli, ad esempio, ornidazolo, è efficace.

LIFAXON (LYKA LABS Ltd., India)

MEDAXON (MEDOCHEMIE Ltd., Cipro)

MOVIGIP (YOUCARE PHARMACEUTICAL GROUP Co. Ltd., Cina)

CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE) istruzioni per l'uso

Rilasciare forma, composizione e imballaggio

Polvere per preparazione di soluzione per in / in e in / m l'introduzione di bianco o bianco con un colore tinta giallastro.

1 g - flaconi (1) - imballa il cartone.
1 g - flaconi (50) - scatole di cartone.

polvere d / prigot. r-ra d / in / in e in / m l'introduzione di 2 g: fl. 1, 10 o 50 pezzi.
Reg. No: 6459/03/08/13 del 29/07/2013 - Attuale

Polvere per preparazione di soluzione per in / in e in / m l'introduzione di bianco o bianco con un colore tinta giallastro.

2 g - flaconi (1) - imballa il cartone.
2 g - fiale (50) - scatole di cartone.

Azione farmacologica

Cefalosporina antibiotico III generazione ad ampio spettro per la somministrazione parenterale. L'attività battericida è dovuta alla soppressione della sintesi della parete cellulare batterica. È resistente alla maggior parte dei microrganismi Gram-negativi e Gram-positivi della beta-lattamasi.

È attivo contro i seguenti microorganismi: Aerobi Gram-positivi - Staphylococcus aureus (compresi i ceppi produttori di penicillinasi), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

Aerobi Gram-negativi:

• Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (compresi i ceppi formano penicillinasi), Haemophilus Parainfluenzae, Klebsiella spp. (Compreso Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (compresi i ceppi penitsillinprodutsiruyuschie), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inclusi i ceppi formano penicillinasi), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (incluso Serratia marcescens);
• alcuni ceppi di Pseudomonas aeruginosa sono anche sensibili;
• anaerobi Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (eccetto il Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Ha attività in vitro contro la maggior parte dei ceppi dei seguenti microrganismi, sebbene il significato clinico di questo sia sconosciuto:

• Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (Compreso Salmonella typhi), Shigella spp.;
• Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Stafilococchi resistenti alla meticillina sono resistenti alle cefalosporine, incl. a ceftriaxone, molti ceppi di streptococchi di gruppo D e enterococchi, tra cui Enterococcus faecalis è anche resistente al ceftriaxone.

farmacocinetica

Bioavailability - 100%. TC_max dopo somministrazione i / m - 2-3 ore, dopo la somministrazione i / v - alla fine dell'infusione. C_max dopo somministrazione i / m in dosi di 0,5 e 1 g, rispettivamente 38 e 76 μg / ml. C_max con l'on / nell'introduzione in dosi di 0,5, 1 e 2 g - 82, 151 e 257 mg / ml, rispettivamente. Negli adulti, 2-24 ore dopo la somministrazione alla dose di 50 mg / kg, la concentrazione nel liquido cerebrospinale (CSF) è molte volte superiore alla concentrazione inibitoria minima (MTIK) per i più comuni agenti causali della meningite. Penetra nel liquido cerebrospinale con l'infiammazione delle meningi. Comunicazione con proteine ​​del plasma - 83-96%. V_d - 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), nei bambini - 0,3 l / kg, clearance plasmatica - 0,58-1,45 l / h, renale - 0,32-0,73 l / h.

T_1/2 dopo somministrazione i / m - 5,8-8,7 ore, dopo somministrazione i / v alla dose di 50-75 mg / kg nei bambini con meningite - 4,3-4,6 ore; in pazienti in emodialisi (clearance della creatinina (CK) 0-5 ml / min) - 14,7 h, con CK 5-15 ml / min - 15,7 h, 16-30 ml / min - 11,4 ore, 31-60 ml / min - 12,4 ore: viene escreto invariato - 33-67% dai reni; 40-50% - con bile nell'intestino, dove avviene l'inattivazione. Nei neonati, circa il 70% del farmaco viene escreto attraverso i reni. L'emodialisi è inefficace.

