Gruppo farmacologico - Cefalosporine

I preparativi per sottogruppi sono esclusi. permettere

descrizione

Cefalosporine - antibiotici, basati sulla struttura chimica dei quali è l'acido 7-amminosfosporico. Le caratteristiche principali delle cefalosporine sono un ampio spettro d'azione, un'elevata attività battericida, una resistenza relativamente ampia alle beta-lattamasi rispetto alle penicilline.

Le cefalosporine delle generazioni I, II, III e IV si distinguono per lo spettro dell'attività antimicrobica e per la sensibilità alla beta-lattamasi. Le cefalosporine di prima generazione (spettro ristretto) comprendono cefazolina, cefalotina, cefalossina, ecc.; Cefalosporine di II generazione (agiscono su batteri gram-positivi e alcuni gram-negativi) - cefuroxime, cefotiam, cefaclor, ecc.; Cefalosporine di terza generazione (vasta gamma) - cefixima, cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime, cefoperazone, ceftibuten, ecc.; Generazione IV - cefepime, cefpirim.

Tutte le cefalosporine possiedono un'alta attività chemioterapica. La caratteristica principale delle cefalosporine di prima generazione è la loro elevata attività antistaphylococcal, anche nei confronti di ceppi resistenti alla benzilpenicillina formanti la penicillina (beta-lattamasi) per tutti i tipi di streptococchi (ad eccezione di enterococchi), gonococchi. Le cefalosporine di seconda generazione hanno anche un'elevata attività antisifilococcica, anche in relazione ai ceppi resistenti alla penicillina. Sono molto attivi contro Escherichia, Klebsiella, Proteus. Le cefalosporine di terza generazione hanno uno spettro d'azione più ampio rispetto alle cefalosporine delle generazioni I e II e una maggiore attività contro i batteri gram-negativi. Le cefalosporine di IV generazione presentano differenze particolari. Come le cefalosporine delle generazioni II e III, sono resistenti alle plasmidi beta-lattamasi dei batteri gram-negativi, ma, inoltre, sono resistenti alle beta-lattamasi cromosomiche e, a differenza di altre cefalosporine, sono altamente attive in relazione a tutti i batteri anaerobici e ai batteri. Per quanto riguarda i microrganismi gram-positivi, sono un po 'meno attivi rispetto alle cefalosporine di prima generazione e non superano l'azione delle cefalosporine di terza generazione sui microrganismi gram-negativi, ma sono resistenti alle beta-lattamasi e altamente efficaci contro gli anaerobi.

Le cefalosporine hanno proprietà battericide e causano la lisi cellulare. Il meccanismo di questo effetto è associato al danno alla membrana cellulare dei batteri in divisione, a causa della specifica inibizione dei suoi enzimi.

Un certo numero di farmaci combinati contenenti penicilline e cefalosporine in combinazione con inibitori della beta-lattamasi (acido clavulanico, sulbactam, tazobactam) sono stati creati.

Nomi di farmaci con cefalosporine

Le cefalosporine hanno un effetto battericida, che è associato con alterata formazione delle pareti delle cellule batteriche (vedi "Gruppo delle penicilline").

Spettro di attività

Il numero di I a III per la generazione di cefalosporine è caratterizzato da una tendenza ad ampliare lo spettro di azione e aumentare il livello di attività antimicrobica contro i batteri gram-negativi in ​​una diminuzione di attività contro i microrganismi gram-positivi.

Comune a tutte le cefalosporine è l'assenza di attività significativa contro enterococchi, MRSA e L.monocytogenes. CNS, meno sensibile alle cefalosporine di S.aureus.

Cefalosporine di prima generazione

Tuttavia, caratterizzati da uno spettro antimicrobico simile, i farmaci destinati alla somministrazione per via orale (cefalexina, cefadroxil) sono in qualche misura inferiori a quelli parenterali (cefazolina).

Gli antibiotici sono attivi contro Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) e Staphylococcus spp. Sensibile alla meticillina A livello di attività anti-pneumococcica, le cefalosporine di prima generazione sono inferiori alle aminopenicilline e alla maggior parte delle cefalosporine successive. Una caratteristica clinicamente importante è la mancanza di attività contro gli enterococchi e la listeria.

Nonostante il fatto che le cefalosporine di prima generazione siano resistenti all'azione della beta-lattamasi stafilococcica, alcuni ceppi che sono iper-produttori di questi enzimi possono mostrare moderata resistenza ad essi. I pneumococchi mostrano PR completo di cefalosporine e penicilline di prima generazione.

Le cefalosporine di I generazione hanno uno spettro ristretto di attività e un basso livello di attività contro i batteri gram-negativi. Sono efficaci contro Neisseria spp., Tuttavia, il significato clinico di questo fatto è limitato. L'attività contro H.influenzae e M.сatarrhalis è clinicamente insignificante. L'attività naturale contro M. сatarrhalis è piuttosto elevata, ma sono sensibili all'idrolisi delle beta-lattamasi, che producono quasi il 100% dei ceppi. Dei membri della famiglia di E.coli sensibili alle Enterobacteriaceae, Shigella spp., Salmonella spp. e P.mirabilis, mentre l'attività contro Salmonella e Shigella non ha significato clinico. Tra i ceppi di E.coli e P.mirabilis, che causano infezioni acquisite in comunità e soprattutto nosocomiali, la resistenza acquisita è molto diffusa, a causa della produzione di spettri di azione β-lattamasi ampi ed estesi.

Altri enterobatteri, Pseudomonas spp. e batteri non fermentanti resistenti.

Un numero di anaerobi sono sensibili, la B.fragilis e i microrganismi correlati sono resistenti.

Cefalosporine di seconda generazione

Esistono alcune differenze tra i due principali rappresentanti di questa generazione: cefuroxime e cefaclor. Con uno spettro antimicrobico simile, cefuroxime è più attivo contro Streptococcus spp. e Staphylococcus spp. Entrambi i farmaci sono inattivi contro enterococchi, MRSA e Listeria.

I pneumococchi mostrano cefalosporine e penicillina da PR a 2a generazione.

Il range di azione della generazione di cefalosporine II contro i microrganismi gram-negativi è più ampio rispetto ai rappresentanti della prima generazione. Entrambi i farmaci sono attivi contro Neisseria spp., Ma solo l'attività cefuroxima contro i gonococchi è di importanza clinica. Cefuroxime è più attivo contro M. catarrhalis e Haemophilus spp. Poiché è resistente all'idrolisi dalle loro β-lattamasi, mentre il cefaclor è parzialmente distrutto da questi enzimi.

Dalla famiglia Enterobacteriaceae sono sensibili non solo di E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, ma Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Quando i prodotti di questi microrganismi producono un ampio spettro di β-lattamasi, rimangono sensibili alla cefuroxima. Cefuroxime e cefaclor sono distrutti da BLRS.

Alcuni ceppi di Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri possono mostrare una moderata sensibilità a cefuroxima in vitro, tuttavia, l'uso clinico di questo AMP nelle infezioni causate dai microrganismi elencati non è consigliabile.

Pseudomonadi, altri microrganismi non fermentanti, anaerobi del gruppo B.fragilis sono resistenti alle cefalosporine di seconda generazione.

Cefalosporine di terza generazione

Le cefalosporine di terza generazione insieme a caratteristiche comuni sono caratterizzate da alcune caratteristiche.

Gli AMP di base di questo gruppo sono cefotaxime e ceftriaxone, quasi identici nelle loro proprietà antimicrobiche. Entrambi sono caratterizzati da un alto livello di attività contro Streptococcus spp., Con una porzione significativa di pneumococchi resistenti alla penicillina che mantengono la sensibilità a cefotaxime e ceftriaxone. Lo stesso modello è caratteristico per gli streptococchi verdi. Cefotaxime e ceftriaxone sono attivi contro S.aureus, ad eccezione di MRSA, in misura leggermente inferiore - contro il SNC. I corinebatteri (eccetto il C.jeikeium) sono generalmente sensibili.

Enterococchi, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis e B. cereus sono resistenti.

Cefotaxime e ceftriaxone sono altamente attivi contro meningococchi, gonococchi, H.influenzae e M.catarrhalis, anche contro i ceppi con ridotta sensibilità alla penicillina, indipendentemente dal meccanismo di resistenza.

Cefotaxime e ceftriaxone possiedono un'alta attività naturale contro quasi tutti i membri della famiglia delle Enterobacteriaceae, compresi i microrganismi che producono una β-lattamasi ad ampio spettro. Resistenza a E.coli e Klebsiella spp. più spesso a causa della produzione di BLS. La resistenza di Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri è di solito associata all'iperproduzione di β-lattamasi di classe C. cromosomica.

Cefotaxime e ceftriaxone sono talvolta attivi in ​​vitro contro alcuni ceppi di P.aeruginosa, altri microrganismi non fermentativi e B. fragilis, ma non dovrebbero mai essere utilizzati con infezioni appropriate.

Ceftazidima e cefoperazone in termini di principali proprietà antimicrobiche sono simili a cefotaxime e ceftriaxone. Le loro caratteristiche distintive includono quanto segue:

attività pronunciata (specialmente in ceftazidima) contro P. aeruginosa e altri microrganismi non fermentativi;

significativamente meno attività contro gli streptococchi, in particolare S. pneumoniae;

alta sensibilità all'idrolisi del BLRS.

Cefixime e ceftibuten differiscono da cefotaxime e ceftriaxone nei modi seguenti:

mancanza di attività significativa contro Staphylococcus spp;

ceftibuten è inattivo contro gli pneumococchi e gli streptococchi verdi;

entrambi i farmaci sono inattivi o inattivi rispetto a Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

Cefalosporine di IV generazione

In molti modi, cefepime è vicino alle cefalosporine di terza generazione. Tuttavia, a causa di alcune caratteristiche della struttura chimica, ha un'aumentata capacità di penetrare nella membrana esterna dei batteri gram-negativi e resistenza relativa all'idrolisi della classe-beta-lattamasi cromosomica C. Pertanto, insieme alle proprietà caratteristiche delle cefalosporine di III generazione di base (cefotaxime, ceftriaxone), cefepime presenta le seguenti caratteristiche:

alta attività contro P.aeruginosa e microrganismi non fermentativi;

attività contro i microrganismi - iperproduttori di β-lattamasi cromosomica di classe C, quali: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

maggiore resistenza all'idrolisi del BLRS (tuttavia, il significato clinico di questo fatto non è completamente chiaro).

Cefalosporine inibitori

L'unico rappresentante di questo gruppo di β-lattamici è cefoperazone / sulbactam. Rispetto al cefoperazone, lo spettro di azione del farmaco combinato è espanso da microrganismi anaerobici, il farmaco è anche attivo contro la maggior parte dei ceppi di enterobatteri producendo uno spettro ampio ed espanso di β-lattamasi. Questo AMP è altamente attivo contro Acinetobacter spp. a causa dell'attività antibatterica del sulbactam.

farmacocinetica

Le cefalosporine orali sono ben assorbite nel tratto gastrointestinale. La biodisponibilità dipende dal farmaco specifico e varia dal 40-50% (cefixima) al 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixime e ceftibuten potrebbero essere leggermente più lenti se si ha cibo. Il Cefuroxime axetil durante l'idratazione viene idrolizzato per rilasciare cefuroxima attiva e il cibo contribuisce a questo processo. Le cefalosporine parenterali sono ben assorbite dopo la somministrazione di i / m.

Le cefalosporine sono distribuite in molti tessuti, organi (eccetto la prostata) e segreti. Alte concentrazioni si trovano nei polmoni, nei reni, nel fegato, nei muscoli, nella pelle, nei tessuti molli, nelle ossa, nei liquidi sinoviale, pericardico, pleurico e peritoneale. Nella bile, ceftriaxone e cefoperazone creano i livelli più alti. Le cefalosporine, in particolare cefuroxime e ceftazidima, penetrano bene nel fluido intraoculare, ma non creano livelli terapeutici nella camera posteriore dell'occhio.

