Gruppo antibiotico cefalosporino

Le cefalosporine hanno un effetto battericida, che è associato con alterata formazione delle pareti delle cellule batteriche (vedi "Gruppo delle penicilline").

Spettro di attività

Il numero di I a III per la generazione di cefalosporine è caratterizzato da una tendenza ad ampliare lo spettro di azione e aumentare il livello di attività antimicrobica contro i batteri gram-negativi in ​​una diminuzione di attività contro i microrganismi gram-positivi.

Comune a tutte le cefalosporine è l'assenza di attività significativa contro enterococchi, MRSA e L.monocytogenes. CNS, meno sensibile alle cefalosporine di S.aureus.

Cefalosporine di prima generazione

Tuttavia, caratterizzati da uno spettro antimicrobico simile, i farmaci destinati alla somministrazione per via orale (cefalexina, cefadroxil) sono in qualche misura inferiori a quelli parenterali (cefazolina).

Gli antibiotici sono attivi contro Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) e Staphylococcus spp. Sensibile alla meticillina A livello di attività anti-pneumococcica, le cefalosporine di prima generazione sono inferiori alle aminopenicilline e alla maggior parte delle cefalosporine successive. Una caratteristica clinicamente importante è la mancanza di attività contro gli enterococchi e la listeria.

Nonostante il fatto che le cefalosporine di prima generazione siano resistenti all'azione della beta-lattamasi stafilococcica, alcuni ceppi che sono iper-produttori di questi enzimi possono mostrare moderata resistenza ad essi. I pneumococchi mostrano PR completo di cefalosporine e penicilline di prima generazione.

Le cefalosporine di I generazione hanno uno spettro ristretto di attività e un basso livello di attività contro i batteri gram-negativi. Sono efficaci contro Neisseria spp., Tuttavia, il significato clinico di questo fatto è limitato. L'attività contro H.influenzae e M.сatarrhalis è clinicamente insignificante. L'attività naturale contro M. сatarrhalis è piuttosto elevata, ma sono sensibili all'idrolisi delle beta-lattamasi, che producono quasi il 100% dei ceppi. Dei membri della famiglia di E.coli sensibili alle Enterobacteriaceae, Shigella spp., Salmonella spp. e P.mirabilis, mentre l'attività contro Salmonella e Shigella non ha significato clinico. Tra i ceppi di E.coli e P.mirabilis, che causano infezioni acquisite in comunità e soprattutto nosocomiali, la resistenza acquisita è molto diffusa, a causa della produzione di spettri di azione β-lattamasi ampi ed estesi.

Altri enterobatteri, Pseudomonas spp. e batteri non fermentanti resistenti.

Un numero di anaerobi sono sensibili, la B.fragilis e i microrganismi correlati sono resistenti.

Cefalosporine di seconda generazione

Esistono alcune differenze tra i due principali rappresentanti di questa generazione: cefuroxime e cefaclor. Con uno spettro antimicrobico simile, cefuroxime è più attivo contro Streptococcus spp. e Staphylococcus spp. Entrambi i farmaci sono inattivi contro enterococchi, MRSA e Listeria.

I pneumococchi mostrano cefalosporine e penicillina da PR a 2a generazione.

Il range di azione della generazione di cefalosporine II contro i microrganismi gram-negativi è più ampio rispetto ai rappresentanti della prima generazione. Entrambi i farmaci sono attivi contro Neisseria spp., Ma solo l'attività cefuroxima contro i gonococchi è di importanza clinica. Cefuroxime è più attivo contro M. catarrhalis e Haemophilus spp. Poiché è resistente all'idrolisi dalle loro β-lattamasi, mentre il cefaclor è parzialmente distrutto da questi enzimi.

Dalla famiglia Enterobacteriaceae sono sensibili non solo di E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, ma Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Quando i prodotti di questi microrganismi producono un ampio spettro di β-lattamasi, rimangono sensibili alla cefuroxima. Cefuroxime e cefaclor sono distrutti da BLRS.

Alcuni ceppi di Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri possono mostrare una moderata sensibilità a cefuroxima in vitro, tuttavia, l'uso clinico di questo AMP nelle infezioni causate dai microrganismi elencati non è consigliabile.