Indicazioni per l'uso

Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e per mantenere l'efficacia di ceftriaxone e altri farmaci antibatterici, ceftriaxone deve essere usato solo per trattare o prevenire infezioni, con un microrganismo sensibile o comprovato. Quando sono disponibili informazioni sulla coltura e sulla suscettibilità, devono essere prese in considerazione le condizioni per scegliere o modificare la terapia antibiotica. In assenza di tali dati, l'epidemiologia locale e la suscettibilità possono contribuire alla scelta empirica della terapia.

Ceftriaxone è indicato per il trattamento delle seguenti infezioni causate da microrganismi sensibili:

• infezioni del tratto respiratorio inferiore causate da Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Haemophilus Parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, o Serratia marcescens;
• mezzi acute batteriche otite causate da Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (compresi i ceppi che producono beta-lattamasi), o Moraxella catarrhalis (compresi i ceppi che producono beta-lattamasi).

Nota: in uno studio clinico, sono state osservate cure con una singola dose di ceftriaxone per via parenterale rispetto a 10 giorni di terapia orale. Nel secondo studio sono stati osservati tassi di guarigione comparabili tra una singola dose di ceftriaxone per via parenterale e un comparatore. La potenziale riduzione dei tassi di guarigione clinica deve essere bilanciata con i potenziali benefici della terapia parenterale;

* L'efficacia di questo microrganismo in questo sistema di organi è stata studiata in meno di dieci infezioni.

Profilassi chirurgica:

una singola dose preoperatoria di 1 g di ceftriaxone può ridurre l'incidenza di infezioni postoperatorie in pazienti sottoposti a intervento chirurgico classificati come contaminati o potenzialmente contaminati (ad esempio, isterectomia vaginale o addominale o colecistectomia per colecistite calcanea cronica in pazienti ad alto rischio come quelli con oltre 70 anni, con colecistite acuta e che non richiede effetti terapeutici antimicrobici, con ittero o colelitiasi) e nei chirurghi eskih pazienti in cui l'infezione presso il sito chirurgico presenterebbero un grave rischio (ad esempio, durante un intervento chirurgico di bypass coronarico). Sebbene ceftriaxone abbia dimostrato di essere altrettanto efficace della cefazolina nella prevenzione delle infezioni dopo l'intervento chirurgico di bypass delle arterie coronarie, non sono stati condotti studi controllati con placebo per valutare l'eventuale antibiotico cefalosporinico per prevenire lo sviluppo di infezioni dopo l'intervento chirurgico di bypass dell'arteria coronaria.

Quando il ceftriaxone viene somministrato prima delle procedure chirurgiche, una dose di 1 g di ceftriaxone fornisce protezione contro la maggior parte delle infezioni causate da microrganismi sensibili durante l'intera procedura.

Regime di dosaggio

Adulti e bambini sopra i 12 anni:

1-2 g di ceftriaxone vengono solitamente prescritti 1 volta al giorno (ogni 24 ore). Per infezioni o infezioni gravi, i cui agenti patogeni hanno solo una moderata sensibilità al ceftriaxone, la dose giornaliera può essere aumentata a 4 g.

Neonati (fino a 2 settimane):

20-50 mg / kg di peso corporeo 1 volta / giorno. Dato il sottosviluppo del sistema enzimatico, la dose giornaliera non deve superare i 50 mg / kg di peso corporeo. Non ci sono differenze nel determinare la dose per i bambini a termine e prematuri.

Ceftriaxone è controindicato nei neonati di età ≤28 giorni, se necessario (o atteso necessità) di trattamento / in soluzioni contenenti calcio, compresi l'I / infusione contenenti calcio, per esempio, la nutrizione parenterale, a causa del rischio di insorgenza di precipitati di sali di calcio ceftriaxone.

Bambini da 15 giorni a 12 anni:

20-80 mg / kg di peso corporeo 1 volta / giorno. Per i bambini che pesano più di 50 kg, le dosi sono prescritte per gli adulti.