La capacità di superare il BBB e creare concentrazioni terapeutiche nel liquido cerebrospinale è più pronunciata nelle cefalosporine di terza generazione - cefotaxime, ceftriaxone e ceftazidime, nonché cefepime, appartenenti alla quarta generazione. Cefuroxime passa moderatamente attraverso il BBB solo con l'infiammazione del rivestimento del cervello.

La maggior parte delle cefalosporine non viene praticamente metabolizzata. L'eccezione è cefotaxime, che viene biotrasformato per formare un metabolita attivo. I farmaci vengono principalmente escreti dai reni e si formano concentrazioni molto elevate nelle urine. Ceftriaxone e cefoperazone hanno una doppia via di escrezione - da parte dei reni e del fegato. L'emivita della maggior parte delle cefalosporine varia tra 1-2 ore: Cefixime, ceftibuten (3-4 ore) e ceftriaxone (fino a 8,5 ore) hanno un'emivita più lunga, che consente di somministrarle una volta al giorno. Nell'insufficienza renale, i regimi di dosaggio delle cefalosporine (eccetto ceftriaxone e cefoperazone) richiedono una correzione.

Reazioni indesiderate

Reazioni allergiche: orticaria, rash, eritema multiforme, febbre, eosinofilia, malattia da siero, broncospasmo, angioedema, shock anafilattico. Misure di assistenza nello sviluppo dello shock anafilattico: assicurare le vie aeree (se necessario, l'intubazione), l'ossigenoterapia, l'adrenalina, i glucocorticoidi.

Reazioni ematologiche: test di Coombs positivo, in rari casi eosinofilia, leucopenia, neutropenia, anemia emolitica. Cefoperazone può causare ipoprotrombinemia con tendenza a sanguinare.

CNS: convulsioni (quando si usano dosi elevate in pazienti con funzionalità renale compromessa).

Fegato: aumento dell'attività delle transaminasi (più spesso con cefoperazone). Alte dosi di ceftriaxone possono causare colestasi e pseudo colelitiasi.

Tratto gastrointestinale: dolore addominale, nausea, vomito, diarrea, colite pseudomembranosa. Se si sospetta una colite pseudomembranosa (la comparsa di feci liquide mescolate con sangue), è necessario cancellare il farmaco e condurre una ricerca rectoromanoscopica. Misure di assistenza: ripristino del bilancio idrico ed elettrolitico, se necessario, prescrivere antibiotici interni, attivi contro C.difficile (metronidazolo o vancomicina). Non usare loperamide.

Reazioni locali: dolore e infiltrazione con a / m iniezione, flebiti - con a / nell'introduzione.

Altri: candidosi orale e vagina.

testimonianza

Cefalosporine di prima generazione

L'indicazione principale per l'uso di cefazolina è attualmente la profilassi perioperatoria in chirurgia. Viene anche usato per trattare le infezioni della pelle e dei tessuti molli.

Raccomandazioni per l'uso di cefazolina per il trattamento delle infezioni delle vie respiratorie e delle infezioni del tratto respiratorio oggi dovrebbero essere considerate come insufficientemente comprovate a causa del suo ristretto spettro di attività e dell'ampia diffusione di resistenza tra i potenziali patogeni.

infezioni acquisite in comunità della pelle e dei tessuti molli di gravità da lieve a moderata.

Cefalosporine di seconda generazione

infezione MWP (pielonefrite moderata e grave);

Cefuroxime axetil, cefaclor:

infezioni VDP e NDP (CCA, sinusite acuta, esacerbazione di bronchite cronica, polmonite acquisita in comunità);

infezioni della PIM (pielonefrite da lieve a moderata, pielonefrite in donne in gravidanza e in allattamento, cistite acuta e pielonefrite nei bambini);

infezioni acquisite in comunità della pelle e dei tessuti molli di gravità da lieve a moderata.

Cefuroxime e cefurossima axetil possono essere usati come terapia a gradini.

Cefalosporine di terza generazione

Grave infezione acquisita in comunità e nosocomiali:

Infezioni gravi acquisite in comunità e nosocomiali di varia localizzazione con un ruolo etiologico confermato o probabile di P.aeruginosa e altri microrganismi non fermentativi.

Infezioni sullo sfondo di neutropenia e immunodeficienza (inclusa febbre neutropenica).

L'uso di cefalosporine parenterali della terza generazione è possibile sia sotto forma di monoterapia, sia in combinazione con altri gruppi di AMP.

Infezioni da infezione: pielonefrite da lieve a moderata, pielonefrite in donne in gravidanza e in allattamento, cistite acuta e pielonefrite nei bambini.

La fase orale del trattamento graduale di varie gravi infezioni nosocomiali acquisite in comunità e gram-negative dopo aver raggiunto un effetto persistente dall'uso di farmaci parenterali.

Infezioni da VDP e NDP (ceftibuten non è raccomandato per una possibile eziologia da pneumococco).

Infezioni gravi, principalmente nosocomiali, causate da microflora multi-resistente e mista (aerobica-anaerobica):

Infezioni da NDP (polmonite, ascesso polmonare, empiema pleurico);

Infezioni sullo sfondo di neutropenia e altri stati di immunodeficienza.

Cefalosporine di IV generazione

Infezioni gravi, per lo più nosocomiali, causate da microflora multi-resistente:

Infezioni da NDP (polmonite, ascesso polmonare, empiema pleurico);

Infezioni sullo sfondo di neutropenia e altri stati di immunodeficienza.

Controindicazioni

Reazione allergica alle cefalosporine.

avvertenze

Allergy. Croce a tutte le cefalosporine. Le allergie alle cefalosporine di prima generazione possono verificarsi nel 10% dei pazienti con allergia alla penicillina. L'allergia crociata alle penicilline e alle cefalosporine II-III si verifica molto meno frequentemente (1-3%). Se c'è una storia di reazioni allergiche di tipo immediato (ad esempio orticaria, shock anafilattico) a penicilline, allora le cefalosporine di prima generazione devono essere usate con cautela. Le cefalosporine di altre generazioni sono più sicure.

Gravidanza. Le cefalosporine vengono utilizzate durante la gravidanza senza restrizioni, sebbene non siano stati effettuati studi controllati sulla sicurezza delle donne in gravidanza e del feto.

L'allattamento al seno. Le cefalosporine in basse concentrazioni penetrano nel latte materno. Quando viene utilizzata dalle madri che allattano, la microflora intestinale può cambiare, sensibilizzazione del bambino, eruzione cutanea, candidosi. Diffidare quando si utilizza l'allattamento al seno. Non usare cefixime e ceftibuten, a causa della mancanza di studi clinici appropriati.

Pediatrics. Nei neonati, è possibile un aumento dell'emivita delle cefalosporine a causa dell'escrezione renale ritardata. Il ceftriaxone, che ha un alto grado di legame alle proteine ​​plasmatiche, può spostare la bilirubina dalla sua associazione con le proteine, quindi dovrebbe essere usato con cautela nei neonati con iperbilirubinemia, specialmente nel pretermine.

Geriatria. A causa dei cambiamenti nella funzionalità renale negli anziani, l'escrezione delle cefalosporine può rallentare, il che può richiedere una correzione del regime posologico.

Funzionalità renale compromessa. A causa del fatto che la maggior parte delle cefalosporine viene escreta dal corpo principalmente dai reni nello stato attivo, i regimi posologici di questi AMP (ad eccezione di ceftriaxone e cefoperazone) per insufficienza renale sono soggetti a correzione. Quando si usano le cefalosporine in dosi elevate, specialmente se combinato con aminoglicosidi o diuretici dell'ansa, è possibile un effetto nefrotossico.

Disfunzione epatica Una parte significativa del cefoperazone viene escreta con la bile, pertanto, nelle gravi malattie del fegato, la sua dose deve essere ridotta. Nei pazienti con malattia epatica, vi è un aumentato rischio di ipoprotrombinemia e sanguinamento quando si utilizza cefoperazone; per prevenzione, è consigliato prendere la vitamina K.

Odontoiatria. Con l'uso prolungato di cefalosporine può sviluppare candidosi orale.

Interazioni farmacologiche

Gli antiacidi riducono l'assorbimento delle cefalosporine orali nel tratto gastrointestinale. Ci dovrebbero essere almeno 2 ore di intervallo tra l'assunzione di questi farmaci.

Quando combinato con anticoagulanti cefoperazone e agenti antipiastrinici, aumenta il rischio di sanguinamento, in particolare gastrointestinale. Non è consigliabile combinare cefoperazone con trombolitici.

Nel caso del consumo di alcol durante il trattamento con cefoperazone, può svilupparsi una reazione simile al disulfiram.

La combinazione di cefalosporine con aminoglicosidi e / o diuretici dell'ansa, specialmente nei pazienti con funzionalità renale compromessa, può aumentare il rischio di nefrotossicità.

Informazioni per il paziente

All'interno delle cefalosporine, è consigliabile assumere, bevendo molta acqua. Cefuroxime axetil deve essere assunto con il cibo, tutti gli altri farmaci - indipendentemente dal pasto (con la comparsa di fenomeni dispeptici, possiamo assumerlo durante o dopo un pasto).

Le forme di dosaggio liquide per l'ingestione devono essere preparate e prese secondo le istruzioni allegate.

Osservare scrupolosamente la modalità di somministrazione prescritta durante l'intero corso del trattamento, non saltare le dosi e prenderle a intervalli regolari. Se si dimentica una dose, prenderla il prima possibile; Non prendere se è quasi ora di prendere la dose successiva; non raddoppiare la dose. Per resistere alla durata della terapia, in particolare per le infezioni da streptococco.

Consultare un medico se il miglioramento non si verifica entro pochi giorni o appaiono nuovi sintomi. Se compaiono un'eruzione cutanea, orticaria o altri segni di una reazione allergica, interrompere l'assunzione del medicinale e consultare un medico.

Non prendere antiacidi entro 2 ore prima e dopo aver assunto la cefalosporina all'interno.

Durante il trattamento con cefoperazone e per due giorni dopo il suo completamento, l'alcol deve essere evitato.

Panoramica degli antibiotici raggruppano cefalosporine con i nomi dei farmaci

Una delle classi più comuni di farmaci antibatterici sono le cefalosporine. Con il loro meccanismo d'azione, sono inibitori della sintesi della parete cellulare e hanno un potente effetto battericida. Insieme a penicilline, carbapenemi e monobactam formano un gruppo di antibiotici beta-lattamici.

A causa della vasta gamma di azioni, alta attività, bassa tossicità e buona tolleranza del paziente, questi farmaci sono leader nella frequenza della prescrizione per il trattamento di pazienti ricoverati e rappresentano circa l'85% del volume totale di agenti antibatterici.

Classificazione e nomi di antibiotici cefalosporine

L'elenco dei farmaci per comodità è presentato da cinque gruppi di generazioni.

Prima generazione

Parenterale o intramuscolare (ulteriormente in / m):

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin sale sodico, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Orale, cioè forme per uso orale, compresse o sotto forma di sospensioni (ulteriori trans.):

• Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
• Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

Il secondo

• Cefuroxime (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime sodico).
• Cefoxitin (Cefoxitin sodico, Anaerotsef, Mefoxin).
• Cefotetan (Cefotetan).

terzo

• Cefotaxime.
• Ceftriaxone (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
• Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
• Cefoperazone / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

quarto

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Il quinto Anti mrsa

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftarolina (Zinforo).

Il grado di sensibilità della flora

La tabella seguente mostra l'efficacia dei cefalospas. in relazione a batteri noti da - (resistenza dei microrganismi all'effetto del farmaco) a ++++ (effetto massimo).

* Antibiotici del gruppo delle cefalosporine, nomi (con attività anaerobica): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + tutti i rappresentanti della terza, quarta e quinta generazione.

Apertura della storia e meccanismo di ricevimento

Nel 1945, il professore italiano Giuseppe Brotsu, mentre studiava la capacità autopulente delle acque reflue, isolò un ceppo del fungo in grado di produrre sostanze che sopprimevano la crescita e la riproduzione della flora gram-positiva e gram-negativa. Durante ulteriori ricerche, il farmaco proveniente dalla coltura di Cephalosporium acremonium è stato testato su pazienti con forme gravi di febbre tifoide, che hanno portato a una rapida dinamica positiva della malattia e al rapido recupero dei pazienti.