Pseudomonadi, altri microrganismi non fermentanti, anaerobi del gruppo B.fragilis sono resistenti alle cefalosporine di seconda generazione.

Cefalosporine di terza generazione

Le cefalosporine di terza generazione insieme a caratteristiche comuni sono caratterizzate da alcune caratteristiche.

Gli AMP di base di questo gruppo sono cefotaxime e ceftriaxone, quasi identici nelle loro proprietà antimicrobiche. Entrambi sono caratterizzati da un alto livello di attività contro Streptococcus spp., Con una porzione significativa di pneumococchi resistenti alla penicillina che mantengono la sensibilità a cefotaxime e ceftriaxone. Lo stesso modello è caratteristico per gli streptococchi verdi. Cefotaxime e ceftriaxone sono attivi contro S.aureus, ad eccezione di MRSA, in misura leggermente inferiore - contro il SNC. I corinebatteri (eccetto il C.jeikeium) sono generalmente sensibili.

Enterococchi, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis e B. cereus sono resistenti.

Cefotaxime e ceftriaxone sono altamente attivi contro meningococchi, gonococchi, H.influenzae e M.catarrhalis, anche contro i ceppi con ridotta sensibilità alla penicillina, indipendentemente dal meccanismo di resistenza.

Cefotaxime e ceftriaxone possiedono un'alta attività naturale contro quasi tutti i membri della famiglia delle Enterobacteriaceae, compresi i microrganismi che producono una β-lattamasi ad ampio spettro. Resistenza a E.coli e Klebsiella spp. più spesso a causa della produzione di BLS. La resistenza di Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri è di solito associata all'iperproduzione di β-lattamasi di classe C. cromosomica.

Cefotaxime e ceftriaxone sono talvolta attivi in ​​vitro contro alcuni ceppi di P.aeruginosa, altri microrganismi non fermentativi e B. fragilis, ma non dovrebbero mai essere utilizzati con infezioni appropriate.

Ceftazidima e cefoperazone in termini di principali proprietà antimicrobiche sono simili a cefotaxime e ceftriaxone. Le loro caratteristiche distintive includono quanto segue:

attività pronunciata (specialmente in ceftazidima) contro P. aeruginosa e altri microrganismi non fermentativi;

significativamente meno attività contro gli streptococchi, in particolare S. pneumoniae;

alta sensibilità all'idrolisi del BLRS.

Cefixime e ceftibuten differiscono da cefotaxime e ceftriaxone nei modi seguenti:

mancanza di attività significativa contro Staphylococcus spp;

ceftibuten è inattivo contro gli pneumococchi e gli streptococchi verdi;

entrambi i farmaci sono inattivi o inattivi rispetto a Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

Cefalosporine di IV generazione

In molti modi, cefepime è vicino alle cefalosporine di terza generazione. Tuttavia, a causa di alcune caratteristiche della struttura chimica, ha un'aumentata capacità di penetrare nella membrana esterna dei batteri gram-negativi e resistenza relativa all'idrolisi della classe-beta-lattamasi cromosomica C. Pertanto, insieme alle proprietà caratteristiche delle cefalosporine di III generazione di base (cefotaxime, ceftriaxone), cefepime presenta le seguenti caratteristiche:

alta attività contro P.aeruginosa e microrganismi non fermentativi;

attività contro i microrganismi - iperproduttori di β-lattamasi cromosomica di classe C, quali: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

maggiore resistenza all'idrolisi del BLRS (tuttavia, il significato clinico di questo fatto non è completamente chiaro).

Cefalosporine inibitori

L'unico rappresentante di questo gruppo di β-lattamici è cefoperazone / sulbactam. Rispetto al cefoperazone, lo spettro di azione del farmaco combinato è espanso da microrganismi anaerobici, il farmaco è anche attivo contro la maggior parte dei ceppi di enterobatteri producendo uno spettro ampio ed espanso di β-lattamasi. Questo AMP è altamente attivo contro Acinetobacter spp. a causa dell'attività antibatterica del sulbactam.

farmacocinetica

Le cefalosporine orali sono ben assorbite nel tratto gastrointestinale. La biodisponibilità dipende dal farmaco specifico e varia dal 40-50% (cefixima) al 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixime e ceftibuten potrebbero essere leggermente più lenti se si ha cibo. Il Cefuroxime axetil durante l'idratazione viene idrolizzato per rilasciare cefuroxima attiva e il cibo contribuisce a questo processo. Le cefalosporine parenterali sono ben assorbite dopo la somministrazione di i / m.