In / in dosi di 50 mg / kg o superiore deve essere somministrato per infusione per almeno 30 minuti.

Non prescrivere una dose superiore a 80 mg / kg di peso corporeo a causa dell'aumentato rischio di precipitazione biliare.

Pazienti anziani

Non è richiesto un aggiustamento della dose dei pazienti anziani.

La durata del trattamento antibiotico dipende dal decorso della malattia. I pazienti devono continuare a prendere Ceftriaxone per almeno 48-72 ore dopo la normalizzazione della temperatura e / o la conferma dell'eradicazione degli agenti patogeni.

Gli studi hanno dimostrato che esiste un sinergismo tra ceftriaxone e aminoglicosidi per molti batteri gram-negativi. Sebbene l'efficacia migliorata di tali combinazioni non possa sempre essere prevista, dovrebbe essere tenuta presente quando ci sono infezioni gravi e pericolose per la vita causate da Pseudomonas aeruginosa. A causa dell'incompatibilità fisica di ceftriaxone e aminoglicosidi, questi devono essere somministrati separatamente alle dosi raccomandate.

Dosaggio in casi speciali

Con la meningite batterica nei bambini di età compresa tra 15 giorni e 12 anni, il trattamento inizia con una dose di 100 mg / kg (ma non più di 4 g) 1 volta / giorno. Una volta identificato il patogeno e stabilita la sua sensibilità, la dose può essere ridotta di conseguenza. I migliori risultati sono stati raggiunti con una tale durata di trattamento:

• Neisseria meningitidis - 4 giorni;
• Influenza haemophilus - 6 giorni;
• Streptococcus pneumoniae - 7 giorni.

Per il trattamento della gonorrea (causata da ceppi che formano o non formano penicillinasi), si raccomanda di somministrare una singola dose di 250 mg di IM.

Prevenzione delle infezioni in chirurgia

Per la prevenzione delle infezioni postoperatorie in chirurgia, si raccomanda, a seconda del grado di pericolo di infezione, di introdurre una singola dose di 1-2 g di Ceftriaxone 30-90 minuti prima dell'inizio dell'operazione. Nelle operazioni sul colon e sul retto, la somministrazione simultanea (ma separata) del farmaco e uno dei 5-nitroimidazoli, come l'ornidazolo, è stato ben dimostrato.

Rene e insufficienza epatica

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, non è necessario ridurre la dose se la funzionalità epatica rimane normale. Solo in caso di insufficienza renale allo stadio terminale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml / min) la dose giornaliera non deve superare i 2 g.

Con insufficienza renale ed epatica simultanea grave, è necessario determinare regolarmente la concentrazione di ceftriaxone nel plasma sanguigno e regolare la dose del farmaco se necessario.

Pazienti in emodialisi, non c'è bisogno di una somministrazione aggiuntiva del farmaco dopo la dialisi. Tuttavia, è necessario controllare la concentrazione di ceftriaxone nel siero rispetto al possibile aggiustamento della dose, poiché in tali pazienti il ​​tasso di escrezione può diminuire. La dose giornaliera di Ceftriaxone nei pazienti in emodialisi non deve superare i 2 g.

Preparare le soluzioni immediatamente prima dell'uso.

Le soluzioni appena preparate mantengono la loro stabilità fisica e chimica per 6 ore a temperatura ambiente (o per 24 ore a 2-8 ° C). A seconda della concentrazione e della durata della conservazione, il colore delle soluzioni può variare dal giallo pallido all'ambra. Il colore della soluzione non influenza l'efficacia o la tollerabilità del farmaco.

Per l'iniezione, 1 g viene sciolto in 3,5 ml di soluzione di lidocaina all'1%; un'iniezione da fare in profondità nel muscolo gluteo. Si raccomanda di introdurre non più di 1 g in una natica. Se la dose indicata supera 1 g, deve essere diffuso e di inserire alcune iniezioni.

