Relenza

Polvere per inalazione dosata dal bianco al quasi bianco.

Eccipienti: lattosio monoidrato - fino a 25 mg.

4 dosi - rotadiski (5) - flaconi di plastica (1) completi di Diskhaler (1 pz.) - imballa il cartone.

Farmaco antivirale, un inibitore della neuraminidasi forte e altamente selettivo (enzima di superficie del virus dell'influenza). La neuraminidasi virale fornisce il rilascio di particelle virali da una cellula infetta e può accelerare la penetrazione del virus attraverso la barriera mucosa alla superficie delle cellule epiteliali, garantendo in tal modo l'infezione di altre cellule del tratto respiratorio. L'attività inibitoria di zanamivir è mostrata sia in vitro che in vivo e comprende tutti i 9 sottotipi di virus influenzali neuraminidasi, tra cui circolante e virulento per varie specie. Mezza concentrazione inibitoria (IC₅₀) per ceppi virali A e B, varia da 0,09 a 95,2 pM.

La replicazione del virus dell'influenza è limitata all'epitelio superficiale delle vie respiratorie. Zanamivir agisce nello spazio extracellulare, riducendo la riproduzione di entrambi i tipi di virus dell'influenza A e B e prevenendo il rilascio di particelle virali dall'epitelio superficiale delle vie respiratorie.

L'efficacia di inalazione di zanamivir è stata confermata in studi clinici controllati. L'uso di zanamavir come trattamento per le infezioni acute causate dal virus dell'influenza ha portato a una diminuzione del rilascio del virus (rispetto al placebo). Lo sviluppo di resistenza a zanamivir in individui con immunità normale non è registrato.

Efficacia clinica e sicurezza

Relenza

Relenza: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Relenza

Codice ATX: J05AH01

Ingrediente attivo: zanamivir (zanamivir)

Produttore: Glaxo Wellcome Production (Francia)

Attualizzazione della descrizione e foto: 23/11/2018

Prezzi in farmacia: da 897 rubli.

Relenza è un farmaco antivirale utilizzato nel trattamento dell'influenza A e B.

Rilascia forma e composizione

Relenza forma di dosaggio di rilascio - in polvere per la dose per inalazione: dal bianco al colore quasi bianco [una scatola di cartone 1 una fiala contenente 20 dosi (5 rotadiskov 4 celle), completo di Diskhalerom].

Ingredienti 1 dose di polvere:

• ingrediente attivo: zanamivir (micronizzato) - 5 mg;
• componente ausiliario: lattosio monoidrato - fino a 25 mg.

Proprietà farmacologiche

farmacodinamica

Relenza è un farmaco antivirale, un inibitore forte e altamente selettivo della neuraminidasi (l'enzima superficiale del virus dell'influenza). Poiché neuraminidasi virale vengono rilasciati dalle cellule infette e particelle virali possono accelerare la penetrazione del virus attraverso una barriera mucosale alla superficie delle cellule epiteliali, permettendo l'infezione di altre cellule del tratto respiratorio.

L'attività inibitoria di Zanamivir comprende tutti e 9 i sottotipi di virus influenzali neuraminidasi, compresi virulenti e circolanti per varie specie. Mezza concentrazione inibitoria (IC₅₀) per ceppi virali A e B è 0,09-95,2 pM.

La replicazione del virus dell'influenza è limitata alle cellule dell'epitelio superficiale delle vie respiratorie. A causa dell'effetto di zanamivir nello spazio extracellulare, si previene una diminuzione della riproduzione di due tipi di virus influenzali A e B e il rilascio di particelle virali dalle cellule epiteliali delle vie aeree.

Con l'uso per inalazione, l'efficacia di zanamivir è confermata come risultato di studi clinici controllati. L'uso del farmaco come terapia per le infezioni acute causate dal virus dell'influenza rispetto al placebo ha comportato una diminuzione del rilascio del virus. Lo sviluppo di resistenza a zanamivir con immunità normale non è stato osservato.

L'uso di Relenza in soggetti sani a rischio in dosi utilizzate nel trattamento dell'influenza, ha portato al sollievo dei sintomi e ad una riduzione della durata della malattia. Un'analisi combinata dei risultati degli studi di fase III ha mostrato che il tempo mediano per alleviare i sintomi della malattia si riduce a un giorno e mezzo. C'è stata anche una diminuzione del numero di complicazioni dopo aver sofferto l'influenza e l'uso di antibiotici utilizzati nel loro trattamento.

Lo zanamivir è più efficace nei casi di inizio della terapia il più presto possibile dopo la comparsa dei primi sintomi della malattia. Anche dimostrato di essere efficace nel suo uso come agente profilattico.

farmacocinetica

Lo zanamivir è caratterizzato da una bassa biodisponibilità assoluta (2% in media dopo somministrazione orale). Dopo l'inalazione orale, viene assorbito circa il 10-20% della dose somministrata. C_max (concentrazione massima della sostanza) dopo una singola dose di 10 mg è 97 ng / ml, il tempo che raggiunge 1,25 ore. A causa del basso grado di assorbimento, si osserva una bassa concentrazione sistemica e un'area insignificante sotto la curva farmacocinetica concentrazione-tempo. A causa del basso assorbimento, la concentrazione plasmatica di zanamivir nel sangue è bassa (con inalazioni ripetute, i parametri rimangono bassi).

