antistaminici

Antistaminici - un gruppo di farmaci che svolgono un blocco competitivo dei recettori dell'istamina nel corpo, che porta all'inibizione dei loro effetti mediati. Attualmente, ci sono tre gruppi di farmaci (rispettivamente, i recettori bloccati da loro):

§ H1-bloccanti - utilizzati nel trattamento di malattie allergiche.

§ H2 bloccanti - utilizzati nel trattamento di malattie dello stomaco (aiutano a ridurre la secrezione gastrica).

§ H3-bloccanti - usati nel trattamento delle malattie neurologiche.

1a generazione: agisce su H periferico e centrale₁-istaminocettori, causano un effetto sedativo, non hanno un ulteriore effetto antiallergico.

bamipina (Soventol, unguento)

difenidramina (Dimedrol, Benadryl)

mebhydroline (Diazolin, Omeril)

2a generazione: agisce sui recettori dell'istamina e stabilizzare la membrana dei mastociti.

ketotifen (Zaditen e altri)

3a generazione: influisce solo sulla periferica H₁-Istaminocettori, non causano un effetto sedativo, stabilizzano la membrana del mastocita e hanno un ulteriore effetto anti-allergico.

astemizole (Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong)

terfenadina (Trexyl, Teridin, Tofrin)

Meccanismo d'azione ed effetti farmacologici
Il meccanismo d'azione degli antistaminici consiste nel bloccare i loro recettori H1 dell'istamina. AGLS, in particolare fenotiazine, bloccano gli effetti dell'istamina come la contrazione della muscolatura liscia intestinale e bronchiale, l'aumento della permeabilità vascolare, ecc. Allo stesso tempo, questi farmaci non rimuovono la secrezione di acido cloridrico nello stomaco stimolato dall'istamina e alterano il tono dell'utero causato dall'istamina. Gli antagonisti classici H1 sono bloccanti competitivi dei recettori H1. Il loro legame con i recettori è rapido e reversibile, quindi sono necessarie dosi di farmaci sufficientemente elevate per ottenere l'effetto farmacologico. Di conseguenza, gli effetti indesiderati della AGHS classica sono più comuni. La maggior parte dei farmaci della prima generazione ha un effetto a breve termine, quindi devono essere assunti 3 volte al giorno. Praticamente tutti gli AGL della prima generazione, oltre all'istamina, bloccano altri recettori, in particolare i recettori muscarinici colinergici.

L'uso principale - il trattamento di malattie allergiche

· 1a generazione - Sonnolenza, mal di testa, disordini di coordinazione, diminuzione della capacità di concentrazione, aumento o diminuzione dell'appetito, nausea, vomito, diarrea.

· 2a generazione: può verificarsi un effetto cardiotossico a causa del blocco dei canali del potassio dei cardiomiociti e manifestato dal prolungamento dell'intervallo QT sull'ECG.

· 3a generazione - Maggiore affaticamento, secchezza della bocca, mal di testa, tachicardia, aumento degli enzimi epatici, aumento della concentrazione di bilirubina, reazioni allergiche.

Narcotici per inalazione (liquidi volatili). Azione locale, riflessa e di riassorbimento. Il meccanismo e la sequenza di azione sul sistema nervoso centrale, i periodi di anestesia. Complicazioni, misure preventive e assistenza. Caratteristiche dei singoli farmaci. L'uso dell'odontoiatria dell'etere.

Questo gruppo include liquidi e gas volatili, che vengono utilizzati per inalazione. Per facilitare l'inalazione dei vapori, vengono utilizzate maschere speciali, che vengono applicate sulla parte anteriore o sulla mascella superiore dell'animale. L'anestesia con i gas (protossido di azoto, ciclopropano) richiede attrezzature speciali.
Dopo l'inalazione, l'anestetico raggiunge gli alveoli polmonari e, grazie alla grande superficie di aspirazione che creano, si diffonde rapidamente nel flusso sanguigno e si diffonde attraverso il corpo. Poiché gli agenti anestetici sono lipofili, passano liberamente la barriera emato-encefalica e colpiscono specificamente il sistema nervoso centrale. La distribuzione dei farmaci per via inalatoria dipende dall'intensità del loro ingresso nel sangue: con un rapido aumento della concentrazione nell'aria inspirata, si accumulano principalmente nel tessuto nervoso, con un rallentamento di questo vantaggio e una distribuzione uniforme delle sostanze nel corpo. Un lento aumento della concentrazione del farmaco nell'aria che respiriamo porta ad un allungamento dello stadio indesiderabile di eccitazione apparente; con un rapido aumento della concentrazione, questa fase è più breve, ma l'effetto irritante dei vapori sulle mucose delle vie respiratorie è migliorato e sono possibili l'arresto cardiaco riflesso e la cessazione della respirazione. Per prevenire l'arresto cardiaco, atropina viene iniettata per via sottocutanea 15-20 minuti prima che una persona inala un farmaco, interrompendo la trasmissione degli effetti di frenatura al cuore attraverso il vago. Durante l'anestesia, assicurarsi che il liquido applicato alla maschera non cada nella cavità orale e nei passaggi nasali. L'anestesia per inalazione viene rapidamente eliminata dal corpo principalmente attraverso le vie respiratorie. Ciò accade non appena la loro concentrazione nell'aria inalata diventa inferiore a quella nel sangue. A causa di questa profonda inspirazione, l'anestesia è facile da gestire.