Per l'iniezione, sciogliere 1 g in 10 ml di acqua sterile per iniezione per entrare a / lento (2-4 min).

L'introduzione dovrebbe durare almeno 30 minuti. Per preparare la soluzione per infusione, sciogliere 2 g di Ceftriaxone in 40 ml di una delle seguenti soluzioni per infusione di calcio senza ioni:

• 0,9% di cloruro di sodio, 0,45% di cloruro di sodio + 2,5% di glucosio, 5% di glucosio, 10% di glucosio, 6% di destrano in una soluzione di glucosio 5%, 6-10% di amido idrossietilico, acqua per preparazioni iniettabili. Data la possibile incompatibilità, le soluzioni contenenti ceftriaxone non devono essere miscelate con soluzioni contenenti altri antibiotici, sia durante la preparazione che durante la somministrazione.

I solventi contenenti calcio, come la soluzione di Ringer o la soluzione di Hartman, non possono essere utilizzati per sciogliere il farmaco in flaconcini o per diluire la soluzione ricostituita per la somministrazione di i / v a causa della probabilità di formazione di precipitati di sali di calcio di ceftriaxone. Il verificarsi di precipitati dei sali di calcio di ceftriaxone può verificarsi anche quando Ceftriaxone è miscelato con soluzioni contenenti calcio in un sistema di infusione per somministrazione endovenosa.

Ceftriaxone non deve essere somministrato contemporaneamente a soluzioni contenenti calcio, comprese le infusioni di calcio a lungo termine, come la nutrizione parenterale.

Effetti collaterali

Reazioni allergiche:

febbre, eosinofilia, rash cutaneo, orticaria, prurito, eritema multiforme essudativo, edema, shock anafilattico, malattia da siero, brividi.

Reazioni locali:

con a / nell'introduzione - flebite, dolore lungo la vena;
• Iniezione V / m - dolore al sito di iniezione.

Dal sistema nervoso:

mal di testa, vertigini.

Dal sistema urinario:

oliguria, alterata funzionalità renale.

Dal sistema digestivo:

nausea, vomito, alterazione del gusto, flatulenza, stomatite, glossite, diarrea, stitichezza, enterocolite pseudomembranosa, dolore addominale;
• pseudo colelitiasi della colecisti (sindrome dei "fanghi"), candidosi e altre superinfezioni.

Dal lato degli organi che formano il sangue:

anemia, leucopenia, leucocitosi, linfopenia, neutropenia, granulocitopenia, trombocitopenia, trombocitosi, basofilia;
• sanguinamento nasale, anemia emolitica.

Indicatori di laboratorio:

un aumento (diminuzione) della protrombina nel tempo, un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina (fosfatasi alcalina), iperbilirubinemia, ipercreatininemia, un aumento della concentrazione di urea, ematuria, glucosuria.

Controindicazioni

• ipersensibilità a cefalosporine, penicilline o altri antibiotici β-lattamici nella storia, lidocaina o altri farmaci anestetici ammidici (con somministrazione di i / m sulla lidocaina);
• iperbilirubinemia nei neonati e nei bambini prematuri. Ceftriaxone può spostare la bilirubina dalla sua associazione con l'albumina sierica, che può portare al rischio di encefalopatia indotta da bilirubina;
• l'uso del farmaco è controindicato nei bambini prematuri fino a 41 settimane, tenendo conto del periodo di sviluppo intrauterino (età gestazionale + età dopo la nascita) e dei neonati di età ≤28 giorni;
• Ceftriaxone non deve essere usato con soluzioni contenenti calcio (soluzione di Ringer). Le soluzioni contenenti calcio non devono essere somministrate entro 48 ore dall'ultima iniezione di ceftriaxone.

Con cura:

iperbilirubinemia nei neonati, bambini prematuri, insufficienza renale e / o epatica, colite ulcerosa, enterite o colite associata all'uso di farmaci antibatterici, gravidanza, allattamento.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso di ceftriaxone durante la gravidanza è possibile solo se il beneficio atteso per la madre giustifica il potenziale rischio per il feto. Se necessario, la nomina del farmaco durante l'allattamento dovrebbe interrompere l'allattamento al seno.

CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE) istruzioni per l'uso

Rilasciare forma, composizione e imballaggio

Polvere per preparazione di soluzione per in / in e in / m l'introduzione di bianco o bianco con un colore tinta giallastro.

1 g - flaconi (1) - imballa il cartone.
1 g - flaconi (50) - scatole di cartone.

polvere d / prigot. r-ra d / in / in e in / m l'introduzione di 2 g: fl. 1, 10 o 50 pezzi.
Reg. No: 6459/03/08/13 del 29/07/2013 - Attuale

Polvere per preparazione di soluzione per in / in e in / m l'introduzione di bianco o bianco con un colore tinta giallastro.

2 g - flaconi (1) - imballa il cartone.
2 g - fiale (50) - scatole di cartone.

Azione farmacologica

Cefalosporina antibiotico III generazione ad ampio spettro per la somministrazione parenterale. L'attività battericida è dovuta alla soppressione della sintesi della parete cellulare batterica. È resistente alla maggior parte dei microrganismi Gram-negativi e Gram-positivi della beta-lattamasi.

È attivo contro i seguenti microorganismi: Aerobi Gram-positivi - Staphylococcus aureus (compresi i ceppi produttori di penicillinasi), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

Aerobi Gram-negativi:

• Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (compresi i ceppi formano penicillinasi), Haemophilus Parainfluenzae, Klebsiella spp. (Compreso Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (compresi i ceppi penitsillinprodutsiruyuschie), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inclusi i ceppi formano penicillinasi), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (incluso Serratia marcescens);
• alcuni ceppi di Pseudomonas aeruginosa sono anche sensibili;
• anaerobi Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (eccetto il Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Ha attività in vitro contro la maggior parte dei ceppi dei seguenti microrganismi, sebbene il significato clinico di questo sia sconosciuto:

• Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (Compreso Salmonella typhi), Shigella spp.;
• Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Stafilococchi resistenti alla meticillina sono resistenti alle cefalosporine, incl. a ceftriaxone, molti ceppi di streptococchi di gruppo D e enterococchi, tra cui Enterococcus faecalis è anche resistente al ceftriaxone.

farmacocinetica

Bioavailability - 100%. TC_max dopo somministrazione i / m - 2-3 ore, dopo la somministrazione i / v - alla fine dell'infusione. C_max dopo somministrazione i / m in dosi di 0,5 e 1 g, rispettivamente 38 e 76 μg / ml. C_max con l'on / nell'introduzione in dosi di 0,5, 1 e 2 g - 82, 151 e 257 mg / ml, rispettivamente. Negli adulti, 2-24 ore dopo la somministrazione alla dose di 50 mg / kg, la concentrazione nel liquido cerebrospinale (CSF) è molte volte superiore alla concentrazione inibitoria minima (MTIK) per i più comuni agenti causali della meningite. Penetra nel liquido cerebrospinale con l'infiammazione delle meningi. Comunicazione con proteine ​​del plasma - 83-96%. V_d - 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), nei bambini - 0,3 l / kg, clearance plasmatica - 0,58-1,45 l / h, renale - 0,32-0,73 l / h.

T_1/2 dopo somministrazione i / m - 5,8-8,7 ore, dopo somministrazione i / v alla dose di 50-75 mg / kg nei bambini con meningite - 4,3-4,6 ore; in pazienti in emodialisi (clearance della creatinina (CK) 0-5 ml / min) - 14,7 h, con CK 5-15 ml / min - 15,7 h, 16-30 ml / min - 11,4 ore, 31-60 ml / min - 12,4 ore: viene escreto invariato - 33-67% dai reni; 40-50% - con bile nell'intestino, dove avviene l'inattivazione. Nei neonati, circa il 70% del farmaco viene escreto attraverso i reni. L'emodialisi è inefficace.