Legame di sostanze con proteine ​​del plasma - il 10% - molto spesso; > 1% e 0,1% e 0,01% e

Relenza ® (Relenza ®)

Principio attivo

Gruppo farmacologico

Classificazione Nosologica (ICD-10)

Composizione e forma di rilascio

nella bottiglia ci sono 5 rotadischi, ciascuno con 4 celle (completo di Discholder); in un pacco di cartone 1 bottiglia.

Descrizione della forma di dosaggio

Polvere per inalazione dosata: da bianca a quasi bianca.

Azione farmacologica

farmacodinamica

Lo zanamivir è un inibitore forte e altamente selettivo della neuraminidasi (l'enzima superficiale del virus dell'influenza). La neuraminidasi virale fornisce il rilascio di particelle virali da una cellula infetta e può accelerare la penetrazione del virus attraverso la barriera mucosa alla superficie delle cellule epiteliali, garantendo in tal modo l'infezione di altre cellule del tratto respiratorio. L'attività inibitoria di zanamivir è mostrata sia in vitro che in vivo e comprende tutti i 9 sottotipi di virus influenzali neuraminidasi, tra cui circolante e virulento per varie specie. Per i ceppi virali A e B, concentrazione inibitoria del 50% (IC₅₀) varia da 0,09 a 95,2 nM.

La replicazione del virus dell'influenza è limitata all'epitelio superficiale delle vie respiratorie. Zanamivir agisce nello spazio extracellulare, riducendo la riproduzione di entrambi i tipi di virus dell'influenza (A e B), prevenendo il rilascio di particelle virali dalle cellule dell'epitelio superficiale delle vie respiratorie. L'efficacia di inalazione di zanamivir è stata confermata in studi clinici controllati. L'uso di zanamivir come trattamento per le infezioni acute causate dal virus dell'influenza ha portato a una diminuzione del rilascio del virus (rispetto al placebo). Lo sviluppo di resistenza a zanamivir non è registrato.

farmacocinetica

Aspirazione. La biodisponibilità assoluta è bassa e media del 2% dopo somministrazione orale. Dopo l'inalazione orale, viene assorbito dal 10 al 20% circa della dose somministrata. Dopo una singola dose di 10 mg C_max il livello plasmatico era di 97 ng / ml dopo 1,25 ore. Il basso assorbimento si traduce in basse concentrazioni sistemiche e AUC insignificante. Un basso grado di assorbimento viene mantenuto durante inalazioni ripetute.

Distribuzione. Dopo inalazione orale, lo zanamivir viene depositato nelle vie aeree in alte concentrazioni, assicurando la consegna del farmaco al "cancello d'ingresso" dell'infezione. Dopo inalazione, 10 mg di zanamivir nello strato epiteliale delle concentrazioni del tratto respiratorio hanno superato la metà media della concentrazione inibitoria per neuraminidasi 340 volte 12 ore dopo l'inalazione e 52 volte dopo 24 ore, fornendo una rapida inibizione dell'enzima virale. I siti principali di sedimentazione sono la parte orale della faringe e dei polmoni (rispettivamente 77,6 e 13,2% in media).

Metabolismo ed escrezione. Non metabolizzato, escreto dai reni invariato. T_1/2 dal plasma sanguigno dopo l'inalazione orale varia da 2,6 a 5,05 ore.La clearance totale varia da 2,5 a 10,9 l / h.

Popolazioni di pazienti speciali

Anziani. La biodisponibilità dopo somministrazione di una dose terapeutica di 20 mg è del 10-20%, con conseguenti concentrazioni insignificanti nella circolazione sistemica. La correzione del regime posologico non è necessaria, poiché qualsiasi cambiamento correlato all'età, che solitamente porta a cambiamenti nei profili farmacocinetici di vari farmaci, in questo caso non influenza la farmacocinetica di zanamivir.

Bambini. La farmacocinetica di zanamivir è stata valutata in uno studio pediatrico controllato in 24 pazienti di età compresa tra 3 mesi e 12 anni utilizzando un nebulizzatore (10 mg) e un inalatore di polvere (10 mg). I parametri farmacocinetici nei bambini non differivano da quelli negli adulti.

Pazienti con funzionalità renale compromessa. Con l'uso di dosi terapeutiche di 20 mg, la biodisponibilità è bassa al 10-20%, quindi le concentrazioni sistemiche di zanamivir sono insignificanti. Data l'ampia gamma di sicurezza dei farmaci, un possibile aumento delle concentrazioni sistemiche in pazienti con insufficienza renale grave rimane clinicamente insignificante e non richiede la correzione del regime posologico.