La conseguenza dell'effetto dichiarato dei farmaci è una violazione dell'organizzazione strutturale e funzionale degli enzimi della catena respiratoria nelle membrane mitocondriali e, possibilmente, del movimento di grandi ioni attraverso le membrane. Di conseguenza, l'intensità della respirazione cellulare diminuisce, il consumo di O₂ cervello e il corpo nel suo complesso, diminuisce la produzione di ATP.
Insieme all'effetto di riassorbimento descritto, i mezzi per l'anestesia hanno un effetto locale (etere) e riflesso (eccitazione dei riflessi del tratto respiratorio superiore - depressione respiratoria, aumento del tono vascolare, aumento della pressione sanguigna, riflesso del tratto respiratorio inferiore - aumento della frequenza respiratoria, frequenza cardiaca, diminuzione del tono vascolare, diminuzione BP).

La sequenza di spegnimento: il cervello - il midollo spinale - i centri del midollo allungato (centro respiratorio, centro vasomotorio).
Si ritiene che il principale meccanismo di inalazione e anestesia non inalatoria sia lo stesso, anche se in dettaglio l'effetto dei singoli farmaci sul sistema nervoso centrale è diverso. Nello studio di MD farmaci di questo gruppo, c'erano diverse teorie:
Teoria Nasonov - nello studio dell'anestesia cellulare e di organi:

1. anestesia cellulare - richiede un numero significativamente maggiore di farmaci. Teoria Nasonov (teoria della paranecrosi) - anestesia (cellulare) arriva al confine tra la vita e la morte, quindi, è stata chiamata paranecrosi.
2. anestesia d'organo - richiede meno farmaci; la necrosi non si sviluppa. Caratteristica dell'anestesia è la sua reversibilità, dopo qualche tempo, tutte le funzioni vengono ripristinate. La profondità dell'anestesia dipende dalla sua concentrazione.

Tuttavia, gli schemi fisico-chimici sono ampiamente coinvolti nello spiegare il meccanismo dell'interazione anestetica con le cellule. Lipoid era la più valida - la teoria di Overton-Meier e migliorata da N.V. Lazarev, che consiste di 3 postulati:

1. tutti i composti liposomici chimicamente inerti possiedono la proprietà di anestetici.
2. la forza dell'effetto narcotico è proporzionale alla lipofilia.
3. Il SNC è un tessuto ricco di lipidi che tende ad adsorbire selettivamente gli anestetici che si accumulano nelle sue membrane.

L'accumulo di anestetici nelle zone idrofobiche delle membrane porta ad un cambiamento nella struttura fine della fase lipidica e delle proteine ​​associate ai lipidi, che è accompagnata da una violazione di un certo numero di proprietà della membrana. Come risultato dell'introduzione di molecole anestetiche, la base lipidica si gonfia, causando il restringimento dei canali ionici. Gli ioni Na hanno un guscio di idratazione molto più grande degli ioni K, perciò Na non penetra nella cellula nella fase di eccitazione, il processo di depolarizzazione è disturbato e, in assenza di trasmissione dell'impulso, si sviluppa lo stato narcotico.
Inoltre, soffre anche il rilascio di mediatori CNS da granuli o vescicole attraverso la membrana presinaptica.