Il primo antibiotico cefalosporino, la cefalotina, fu creato nel 1964 dalla campagna farmaceutica americana di Eli Lilly.

La cefalosporina C, un produttore naturale di funghi muffa e una fonte di acido 7-amminosalosporanico, è servita come fonte per l'ottenimento. Nella pratica medica, vengono usati antibiotici semisintetici, ottenuti mediante acilazione sul gruppo amminico di 7-ACC.

Nel 1971, la cefazolina fu sintetizzata, che divenne il principale farmaco antibatterico per un intero decennio.

Il primo farmaco e antenato della seconda generazione fu, ottenuto nel 1977, cefuroxime. L'antibiotico più comunemente usato nella pratica medica, ceftriaxone, è stato creato nel 1982, è attivamente utilizzato e non si arrende fino ad oggi.

Nonostante la presenza di similarità nella struttura con penicilline, che determina un meccanismo simile di azione antibatterica e la presenza di allergie crociate, le cefalosporine hanno una vasta gamma di effetti sulla flora patogena, alta resistenza alla beta-lattamasi (enzimi batterici che distruggono la struttura di un agente antimicrobico con un ciclo beta-lattamico).

La sintesi di questi enzimi causa la resistenza naturale dei microrganismi alle penicilline e alle cefalosporine.

Caratteristiche generali e farmacocinetica delle cefalosporine

Tutti i medicinali in questa classe sono diversi:

• effetto battericida sui patogeni;
• facile tolleranza e relativamente bassa incidenza di reazioni avverse rispetto ad altri agenti antimicrobici;
• la presenza di reazioni allergiche crociate con altri beta-lattamici;
• alto sinergismo con aminoglicosidi;
• minima interruzione della microflora intestinale.

Il vantaggio delle cefalosporine può anche essere attribuito alla buona biodisponibilità. Gli antibiotici cefalosporinici in compresse hanno un alto grado di digeribilità nel tratto digestivo. L'assorbimento dei farmaci aumenta se assunto durante o immediatamente dopo un pasto (ad eccezione di Cefaclor). Le cefalosporine parenterali sono efficaci sia in IV che in IM. Hanno un alto indice di distribuzione nei tessuti e negli organi interni. Le concentrazioni massime di farmaco vengono create nelle strutture dei polmoni, dei reni e del fegato.

Alti livelli del farmaco nella bile forniscono ceftriaxone e cefoperazone. La presenza di una duplice via di escrezione (fegato e reni) rende possibile un loro efficace utilizzo in pazienti con insufficienza renale acuta o cronica.

Cefotaxime, cefepime, ceftazidime e ceftriaxone sono in grado di penetrare la barriera emato-encefalica, creando livelli clinicamente significativi nel liquido cerebrospinale e sono prescritti per l'infiammazione delle membrane cerebrali.

Resistenza dell'agente patogeno alla terapia antibiotica

I farmaci con un meccanismo d'azione battericida sono massimamente attivi contro gli organismi che si trovano nelle fasi di crescita e riproduzione. Poiché la parete dell'organismo microbico è formata da un peptidoglicano ad alto polimero, agisce a livello della sintesi dei suoi monomeri e interrompe la sintesi di ponti polipeptidici trasversali. Tuttavia, a causa della specificità biologica del patogeno, possono apparire diverse nuove strutture e metodi di funzionamento tra diverse specie e classi.

Mycoplasma e protozoi non contengono un guscio e alcune specie di funghi contengono una parete di chitina. A causa di questa struttura specifica, i gruppi elencati di agenti patogeni non sono sensibili all'azione dei beta-lattamici.

La resistenza naturale dei veri virus agli agenti antimicrobici è causata dall'assenza di un bersaglio molecolare (muro, membrana) per la loro azione.

Resistenza agli agenti chemioterapici

Oltre al naturale, a causa delle caratteristiche morfofisiche della specie, la resistenza può essere acquisita.

La ragione più significativa per la formazione della tolleranza è la terapia antibiotica irrazionale.

L'autoassegnazione caotica e ingiustificata dei farmaci, l'annullamento frequente con il passaggio a un altro farmaco, l'uso di un farmaco per brevi periodi di tempo, l'interruzione e l'abbassamento dei dosaggi prescritti, nonché l'annullamento prematuro dell'antibiotico - portano a mutazioni e all'emergere di ceppi resistenti che non rispondono ai modelli classici trattamento.

Studi clinici hanno dimostrato che i lunghi intervalli di tempo tra la nomina di un antibiotico ripristinano completamente la sensibilità dei batteri ai suoi effetti.

La natura della tolleranza acquisita

La mutazione-selezione

• Resistenza veloce, tipo streptomicina. Sviluppato su macrolidi, rifampicina, acido nalidixico.
• Lento, in tipo di penicillina. Specifico per cefalosporine, penicilline, tetracicline, sulfonamidi, aminoglicosidi.

Meccanismo di trasmissione

I batteri producono enzimi che inattivano i farmaci chemioterapici. Sintesi di microrganismi, la beta-lattamasi distrugge la struttura del farmaco, causando resistenza alle penicilline (più spesso) e alle cefalosporine (meno spesso).

Resistenza e microrganismi

Molto spesso, la resistenza è caratteristica di:

• staphylo e enterococchi;
• E. coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• Shigella;
• Pseudomonas.

Caratteristiche dell'applicazione

Prima generazione

Attualmente utilizzato nella pratica chirurgica per la prevenzione delle complicanze operative e postoperatorie. È usato nei processi infiammatori della pelle e dei tessuti molli.

Non efficace nelle lesioni dell'apparato urinario e del tratto respiratorio superiore. Utilizzato nel trattamento della tonsillofaringite streptococcica. Hanno una buona biodisponibilità, ma non creano alte concentrazioni clinicamente significative nel sangue e negli organi interni.

Il secondo

Effettivamente in pazienti con polmonite non ospedaliera, ben combinata con macrolidi. Sono una buona alternativa alle penicilline inibitorie.

cefuroxima

1. Raccomandato per il trattamento di otite media e sinusite acuta.
2. Non utilizzato per lesioni del sistema nervoso e meningi.
3. È usato per la profilassi antibiotica preoperatoria e la copertura del farmaco per l'intervento chirurgico.
4. Assegnato a lievi malattie infiammatorie della pelle e dei tessuti molli.
5. Incluso nel complesso trattamento delle infezioni del tratto urinario.

Frequentemente viene utilizzata una terapia graduale, con cefuroxime sodico prescritto per via parenterale, seguita da una somministrazione orale di cefuroxime axetil.

cefaclor

Non assegnato all'otite media acuta a causa delle basse concentrazioni in ambienti fluidi. orecchio. Efficace per il trattamento dei processi infettivi e infiammatori delle ossa e delle articolazioni.

Antibiotici cefalosporine di terza generazione

Utilizzato con meningite batterica, gonorrea, malattie infettive del tratto respiratorio inferiore, infezioni intestinali e infiammazione delle vie biliari.

Superare bene la barriera emato-encefalica, può essere utilizzata per le lesioni infiammatorie e batteriche del sistema nervoso.

Ceftriaxone e Cefoperazone

Sono i farmaci di scelta per il trattamento di pazienti con insufficienza renale. Excreted attraverso i reni e il fegato. Cambiare e aggiustare la dose è necessario solo quando combinato insufficienza renale ed epatica.

Cefoperazone praticamente non supera la barriera emato-encefalica, pertanto non viene utilizzato durante la meningite.

Cefoperazone / Sulbactam

È l'unico inibitore cefalosporina.

Consiste in una combinazione di cefoperazone con sulbactam inibitore della beta-lattamasi.

Efficace con i processi anaerobici, può essere prescritto come trattamento monocomponente delle malattie infiammatorie del bacino e della cavità addominale. Inoltre, viene utilizzato attivamente in infezioni ospedaliere di grado grave, indipendentemente dalla localizzazione.

Gli antibiotici cefalosporini si combinano bene con il metronidazolo per il trattamento delle infezioni intra-addominali e pelviche. Sono farmaci di scelta per l'inf pesante, complicato. tratto urinario. Utilizzato per la sepsi, le lesioni infettive del tessuto osseo, della pelle e del grasso sottocutaneo.

Nominato con febbre neutropenica.

Farmaci di quinta generazione

Copre l'intero spettro della 4a attività e agisce sulla flora resistente alla penicillina e MRSA.

• sotto i 18 anni;
• in pazienti con convulsioni convulsive nella storia, epilessia e insufficienza renale.

Ceftobiprol (Zeftera) è il trattamento più efficace per le infezioni del piede diabetico.

Dosaggio e frequenza di utilizzo dei principali rappresentanti del gruppo

Amministrazione parenterale

Usato in / in e in / m introduzione.

Quali antibiotici sono le cefalosporine per uso orale?

Effetti indesiderati e combinazioni di farmaci

1. La nomina di antiacidi riduce significativamente l'efficacia della terapia antibiotica.
2. Le cefalosporine non sono raccomandate per essere combinate con anticoagulanti e agenti antipiastrinici, trombolitici - questo aumenta il rischio di sanguinamento intestinale.
3. Non combinato con diuretici dell'ansa, a causa del rischio di effetti nefrotossici.
4. Cefoperazone ha un alto rischio di effetto disulfiram quando si beve alcolici. Conservato fino a diversi giorni dopo la completa abolizione del farmaco. Può causare ipoprotrombinemia.

Di norma, sono ben tollerati dai pazienti, tuttavia, si dovrebbe tener conto dell'elevata frequenza di reazioni allergiche crociate con le penicilline.

I più comuni disturbi dispeptici, raramente - colite pseudomembranosa.

dysbacteriosis intestinale, candidosi del cavo orale e vaginale, innalzamento transitorio delle transaminasi epatiche, risposta ematologica (ipoprotrombinemia, eosinofilia, leuko- e neutropenia): possibile.

Con l'introduzione Zeftera possibile sviluppo di flebiti, perversione del gusto, il verificarsi di reazioni allergiche: angioedema, shock anafilattico, reazioni broncospasiche, lo sviluppo di malattia da siero, la comparsa di eritema multiforme.

Meno comunemente, può verificarsi anemia emolitica.

Ceftriaxone non è assegnato a un neonato, a causa dell'elevato rischio di kernicterus (a seguito dello spostamento della bilirubina dalla sua associazione con albumina nel plasma sanguigno) non è usata in pazienti con infezioni del tratto biliare.

Fasce d'età diverse

Le cefalosporine 1-4 generazioni sono usate per trattare le donne durante la gravidanza, senza restrizioni e il rischio di effetti teratogeni.

Il quinto è assegnato nei casi in cui un effetto positivo per la madre è superiore al possibile rischio per il nascituro. Poco penetrare nel latte materno, ma l'appuntamento durante l'allattamento può causare la disbatteriosi della mucosa orale e l'intestino in un bambino. Inoltre, non è consigliabile utilizzare la quinta generazione, Cefixime, Ceftibuten.
Nei neonati si raccomandano dosaggi più elevati a causa dell'escrezione renale ritardata. È importante ricordare che Cefipim è consentito solo a partire dai due mesi di età e Cefixime da sei mesi.
I pazienti anziani devono essere regolati in base ai risultati dello studio della funzionalità renale e dell'analisi biochimica del sangue. Ciò è dovuto al ritardo di età nell'escrezione delle cefalosporine.

In caso di patologia epatica, è necessario ridurre i dosaggi utilizzati e monitorare gli esami del fegato (ALAT, ASAT, test del timolo, livello di bilirubina totale, diretta e indiretta).

Articolo preparato dal medico delle malattie infettive
Chernenko A.L.

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Cosa sono le cefalosporine: una lista di farmaci, di tutte le generazioni

Cefalosporine - un gruppo di antibiotici beta-lattamici ad alta attività antibatterica.