Indicazioni per l'uso

Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e per mantenere l'efficacia di ceftriaxone e altri farmaci antibatterici, ceftriaxone deve essere usato solo per trattare o prevenire infezioni, con un microrganismo sensibile o comprovato. Quando sono disponibili informazioni sulla coltura e sulla suscettibilità, devono essere prese in considerazione le condizioni per scegliere o modificare la terapia antibiotica. In assenza di tali dati, l'epidemiologia locale e la suscettibilità possono contribuire alla scelta empirica della terapia.

Ceftriaxone è indicato per il trattamento delle seguenti infezioni causate da microrganismi sensibili:

• infezioni del tratto respiratorio inferiore causate da Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Haemophilus Parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, o Serratia marcescens;
• mezzi acute batteriche otite causate da Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (compresi i ceppi che producono beta-lattamasi), o Moraxella catarrhalis (compresi i ceppi che producono beta-lattamasi).

Nota: in uno studio clinico, sono state osservate cure con una singola dose di ceftriaxone per via parenterale rispetto a 10 giorni di terapia orale. Nel secondo studio sono stati osservati tassi di guarigione comparabili tra una singola dose di ceftriaxone per via parenterale e un comparatore. La potenziale riduzione dei tassi di guarigione clinica deve essere bilanciata con i potenziali benefici della terapia parenterale;

* L'efficacia di questo microrganismo in questo sistema di organi è stata studiata in meno di dieci infezioni.

Profilassi chirurgica:

una singola dose preoperatoria di 1 g di ceftriaxone può ridurre l'incidenza di infezioni postoperatorie in pazienti sottoposti a intervento chirurgico classificati come contaminati o potenzialmente contaminati (ad esempio, isterectomia vaginale o addominale o colecistectomia per colecistite calcanea cronica in pazienti ad alto rischio come quelli con oltre 70 anni, con colecistite acuta e che non richiede effetti terapeutici antimicrobici, con ittero o colelitiasi) e nei chirurghi eskih pazienti in cui l'infezione presso il sito chirurgico presenterebbero un grave rischio (ad esempio, durante un intervento chirurgico di bypass coronarico). Sebbene ceftriaxone abbia dimostrato di essere altrettanto efficace della cefazolina nella prevenzione delle infezioni dopo l'intervento chirurgico di bypass delle arterie coronarie, non sono stati condotti studi controllati con placebo per valutare l'eventuale antibiotico cefalosporinico per prevenire lo sviluppo di infezioni dopo l'intervento chirurgico di bypass dell'arteria coronaria.

Quando il ceftriaxone viene somministrato prima delle procedure chirurgiche, una dose di 1 g di ceftriaxone fornisce protezione contro la maggior parte delle infezioni causate da microrganismi sensibili durante l'intera procedura.

Regime di dosaggio

Adulti e bambini sopra i 12 anni:

1-2 g di ceftriaxone vengono solitamente prescritti 1 volta al giorno (ogni 24 ore). Per infezioni o infezioni gravi, i cui agenti patogeni hanno solo una moderata sensibilità al ceftriaxone, la dose giornaliera può essere aumentata a 4 g.

Neonati (fino a 2 settimane):

20-50 mg / kg di peso corporeo 1 volta / giorno. Dato il sottosviluppo del sistema enzimatico, la dose giornaliera non deve superare i 50 mg / kg di peso corporeo. Non ci sono differenze nel determinare la dose per i bambini a termine e prematuri.

Ceftriaxone è controindicato nei neonati di età ≤28 giorni, se necessario (o atteso necessità) di trattamento / in soluzioni contenenti calcio, compresi l'I / infusione contenenti calcio, per esempio, la nutrizione parenterale, a causa del rischio di insorgenza di precipitati di sali di calcio ceftriaxone.

Bambini da 15 giorni a 12 anni:

20-80 mg / kg di peso corporeo 1 volta / giorno. Per i bambini che pesano più di 50 kg, le dosi sono prescritte per gli adulti.

In / in dosi di 50 mg / kg o superiore deve essere somministrato per infusione per almeno 30 minuti.