Pazienti con insufficienza epatica. Poiché lo zanamivir non viene metabolizzato, non è necessario modificare il regime di dosaggio.

Efficacia clinica e sicurezza Lo zanamivir, utilizzato nelle dosi utilizzate nel trattamento dell'influenza in gruppi sani, a rischio (di solito a contatto con i malati), allevia i sintomi e accorcia la durata della malattia. Un'analisi combinata dei risultati di 3 studi ha mostrato che il tempo mediano per alleviare i sintomi della malattia è ridotto a 1,5 giorni nei pazienti del gruppo zanamivir rispetto ai pazienti nel gruppo placebo (p ®

trattamento delle infezioni causate dai virus dell'influenza A e B nei bambini di età superiore ai 5 anni e negli adulti;

prevenzione delle infezioni causate dai virus dell'influenza A e B nei bambini di età superiore ai 5 anni e negli adulti.

Controindicazioni

Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco.

Con cura: malattie delle vie respiratorie, accompagnate da broncospasmo (inclusa la storia).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'efficacia e la sicurezza di zanamivir durante la gravidanza e l'allattamento non sono state studiate.

Studi sperimentali su animali hanno dimostrato che lo zanamivir penetra attraverso la placenta e nel latte materno, tuttavia, non vi è alcun effetto teratogeno o una diminuzione della fertilità o manifestazioni cliniche di eventuali anomalie nei periodi peri- e post-natale. Non ci sono informazioni sulla penetrazione attraverso la barriera placentare o nel latte materno negli esseri umani.

Tuttavia, lo zanamivir non deve essere usato durante la gravidanza e durante l'allattamento, specialmente nel primo trimestre, l'uso è possibile solo se il beneficio atteso dall'uso per la madre supera il possibile rischio per il feto.

Effetti collaterali

In studi clinici controllati, l'incidenza di eventi avversi è simile nel gruppo zanamivir e nel gruppo placebo. Le segnalazioni spontanee contenevano informazioni sulle reazioni indesiderate all'uso di zanamivir e sono state classificate come segue: molto spesso (≥1 / 10), spesso (≥1 / 100, ® deve essere usato solo dopo questi farmaci.

Adulti e bambini dai 5 anni: la dose raccomandata di zanamivir è di 2 inalazioni (2 × 5 mg), 2 volte al giorno per 5 giorni. La dose giornaliera totale è di 20 mg. Per ottenere un effetto ottimale, il trattamento deve essere iniziato quando compaiono i primi sintomi della malattia.

Pazienti anziani: non è necessario modificare il regime di dosaggio.

Pazienti con funzionalità renale compromessa: non è necessario aggiustare il regime posologico.

Pazienti con funzionalità epatica compromessa: non è necessario regolare il regime di dosaggio.

Adulti e bambini dai 5 anni: la dose raccomandata di zanamivir è di 2 inalazioni (2 × 5 mg) 1 volta al giorno per 10 giorni. La dose giornaliera totale è di 10 mg. La durata dell'uso può essere aumentata a 1 mese, se il rischio di infezione persiste per più di 10 giorni (ad esempio, si presume un contatto più lungo con il malato).

Pazienti anziani: non è necessario modificare il regime di dosaggio.

Pazienti con funzionalità renale compromessa: non è necessario aggiustare il regime posologico.

Pazienti con funzionalità epatica compromessa: non è necessario regolare il regime di dosaggio.

Istruzioni per l'uso Diskhalera con rotadiskami

Il dispositivo Diskhaler viene utilizzato per l'inalazione del rotadisk (la forma di rilascio di Relenza ®).

Diskhaler è costituito dalle seguenti parti:

- custodia con un coperchio e un ago di plastica per perforare una cella rotadisk;

- custodia per il boccaglio;

- un vassoio scorrevole con un boccaglio e una ruota girevole su cui è posizionato il rotadisk.

Il Rotadisk consiste di 4 blister, ognuno dei quali contiene una dose specifica del farmaco.

Il Rotadisk può essere conservato nel Dischaler per il dispositivo di inalazione, tuttavia, il blister deve essere forato appena prima che il farmaco venga inalato. Il mancato rispetto di questa raccomandazione può interrompere il funzionamento del Diskholder e, di conseguenza, ridurre l'efficacia del farmaco.

È importante! Non perforare il rotadisk prima di inserirlo nel Diskhaler.

Scarica rotadisk in Diskhaler

1. Togliere la custodia dal boccaglio, assicurarsi che il boccaglio sia pulito dentro e fuori.

2. Estrarre con cautela il cassetto fino all'uscita delle clip di plastica, afferrando gli angoli del vassoio. Estrarre completamente il vassoio in modo che le tacche sul lato dei morsetti siano visibili.

3. Estrarre completamente il vassoio stringendo le tacche sul lato dei morsetti con il pollice e l'indice.

4. Collocare il rotadisk sulle celle della ruota in basso e reinserire il vassoio nel Diskhaler.

5. Sollevare il coperchio del disco fino all'arresto per forare la pellicola superiore e inferiore del rotadisk. Chiudi il coperchio

È importante! Non sollevare il coperchio finché il cassetto non è completamente installato.