Sviluppo storico del gruppo di cefalosporine

All'inizio del 1948, lo scienziato italiano Giuseppe Brodzu scoprì una sostanza isolata dalle colture di funghi muffa Cephalosporium Acremonium, che ha un'attività antibatterica contro i patogeni del tifo. Si è rivelato efficace contro i batteri gram-positivi e gram-negativi. Più tardi, lo scienziato ha isolato una sostanza chiamata cefalosporina C da questo fungo, che è stato l'inizio della creazione di antibiotici cefalosporine. I farmaci antibatterici del gruppo delle cefalosporine sono stati usati con successo nei casi in cui gli antibiotici del gruppo della penicillina erano inefficaci. Cefalosporine, introdotte nella pratica clinica negli anni '60. il secolo scorso rappresenta una delle più vaste classi di antibiotici. Il primo antibiotico di questo gruppo era Cefalotina.

Caratteristiche generali degli antibiotici cefalosporinici

Combinando alta efficacia e bassa tossicità, sono ampiamente utilizzati nella pratica clinica. Esistono vari principi di sistematizzazione delle cefalosporine, tuttavia attualmente il più comune e conveniente da un punto di vista pratico è la classificazione delle cefalosporine da generazioni, i primi tre sono rappresentati da preparazioni per la somministrazione orale e parenterale. Nella serie dalla prima alla terza generazione, le cefalosporine sono caratterizzate da una tendenza ad ampliare lo spettro d'azione e ad aumentare il livello di attività antimicrobica nei confronti dei batteri gram-negativi con una certa diminuzione dell'attività contro gli stafilococchi.

Le cefalosporine della quarta e quinta generazione combinano un'alta attività contro i batteri gram-positivi e gram-negativi. Una caratteristica essenziale dell'ultima generazione di farmaci, distinguendoli da altre cefalosporine e in generale da tutti gli antibiotici beta-lattamici, è l'attività contro le "modifiche" di Staphylococcus aureus.

Proprietà generali delle cefalosporine

• Potente azione battericida.
• Un ampio spettro di attività (ad eccezione delle cefalosporine di prima generazione), compresi molti microrganismi gram-positivi e gram-negativi clinicamente significativi.
• Resistenza alla beta-lattamasi S.aureus.
• Sensibilità alla beta-lattamasi a spettro esteso.
• Mancanza di attività contro la "modificazione" di Staphylococcus aureus (ad eccezione delle cefalosporine di quinta generazione), degli enterococchi e della listeria.
• Miglioramento reciproco con aminoglicosidi.
• Bassa tossicità
• Ampia gamma terapeutica.
• Allergia crociata con penicilline nel 5-10% dei pazienti.

Effetti collaterali indesiderati di cefalosporine

In generale, le cefalosporine sono ben tollerate e, di regola, non causano gravi effetti collaterali. I seguenti effetti avversi sono possibili con il loro uso:

• Reazioni allergiche - urticaria, eruzione simile al centro, febbre, eozinofiliya, malattia di siero, shock anaphylactic. Nei pazienti con allergia alla penicillina, il rischio di sviluppare reazioni allergiche alle cefalosporine (specialmente la prima generazione) aumenta di 4 volte. Di conseguenza, allergia crociata può verificarsi nel 5-10% dei casi. Pertanto, se vi sono indicazioni di un tipo lento di reazione allergica (orticaria, shock anafilattico, ecc.) Alle penicilline, le cefalosporine di prima generazione sono controindicate.
• Le reazioni ematologiche sono un test di Coombs positivo, in rari casi - leucopenia, eosinofilia. Quando si utilizza cefoperazone, può svilupparsi ipoprotrombinemia.
• Aumento dell'attività delle transaminasi.
• GIT - dolore addominale, nausea, vomito, diarrea.

Classificazione e nomi di antibiotici cefalosporine
Cinque generazioni di cefalosporine
Prima generazione
parenterale:

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin sale sodico, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

• Cephalexin (Cephalexin, Cefalexin-AKOS).

Leggi di più sulle cefalosporine di prima generazione qui.

Seconda generazione
parenterale:

• Cefuroxime (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime sodico).

• Cefuroxime Axetil (Zinnat).
• Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).

Terza generazione
parenterale:

• Cefotaxime.
• Ceftriaxone (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Ceftazidime.
• Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
• Cefoperazone sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

• Cefixime (Supraks, Sorcef).
• Ceftibuten (Cedex).
• Cefditoren (spettro).

Quarta generazione
parenterale:

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Quinta generazione
parenterale:

• Ceftarolina (Zinforo).
• Ceftobiprol (Zeftera).

Caratteristiche delle cefalosporine di prima generazione

Le cefalosporine di prima generazione hanno uno spettro ristretto di attività antimicrobica. Il più grande significato clinico è il loro effetto sui cocchi gram-positivi, con l'eccezione di MRSA e enterococchi. Allo stesso tempo, possono essere distrutti dalle beta-lattamasi di molti batteri gram-negativi, quindi sono molto più deboli delle cefalosporine di seconda e quarta generazione, colpendo i corrispondenti microrganismi. Il principale rappresentante delle cefalosporine parenterali della prima generazione è cefazolina, orale - cefalexina.
Caratteristiche delle cefalosporine di seconda generazione

La principale differenza clinicamente significativa tra cefalosporine di seconda generazione e farmaci di prima generazione è la loro maggiore attività contro la flora gram-negativa. Cefuroxima è la principale droga parenterale di questa generazione. Cefuroxime axetil e cefaclor sono orali.
Caratteristiche delle cefalosporine di terza generazione

A causa della loro maggiore resistenza alle beta-lattamasi, le cefalosporine di terza generazione possiedono un livello superiore rispetto ai farmaci di prima e seconda generazione, attività contro i batteri gram-negativi della famiglia delle Enterobacteriaceae, compresi molti ceppi multi-resistenti nosocomiali. Alcune delle cefalosporine di terza generazione (ceftazidima, cefoperazone) sono attive contro P. aeruginosa. Per quanto riguarda gli stafilococchi, la loro attività è leggermente inferiore a quella delle cefalosporine di prima generazione.
Le cefalosporine di terza generazione non agiscono sulla "modificazione" di Staphylococcus aureus, enterococchi e Listeria, hanno una bassa attività anti-anaerobica, vengono distrutte dai farmaci del lattice bianco.
Le cefalosporine parenterali di terza generazione sono ampiamente utilizzate nel trattamento di infezioni acquisite in comunità e nosocomiali causate da microflora sensibile.
Nelle infezioni gravi e miste, le cefalosporine parenterali di terza generazione sono utilizzate in combinazione con amikacina, metronidazolo, vancomicina. Nel trattamento della polmonite acquisita in comunità, sono spesso usati in combinazione con macrolidi o fluorochinoloni respiratori. Le cefalosporine orali di terza generazione sono utilizzate per infezioni moderate acquisite in comunità, così come il secondo stadio della terapia a gradini dopo la somministrazione di farmaci parenterali.
Caratteristiche delle cefalosporine di quarta generazione

Le cefalosporine di quarta generazione includono cefepime e cefpirome, che sono simili in molte proprietà. Le cefalosporine di quarta generazione sono più resistenti di tutte le altre cefalosporine all'azione della classe cromosomica e plasmidica beta-lattamasi AcpS, che sono comuni nei ceppi nosocomiali per penetrare nella membrana esterna dei batteri gram-negativi.
Rispetto alle cefalosporine di terza generazione, sono più attive contro i cocchi gram-positivi (ma non agiscono su MRSA e enterococchi), i batteri gram-negativi della famiglia Enterobacteriaceae e P. aeruginosa.
Caratteristiche delle cefalosporine di quinta generazione

Cefalosporine di terza generazione: una lista di farmaci per gruppi

I farmaci antibatterici sul meccanismo d'azione e il principio attivo sono divisi in diversi gruppi. Uno di questi cefalosporini, che sono classificati per generazione: dal primo al quinto. Il terzo è caratterizzato da una maggiore efficacia contro i batteri Gram-negativi, tra cui streptococchi, gonococco, bacillo di Pseudomonas, ecc. Le cefalosporine per uso sia interno che parenterale sono incluse in questa generazione. Chimici, sono simili alle penicilline e possono sostituirli con allergie a tali antibiotici.

Classificazione delle cefalosporine

Questo concetto descrive un gruppo di antibiotici semisintetici beta-lattamici prodotti dalla "cefalosporina C". È prodotto dai funghi Cephalosporium Acremonium. Secernono una sostanza speciale che inibisce la crescita e la riproduzione di vari batteri gram-negativi e gram-positivi. All'interno della molecola delle cefalosporine, vi è un nucleo comune costituito da composti biciclici sotto forma di diidrotiazina e anelli beta-lattamico. Tutte le cefalosporine per bambini e adulti sono suddivise in 5 generazioni, a seconda della data di scoperta e dello spettro dell'attività antimicrobica:

• Il primo La più comune forma di rilascio parenterale di cefalosporine in questo gruppo è Cefazolin, orale - Cefalexin. Utilizzato nei processi infiammatori della pelle e dei tessuti molli, più spesso per la prevenzione delle complicanze postoperatorie.
• Il secondo Questi includono farmaci Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Sono aumentati, rispetto alle cefalosporine di 1 generazione, l'attività contro i batteri gram-positivi. Efficace con polmonite, combinato con macrolidi.
• Terzo. In questa generazione vengono rilasciati gli antibiotici Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Mostra alta efficienza alle malattie causate da batteri gram-negativi. Utilizzato per infezioni del tratto respiratorio inferiore, intestino, infiammazione delle vie biliari, meningite batterica, gonorrea.
• Quarto. I rappresentanti di questa generazione sono antibiotici Cefepim, Zefpirim. Può colpire enterobatteri che sono resistenti alle cefalosporine di prima generazione.
• Il quinto Possiede uno spettro di attività di antibiotici cefalosporinici di 4 generazioni. Colpisce la flora resistente alle penicilline e agli aminoglicosidi. Ceftobiprol e Seefter sono efficaci in questo gruppo di antibiotici.

L'effetto battericida di tali antibiotici è dovuto all'inibizione (inibizione) della sintesi del peptidoglicano, che è la parete strutturale principale dei batteri. Tra le caratteristiche comuni delle cefalosporine sono le seguenti:

• buona tolleranza a causa della quantità minima di effetti collaterali rispetto ad altri antibiotici;
• alto sinergismo con aminoglicosidi (in combinazione con loro, hanno un effetto maggiore rispetto a quelli individuali);
• la manifestazione di una reazione allergica crociata con altri farmaci beta-lattamici;
• effetto minimo sulla microflora intestinale (sui bifidobatteri e sui lattobacilli).

Cefalosporine di terza generazione

Questo gruppo di cefalosporine, in contrasto con le precedenti due generazioni, ha uno spettro d'azione più ampio. Un'altra caratteristica è un'emivita più lunga, in modo che il medicinale possa essere assunto solo una volta al giorno. I vantaggi includono la capacità delle cefalosporine di III generazione di superare la barriera emato-encefalica. Per questo motivo sono efficaci nelle lesioni batteriche e infiammatorie del sistema nervoso. L'elenco delle indicazioni per l'uso di cefalosporine di terza generazione include le seguenti malattie:

• meningite batterica;
• infezioni intestinali;
• gonorrea;
• cistite, pielonefrite, pielite;
• bronchite, polmonite e altre infezioni del tratto respiratorio inferiore;
• infiammazione delle vie biliari;
• shigillez;
• febbre tifoide;
• il colera;
• otite.

Cefalosporine di terza generazione in compresse

Le forme orali di antibiotici sono convenienti da usare e possono essere utilizzate per la terapia complessa di eziologia batterica a casa. L'assunzione di cefalosporine all'interno è spesso prescritta con una terapia graduale. In questo caso, gli antibiotici vengono prima somministrati per via parenterale e quindi trasferiti in forme ingerite. Quindi, le cefalosporine orali nelle compresse sono rappresentate dai seguenti farmaci:

Cefalosporine: nomi di antibiotici cefalosporini, elenco di farmaci in compresse, generazione di farmaci

Antibiotici cefalosporine: nomi di farmaci, uso e controindicazioni

Le cefalosporine appartengono agli antibiotici β-lattamici. Sono strutturalmente simili alle penicilline e hanno un meccanismo d'azione simile, inoltre, alcuni pazienti hanno un'allergia crociata.