Indipendentemente dalle caratteristiche individuali dei pazienti, nel quadro clinico dell'anestesia è possibile distinguere i seguenti stadi, sostituendosi l'uno con l'altro man mano che il sonno narcotico si approfondisce (ad esempio, l'etere):
1 - lo stadio di analgesia. Di solito dura 6-10 minuti, è caratterizzato da una graduale perdita di dolore mentre mantiene parzialmente la sensibilità tattile, la temperatura e la coscienza. Amnesia parzialmente sviluppata. La frequenza cardiaca è leggermente aumentata. Effetto irritante sulla mucosa del tratto respiratorio. Ciò è dovuto al fatto che piccole concentrazioni di farmaci inibiscono selettivamente l'ingresso afferente nel sistema di attivazione del tronco cerebrale. Inoltre, c'è un rilascio di analgesici endogeni. In questa fase, l'operazione non può essere.
2 - fase di eccitazione. Dura per 1-3 minuti, manifestata da irrequietezza motoria, eccitazione del linguaggio, insufficienza respiratoria. La coscienza è persa, tutti i tipi di riflessi aumentano, qualsiasi irritazione intensifica i sintomi di questo stadio, il tono dei muscoli scheletrici aumenta. Come i risultati degli studi di questa fase di I.P. Pavlova, questo è dovuto all'inibizione dei neuroni corticali - la rimozione degli effetti inibitori della corteccia sulle regioni cerebrali sottostanti; aumento del flusso di impulsi afferenti dal tratto respiratorio superiore, vasi sanguigni, polmoni, i cui recettori sono irritati dall'etere. Qualsiasi intervento è controindicato in questa fase e il compito dell'anestesista è quello di attraversare questo stadio il più rapidamente possibile (aumentare la concentrazione di etere).
3 - lo stadio dell'anestesia chirurgica. Questo è il momento dell'intervento. Viene fornito con l'approfondimento dell'anestesia. La stimolazione della corteccia è indebolita e l'inibizione del farmaco si estende alla corteccia e alle parti inferiori del sistema nervoso centrale. L'inizio di questa fase è caratterizzato da: la respirazione è ritmica, profonda, la normalizzazione della pressione sanguigna, il polso è ridotto, il tono muscolare è ridotto. Ci sono tre livelli di anestesia:
- Anestesia leggera - perdita di coscienza e sensazione di dolore. La respirazione è attiva con i muscoli intercostali e il diaframma. Gli alunni sono moderatamente ristretti (nessuna ipossia), la pressione sanguigna è normale.
Aumentando la concentrazione del farmaco - le pupille sono dilatate, la reazione alla luce è lenta (aumenta l'ipossia), la pressione sanguigna è normale, il polso non viene modificato (leggermente ridotto), l'ampiezza dei movimenti respiratori è ridotta. Il tono muscolare della parete addominale anteriore è ridotto. La maggior parte delle operazioni viene eseguita a questo livello di anestesia.
- Anestesia profonda - ulteriore ipossia, le pupille sono dilatate, la pressione sanguigna è bassa, l'ampiezza dei movimenti respiratori è ridotta, l'oppressione dei centri vitali, il tono muscolare non è determinato. Inibizione profonda dei processi nella corteccia cerebrale. Questo livello confina direttamente con il sovradosaggio. Particolare attenzione dovrebbe essere data all'anestesista, da allora ci può essere un cambiamento radicale nella respirazione e una diminuzione della pressione sanguigna.
Il suo raggiungimento non è raccomandato, poiché lo scambio gassoso si riduce notevolmente, il sistema nervoso centrale ei riflessi sono inibiti, le pupille sono molto dilatate.
- Overdose - massima dilatazione delle pupille, la respirazione non è determinata, il tono muscolare non è, sull'EEG - piccole fluttuazioni nel potenziale, non ci sono riflessi
4 - lo stadio del risveglio. Inizia subito dopo aver interrotto l'inalazione dell'anestetico. Durata di 20-40 minuti, ma succede (fino a diverse ore) dopo la depressione anestetica. Il 92% dell'etere viene escreto dai polmoni e l'8% da pelle, reni, intestino. Il ripristino dei riflessi è in ordine inverso alla loro scomparsa.

Più spesso durante l'anestesia ci sono complicazioni del sistema respiratorio, che porta allo sviluppo di fame di ossigeno (ipossia).

Si verificano i seguenti tipi di ipossia: ipossia respiratoria - a causa di arresto respiratorio (apnea) o difficoltà di ingestione di aria nei polmoni, a causa di spasmo della laringe (laringospasmo), blocco del vomito del tratto respiratorio, muco, dovuto alla flessione del tubo endotracheale, ecc.; ipossia anemica dovuta a una diminuzione della quantità di emoglobina; ipossia circolatoria - a causa di insufficienza cardiovascolare, ipossia tissutale - dovuta ad alterazione della respirazione dei tessuti, ad esempio, in caso di avvelenamento con acido cianidrico o cianico. Per prevenire l'ipossia dovrebbe eliminare le cause che potrebbero causarlo.

L'ipossia respiratoria è più spesso dovuta al laringismo e all'apnea. La causa dello sviluppo del laringospasmo può essere irritazione con vapori di etere, corpi estranei (intubazione tracheale inetta), ecc. Questa complicanza è particolarmente comune durante l'anestesia con inalazione della maschera. In caso di intubazione dell'anestesia, il laryngism è talvolta osservato dopo la rimozione del tubo endotracheale. L'apnea può anche verificarsi a causa di irritazione delle vie respiratorie o è il risultato di un sovradosaggio di agenti anestetici. Per prevenire questa complicazione, è necessario iniettare sostanze stupefacenti in dosi. La depressione respiratoria durante l'anestesia profonda avviene gradualmente, il che rende possibile distinguerla dall'insorgenza improvvisa della depressione respiratoria in violazione della pervietà delle vie aeree libere.

Quando si è in apnea, occorre interrompere immediatamente l'anestesia e l'intervento chirurgico e procedere con il risveglio: respirazione artificiale, iniezioni di sostanze che eccitano i centri vasomotorio e respiratorio.

L'ipossia anemica è più spesso il risultato della perdita di sangue. Il suo trattamento consiste in trasfusioni di sangue.

L'insufficienza cardiovascolare durante l'anestesia si manifesta come aumento del polso (tachicardia), rallentamento (bradicardia), disturbi del ritmo cardiaco (aritmia), abbassamento della pressione arteriosa (ipotensione - ipotensione) e aumento (ipertensione - ipertensione).

La tachicardia può verificarsi, ad esempio, a causa dell'introduzione di grandi dosi di atropina solfato.

Bradycardia e aritmia sono spesso osservati con un'overdose di anestesia eterea, ftorotanovy, con un eccesso nella miscela gassosa di anidride carbonica.

L'ipertensione può anche essere dovuta alla rimozione insufficiente di C0.₂, accompagnato dallo stadio di eccitazione dell'anestesia dell'etere, osservato con premedicazione inetto.