6. Dopo un'espirazione completa, posizionare il boccaglio tra i denti, stringere saldamente il boccaglio con le labbra, senza chiudere i fori per l'aria su entrambi i lati del boccaglio. Fai un respiro profondo e lento (sempre attraverso la bocca, non attraverso il naso). Rimuovere il boccaglio dalla bocca. Trattenere il respiro il più possibile. Espirare lentamente. Non espirare nell'inalatore.

7. Estrarre con cautela il vassoio estraibile una volta finché non si arresta, senza premere i fermagli e inserirlo. In questo caso, il rotadisk trasformerà una cella ed è pronto per l'inalazione successiva.

È importante! Pungere la cellula deve avvenire immediatamente prima dell'inalazione!

Per inalazioni ripetute ripetere i punti 5 e 6.

Sostituzione di un rotadisk vuoto

Ogni rotadisk contiene 4 celle. Dopo 4 inalazioni, sostituire il rotadisk vuoto con uno nuovo (punti 2-4).

È importante! I bambini devono usare un dispositivo per inalazione sotto la supervisione di un adulto.

overdose

Sovradosaggio accidentale è improbabile a causa della natura della forma di rilascio, della via di somministrazione e della bassa biodisponibilità dopo somministrazione orale di zanamivir.

Con l'inalazione di 64 mg al giorno (più di 3 volte la dose giornaliera raccomandata), non sono stati registrati effetti collaterali. Inoltre, non sono registrati per uso parenterale per 5 giorni alla dose di 1200 mg / die.

Istruzioni speciali

Rapporti individuali molto rari sullo sviluppo di broncospasmo e / o funzione respiratoria alterata dopo l'uso di zanamivir, compresi senza precedenti malattie nella storia. Se uno dei suddetti fenomeni si sviluppa, si dovrebbe interrompere l'assunzione di zanamivir e consultare un medico. I pazienti con malattie respiratorie dovrebbero avere broncodilatatori a breve distanza per il trattamento con zanamivir come un'ambulanza.

L'infezione causata dal virus dell'influenza può essere associata a vari disturbi neurologici e comportamentali. Le segnalazioni ricevute durante il periodo post-marketing includevano convulsioni convulsive, delirio, allucinazioni e comportamento deviante in pazienti infetti dal virus dell'influenza e che assumevano inibitori della neuraminidasi, incluso lo zanamivir (principalmente nei bambini in Giappone). Questi fenomeni sono stati osservati principalmente nelle prime fasi della malattia, spesso hanno avuto un esordio improvviso e un rapido esordio del risultato. La relazione causale tra l'assunzione di zanamivir e gli eventi avversi di cui sopra non è stata dimostrata. Se si presentano sintomi neuropsichiatrici, è necessario valutare il rapporto rischio-beneficio di un ulteriore trattamento con zanamivir per ogni singolo paziente.

Impatto sulla capacità di guidare un'auto e altri meccanismi: non notato.

Relenza

Descrizione attuale dal 06/05/2015

• Nome latino: Relenza
• Codice ATX: J05AH01
• Ingrediente attivo: Zanamivir (Zanamivir)
• Produttore: Glaxo Wellcome Production (Francia)

struttura

Un rotadisk contiene 20 milligrammi di zanamivir, in una dose - 5 milligrammi. Il lattosio monoidrato è presente come componente ausiliario. Ci sono 5 rotadischi in scatole di plastica insieme a un diskhaler.

Modulo di rilascio

Disponibile sotto forma di una dose dosata in polvere per inalazione, che è bianco o quasi bianco.

Azione farmacologica

È un farmaco antivirale, un inibitore della neuraminidasi altamente selettivo, che è un enzima superficiale del virus dell'influenza. La neuraminidasi virale è in grado di rilasciare le cellule e accelera il passaggio del virus attraverso la barriera mucosa alla superficie delle cellule epiteliali, causando l'infezione di altre cellule del tratto respiratorio.

Quando si cura la mucosa delle vie respiratorie con lo zanamivir, il virus, cadendo su di esso, rimane in superficie e non può entrare nelle cellule dell'epitelio. Se vengono elaborate le cellule del rinofaringe e del tratto respiratorio già infette dal virus, la diffusione dell'infezione in tutto il corpo si interrompe. Il farmaco non entra nello spazio cellulare, interessando l'ambiente extracellulare.

Il farmaco è efficace anche per la prevenzione dell'influenza negli adulti e nei bambini oltre i 5 anni. Rispetto al placebo, la percentuale di efficacia varia dal 67 al 79 percento, rispetto al controllo attivo, dal 56 al 61 percento.

Farmacodinamica e farmacocinetica

Con l'inalazione la biodisponibilità è solo del 2%. L'assorbimento sistemico è approssimativamente dal 10 al 20 percento. Dopo una singola dose di 10 milligrammi, la concentrazione massima viene raggiunta dopo 1 ora e 15 minuti ed è 97 ng per millilitro. A causa del basso assorbimento, il contenuto del farmaco nel plasma sanguigno è basso.