Gli antibiotici di prima generazione includono:

• farmaci usati per la somministrazione parenterale - Cefazolin;
• medicinali per uso orale - Cefalexina, Cefadroxil.

Gli antibiotici di seconda generazione includono:

• farmaci usati per iniezioni a base di cefuroxima;
• farmaci per la somministrazione orale a base di cefaclor, cefuroxime axetil.

La terza generazione è rappresentata da:

• agenti per il trattamento parenterale - Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftazidime, Cefoperazone;
• farmaci a base di cefixime, ceftibuten, che sono usati all'interno.

Le cefalosporine violano la sintesi della parete cellulare del microbo, che porta alla sua morte, cioè gli antibiotici di questo gruppo hanno un effetto battericida.

Gamma di attività antimicrobica e uso

Tutte le cefalosporine sono inattive contro i seguenti microrganismi:

• enterococchi;
• Staphylococcus aureus resistente alla meticillina;
• Listeria.

Nella linea dalla I alla III generazione per gli antibiotici cefalosporinici, c'è una tendenza ad espandere il range di azione e aumentare l'attività antimicrobica contro la microflora gram-negativa con una leggera diminuzione di efficienza contro i batteri gram-positivi.

Gli antibiotici della prima generazione causano la morte di tali microrganismi come:

• streptococchi;
• stafilococco sensibile alla meticillina;
• Escherichia coli;
• Mirabilis proteici;
• alcuni anaerobi.

Tutti i prodotti di questo gruppo hanno la stessa gamma di attività antimicrobica, ma i farmaci destinati alla somministrazione orale sono leggermente inferiori ai farmaci per la somministrazione parenterale.

Le cefalosporine di II generazione sono più attive in relazione alla microflora gram-negativa rispetto ai farmaci della prima generazione, causando la morte di tali ceppi batterici come:

• streptococchi e stafilococchi (e sono più sensibili a Cefuroxime che a Cefaclorum);
• gonococchi (cefuroxime);
• Moraksella Cataris (Cefuroxime);
• hemophilus bacillus (cefuroxime);
• Escherichia coli;
• Shigella;
• salmonella;
• Mirabilis proteici e ordinari;
• Klebsiella;
• tsitrobakter.

I principali farmaci antibatterici della terza generazione sono Cefotaxime e Ceftriaxone. Hanno uno spettro simile di attività terapeutica e causano la morte dei seguenti microrganismi:

• pneumococchi;
• streptococchi (compreso emolitico);
• Corynebacterium;
• Staphylococcus aureus;
• meningococco;
• Neisseria gonorrhoeae;
• Bastoncini influenzali;
• Moraxella Cataris;
• Enterobacteriaceae.

Ceftazidime e Cefoperazone sono diversi in quanto sono meno attivi rispetto a Cefotaxime e Ceftriaxone in relazione agli streptococchi, ma causano la morte del bacillo pyo-purulento.

L'unico rappresentante delle cefalosporine della generazione IV Cefepime ha uno spettro simile di attività antimicrobica con antibiotici di terza generazione.

1. Antibiotici I generazione prescritta per le malattie della pelle e del sistema muscolo-scheletrico, procedendo in una forma lieve.
2. Fondi dalla generazione del gruppo II prescritti per malattie del sistema genito-urinario, del tratto respiratorio superiore e inferiore (tonsillite, polmonite, bronchite cronica, faringite).
3. I farmaci di terza generazione hanno la stessa gamma di indicazioni per l'uso come antibiotici di II generazione. Inoltre, combattono con successo malattie come la shigellosi, la gonorrea, le croste e la borreliosi trasmessa dalle zecche.
4. I farmaci di IV generazione sono efficaci per la sepsi, l'infiammazione e gli ascessi dei polmoni, la pleurite purulenta e le malattie delle articolazioni.

Le seguenti condizioni sono controindicate:

• intolleranza individuale;
• periodo di allattamento;
• bambini con bilirubina sierica elevata, in particolare neonati prematuri (per Ceftriaxone);
• patologia epatica (per cefoperazone).

Con l'intolleranza alla penicillina, è possibile l'allergia crociata alle cefalosporine di prima generazione.

Durante il trattamento possono verificarsi reazioni avverse come:

• le allergie;
• convulsioni;
• disturbi emolitici (test antiglobulina positiva, eosinofilia, diminuzione globuli bianchi, agranulocitosi, anemia, la nomina di ceftazidima - trombocitopenia);
• aumento dell'attività delle transaminasi (specialmente se trattati con Cefoperazone);
• colestasi e psedocholestasi (quando si prescrivono alte dosi di ceftriaxone);
• dolori addominali;
• mal di stomaco;
• nausea;
• vomito;
• colite pseudomembranosa;
• mughetto;
• flebite (con l'introduzione di droghe per via endovenosa);
• dolore al sito di iniezione.

Breve descrizione delle droghe

Le compresse di cefalosporine presentano le seguenti differenze:

La ceflexina appartiene ai farmaci di prima generazione. Ha un'elevata attività contro streptococchi e stafilococchi. Quando è prescritto, è necessario tener conto che lo sviluppo di allergia crociata è possibile in caso di intolleranza alla penicillina.

Cefuroxime acetile si riferisce ai mezzi della II generazione. L'antibiotico ha diversi nomi commerciali: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. È altamente attivo contro gli enterobatteri, la moraxella e l'emofilo.

Viene prescritto più volte al giorno, con malattie come polmonite, foruncolosi, pielonefrite. Molto spesso, durante il trattamento con questo antibiotico, si sviluppano effetti collaterali come nausea, vomito, diarrea, alterazioni del quadro ematico periferico.

Le cefalosporine in compresse hanno diversi vantaggi:

1. Non vengono distrutti dall'enzima beta-lattamasi.
2. Sono semplici e facili da usare. Solo il paziente può prendere una pillola senza aiuto.
3. Puoi trattarli a casa.
4. Quando si assumono pillole non si verificano complicanze come la flebite e altre reazioni infiammatorie locali caratteristiche delle iniezioni.

Il medico prescrive farmaci antibatterici di questo gruppo in pillole ad adulti nel dosaggio appropriato, che viene selezionato in base alla gravità della malattia, prendendo altri medicinali, patologie somatiche. La durata del trattamento è di 7-10 giorni.

Per un assorbimento più completo di questi farmaci, è preferibile assumere dopo i pasti. Allo stesso tempo, si raccomandano antimicotici e probiotici per prevenire lo sviluppo di superinfezione.

È inaccettabile assumere farmaci antibatterici senza consultare un medico - solo uno specialista, dopo aver valutato le condizioni del paziente, può prescrivere una terapia adeguata.

Antibiotici cefalosporine: indicazioni e controindicazioni

Gli antibiotici cefalosporinici sono farmaci basati sulla struttura chimica di cui è 7-ACC.

La gamma di antibiotici cefalosporine comprende farmaci di cinque generazioni, questi farmaci vengono somministrati per via enterale o parenterale nel corpo.

Puoi leggere la descrizione e le caratteristiche principali di tali farmaci, nonché indicazioni e controindicazioni al loro uso, leggendo questo materiale.

Antibiotici da un certo numero di cefalosporine della prima generazione

La lista di antibiotici cefalosporine di prima generazione include Cefazolin e Cefalexin, tra gli altri.

Cefazolina.

Azione farmacologica: un antibiotico ad ampio spettro, ha un effetto battericida, è attivo contro stafilococchi, streptococchi, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, non è efficace contro Mycobacterium tuberculosis, Protea.

Indicazioni: infezioni delle vie respiratorie, organi pelvici, vie urinarie e biliare, pelle e ossa molli e articolazioni, pericardite, sepsi, peritonite, osteomielite, mastite, infezioni della ferita e postoperatorie, sifilide, gonorrea.

Controindicazioni: intolleranza individuale alle cefalosporine e ad altri antibiotici β-lattamici, gravidanza, allattamento, bambini fino a 1 mese. Questo antibiotico cefalosporinico è prescritto con cautela nell'insufficienza renale ed epatica.

Effetti collaterali: reazioni allergiche, convulsioni, sintomi dispeptici, con uso prolungato - disbiosi, superinfezione, candidosi.

Metodo di applicazione: per via intramuscolare adulti - 1 g 2 volte al giorno. La dose giornaliera massima è di 6 g in 3-4 dosi. Per i bambini, 20-50 mg / kg di peso corporeo al giorno in 3-4 dosi, per infezioni gravi, fino a 100 mg / kg di peso corporeo al giorno.

Il farmaco viene diluito con acqua per preparazioni iniettabili: 2 ml per 500 mg di cefazolina, 4 ml per 1 g. Il corso del trattamento è di 7-10 giorni.

Forma del prodotto: polvere per la preparazione di una soluzione per iniezione da 500 mg e 1 g.

Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.

Cephalexin.

Azione farmacologica: antibiotico ad ampio spettro, ha un effetto battericida, è attivo contro stafilococchi, streptococchi, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, non ha un effetto terapeutico nelle malattie causate da Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.

Indicazioni: infezioni del tratto respiratorio, delle vie urinarie, della pelle e dei tessuti molli, delle ossa e delle articolazioni.

Controindicazioni: intolleranza individuale alle cefalosporine e ad altri antibiotici β-lattamici, con cautela prescritta per insufficienza renale, gravidanza, allattamento e bambini fino a 6 mesi.

Effetti collaterali: reazioni allergiche, nausea, secchezza delle fauci, diarrea, candidosi. Inoltre, quando si utilizza questo antibiotico da un certo numero di cefalosporine, mal di testa, convulsioni, dolore articolare sono possibili.

Metodo di applicazione: all'interno per mezz'ora prima dei pasti per adulti e bambini sopra i 10 anni - 250-500 mg 4 volte al giorno. La dose giornaliera massima è di 4 g Per i bambini di età inferiore a 10 anni, 25-100 mg / kg di peso corporeo al giorno, suddivisi in 4 dosi.

Forma del prodotto: una preparazione di 250 e 500 mg, una polvere per preparare una sospensione contenente cefalexina 250 mg in 5 ml.

Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.

La seguente sezione dell'articolo elenca i nomi dei farmaci del gruppo di antibiotici cefalosporinici di seconda generazione e la loro descrizione.

Antibiotici del gruppo delle cefalosporine di seconda generazione: nomi e descrizione

Gli antibiotici cefalosporinici di seconda generazione includono cefuroxime e cefaclor.

Cefuroxime.

Azione farmacologica: antibiotico ad ampio spettro, ha un effetto battericida, è attivo contro stafilococchi, streptococchi, enterococchi, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.

Indicazioni: infezioni del tratto respiratorio, organi ENT, organi urinari, cute e tessuti molli, vie biliari, articolazioni, tratto gastrointestinale, infezioni da ferite e ustioni, peritonite, osteomielite, meningite, gonorrea.

Controindicazioni: intolleranza individuale alla cefalosporina e ad altri antibiotici β-lattamici, colite ulcerosa, storia di emorragie gastriche, gravidanza e allattamento.

Effetti collaterali: sintomi dispeptici, mal di testa, sonnolenza, disbatteriosi, candidosi, malattie allergiche, dolore e infiltrazione nell'area di iniezione.

Modo di somministrazione: per via intramuscolare o endovenosa per gli adulti - 750-1500 mg 3-4 volte al giorno, bambini - 30.100 mg / kg di peso corporeo al giorno in 3-4 dosi, per neonati e bambini fino a 3 mesi - 30 mg / kg di peso corporeo al giorno in 2-3 dosi.

Dentro adulti dopo cibo - su 150 - 500 mg 2 volte al giorno, per bambini - 125-250 mg 2 volte al giorno. Il corso del trattamento con questo antibiotico cefalosporinico è di 5-10 giorni o più.

Forma del prodotto: polvere per la preparazione di una soluzione per iniezione di 250, 750,1500 mg, compresse da 125 e 250 mg, polvere per la preparazione di una sospensione con il contenuto della sostanza attiva di 125 mg in 5 ml.

Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.