Non prescrivere una dose superiore a 80 mg / kg di peso corporeo a causa dell'aumentato rischio di precipitazione biliare.

Pazienti anziani

Non è richiesto un aggiustamento della dose dei pazienti anziani.

La durata del trattamento antibiotico dipende dal decorso della malattia. I pazienti devono continuare a prendere Ceftriaxone per almeno 48-72 ore dopo la normalizzazione della temperatura e / o la conferma dell'eradicazione degli agenti patogeni.

Gli studi hanno dimostrato che esiste un sinergismo tra ceftriaxone e aminoglicosidi per molti batteri gram-negativi. Sebbene l'efficacia migliorata di tali combinazioni non possa sempre essere prevista, dovrebbe essere tenuta presente quando ci sono infezioni gravi e pericolose per la vita causate da Pseudomonas aeruginosa. A causa dell'incompatibilità fisica di ceftriaxone e aminoglicosidi, questi devono essere somministrati separatamente alle dosi raccomandate.

Dosaggio in casi speciali

Con la meningite batterica nei bambini di età compresa tra 15 giorni e 12 anni, il trattamento inizia con una dose di 100 mg / kg (ma non più di 4 g) 1 volta / giorno. Una volta identificato il patogeno e stabilita la sua sensibilità, la dose può essere ridotta di conseguenza. I migliori risultati sono stati raggiunti con una tale durata di trattamento:

• Neisseria meningitidis - 4 giorni;
• Influenza haemophilus - 6 giorni;
• Streptococcus pneumoniae - 7 giorni.

Per il trattamento della gonorrea (causata da ceppi che formano o non formano penicillinasi), si raccomanda di somministrare una singola dose di 250 mg di IM.

Prevenzione delle infezioni in chirurgia

Per la prevenzione delle infezioni postoperatorie in chirurgia, si raccomanda, a seconda del grado di pericolo di infezione, di introdurre una singola dose di 1-2 g di Ceftriaxone 30-90 minuti prima dell'inizio dell'operazione. Nelle operazioni sul colon e sul retto, la somministrazione simultanea (ma separata) del farmaco e uno dei 5-nitroimidazoli, come l'ornidazolo, è stato ben dimostrato.

Rene e insufficienza epatica

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, non è necessario ridurre la dose se la funzionalità epatica rimane normale. Solo in caso di insufficienza renale allo stadio terminale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml / min) la dose giornaliera non deve superare i 2 g.

Con insufficienza renale ed epatica simultanea grave, è necessario determinare regolarmente la concentrazione di ceftriaxone nel plasma sanguigno e regolare la dose del farmaco se necessario.

Pazienti in emodialisi, non c'è bisogno di una somministrazione aggiuntiva del farmaco dopo la dialisi. Tuttavia, è necessario controllare la concentrazione di ceftriaxone nel siero rispetto al possibile aggiustamento della dose, poiché in tali pazienti il ​​tasso di escrezione può diminuire. La dose giornaliera di Ceftriaxone nei pazienti in emodialisi non deve superare i 2 g.

Preparare le soluzioni immediatamente prima dell'uso.

Le soluzioni appena preparate mantengono la loro stabilità fisica e chimica per 6 ore a temperatura ambiente (o per 24 ore a 2-8 ° C). A seconda della concentrazione e della durata della conservazione, il colore delle soluzioni può variare dal giallo pallido all'ambra. Il colore della soluzione non influenza l'efficacia o la tollerabilità del farmaco.

Per l'iniezione, 1 g viene sciolto in 3,5 ml di soluzione di lidocaina all'1%; un'iniezione da fare in profondità nel muscolo gluteo. Si raccomanda di introdurre non più di 1 g in una natica. Se la dose indicata supera 1 g, deve essere diffuso e di inserire alcune iniezioni.

Per l'iniezione, sciogliere 1 g in 10 ml di acqua sterile per iniezione per entrare a / lento (2-4 min).