Il principio attivo viene distribuito dopo l'inalazione nei tessuti delle vie respiratorie. La concentrazione del componente attivo dopo 12 ore e 24 ore dopo l'inalazione è maggiore di una media di 340 e 52 volte, rispettivamente, il valore medio della concentrazione di inibizione half-maximal per la neuraminidasi virale. A causa dell'alto contenuto del principio attivo nel tratto respiratorio, la neuraminidasi virale viene rapidamente inibita.

Il farmaco si accumula principalmente del 13,2% nei tessuti dei polmoni e del 77,6% nei tessuti dell'orofaringe. Viene escreto con l'aiuto dei reni in forma invariata, non è esposto al metabolismo. L'emivita dopo l'inalazione dura da 2,6 a 5 ore. La clearance totale è compresa tra 2,5 e 10,9 litri all'ora. A causa del fatto che il principio attivo non è metabolizzato, se ci sono violazioni del fegato, non è necessario aggiustare la dose.

Indicazioni per l'uso

Relenza è indicato per il trattamento e la profilassi di un'infezione causata da un virus influenzale di tipo A e B. Il farmaco è indicato per adulti e bambini di età superiore a 5 anni, allevia i sintomi e accorcia significativamente la durata della malattia.

Controindicazioni

Non puoi assumere reazioni allergiche a zanamivir nella storia. Inoltre le controindicazioni sono:

• allattamento;
• gravidanza del primo trimestre;
• età fino a 5 anni;
• aumento della reazione bronchiale ai farmaci per inalazione;
• malattie che sono accompagnate da broncospasmo;
• intolleranza al lattosio.

Effetti collaterali

L'inalazione di questo farmaco può causare:

• reazioni cutanee sotto forma di sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, eritema polimorfico e orticaria;
• difficoltà a respirare;
• broncospasmo;
• reazioni allergiche sotto forma di gonfiore del viso e della laringe;
• comportamento deviante;
• il delirio;
• allucinazioni;
• convulsioni.

Istruzioni per l'uso Relenza (metodo e dosaggio)

Le istruzioni per l'uso di Relenza indicano che il farmaco viene utilizzato con un inalatore speciale chiamato Diskhaler, fornito. Per i pazienti di tutte le età, viene applicato lo stesso dosaggio - 20 milligrammi al giorno. Per massimizzare l'efficacia del trattamento, è necessario iniziare l'inalazione al minimo rilevamento dei sintomi.

L'uso del farmaco è diviso in due dosi, in ognuna delle quali viene somministrato 10 milligrammi di zanamivir sotto forma di inalazione (due inalazioni di 5 milligrammi). La durata dell'uso è di cinque giorni.

Al fine di prevenire il farmaco può essere utilizzato per dieci giorni, due inalazioni (10 milligrammi della sostanza attiva) una volta al giorno. Se il rischio di infezione persiste, l'uso profilattico può essere esteso a un mese.

Per posizionare il rotadisk in Diskhaler:

• controllare l'integrità del rotadisk;
• rimuovere il coperchio dal boccaglio e assicurarsi che il boccaglio sia pulito;
• tirare il vassoio fino all'arresto agli angoli in modo che i fermagli di plastica escano (è necessario che i segni di grazie siano visibili);
• comprimere i fermagli ed estendere completamente il vassoio;
• rotadisk posto sulla cella della ruota verso il basso;
• Inserire il vassoio in posizione.

Per inalazione, è necessario:

• sollevare il coperchio del disco rigido fino all'arresto per forare il lembo superiore e inferiore del rotadisk, quindi chiudere il coperchio;
• fare un'espirazione completa e posizionare il boccaglio tra i denti, senza chiudere i fori d'aria su entrambi i lati del bocchino, stringere saldamente le labbra. Fai un respiro profondo attraverso la bocca e rimuovi il boccaglio dalla bocca, il più lontano possibile per trattenere il respiro ed espirare lentamente. L'inalazione nell'inalatore è proibita;
• spingere delicatamente il cassetto verso l'esterno finché non si arresta, non premere i fermagli e farlo scorrere per ruotare il rotadisk di una cella, dopodiché sarà pronto per l'inalazione successiva. Vale la pena considerare che è possibile perforare la cellula solo immediatamente prima dell'inalazione.

Ogni rotadisk ha quattro celle. Dopo quattro inalazioni, un rotadisk vuoto dovrebbe essere sostituito con uno nuovo.

overdose

Sovradosaggio accidentale del farmaco è quasi impossibile. Con l'aumento intenzionale della dose fino a 64 milligrammi al giorno, non sono stati osservati effetti collaterali.