Cefaclor.

Azione farmacologica: un antibiotico ad ampio spettro, ha un effetto battericida, è attivo contro stafilococchi, streptococchi, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonococchi.

Indicazioni: infezioni del tratto respiratorio, pelle e tessuti molli, organi urinari, ossa e articolazioni, gonorrea, sepsi. Inoltre, questo farmaco, incluso nell'elenco degli antibiotici cefalosporinici, è prescritto per le complicanze postoperatorie.

Controindicazioni: sindrome emorragica, intolleranza individuale a cefalosporine e altre penicilline.

Effetti collaterali: sintomi dispeptici, reazioni allergiche, anemia emolitica, mal di testa, epatite tossica, colite pseudomembranosa.

Metodo di applicazione: dentro per adulti - 750 mg al giorno in 3 dosi divise, per bambini - 20 mg / kg di peso al giorno in 3 dosi. Il corso del trattamento è di 7-10 giorni.

Rilascio di forme: capsule da 0,25 e 0,5 g, polvere per la preparazione di sospensioni con il contenuto della sostanza attiva di 250 e 125 mg in 5 ml.

Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.

Le cefalosporine sono ben assorbite nel tratto gastrointestinale, quindi vengono spesso somministrate per via orale. Gli antibiotici a base di cefalosporina vengono prodotti per bambini sotto forma di polveri per la preparazione di sospensioni con un gusto e un aroma gradevoli.

Successivamente, imparerai quali antibiotici sono cefalosporine di terza generazione.

Antibiotici di cefalosporina di terza generazione

L'elenco di antibiotici del gruppo delle cefalosporine con altri include Cefotaxime e Ceftriaxone.

Cefotaxime.

Azione farmacologica: antibiotico ad ampio spettro, ha un effetto battericida, è attivo contro gli stafilococchi, alcuni ceppi di streptococchi, enterococchi, Proteus, Salmonella, Shigella, Clostridium, Escherichia coli.

Indicazioni: infezioni gravi delle vie respiratorie, organi ENT, pelle e tessuti molli, ossa e articolazioni, peritonite, infezioni del sistema urogenitale, gonorrea non complicata, prevenzione delle complicanze postoperatorie.

Controindicazioni: intolleranza individuale a cefalosporine e altre penicilline, gravidanza, enterocolite, anamnesi di sanguinamento.

Effetti collaterali: sintomi dispeptici, colite pseudomembranosa, sanguinamento, mal di testa, reazioni allergiche, disbatteriosi, superinfezione, candidosi. Inoltre, quando si utilizza questo antibiotico, incluso nell'elenco dei farmaci delle serie di cefalosporine, è possibile il dolore e l'indurimento nel sito di iniezione.

Metodo di applicazione: per via intramuscolare e endovenosa per gli adulti - 1-2 g ogni 8-12 ore, per i bambini fino a 1 settimana per via endovenosa - 50-100 mg / kg di peso corporeo al giorno in 2 dosi, per bambini da 1 a 4 settimane - 75-150 mg / kg di peso corporeo per via endovenosa in 3 dosi, per i bambini di peso fino a 50 kg, 50-100 mg / kg in 3-4 dosi. I bambini fino a 2,5 anni sono mostrati solo iniezioni endovenose.

Il farmaco viene diluito prima della somministrazione aggiungendo al contenuto della fiala soluzione acquosa all'1% di lidocaina 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml nel caso di somministrazione intramuscolare. Per la somministrazione endovenosa, il farmaco viene diluito in 4 ml di acqua per iniezione.

Immettere lentamente per 3-5 minuti. Per il gocciolamento, il farmaco viene diluito in 100 ml di una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o in una soluzione di glucosio al 5%, iniettato per 50-60 minuti.

Rilascio di forme: polvere per la preparazione di una soluzione di iniezione di 0,5 e 1 g.

Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.

Ceftriaxone.

Azione farmacologica: un antibiotico ad ampio spettro, ha un effetto battericida, è attivo contro stafilococchi, streptococchi, enterobatteri, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, vibrazione del colera, Clostridium, treponema.

Indicazioni: peritonite, sepsi, infezioni degli organi addominali, vie respiratorie, vie biliari, sistema urinario, ossa e articolazioni, pelle e tessuti molli, infezioni della ferita, tratto gastrointestinale.

Controindicazioni: intolleranza individuale a cefalosporine e altre penicilline, I trimestre di gravidanza, allattamento.

Effetti collaterali: reazioni allergiche, mal di testa, vertigini, sintomi dispeptici, candidosi, superinfezione, dolore e indurimento nel sito di iniezione.

Metodo di applicazione: profondamente intramuscolare o lentamente per via endovenosa per adulti e bambini sopra i 12 anni - 1-2 g una volta al giorno, è possibile massimizzare la dose a 4 g al giorno in 2 dosi. Bambini fino a 2 settimane - 25-50 mg / kg di peso corporeo al giorno, da 2 settimane a 12 anni - 20-80 mg / kg di peso corporeo al giorno.

Per la somministrazione intramuscolare, il contenuto della fiala viene diluito con una soluzione di lidocaina all'1% - 3,5 ml per 1 g del preparato. Per la somministrazione endovenosa, il contenuto della fiala viene diluito in 10 ml di acqua per iniezione, con infusioni endovenose, 2 g del preparato vengono diluiti in 40 ml di soluzione di glucosio al 5% o al 10% o soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%.

Le iniezioni endovenose vengono eseguite lentamente per 3-4 minuti, a goccia - per 30 minuti.

Rilascio di forme: polvere per la preparazione di iniezioni di 0,5; 1 e 2

Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.

Cefalosporine di quinta generazione di recente sviluppo. Sono antibiotici di riserva in caso di comparsa di nuovi tipi di infezioni resistenti ad altri farmaci antibatterici attualmente utilizzati. Le cefalosporine di quinta generazione non sono prodotte in serie e non sono vendute nella catena farmaceutica.

Nella sezione finale dell'articolo vengono presentati i nomi degli antibiotici del gruppo delle cefalosporine e viene fornita una breve descrizione di questi.

Antibiotici del gruppo di cefalosporine di quarta generazione: nomi e caratteristiche

La serie di antibiotici di cefalosporina di quarta generazione è rappresentata da farmaci con nomi come Cefepine e Cefpyr.

Cefepime.

Azione farmacologica: antibiotico ad ampio spettro, ha un effetto battericida, è attivo contro stafilococchi, streptococchi, enterococchi, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, altri batteri resistenti agli aminoglucosidi e agli antibiotici cefalosporinici III.

Indicazioni: infezioni del tratto respiratorio inferiore, delle vie urinarie, delle vie biliari, della pelle e dei tessuti molli, infezioni ginecologiche, peritonite, meningite batterica nei bambini.

Controindicazioni: intolleranza individuale agli antibiotici β-lattamici, con cautela - durante la gravidanza e l'allattamento.

Effetti collaterali: reazioni allergiche, sintomi dispeptici (nausea, stitichezza, diarrea, dolore addominale), dolore toracico, vertigini, sudorazione, colite pseudomembranosa.

Modo d'uso: lentamente per via endovenosa o profondamente intramuscolare. Gli adulti assumono 0,5-1 g 2 volte al giorno per infezioni lievi e moderate per via endovenosa o intramuscolare e per infezioni gravi 2 g 3 volte al giorno per via endovenosa. Bambini con peso corporeo fino a 40 kg - 50 mg / kg di peso corporeo 2 volte al giorno. Il corso del trattamento dura 7-10 giorni o più.

Questo antibiotico, incluso nell'elenco dei preparati a base di cefalosporina, viene sciolto per somministrazione endovenosa in 5 o 10 ml di acqua per iniezione o soluzione di glucosio al 5% o soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. Immettere lentamente per 3-5 minuti.

Per le iniezioni intramuscolari, 500 mg del farmaco vengono sciolti in 1,3 ml e 1 g in 2,4 ml di acqua per preparazioni iniettabili, o soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o soluzione di lidocaina all'1%.

Rilascio di forme: polvere per la preparazione di una soluzione di iniezione di 0,5 e 1 g.

Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.

Cefalosporine in compresse (3a e 4a generazione)

Le cefalosporine in compresse appartengono al gruppo di antibiotici. I farmaci inviati vengono utilizzati principalmente per combattere malattie di natura batterica. Consideriamo più in dettaglio gli effetti farmacologici, le indicazioni e le caratteristiche dell'uso di questo tipo di farmaci.

Cosa sono le cefalosporine?

Le cefalosporine sono farmaci antibiotici con un alto grado di efficacia. Questi farmaci sono stati scoperti a metà del 20 ° secolo. Ad oggi, ci sono 5 generazioni di cefalosporine. Allo stesso tempo, gli antibiotici di terza generazione sono molto popolari.

L'effetto farmacologico di questi farmaci sta nella capacità dei loro principali ingredienti attivi di danneggiare le membrane delle cellule batteriche, che porta alla morte dei patogeni.

Cefalosporine (in particolare 4 generazioni) sono estremamente efficaci nel combattere carattere malattie infettive, la comparsa e lo sviluppo delle quali è associata con attività anormale dei cosiddetti batteri gram-negativi.

Le cefalosporine di 4a generazione danno risultati positivi anche in quei casi in cui gli antibiotici appartenenti al gruppo delle penicilline si rivelano completamente inefficaci.

Indicazioni per l'uso

Cefalosporine in forma di compresse sono assegnati a pazienti affetti da certa natura infettiva batterica della malattia, così come un mezzo per prevenire lo sviluppo di complicanze infettive nelle operazioni chirurgiche. Gli esperti identificano le seguenti indicazioni per l'uso dei preparati presentati:

1. Cistite.
2. Abrasioni.
3. Uretrite.
4. Otite media
5. Gonorrea.
6. Bronchite in forma acuta o cronica.
7. Pielonefrite.
8. Angina streptococco.
9. Sinusite.
10. Shigellosi.
11. Lesioni infettive del tratto respiratorio superiore.

Vale la pena notare che lo spettro di azione e la portata delle cefalosporine dipendono largamente dalla generazione a cui appartiene il farmaco antibiotico. Considera questa domanda in modo più dettagliato:

1. Le cefalosporine di prima generazione sono utilizzate per combattere le infezioni non complicate che colpiscono la pelle, le ossa e le articolazioni.
2. Indicazioni per l'uso delle cefalosporine 2a generazione sono malattie come tonsilliti, polmonite, bronchite, forma cronica, faringite, lesioni del tratto urinario, portante una natura batterica.
3. 3 generazioni di cefalosporine sono nominati in malattie come la bronchite, infezioni del sistema, shigellosi, gonorrea, impetigine, malattia di Lyme urinaria.
4. Le cefalosporine di quarta generazione possono essere indicate per sepsi, danno articolare, ascessi polmonari, polmonite, empiema pleurico. Vale la pena sottolineare che il gruppo di preparati di cefalosporine di quarta generazione non è disponibile sotto forma di compresse a causa della sua specifica struttura molecolare.

Questi farmaci antibiotici sono controindicati solo nel caso di sensibilità individuale e reazioni allergiche al principio attivo principale - cefalosporina, così come i pazienti sotto i 3 anni di età.

Effetti collaterali

In alcuni casi, l'uso di cefalosporine può sviluppare effetti collaterali. Le reazioni avverse più comuni includono quanto segue:

1. Nausea.
2. Attacchi di vomito.
3. La diarrea.
4. Indigestione.
5. Mal di testa che sono simili in natura con manifestazioni di emicrania.
6. Reazioni allergiche
7. Dolore all'addome.
8. Disturbi nel funzionamento dei reni.
9. Disturbi epatici
10. Dysbacteriosis.
11. Vertigini.
12. Orticaria e comparsa di un'eruzione sulla pelle.
13. Disturbo della coagulazione del sangue
14. Eosinofilia.
15. Leucopenia.

Nella maggior parte dei casi, il verificarsi degli effetti collaterali sopra associati alla ricezione prolungata e incontrollata di cefalosporine.