L'introduzione dovrebbe durare almeno 30 minuti. Per preparare la soluzione per infusione, sciogliere 2 g di Ceftriaxone in 40 ml di una delle seguenti soluzioni per infusione di calcio senza ioni:

• 0,9% di cloruro di sodio, 0,45% di cloruro di sodio + 2,5% di glucosio, 5% di glucosio, 10% di glucosio, 6% di destrano in una soluzione di glucosio 5%, 6-10% di amido idrossietilico, acqua per preparazioni iniettabili. Data la possibile incompatibilità, le soluzioni contenenti ceftriaxone non devono essere miscelate con soluzioni contenenti altri antibiotici, sia durante la preparazione che durante la somministrazione.

I solventi contenenti calcio, come la soluzione di Ringer o la soluzione di Hartman, non possono essere utilizzati per sciogliere il farmaco in flaconcini o per diluire la soluzione ricostituita per la somministrazione di i / v a causa della probabilità di formazione di precipitati di sali di calcio di ceftriaxone. Il verificarsi di precipitati dei sali di calcio di ceftriaxone può verificarsi anche quando Ceftriaxone è miscelato con soluzioni contenenti calcio in un sistema di infusione per somministrazione endovenosa.

Ceftriaxone non deve essere somministrato contemporaneamente a soluzioni contenenti calcio, comprese le infusioni di calcio a lungo termine, come la nutrizione parenterale.

Effetti collaterali

Reazioni allergiche:

febbre, eosinofilia, rash cutaneo, orticaria, prurito, eritema multiforme essudativo, edema, shock anafilattico, malattia da siero, brividi.

Reazioni locali:

con a / nell'introduzione - flebite, dolore lungo la vena;
• Iniezione V / m - dolore al sito di iniezione.

Dal sistema nervoso:

mal di testa, vertigini.

Dal sistema urinario:

oliguria, alterata funzionalità renale.

Dal sistema digestivo:

nausea, vomito, alterazione del gusto, flatulenza, stomatite, glossite, diarrea, stitichezza, enterocolite pseudomembranosa, dolore addominale;
• pseudo colelitiasi della colecisti (sindrome dei "fanghi"), candidosi e altre superinfezioni.

Dal lato degli organi che formano il sangue:

anemia, leucopenia, leucocitosi, linfopenia, neutropenia, granulocitopenia, trombocitopenia, trombocitosi, basofilia;
• sanguinamento nasale, anemia emolitica.

Indicatori di laboratorio:

un aumento (diminuzione) della protrombina nel tempo, un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina (fosfatasi alcalina), iperbilirubinemia, ipercreatininemia, un aumento della concentrazione di urea, ematuria, glucosuria.

Controindicazioni

• ipersensibilità a cefalosporine, penicilline o altri antibiotici β-lattamici nella storia, lidocaina o altri farmaci anestetici ammidici (con somministrazione di i / m sulla lidocaina);
• iperbilirubinemia nei neonati e nei bambini prematuri. Ceftriaxone può spostare la bilirubina dalla sua associazione con l'albumina sierica, che può portare al rischio di encefalopatia indotta da bilirubina;
• l'uso del farmaco è controindicato nei bambini prematuri fino a 41 settimane, tenendo conto del periodo di sviluppo intrauterino (età gestazionale + età dopo la nascita) e dei neonati di età ≤28 giorni;
• Ceftriaxone non deve essere usato con soluzioni contenenti calcio (soluzione di Ringer). Le soluzioni contenenti calcio non devono essere somministrate entro 48 ore dall'ultima iniezione di ceftriaxone.

Con cura:

iperbilirubinemia nei neonati, bambini prematuri, insufficienza renale e / o epatica, colite ulcerosa, enterite o colite associata all'uso di farmaci antibatterici, gravidanza, allattamento.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso di ceftriaxone durante la gravidanza è possibile solo se il beneficio atteso per la madre giustifica il potenziale rischio per il feto. Se necessario, la nomina del farmaco durante l'allattamento dovrebbe interrompere l'allattamento al seno.