Con l'uso parenterale alla dose di 1,2 grammi al giorno per cinque giorni, non sono stati osservati effetti collaterali.

interazione

È impossibile effettuare l'inalazione con questo farmaco in combinazione con broncodilatatori ad alta velocità. Nei casi in cui è necessario applicarli, vengono somministrati per primi, dopodiché viene eseguita l'inalazione con zanamivir.

Condizioni di vendita

Con una ricetta.

Condizioni di conservazione

Conservare a temperatura dell'aria non superiore a 30 gradi.

Periodo di validità

Può essere conservato per cinque anni.

Analoghi di Relenza

Gli analoghi di Relenza sono:

Recensioni di Relenze

Secondo le recensioni di Relenze, il farmaco ha un'efficienza molto elevata, un sollievo significativo arriva dopo la prima inalazione. Gli effetti collaterali sono rari.

Prezzo Relenza, dove acquistare

Il prezzo di Relenza è, in media, 1.200 rubli.

Relenza

RELENZA - il nome latino della droga RELENZA

Titolare del certificato di registrazione:
GlaxoSmithKline Trading CJSC

Prodotto da:
GLAXO WELLCOME PRODUCTION

Codice ATX per RELENZ

Prima di usare RELENZA, è necessario consultare il medico. Questo manuale di istruzioni è destinato esclusivamente a informazioni. Per ulteriori informazioni, fare riferimento alle annotazioni del produttore.

Gruppo clinico-farmacologico

10.001 (farmaco antivirale)

Rilasciare forma, composizione e imballaggio

Polvere per inalazione dosata bianca o quasi bianca.

Eccipienti: lattosio monoidrato.

Rotadisk (5) - scatole di plastica (1) complete di diskhaler (1 pz.) - pacchi di cartone.

Azione farmacologica

Farmaco antivirale, inibitore altamente selettivo della neuraminidasi (enzima superficiale del virus dell'influenza). La neuraminidasi virale fornisce il rilascio di particelle virali da una cellula infetta e può accelerare la penetrazione del virus attraverso la barriera mucosa alla superficie delle cellule epiteliali, garantendo in tal modo l'infezione di altre cellule del tratto respiratorio. L'attività inibitoria di zanamivir è mostrata sia in vitro che in vivo e comprende tutti i 9 sottotipi di virus influenzali neuraminidasi, tra cui circolante e virulento per varie specie. La concentrazione mezzo inibente (IC50) per i ceppi virali A e B è compresa tra 0,09 e 95,2 pM.

La replicazione del virus dell'influenza è limitata all'epitelio superficiale delle vie respiratorie. Zanamivir agisce nello spazio extracellulare, riducendo la riproduzione di entrambi i tipi di virus dell'influenza A e B, prevenendo il rilascio di particelle virali dall'epitelio superficiale delle vie respiratorie.

L'efficacia di inalazione di zanamivir è stata confermata in studi clinici controllati. L'uso di zanamavir come trattamento per le infezioni acute causate dal virus dell'influenza ha portato a una diminuzione del rilascio del virus (rispetto al placebo). Lo sviluppo di resistenza a zanamivir non è registrato.

Efficacia clinica e sicurezza

Lo zanamivir, utilizzato nelle dosi utilizzate nel trattamento dell'influenza in gruppi sani, a rischio (di solito a contatto con i malati), allevia i sintomi e accorcia la durata della malattia. Un'analisi combinata dei risultati di 3 studi ha mostrato che il tempo mediano per alleviare i sintomi della malattia è ridotto a 1,5 giorni nei pazienti del gruppo zanamivir rispetto ai pazienti nel gruppo placebo (p

È stato dimostrato che lo zanamivir è anche efficace come mezzo per prevenire l'influenza nei bambini di età superiore a 5 anni e negli adulti. La percentuale di protezione efficace è del 67-79% rispetto al placebo e del 56-61% rispetto al controllo attivo.

farmacocinetica

Con l'uso inalatorio, la biodisponibilità assoluta del farmaco è bassa (in media 2%). L'assorbimento sistemico è circa del 10-20%. Dopo una singola dose di 10 mg di Cmax è 97 ng / ml ed è raggiunta dopo 1,25 ore A causa del basso assorbimento, la concentrazione del principio attivo nel plasma sanguigno è bassa (un basso grado di assorbimento rimane durante inalazioni ripetute).

Dopo l'inalazione, lo zanamivir si distribuisce nei tessuti delle vie respiratorie, raggiungendo alte concentrazioni. Se usato in una singola dose di 10 mg, lo zanamivir è determinato nello strato epiteliale delle vie respiratorie, che è il principale sito di replicazione del virus dell'influenza.

La concentrazione di zanamivir 12 ore e 24 ore dopo l'inalazione è di circa 340 e 52 volte, rispettivamente, il valore medio di IC50 per la neuraminidasi virale. Un'alta concentrazione di zanamivir nel tratto respiratorio fornisce una rapida inibizione della neuraminidasi virale.

Lo zanamivir si accumula principalmente nei tessuti dell'orofaringe e dei polmoni (in media, rispettivamente, il 77,6% e il 13,2%).