La scelta del farmaco, la determinazione del dosaggio e la durata del corso terapeutico devono essere effettuati esclusivamente dal medico curante, tenendo conto della diagnosi, della gravità della malattia, dell'età e della salute generale del paziente. Inoltre, al fine di evitare la comparsa di reazioni indesiderate, è necessario seguire scrupolosamente le istruzioni per l'uso del farmaco e assumere medicinali che impediscano lo sviluppo di disbiosi.

Quali sono i vantaggi delle compresse di cefalosporina?

Le cefalosporine sotto forma di compresse sono in particolare richieste e popolarità. Il fatto è che questa forma di antibiotici ha alcuni vantaggi. Questi fattori includono i seguenti fattori:

1. Effetto batterico pronunciato.
2. Aumento della resistenza a un enzima specifico chiamato beta-lattamasi.
3. Applicazione semplice e conveniente.
4. La possibilità di un processo terapeutico in ambito ambulatoriale.
5. Efficienza dovuta alla mancanza di necessità di acquistare siringhe e soluzioni necessarie per iniettare il farmaco.
6. Mancanza di reazioni di localizzazione infiammatorie caratteristiche di iniezioni.

Caratteristiche dell'applicazione

Preparazioni di compresse di cefalosporine in pazienti adulti prescritti da un medico nel dosaggio appropriato. La durata del corso terapeutico va da una settimana a 10 giorni, a seconda della gravità della malattia. I pazienti pediatrici ricevono farmaci 2-3 volte al giorno, il dosaggio viene calcolato individualmente, tenendo conto del peso del bambino.

Le cefalosporine sono raccomandate per essere utilizzate dopo i pasti, il che contribuisce al loro migliore assorbimento da parte dell'organismo. Inoltre, secondo le istruzioni fornite con il gruppo di farmaci devono assumere farmaci natura e agenti antifungini, ostacolando lo sviluppo di disbiosi.

Un riepilogo appropriato è allegato a ciascun farmaco specifico, che deve essere attentamente studiato prima di iniziare il corso del trattamento e quindi seguire rigorosamente le istruzioni fornite nelle istruzioni.

Brevi caratteristiche delle droghe

Ci sono varie compresse di cefalosporine, ognuna delle quali ha alcune caratteristiche e proprietà cliniche. Considerali in dettaglio:

1. La ceflexina appartiene al gruppo delle cefalosporine di prima generazione. Il farmaco inviato è altamente efficace nella lotta contro streptococchi e stafilococchi. Cephalexin è prescritto per le malattie infettive e infiammatorie. Gli effetti collaterali includono il possibile sviluppo di reazioni allergiche in caso di intolleranza alla penicillina.
2. Cefixime appartiene alle cefalosporine di 3a generazione. Questo farmaco ha un pronunciato effetto antibatterico, inibendo l'attività di quasi tutti i patogeni conosciuti. Cefixime è caratterizzato dalle sue proprietà farmacocinetiche, una buona penetrazione nel tessuto. Il farmaco ha un alto grado di efficacia nella lotta contro Pseudomonas aeruginosa, enterobatteri.
3. Ceftibuten. Il farmaco appartiene alle cefalosporine di 3a generazione. Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse e sospensioni. Ceftibuten è caratterizzato da un alto grado di resistenza agli effetti di sostanze specifiche secrete a scopo protettivo dai patogeni.
4. Cefuroxime acetil appartiene al gruppo delle cefalosporine di seconda generazione. Il farmaco presentato è molto efficace nella lotta contro agenti patogeni come gli enterobatteri, la moraxella e l'emofilo. Cefuroxime acetil è preso più volte al giorno. Il dosaggio è determinato in base alla forma e alla gravità della malattia, la categoria di età del paziente. Con la somministrazione a lungo termine, possono verificarsi effetti collaterali come diarrea, nausea, vomito e cambiamenti nel quadro clinico del sangue.
5. Zinnat è uno dei farmaci più comuni appartenenti al gruppo delle cefalosporine di seconda generazione. Questo farmaco è usato per trattare la foruncolosi, la pielonefrite, la polmonite, le infezioni delle alte e basse vie respiratorie e altre malattie causate dall'attività patologica di microrganismi patogeni che sono sensibili alla cefuroxima.

Le cefalosporine sono farmaci antibiotici altamente efficaci ed efficaci usati nel campo della medicina moderna per combattere le malattie infettive. La forma di targhe di medicine gode di particolarmente diffuso, caratterizzato da una gamma minima di controindicazioni e effetti collaterali.

Panoramica sui farmaci a base di cefalosporina in compresse

Il trattamento antibiotico ha cambiato l'essenza della lotta contro le malattie infettive pericolose. I primi medici non avevano metodi per influenzare i patogeni patogeni e tutti gli sforzi erano diretti a mantenere le condizioni generali del paziente.

Dopo la scoperta della penicillina di Alexander Fleming, è stato possibile uccidere i microrganismi che in precedenza hanno provocato lo sviluppo di epidemie che hanno tolto la vita a migliaia e milioni di persone. E le cefalosporine in compresse svolgono un ruolo molto importante in questo combattimento di successo.

Gruppo di cefalosporine - farmaci che hanno un ruolo pratico molto importante nella cura di pazienti e pazienti ambulatoriali di patologie batteriche. Le statistiche mostrano che questo gruppo di antibiotici è più spesso prescritto negli ospedali domestici. Ciò è dovuto al vasto elenco di patologie in cui viene utilizzato, bassa tossicità complessiva, ampio spettro di azione.

Durante i decenni di utilizzo, le cefalosporine hanno anche ottenuto una buona base di prove e una buona esperienza di appuntamento. Nuovi studi sono condotti regolarmente per confermare l'efficacia di questi medicinali.

Caratteristiche farmacologiche del farmaco

Le cefalosporine sono farmaci antibatterici beta-lattamici. Hanno una struttura chimica articolare, che determina le loro caratteristiche farmacologiche comuni. Le cefalosporine hanno un effetto battericida.

Di conseguenza, c'è una massiccia morte di agenti patogeni patogeni.

Le caratteristiche farmacologiche dei farmaci determinano le caratteristiche del loro uso. La maggior parte delle cefalosporine sono scarsamente assorbite nel tratto digestivo, quindi la maggior parte di esse viene prodotta sotto forma di ampolle per uso endovenoso o intramuscolare. Passano anche bene attraverso la barriera emato-encefalica, specialmente con l'infiammazione delle membrane meningee.

Gli antibiotici cefalosporinici sono equamente distribuiti nel corpo del paziente. La più grande concentrazione di farmaci noti nella bile, nell'urina, nell'epitelio respiratorio e nel tratto digestivo. La concentrazione terapeutica viene mantenuta per 5-6 ore dopo l'assunzione del farmaco.

Quando somministrati per via orale, gli antibiotici a base di cefalosporina passano attraverso il metabolismo epatico. Dal corpo, questi preparati batterici vengono escreti principalmente invariati dai reni.

Pertanto, in violazione della funzione di questo corpo, un antibiotico si accumula nel corpo del paziente. Il range di azione delle cefalosporine è abbastanza ampio, specialmente nelle ultime generazioni.

La maggior parte delle droghe agisce su:

• streptococchi;
• stafilococchi;
• bacillo emofilico;
• Neisseria;
• infezione enterobatterica;
• klebsielly;
• Moraxella;
• E. coli;
• Shigella;
• salmonella.

Classificazione delle cefalosporine

Ad oggi, ci sono cinque generazioni di cefalosporine. Differiscono in alcune caratteristiche. I primi rappresentanti di questo gruppo di farmaci influenzano più efficacemente i batteri gram-positivi.

Un problema importante è lo sviluppo della resistenza agli antibiotici alle prime generazioni che sono già state usate per molti decenni. Questa situazione porta a una diminuzione dell'efficacia dei farmaci utilizzati.

Le cefalosporine si dividono nelle seguenti generazioni:

• il primo è cefalexin, cefazolin;
• il secondo è cefuroxime, cefuroxime;
• il terzo è ceftriaxone, ceftazidime, cefotaxime;
• il quarto è cefepime, cefpirim;
• il quinto è ceftobiprol, ceftarolina, ceftholosan.

Regole per l'uso di farmaci antibatterici

Gli antibiotici sono potenti farmaci che hanno un effetto sistemico sul corpo. Pertanto, è vietato utilizzare farmaci antibatterici senza consultare un medico.

È molto difficile per il paziente scegliere la migliore opzione di trattamento per la malattia in sé e nei suoi parenti.

L'assunzione incontrollata di antibiotici porta anche più spesso allo sviluppo di effetti collaterali e una diminuzione dell'effetto del farmaco.

Durante la terapia, devi seguire alcune semplici regole di ammissione. Il corso del trattamento dura in genere almeno 3 giorni.

Questo molto spesso porta alla ricorrenza della patologia.

Applicare antibiotici alla stessa ora del giorno. Ciò consente di mantenere una buona concentrazione del farmaco nel sangue periferico, che fornisce l'effetto terapeutico ottimale.

Quando salti gli antibiotici, non dovresti prendere il panico, ma prendi la dose mancata di cefalosporina il più rapidamente possibile. In futuro, la terapia dovrebbe continuare come al solito.

Quando si usano antibiotici, è importante controllare lo sviluppo degli effetti collaterali, che devono essere segnalati al proprio medico il più presto possibile. Solo lui è qualificato per valutare la loro gravità e decide di sospendere o continuare la terapia con cefalosporine.

Come assegnare le compresse di cefalosporine

Prima di prescrivere le cefalosporine, il medico deve essere convinto dell'eziologia batterica della malattia del paziente. Questo è molto importante perché i farmaci antibatterici non agiscono sulla flora virale e fungina e in tali casi possono persino danneggiare il paziente.

A tal fine, il medico deve condurre completamente l'esame del paziente, che di solito inizia con una raccolta completa della storia della malattia.

Il paziente oi suoi parenti (nelle sue gravi condizioni) dovrebbero dire come, quando e dopo quali sono apparsi i primi sintomi della patologia.

Inoltre, le informazioni vengono solitamente raccolte sulla presenza di una malattia simile da parenti e amici immediati, su possibili contatti con i pazienti, nonché sulle relative violazioni di altri organi e sistemi.

Il passo successivo è un esame approfondito delle aree interessate, della pelle o delle mucose, della palpazione, delle percussioni e dell'auscultazione del cuore, dei polmoni e dell'addome.

Non essere sorpreso dalle domande sulla frequenza della minzione, i cambiamenti nelle feci e l'appetito.

Dopo questo, una serie di studi di laboratorio e strumentali sono di solito effettuati. Un numero di cambiamenti in loro con alta probabilità può indicare un'eziologia batterica del processo patologico.

Con le infezioni del sistema urogenitale, i leucociti e vari batteri si trovano spesso nell'analisi generale delle urine.

I metodi di ricerca più accurati sono considerati batteriologici. Permette non solo di identificare con precisione il patogeno della patologia, ma anche di studiarne la sensibilità a determinati antibiotici. Questo rende questo test un riferimento per tutte le malattie della genesi infettiva.

Inoltre, il sangue, una macchia dalla parete posteriore faringea, l'urina, l'espettorato, la biopsia o qualsiasi altro supporto biologico in cui può essere trovato il microrganismo può essere utilizzato come materiale per la ricerca.

Lo svantaggio più significativo del metodo batteriologico di ricerca è il lungo tempo che viene eseguito in condizioni in cui è necessario che il medico prenda immediatamente una decisione sulla scelta delle tattiche di trattamento. Pertanto, questo test ha il maggior valore pratico in situazioni in cui il trattamento iniziale non è stato abbastanza efficace. Ti permette di cambiare il farmaco usato nel trattamento.

Un ruolo molto importante nel determinare le indicazioni per la prescrizione delle cefalosporine è svolto dalle moderne raccomandazioni internazionali e nazionali, che regolano chiaramente in quali situazioni è necessario applicarle.

A tal fine, ripetere i test di laboratorio, nonché esaminare le dinamiche dei sintomi clinici in un paziente. Se è positivo, il medico continua il trattamento con il farmaco originale. In assenza di miglioramento, è necessario passare agli agenti antibatterici o di riserva di seconda linea.