L'ipotensione si verifica a causa dell'insorgenza di debolezza cardiaca e vascolare acuta, spesso da carenza di ossigeno, insufficiente apporto di ossigeno e con somministrazione di dosi elevate di agenti neuroplegici (difenidramina, diprazina, ecc.), A volte può essere il risultato di un'anestesia troppo superficiale e, infine, si verifica con una massiccia perdita di sangue.

L'estrema forma di disturbi circolatori è l'arresto cardiaco. Può manifestarsi in modo riflessivo a causa dell'irritazione del nervo vago, ma più spesso si verifica sullo sfondo di ipossia e ipercapnia.

I segni di arresto cardiaco sono: mancanza di polso su grandi arterie, pallore severo, pupille dilatate e assenza della loro risposta alla luce.

La prevenzione di tutte le forme di disturbi circolatori durante l'anestesia consiste nella corretta preparazione del paziente per esso, la sua condotta abile e l'uso di farmaci cardiovascolari secondo le indicazioni. L'ipotensione severa a volte richiede una trasfusione di sangue; tachicardia - introduzione di procainamide. Quando l'arresto cardiaco deve interrompere immediatamente l'anestesia, la chirurgia e procedere alla rivitalizzazione: sollevare rapidamente l'estremità del piede del lettino, effettuare un massaggio cardiaco (indiretto, a volte diretto), la pressione arteriosa intra-arteriosa e la respirazione artificiale.

Gli indicatori dell'efficacia delle attività svolte sono l'apparenza dell'impulso, il rammollimento della pelle, la costrizione della pupilla, l'insorgenza di battiti cardiaci indipendenti.

In medicina, l'etere è usato per l'anestesia e l'anestesia generale, e in odontoiatria è usato per riempire i denti.

Il meccanismo d'azione dei farmaci antistaminici

Il meccanismo d'azione dei farmaci antistaminici

Cos'è un antistaminico

Il contenuto

Sfortunatamente, l'allergia è diventata comune e viene percepita da molti non come una malattia, ma come un problema passeggero, temporaneo, ma inevitabile, che può essere eliminato con l'aiuto di droghe. Questi farmaci, ciascuno dei quali ha un ampio spettro di azione, combinano una capacità comune di ridurre o neutralizzare l'istamina - una sostanza che provoca lo sviluppo di infiammazione allergica. Il nome comune di questi farmaci è antistaminici.

Il meccanismo d'azione dei farmaci antistaminici

reazione allergica, aventi varie manifestazioni, provoca allergene, sotto la cui influenza il corpo comincia a produrre sostanze biologicamente attive, il cui eccesso porta ad infiammazione allergica. Queste sostanze sono molte, ma la più attiva è l'istamina, che si trova normalmente nei mastociti ed è biologicamente neutrale. Dopo essere attivo sotto l'azione del allergene, istamina provoca comparsa di tali sintomi disagio irritanti e causando, come eruzioni cutanee e prurito, gonfiore e rinite, congiuntivite ed eritemi sclera, broncospasmo, abbassando la pressione sanguigna e così via. Antistaminici prevenire, ridurre o eliminare manifestazioni di allergie, riducendo il rilascio di istamina nel sangue o neutralizzandolo.

Cosa sono gli antistaminici?

Questi farmaci sono convenzionalmente divisi in due gruppi. Il primo gruppo è Dimedrol, Diprazin, Suprastin, Tavegil, Diazolin e Fencarol, che sono tradizionalmente utilizzati per il sollievo dei sintomi allergici e vengono anche chiamati farmaci della vecchia generazione. Tutti loro, di regola, hanno un effetto collaterale comune - causano sonnolenza. La nuova generazione di farmaci comprende, per esempio, astemizole (hiszonal) e claritin (loratadina). La principale differenza tra questi due gruppi di antistaminici è che la nuova generazione di farmaci non ha un effetto sedativo e dovrebbe essere assunta una volta al giorno. È vero, il costo di questi farmaci è molto più alto del "classico".

Altre proprietà farmacologiche dei farmaci antistaminici

Oltre alla soppressione e neutralizzazione di istamina, questi farmaci hanno altre proprietà farmacologiche, che dovrebbero essere presi in considerazione, se li compra senza prescrizione medica. Così, la maggior parte di loro hanno la capacità di migliorare l'effetto di altri farmaci così spesso come effetto di amplificazione analgesico viene utilizzato, per esempio, una tale combinazione come difenidramina e Analgin. Questi farmaci anche migliorare l'efficacia dei farmaci che hanno effetti sul sistema nervoso centrale, quindi la loro co-somministrazione può causare un sovradosaggio e hanno imprevedibili posledstviya.Pri malattie respiratorie acute non devono assumere farmaci allergia come la difenidramina, prometazina, o Tavegil suprastin. Si asciugano le mucose e la rendono più denso e viscoso muco che si forma nei polmoni, dando il suo colpo di tosse, che può aumentare il rischio di sviluppare una polmonite. Ci sono altri effetti collaterali degli antistaminici, che sono noti solo agli specialisti, quindi, prima di prendere questo o quel rimedio, consultare il medico.