Metabolismo ed escrezione

Lo zanamivir viene escreto dai reni invariato e non viene metabolizzato.

T1 / 2 zanamivir dopo l'inalazione varia da 2,6 a 5,05 ore Gioco totale - da 2,5 a 10,9 l / h.

Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali

I pazienti anziani con una dose terapeutica di 20 mg / die hanno una bassa biodisponibilità (10-20%), a causa della quale non vi è alcun effetto sistemico di zanamivir. Le variazioni della farmacocinetica associate all'età sono improbabili (non è richiesto un aggiustamento della dose).

Nei bambini, la farmacocinetica di zanamivir è stata valutata in uno studio controllato in 24 pazienti di età compresa tra 3 mesi e 12 anni utilizzando un nebulizzatore (10 mg) e un inalatore di polvere (10 mg). I parametri farmacocinetici nei bambini non differivano da quelli negli adulti.

Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale, quando si utilizzano dosi terapeutiche di 20 mg, la biodisponibilità è bassa al 10-20%, pertanto le concentrazioni sistemiche di zanamivir sono insignificanti. Data l'ampia gamma di sicurezza dei farmaci, un possibile aumento delle concentrazioni sistemiche in pazienti con insufficienza renale grave rimane clinicamente insignificante e non richiede la correzione del regime posologico.

Poiché lo zanamivir non viene metabolizzato, in violazione della funzionalità epatica non è necessario un regime di dosaggio correttivo.

RILASCIO: DOSAGGIO

È inteso solo per la somministrazione di inalazione alle vie respiratorie utilizzando l'inalatore di scarico fornito. Altri farmaci inalatori, come i broncodilatatori ad alta velocità, dovrebbero essere assunti prima dell'inizio dell'inalazione con Relenza.

Nel trattamento dell'influenza A e B, si raccomanda l'uso di 2 inalazioni (2 × 5 mg) 2 volte al giorno per 5 giorni a adulti e bambini sopra i 5 anni. Dose giornaliera - 20 mg.

Sono richiesti pazienti anziani e pazienti con funzionalità renale compromessa e aggiustamento della dose epatica.

Per un effetto ottimale, il trattamento deve essere iniziato il più presto possibile.

Per prevenire l'influenza A e B, si raccomanda l'uso di 2 inalazioni (2 × 5 mg) una volta al giorno per 10 giorni a adulti e bambini sopra i 5 anni. Dose quotidiana - 10 mg. Il corso di prevenzione può essere esteso a 1 mese, se il rischio della malattia persiste per più di 10 giorni.

Non è richiesto un aggiustamento del dosaggio per pazienti anziani e pazienti con funzionalità renale ed epatica compromessa.

Regole dell'applicazione

Il dispositivo Diskhaler è utilizzato per inalazioni di un rotadisk (modulo di rilascio di Relenza). Diskhaler è costituito dalle seguenti parti:

• custodia con un coperchio e un ago di plastica per perforare una cella rotadisk;
• custodia per il boccaglio;
• vassoio scorrevole con boccaglio e ruota girevole
• su cui è posizionato il rotadisk.

Il Rotadisk consiste di 4 blister, ognuno dei quali contiene una dose specifica del farmaco.

Il Rotadisk può essere conservato nel Dischaler per il dispositivo di inalazione, tuttavia, il blister deve essere forato appena prima che il farmaco venga inalato. Il mancato rispetto di questa raccomandazione può interrompere il funzionamento del Diskholder e, di conseguenza, ridurre l'efficacia del farmaco.

Importante: non perforare il rotadisk prima di inserirlo nel Diskhaler.

Scarica rotadisk in Diskhaler

1. Togliere la custodia dal boccaglio, assicurarsi che il boccaglio sia pulito dentro e fuori.

2. Estrarre con cautela il cassetto fino all'uscita delle clip di plastica, afferrando gli angoli del vassoio. Estrarre completamente il vassoio in modo che le tacche sul lato dei morsetti siano visibili.

3. Estrarre completamente il vassoio, stringendo le tacche sul lato dei morsetti con il pollice e l'indice.

4. Collocare il rotadisk sulle celle della ruota in basso e reinserire il vassoio nel Diskhaler.

1. Sollevare il coperchio del disco fino all'arresto per poter forare le pellicole superiore e inferiore del Rotadisc. Chiudi il coperchio

Importante: non sollevare il coperchio finché il cassetto non è completamente installato.

2. Dopo un'espirazione completa, posizionare il boccaglio tra i denti, stringere saldamente il boccaglio con le labbra, senza chiudere i fori per l'aria su entrambi i lati del boccaglio. Fai un respiro profondo e lento (sempre attraverso la bocca, non attraverso il naso). Rimuovere il boccaglio dalla bocca. Trattenere il respiro il più possibile. Espirare lentamente. Non espirare nell'inalatore.

3. Estrarre con cautela il vassoio estraibile una volta finché non si arresta, senza premere i fermagli e inserirlo. In questo caso, il rotadisk trasformerà una cella ed è pronto per l'inalazione successiva.