Il ruolo delle cefalosporine nelle compresse nel trattamento

Nella pratica clinica, le cefalosporine sono utilizzate principalmente in forma iniettabile. Tuttavia, questo riduce significativamente le loro possibilità di appuntamento in ambulatorio, dal momento che non tutti i pazienti possono adeguatamente diluire e iniettare un farmaco antibatterico.

Questo determina il ruolo della forma della compressa di cefalosporina. Sono spesso usati come terapia antibatterica di partenza per patologie che non richiedono il ricovero in ospedale, con una condizione soddisfacente del paziente e l'assenza di malattie scompensate da altri organi.

Svolgono anche un ruolo importante nella terapia a passi. Consiste di due fasi. Nella prima fase, la cefalosporina viene utilizzata in una forma di iniezione per eliminare il processo patologico nel modo più rapido ed efficiente possibile. Per consolidare il risultato del trattamento e completare il corso della terapia, lo stesso farmaco dopo la dimissione dall'ospedale viene prescritto al paziente sotto forma di compresse per diversi giorni.

Oggi, nelle farmacie, è possibile trovare solo farmaci delle prime tre generazioni di cefalosporine in compresse o sospensioni:

• il primo è cephalexin;
• il secondo è cefuroxime;
• il terzo è cefixime.

Indicazioni per la prescrizione di cefalosporine in compresse

Le cefalosporine sono utilizzate per trattare le patologie batteriche in sistemi in cui si accumulano nel corso del loro metabolismo e creano una concentrazione terapeutica sufficiente per uccidere i microbi. Prima di tutto, stiamo parlando di malattie del sistema respiratorio, genitourinario e organi ENT. Sono anche utilizzati per l'infiammazione delle vie biliari e alcune patologie dell'apparato digerente.

Secondo le istruzioni per l'uso, esiste una lista di patologie in cui la nomina delle cefalosporine è giustificata. Sono usati per:

• la polmonite;
• bronchiti;
• tracheiti;
• laringiti;
• tonsilliti;
• faringite;
• sinusite;
• otite media;
• cistite;
• uretrite;
• prostatite;
• infiammazione batterica dell'utero e delle sue appendici;
• prevenzione delle complicanze durante procedure o interventi chirurgici.

Come assumere le compresse di cefalosporine

La durata del trattamento con cefalosporine è di almeno 5 giorni. Di solito le pillole prese devono essere prese 2 volte al giorno per fornire la concentrazione necessaria del farmaco. Il tablet deve essere lavato con acqua a sufficienza.

Assumere alcool durante il corso del trattamento è severamente proibito, poiché può portare allo sviluppo di epatite acuta e disfunzione epatica.

Effetti collaterali quando si usano cefalosporine

Le cefalosporine sono farmaci classici del gruppo beta-lattamico, quindi sono caratterizzate dalla presenza di reazioni allergiche abbastanza frequenti di varia gravità. È stato descritto lo sviluppo di pazienti con orticaria, dermatosi, angioedema e persino shock anafilattico.

L'allergia per tutti i beta-lattamici è un incrocio, quindi in presenza di reazioni di ipersensibilità a chiunque abbia farmaci da un certo numero di penicilline, carbapenemi, monobactam, cefalosporine sono strettamente controindicati.

Un'altra condizione pericolosa è la colite pseudomembranosa, che a volte si sviluppa a causa della moltiplicazione incontrollata di un'infezione clostridale.

Nella maggior parte dei casi, ha un decorso lieve, si manifesta solo nei disturbi della sedia e non viene nemmeno diagnosticato.

Ma in un certo numero di casi, il processo patologico procede secondo uno scenario sfavorevole ed è complicato da perforazioni, sanguinamento dall'intestino e sepsi.

Sono manifestati da nausea, vomito, diarrea, dolore addominale o flatulenza. Questi sintomi scompaiono rapidamente dopo l'interruzione della terapia.

A volte c'è un aumento degli enzimi epatici o degli effetti tossici sull'apparato tubulare dei reni.

Inoltre è descritta l'aggiunta di una superinfezione o patologia fungina (principalmente candidosi) sullo sfondo della terapia antibiotica.

Ci sono stati casi isolati di effetti negativi sul sistema nervoso centrale, che si sono manifestati come crisi epilettiche, convulsioni e labilità emotiva.

Controindicazioni da ricevere

La principale controindicazione alle cefalosporine per via orale è l'allergia a qualsiasi antibiotico beta-lattamico. Prima del primo utilizzo del farmaco deve necessariamente verificare la presenza di ipersensibilità.

Si deve prestare attenzione quando si prescrivono questi farmaci antibatterici per la funzionalità renale compromessa, poiché questa condizione può portare ad un accumulo di antibiotico nel corpo del paziente. In tali casi, il medico deve calcolare individualmente la dose, in base alla velocità di filtrazione glomerulare.

Le cefalosporine appartengono ai farmaci a bassa tossicità che possono essere utilizzati per i bambini piccoli, così come durante la gravidanza e l'allattamento.

L'uso orale di questi farmaci può portare allo sviluppo di esacerbazioni dei processi infiammatori cronici dell'apparato digerente (colite, enterite). Pertanto, con queste patologie, si raccomanda di dare la preferenza a forme parenterali di antibiotici.

Compresse di cefalosporine

Le cefalosporine sono un grande gruppo di antibiotici altamente attivi, il primo dei quali scoperto a metà del XX secolo. Da allora, molti altri agenti antimicrobici di questo gruppo sono stati scoperti e i loro derivati ​​semi-sintetici sono stati sintetizzati. Pertanto, attualmente sono classificate cinque generazioni di cefalosporine.

L'effetto principale di questi antibiotici è il danneggiamento delle membrane cellulari dei batteri, che successivamente porta alla loro morte. Le cefalosporine sono utilizzate per trattare le infezioni causate da batteri gram-negativi e batteri gram-positivi, se gli antibiotici del gruppo della penicillina non sono efficaci.

Ci sono farmaci dal gruppo di cefalosporine sia per via orale che iniettabile.

Allo stesso tempo, sotto forma di compresse, vengono rilasciate cefalosporine appartenenti alla 1a, 2a e 3a generazione e la 4a e la 5a generazione di antibiotici di questo gruppo sono destinate esclusivamente alla somministrazione parenterale.

Questo perché non tutti i farmaci legati alle cefalosporine vengono assorbiti dal tratto gastrointestinale. Come regola generale, gli antibiotici in pillole sono prescritti per le infezioni lievi per la terapia ambulatoriale.

La lista di antibiotici del gruppo di cefalosporine in compresse

Considera quali cefalosporine possono essere somministrate per via orale, separandole secondo le generazioni.

Cefalosporine di prima generazione in compresse

Questi includono:

Questi farmaci sono caratterizzati da uno spettro ristretto di esposizione e da un basso livello di attività contro i batteri gram-negativi.

Nella maggior parte dei casi, sono raccomandati per il trattamento delle infezioni non complicate della pelle, dei tessuti molli, delle ossa, delle articolazioni e degli organi ENT causati da streptococchi e stafilococchi.

Allo stesso tempo, per il trattamento della sinusite e dell'otite, questi farmaci non sono prescritti a causa del fatto che penetrano molto male nell'orecchio medio e nei seni nasali.

La principale differenza tra Cefadroxil e Cefalexina è che quest'ultima è caratterizzata da un periodo di azione più lungo, che riduce la frequenza di assunzione del medicinale. In alcuni casi, all'inizio del trattamento, le cefalosporine di prima generazione possono essere prescritte sotto forma di iniezioni con un'ulteriore transizione alla forma della compressa.

Cefalosporine di seconda generazione in compresse

Tra le droghe di questo sottogruppo:

Lo spettro di attività delle cefalosporine di seconda generazione in relazione ai batteri gram-negativi è più ampio rispetto ai rappresentanti della prima generazione. Queste compresse possono essere somministrate con:

• malattie infettive e infiammatorie delle alte e basse vie respiratorie (tonsillite, faringite, bronchite cronica, polmonite acquisita in comunità);
• lesioni infettive delle vie urinarie;
• infezioni cutanee non gravi, lesioni batteriche di tessuti molli, ossa e articolazioni.

A causa del fatto che Cefaclor non è in grado di creare alte concentrazioni nell'orecchio medio, non viene utilizzato per l'otite media acuta e in questo caso è possibile utilizzare Cefuroxime axetil. Allo stesso tempo, lo spettro antibatterico di entrambi i farmaci è simile, ma Cefaclor è meno attivo in relazione a pneumococchi e bacilli emofilici.

Cefalosporine di terza generazione in compresse

La terza generazione di cefalosporine include:

Le caratteristiche di questi farmaci sono:

• maggiore attività contro enterobatteri e Pseudomonas aeruginosa
• eccellenti proprietà farmacocinetiche;
• buona penetrazione nel tessuto

Questi antibiotici sono prescritti più spesso per:

• bronchite cronica causata da emofilus bacillus e moraxella;
• infezioni del tratto urinario causate da flora multi-resistente.

Cefixime è anche prescritto per la gonorrea e la shigellosi.

Cefalosporine di seconda generazione - Classificazione ATC dei farmaci

Questa sezione del sito contiene informazioni sui farmaci del gruppo - cefalosporine di seconda generazione J01DC. Ogni farmaco è descritto in dettaglio dagli esperti del portale EUROLAB.

La classificazione anatomica e terapeutico-chimica (ATC) è un sistema internazionale per la classificazione dei farmaci. Il nome latino è Anatomical Therapeutic Chemical (ATC).

Sulla base di questo sistema, tutti i farmaci sono suddivisi in gruppi in base al loro principale uso terapeutico.

La classificazione ATC ha una chiara struttura gerarchica, che facilita la ricerca dei farmaci desiderati.

Ogni medicina ha la sua propria azione farmacologica. La corretta determinazione dei farmaci necessari è il passo principale per il successo del trattamento delle malattie.

Al fine di evitare effetti indesiderati, consultare il medico e leggere le istruzioni per l'uso prima di utilizzare questi o altri farmaci.

Prestare particolare attenzione all'interazione con altri farmaci, nonché le condizioni di utilizzo durante la gravidanza.

• la
• Aksetin (polvere per soluzione per amministrazione endovenosa e intramuscolare)
• Axosef (polvere per soluzione per amministrazione endovenosa e intramuscolare)
• Axosef (compresse)
• Alfacet (Capsule)
• Alfacet (polvere per soluzione per somministrazione orale)
• Anaerotsef (polvere per soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare)
• ATSENOVERIZ (polvere per soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare)
• B
• Boncefin (polvere liofilizzata per soluzione iniettabile)

• W
• Zinnat (gel per la preparazione di sospensioni per somministrazione orale)
• Zinnat (compresse orali)
• M
• Mandol (polvere liofilizzata per soluzione iniettabile)
• Mefoxin (Liofilizzato per soluzione iniettabile)
• P
• Proxim (polvere per soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare)
• C
• Supero (polvere per soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare)
• T
• Tarcefandol (polvere per soluzione per amministrazione endovenosa e intramuscolare)
• C
• Ceclare (Capsule)

• Ceclare (Granuli per la preparazione della soluzione orale)
• Cefaclor Stada (Gel per sospensione per somministrazione orale)
• Cefaclor Stad (Capsule)
• Cefat (polvere per la preparazione della soluzione iniettabile)
• Cefurabol (polvere per soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare)
• Cefuroxime (polvere per la preparazione di una soluzione per iniezione per iniezione intramuscolare)
• Cefuroxime (polvere per soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare)
• Cefuroxime-BHFZ (polvere per la preparazione della soluzione iniettabile)

Se sei interessato ad altri medicinali e droghe, le loro descrizioni e istruzioni per l'uso, sinonimi e analoghi, informazioni sulla composizione e forma di rilascio, indicazioni per l'uso e gli effetti collaterali, metodi d'uso, dosaggi e controindicazioni, note sul trattamento di bambini con medicina, neonati e donne incinte, il prezzo e le recensioni dei farmaci o avete altre domande e suggerimenti - scriveteci, faremo sicuramente del nostro meglio per aiutarvi.