Agenti antiallergici (antistaminici)

Difenidramina dimengidrtsnat (didalon) Phencarolum, bikarfen, prometazina, Dimebon, Diazolinum, Suprastinum, Tavegilum, setastine, astemizolo, Cyproheptadine - antistaminici; prednisone, desametasone, triamcinolone (vedi ormoni surrenali); cloruro di calcio, gluconato di calcio, diidrogachisterolo (vedi farmaci paratiroidei); farmaci adrenomimetici (vedi)

Farmaci antiallergici - farmaci utilizzati principalmente per il trattamento e la prevenzione delle malattie allergiche.

Effetti farmacologici di farmaci antiallergici (farmaci)

Antistaminici riducono la risposta del corpo a istamina e inibiscono i suoi effetti specifici (alleviare gli spasmi della muscolatura liscia, diminuiscono la permeabilità capillare, aumento della pressione sanguigna, prevenire l'edema dei tessuti, facilitano le reazioni allergiche). Insieme con azione protivogistaminnym di questo gruppo di farmaci esercitare effetti sedativi e ipnotici, potenziare gli effetti dell'alcool, analgesici narcotici (difenidramina, prometazina, dimebon, Suprastinum, Tavegilum et al.), Possesso anticolinergici e antiserotoninovym azione (ciproeptadina, Suprastinum, dimebon); abbassare la temperatura corporea, prevenire e calmare il vomito, avere un colinolitico periferico e centrale moderato e un forte effetto adrenolitico (diprazina).

Il meccanismo d'azione dei farmaci antistaminici

Il meccanismo d'azione degli antistaminici è associato alla loro capacità di bloccare i recettori H1 dell'istamina dal tipo di antagonismo competitivo con l'istamina ed eliminare l'aumentata sensibilità delle membrane cellulari all'istamina libera.

Il meccanismo d'azione dei farmaci antistaminici

21. Antistaminici: classificazione, meccanismo d'azione, indicazioni per l'uso, controindicazioni ed effetti collaterali.

Antistaminici - un gruppo di farmaci che svolgono un blocco competitivo dei recettori dell'istamina nel corpo, che porta all'inibizione dei loro effetti mediati.

L'istamina come mediatore è in grado di influenzare le vie aeree (causando gonfiore della mucosa nasale, broncocostrizione, ipersecrezione di muco), la pelle (prurito, vesciche, reazione congestizia), tratto gastrointestinale (coliche intestinali, stimolazione della secrezione gastrica), sistema cardiovascolare (espansione vasi capillari, aumento della permeabilità vascolare, ipotensione, aritmia cardiaca), muscolatura liscia (pazienti con spasmo).

In molti modi, sono le esagerazioni di questo effetto che causano reazioni allergiche. E gli antistaminici sono usati principalmente per combattere le manifestazioni allergiche.

Diviso in 2 gruppi : 1) bloccanti del recettore H1-istamina e 2) bloccanti del recettore H2-istamina. H1 Receptor Blockers avere proprietà anti-allergiche. Questi includono difenidramina, diprazina, suprastin, tavegil, diazolin, fenkarol. Sono antagonisti competitivi dell'istamina ed eliminano i seguenti effetti: spasmi muscolari lisci, ipotensione, aumento della permeabilità capillare, sviluppo di edema, iperemia e prurito della pelle. La secrezione delle ghiandole gastriche non è influenzata.

Secondo l'effetto sul sistema nervoso centrale, è possibile distinguere i farmaci con un effetto inibitorio (difenidramina, diprazina, sovrastinica) e farmaci che non influenzano il sistema nervoso centrale (diazolina). Fenkarol e tavegil hanno un debole effetto sedativo. Dimedrol, diprazii e suprastin hanno un effetto calmante e ipnotico. Si chiamano droghe "notturne"; hanno anche un effetto antispasmodico e un blocco degli adrenocettori e la difenidramina - ganglioblokiruyuschee, quindi possono abbassare la pressione sanguigna. Diazolin è chiamato il farmaco antistaminico "quotidiano".

Questi farmaci sono usati nelle reazioni allergiche di tipo immediato. Con lo shock anafilattico, non sono molto efficaci. deprimenti del SNC possono essere prescritti per l'insonnia, per potenziare l'anestesia, analgesici, anestetici locali, con vomito durante la gravidanza, parkinsonismo, la corea, disturbi vestibolari. PE: secchezza delle fauci, sonnolenza. I preparati con proprietà sedative non sono raccomandati per le persone associate al lavoro operativo, al lavoro sul trasporto, ecc.

K bloccanti Recettori H2-istamina includere ranitidina e cimetidina. Sono usati nelle malattie dello stomaco e del duodeno 12. Per le malattie allergiche, sono inefficaci.

farmaci, evitare rilascio istamina allergie e altri fattori.. Questi includono cromoglicato sodico (Intal), chetotifene (Zaditen) e corticosteroidi (idrocortisone, prednisolone, desametasone, ecc). sodio cromoglicato e chetotifene stabilizzare le membrane cellulari mast, inibiscono l'ingresso di calcio e degranulazione dei mastociti, che è.sledstviem riduzione del rilascio di istamina, sostanza ad azione lenta di anafilassi et al. Fattori. Sono usati nell'asma bronchiale, nella bronchite allergica, nella rinite, nella febbre da fieno, ecc.