Importante: forare la cellula dovrebbe essere solo immediatamente prima dell'inalazione.

Per effettuare ripetute inalazioni ripetere i passaggi 1 e 2.

Sostituzione di un rotadisk vuoto

Ogni rotadisk contiene 4 celle. Dopo quattro inalazioni, un rotadisk vuoto deve essere sostituito con uno nuovo (p.2-4).

Importante: i bambini devono usare un dispositivo per inalazione sotto la supervisione di un adulto.

overdose

Sovradosaggio accidentale è improbabile a causa della somministrazione controllata, della via di somministrazione e della bassa biodisponibilità del farmaco.

Con l'inalazione di 64 mg / die (più di 3 volte la dose giornaliera raccomandata), non sono stati registrati effetti collaterali. Inoltre, non sono registrati con l'uso parenterale del farmaco alla dose di 1,2 g / die per 5 giorni.

Interazione farmacologica

Dati sulle interazioni farmacologiche farmaco Relenza non fornito.

Gravidanza e allattamento

L'efficacia e la sicurezza di zanamivir durante la gravidanza e l'allattamento (allattamento al seno) non sono state studiate.

In studi sperimentali su animali hanno dimostrato che zanamivir attraversa la barriera placentare ed è escreto nel latte materno, tuttavia, è stato osservato un effetto teratogeno o ridotta fertilità o manifestazioni cliniche di eventuali irregolarità nei periodi pre e post-natale. Non ci sono informazioni sulla penetrazione attraverso la barriera placentare o nel latte materno negli esseri umani.

Tuttavia, lo zanamivir non deve essere usato durante la gravidanza e durante l'allattamento, soprattutto nel primo trimestre, tranne nei casi in cui il beneficio atteso dall'uso per la madre superi il possibile rischio per il feto.

RELENZA: EFFETTI AVVERSI

In studi clinici controllati, l'incidenza di eventi avversi è simile nel gruppo zanamivir e nel gruppo placebo. I messaggi spontanei contenevano informazioni su reazioni indesiderate all'uso di zanamivir e sono stati classificati come segue: molto spesso (≥1 / 10), spesso (≥1 / 100,

Reazioni allergiche: molto raramente - reazioni allergiche, tra cui gonfiore del viso e laringe.

Da parte del sistema respiratorio: molto raramente - broncospasmo, difficoltà a respirare.

Reazioni dermatologiche: molto raramente - rash, orticaria, reazioni cutanee gravi, tra cui eritema polimorfico, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica.

Termini e condizioni di conservazione

Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini a una temperatura non superiore a 30 ° C. Periodo di validità - 5 anni.

testimonianza

• trattamento e prevenzione delle infezioni,
• causato dai tipi di virus dell'influenza A e B,
• nei bambini sopra i 5 anni e negli adulti.

Controindicazioni

• ipersensibilità al farmaco.

Le precauzioni dovrebbero essere prescritte il farmaco per le malattie del tratto respiratorio, accompagnato da broncospasmo (inclusa la storia).

Istruzioni speciali

Rapporti individuali molto rari sullo sviluppo di broncospasmo e / o funzione respiratoria alterata dopo l'uso di zanamavir sono stati registrati, tra cui senza precedenti malattie nella storia. Se uno dei suddetti fenomeni si sviluppa, si dovrebbe interrompere l'assunzione di zanamivir e consultare un medico.

I pazienti con malattie respiratorie dovrebbero avere broncodilatatori a breve distanza per il trattamento con zanamivir come un'ambulanza.

L'infezione causata dal virus dell'influenza può essere associata a vari disturbi neurologici e comportamentali. Le segnalazioni ricevute nel periodo post-marketing (per lo più registrate nei bambini in Giappone) sono state associate a convulsioni convulsive, delirio, allucinazioni e comportamento deviante in pazienti infetti dal virus dell'influenza e che assumevano inibitori della neuraminidasi, incluso lo zanamivir. Questi fenomeni sono stati osservati principalmente nelle prime fasi della malattia, spesso hanno avuto un esordio improvviso e un rapido esordio del risultato. La relazione causale tra l'assunzione di zanamivir e gli eventi avversi di cui sopra non è stata dimostrata. Se si presentano sintomi neuropsichiatrici, è necessario valutare il rapporto rischio / beneficio di un ulteriore trattamento con zanamivir per ogni singolo paziente.

Influenza sulla capacità di guidare il trasporto motorio e i meccanismi di controllo

Uso in violazione della funzione renale

Non è richiesto alcun aggiustamento della dose con funzionalità renale compromessa.

Utilizzare in violazione del fegato

I pazienti con aggiustamento della dose epatica non sono richiesti.

Condizioni di vendita della farmacia

Il farmaco è disponibile su prescrizione medica.

Numeri di registrazione

polvere per inalazione dosata 5 mg / 1 dose: rotadiski 4 dosi (5 pezzi in set con dischaler) LSR-000095 (2031-05-07 - 0000-00-00)