I glukokortikokdy hanno un diverso effetto sul metabolismo. Desensibilizzante azione antiallergica associati con l'inibizione immunogenesis, degranulazione di mastociti, basofili, neutrofili e riduzione dei fattori di emissione di anafilassi (cfr. Lezione 28).

Per eliminare pesanti manifestazioni comuni di anafilassi (in particolare shock anafilattico, collasso, edema laringeo, grave broncospasmo) utilizzando aminofillina e adrenalina, se necessario - Strophanthin, korglyukon, digossina, prednisone, idrocortisone, soluzioni di plasma-sostituzione (gemodez, reopoligljukin), furosemide e altri.

Per il trattamento delle allergie di tipo ritardato (malattie autoimmuni), vengono utilizzati farmaci che sopprimono l'immunogenesi e farmaci che riducono il danno tissutale. Il primo gruppo comprende glucocorticoidi, ciclosporina e citostatici, che sono immunosoppressori. glucocorticoidi MD associati con l'inibizione della proliferazione dei linfociti T, il processo antigene "riconoscimento", diminuzione della tossicità dei linfociti T killer ( "killer") e l'accelerazione della migrazione di macrofagi. I citostatici (azatioprina, ecc.) Sopprimono preferenzialmente la fase proliferativa della risposta immunitaria. La ciclosporina appartiene agli antibiotici. MD è associato con l'inibizione della formazione di interleuchina e la proliferazione dei linfociti T. A differenza dei citostatici, ha scarso effetto sulla formazione del sangue, ma ha nefrotossicità ed epatotossicità. Immunosoppressori sono usati per superare l'incompatibilità dei trapianti di tessuti di organi e tessuti nelle malattie autoimmuni (lupus eritematoso, artrite reumatoide aspecifica et al.).

Al danno tissutale PM-riduzione in caso di infiammazione allergica asettico foci includere steroidi (corticosteroidi) ed antiinfiammatori non steroidei (salicilati Ortophenum, ibuprofene, naprossene, indometacina, ecc).

Ci sono 3 generazioni di farmaci antistaminici:

1.Antigistaminnye 1 farmaci generazione (. Diphenhydramine suprastin, Tavegil, Diazolin etc.) sono usati nel trattamento delle reazioni allergiche in adulti e bambini: orticaria, dermatite atopica, eczema, prurito, rinite allergica, anafilassi, angioedema, ecc Essi. esercitare rapidamente il loro effetto, ma vengono rapidamente espulsi dal corpo, quindi vengono prescritti fino a 3-4 volte al giorno

2. I preparati antistaminici di seconda generazione (Erius, Zyrtec, Claritin, Telfast, ecc.) Non inibiscono il sistema nervoso e non provocano sonnolenza. I farmaci sono usati nel trattamento di orticaria, rinite allergica, prurito, asma bronchiale, ecc. Gli antistaminici di seconda generazione hanno un effetto più duraturo e quindi vengono prescritti 1-2 volte al giorno.

3. I preparati antistaminici di terza generazione (Terfenadin, Astemizol), di regola, sono utilizzati nel trattamento a lungo termine di malattie allergiche: asma bronchiale, dermatite atopica, rinite allergica per tutto l'anno, ecc. Questi farmaci hanno l'effetto più lungo e permangono nell'organismo per diversi giorni.

Controindicazioni: Ipersensibilità, glaucoma ad angolo chiuso, iperplasia prostatica, stenosi gastrica e ulcera duodenale, stenosi del collo vescicale, epilessia. Con cautela. Asma bronchiale.

Effetti collaterali: sonnolenza, secchezza delle fauci, intorpidimento della mucosa orale, vertigini, tremore, nausea, mal di testa, astenia, ridotta reazione psicomotoria, fotosensibilità, paresi di accomodamento, compromissione della coordinazione dei movimenti.

Antistaminici - generazioni, principi d'azione, revisione delle droghe

Secondo le statistiche mediche, il numero di reazioni allergiche è in costante aumento - questo è attribuito al costante deterioramento della situazione ecologica e alla diminuzione dell'immunità nella civiltà.

L'allergia è una reazione della maggiore sensibilità del corpo a una sostanza estranea (allergene). Come tali allergeni può essere qualsiasi irritante esterno e interno - cibo, peli di animali, virus, polvere, vaccini, pollini, sole, batteri, droghe e molto altro. La risposta dell'organismo ad un allergene che entra in esso sarà la produzione intensa di istamina - questa è una sostanza speciale che causa una reazione allergica.

Nota: se rimuovi l'allergene dalla vita di una persona, tutti i sintomi di una reazione allergica scompariranno. Ma il problema è che l'immunità "ricorda" questo allergene e la sua penetrazione secondaria nel corpo può causare una reazione potente, a volte mortale.

Il principio di azione dei farmaci antistaminici

Tutto è abbastanza semplice: questo tipo di farmaci blocca i recettori di istamina, che causano il cedimento delle manifestazioni allergiche - l'eruzione si affievolisce e poi scompare, la respirazione nasale viene ripristinata, il prurito e il bruciore diventano appena visibili, la congiuntivite scompare.

I primissimi farmaci antistaminici (antiallergici) apparvero negli anni '30 del secolo scorso. La scienza e la medicina sono in continua evoluzione, quindi nel tempo sono apparsi questi stessi strumenti della seconda e della terza generazione. Oggi i medici usano tutte e tre le generazioni di farmaci antiallergici, ma ci sono anche i più popolari di tutti disponibili.

La prima generazione di farmaci antistaminici - sedativi

Tali farmaci causano un effetto sedativo, ipnotico e deprimente la mente, ma ogni farmaco in questo gruppo avrà una diversa gravità di effetti simili sul corpo. Va notato in particolare che la prima generazione di antistaminici è un periodo di azione troppo breve - una persona ottiene sollievo solo per 4-8 ore. Inoltre, lo svantaggio di questi farmaci è che il corpo si abitua a loro troppo rapidamente.

Nonostante le ovvie carenze della prima generazione di antistaminici, rimangono popolari, poiché sono considerati testati nel tempo e il loro costo è gradito. I medici considerano i mezzi spesso prescritti non solo per alleviare le manifestazioni allergiche, ma anche con intenso prurito sullo sfondo delle patologie infettive della pelle, per prevenire il rischio di complicanze post-vaccinazione.

Gli antistaminici di prima generazione possono causare una serie di effetti collaterali:

• gravi mucose secche;
• aumento della sete;
• caduta della pressione sanguigna;
• aumento dell'appetito;
• aumento della frequenza cardiaca;
• indigestione - nausea, vomito e fastidio allo stomaco.

Nota: I farmaci di prima generazione in questione non vengono mai prescritti a persone la cui attività lavorativa è associata ad una maggiore attenzione (piloti, conducenti), poiché un effetto collaterale può essere una riduzione del tono muscolare e una scarsa concentrazione di attenzione.

suprastin

Questo farmaco è prodotto in forma di pillola e in fiale, è considerato il farmaco antistaminico più popolare, usato per trattare la rinite stagionale / cronica, l'orticaria, l'eczema, la dermatite allergica e l'angioedema.

La soprastatina allevia perfettamente il prurito, accelera il processo di eliminazione delle eruzioni cutanee. Questo farmaco è approvato per il trattamento dei bambini (dai 30 giorni di età), ma il dosaggio deve essere scelto su base strettamente individuale - il medico terrà conto dell'età e del peso del bambino.

L'antistaminico considerato è usato come componente della terapia complessa contro la varicella (allevia il prurito), fa parte della "triade" - una sostanza usata per ridurre la temperatura corporea.

Nota: La soprastinina è categoricamente controindicata per l'uso da parte di donne in gravidanza e donne che si trovano nel periodo dell'allattamento.

Tavegil

È usato negli stessi casi di suprastin. Ha un lungo effetto antistaminico - l'effetto dura 12 ore. Tavegil non causa una diminuzione della pressione sanguigna e l'effetto ipnotico in lui è meno pronunciato rispetto a Suprastin.

Nell'infanzia, il farmaco in questione viene usato da 1 anno in poi - lo sciroppo è prescritto per i bambini, e i bambini sopra i 6 anni possono anche prendere le pillole. Il dosaggio è selezionato dal medico curante, tenendo conto dell'età e del peso del paziente.

Fai attenzione: Tavegil è severamente vietato l'uso durante la gravidanza.

fenkarol

Da questo farmaco, l'effetto antistaminico è più prolungato, poiché non solo blocca i recettori dell'istamina, ma lancia anche un enzima specifico che è in grado di utilizzare l'istamina. Fencarol non causa un effetto sedativo o sedativo, può essere usato come agente antiaritmico.

Considerato farmaco antiallergico è usato per trattare tutti i tipi di allergie, è particolarmente prezioso nel trattamento delle allergie stagionali. Il Fenkarol fa parte di una complessa terapia per il parkinsonismo, viene anche usato in chirurgia - viene somministrato un farmaco per l'anestesia.

Durante l'infanzia, questo farmaco è prescritto da 12 mesi, è opportuno dare ai bambini una sospensione che abbia un sapore di arancia. Il dosaggio e la durata del farmaco sono determinati dal medico curante.

Nota: Fencarol è rigorosamente controindicato nel primo trimestre di gravidanza e nel secondo e terzo trimestre può essere usato per trattare le allergie solo sotto la supervisione di uno specialista.

Fenistil

Questo farmaco è usato per trattare:

Fenistil provoca sonnolenza solo all'inizio del trattamento, letteralmente in pochi giorni l'effetto sedativo scompare. Fenistil ha diversi effetti collaterali:

• grave secchezza della mucosa orale;
• vertigini;
• spasmi muscolari.

Disponibile questo strumento sotto forma di compresse, gocce per bambini, gel e crema. Le ultime forme farmacologiche di fenistile sono utilizzate per punture di insetti, dermatiti da contatto e scottature solari.

Fenistil è prescritto per i bambini da un mese di età sotto forma di gocce, se il paziente ha più di 12 anni, quindi le pillole sono prescritte per lui.

Nota: durante la gravidanza Fenistil può essere utilizzato sotto forma di gel e gocce, dal secondo trimestre tali appuntamenti possono aver luogo solo se ci sono condizioni che minacciano la vita di una donna - angioedema, un'allergia alimentare acuta.

diazolin

Differisce in bassa attività antistaminica, ma ha molti effetti collaterali:

• vertigini;
• palpitazioni cardiache;
• nausea, vomito;
• minzione frequente.

Diazolin ha un certo vantaggio - non provoca sonnolenza, quindi può essere prescritto per il trattamento di una reazione allergica in piloti e conducenti. La durata dell'azione antiallergica del farmaco considerato è di un massimo di 8 ore.

Diazolin può essere somministrato ai bambini dai 2 anni di età, e fino a 5 anni è meglio somministrare il farmaco in sospensione, ai più grandi possono anche essere offerte pillole.

Nota: La diazolina è assolutamente controindicata per l'uso nel primo trimestre di gravidanza.

Nonostante il fatto che gli antistaminici della prima generazione abbiano molte carenze, vengono utilizzati attivamente nella pratica medica: ogni strumento è ben studiato, nella maggior parte dei casi è consentito l'uso da parte dei bambini.

Antistaminici di seconda generazione

Sono chiamati non sedativi, hanno un effetto antistaminico pronunciato, la cui durata spesso raggiunge le 24 ore. Tali farmaci vengono assunti 1 volta al giorno, non causano sonnolenza e disturbi dell'attenzione.

Più spesso, questi strumenti sono usati per trattare l'eczema, l'orticaria, l'angioedema e la febbre da fieno. Spesso, gli antistaminici di seconda generazione sono usati nel trattamento della varicella - sono eccellenti per alleviare il prurito. Il vantaggio distintivo di questo gruppo di farmaci è che non creano dipendenza. C'è anche una sfumatura nell'uso di farmaci antiallergici di seconda generazione - non sono raccomandati per le persone anziane e quelle con una storia di malattie cardiache.

loratadina

Il farmaco agisce selettivamente sui recettori dell'istamina, il che ci consente di ottenere un effetto rapido. Disponibile sotto forma di compresse e sciroppo, può essere venduto sotto il nome di "Claritin" o "Lomilan". Lo sciroppo è molto facile da dosare e somministrare ai bambini, e l'effetto del farmaco inizia ad apparire entro un'ora dopo l'uso.

A età di bambini Loratadin è nominato a partire da 2 anni, il dosaggio e la durata di ricevimento devono esser scelti solo dal medico generico essente presente.

Nota: questo antistaminico non è raccomandato per le donne incinte nelle fasi iniziali (fino a 12 settimane). In casi estremi, l'uso di Loratadina deve essere necessariamente eseguito sotto la supervisione di uno specialista.

Kestin

Il farmaco ha una serie di vantaggi distinti:

• blocca selettivamente i recettori di istamina;
• non causa sonnolenza;
• l'effetto è evidente dopo un'ora dopo l'uso;
• l'effetto antiallergico persiste per 48 ore.

Nella pratica pediatrica, Kestin viene utilizzato dall'età di 12 anni, ma è in grado di avere un effetto tossico sul fegato e ridurre la frequenza cardiaca.

Kestin è assolutamente controindicato durante la gravidanza.

rupatadina

Il farmaco è più spesso usato per trattare l'orticaria, dopo l'ingestione, viene rapidamente assorbito e la contemporanea assunzione di cibo aumenta notevolmente l'effetto di Rupafin.

Il farmaco in questione non è usato per i bambini sotto i 12 anni e le donne in gravidanza. Se è necessario l'uso del farmaco nei bambini allattati al seno, questo è possibile solo sotto stretto controllo medico.

Gli antistaminici della seconda generazione soddisfano pienamente i moderni requisiti per i farmaci: sono altamente efficaci, hanno un effetto duraturo e sono facili da usare. Va ricordato che questi farmaci dovrebbero essere utilizzati in un dosaggio rigorosamente prescritto, perché il suo eccesso porta a sonnolenza e aumento degli effetti collaterali.

Antistaminici di terza generazione

Dovrebbe essere immediatamente detto che puoi trovare la separazione degli antistaminici nella terza e quarta generazione - è molto condizionale e non porta nulla se non uno slogan di marketing bello ed efficace.

Gli antistaminici di terza generazione sono i più moderni, non hanno effetto sedativo, non influenzano il funzionamento del cuore. Tali fondi vengono utilizzati attivamente per trattare tutti i tipi di allergie, dermatiti, anche nei bambini e nelle persone con problemi cardiaci nella storia.

Allegra, Cetirizina, Xizal e Desloratadina - questi farmaci appartengono alla terza generazione di farmaci antiallergici. Tutti questi strumenti dovrebbero essere usati con molta attenzione per le donne in gravidanza - la maggior parte di queste sono controindicate. Inoltre, è necessario osservare rigorosamente il dosaggio prescritto, poiché il suo eccesso può provocare la comparsa di mal di testa, vertigini e battiti cardiaci troppo frequenti.

Gli antistaminici dovrebbero essere prescritti da un medico, egli selezionerà il dosaggio, fornirà raccomandazioni sulla durata del ciclo di trattamento. Se il paziente viola il regime di trattamento, ciò può provocare non solo la comparsa di effetti collaterali, ma anche un aumento della reazione allergica.

Tsygankova Yana Alexandrovna, commentatrice medica, terapeuta della più alta categoria di qualificazione

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