Le cefalosporine sono distribuite in molti tessuti, organi (eccetto la prostata) e segreti. Alte concentrazioni si trovano nei polmoni, nei reni, nel fegato, nei muscoli, nella pelle, nei tessuti molli, nelle ossa, nei liquidi sinoviale, pericardico, pleurico e peritoneale. Nella bile, ceftriaxone e cefoperazone creano i livelli più alti. Le cefalosporine, in particolare cefuroxime e ceftazidima, penetrano bene nel fluido intraoculare, ma non creano livelli terapeutici nella camera posteriore dell'occhio.

La capacità di superare il BBB e creare concentrazioni terapeutiche nel liquido cerebrospinale è più pronunciata nelle cefalosporine di terza generazione - cefotaxime, ceftriaxone e ceftazidime, nonché cefepime, appartenenti alla quarta generazione. Cefuroxime passa moderatamente attraverso il BBB solo con l'infiammazione del rivestimento del cervello.

La maggior parte delle cefalosporine non viene praticamente metabolizzata. L'eccezione è cefotaxime, che viene biotrasformato per formare un metabolita attivo. I farmaci vengono principalmente escreti dai reni e si formano concentrazioni molto elevate nelle urine. Ceftriaxone e cefoperazone hanno una doppia via di escrezione - da parte dei reni e del fegato. L'emivita della maggior parte delle cefalosporine varia tra 1-2 ore: Cefixime, ceftibuten (3-4 ore) e ceftriaxone (fino a 8,5 ore) hanno un'emivita più lunga, che consente di somministrarle una volta al giorno. Nell'insufficienza renale, i regimi di dosaggio delle cefalosporine (eccetto ceftriaxone e cefoperazone) richiedono una correzione.

Reazioni indesiderate

Reazioni allergiche: orticaria, rash, eritema multiforme, febbre, eosinofilia, malattia da siero, broncospasmo, angioedema, shock anafilattico. Misure di assistenza nello sviluppo dello shock anafilattico: assicurare le vie aeree (se necessario, l'intubazione), l'ossigenoterapia, l'adrenalina, i glucocorticoidi.

Reazioni ematologiche: test di Coombs positivo, in rari casi eosinofilia, leucopenia, neutropenia, anemia emolitica. Cefoperazone può causare ipoprotrombinemia con tendenza a sanguinare.

CNS: convulsioni (quando si usano dosi elevate in pazienti con funzionalità renale compromessa).

Fegato: aumento dell'attività delle transaminasi (più spesso con cefoperazone). Alte dosi di ceftriaxone possono causare colestasi e pseudo colelitiasi.

Tratto gastrointestinale: dolore addominale, nausea, vomito, diarrea, colite pseudomembranosa. Se si sospetta una colite pseudomembranosa (la comparsa di feci liquide mescolate con sangue), è necessario cancellare il farmaco e condurre una ricerca rectoromanoscopica. Misure di assistenza: ripristino del bilancio idrico ed elettrolitico, se necessario, prescrivere antibiotici interni, attivi contro C.difficile (metronidazolo o vancomicina). Non usare loperamide.

Reazioni locali: dolore e infiltrazione con a / m iniezione, flebiti - con a / nell'introduzione.

Altri: candidosi orale e vagina.

testimonianza

Cefalosporine di prima generazione

L'indicazione principale per l'uso di cefazolina è attualmente la profilassi perioperatoria in chirurgia. Viene anche usato per trattare le infezioni della pelle e dei tessuti molli.

Raccomandazioni per l'uso di cefazolina per il trattamento delle infezioni delle vie respiratorie e delle infezioni del tratto respiratorio oggi dovrebbero essere considerate come insufficientemente comprovate a causa del suo ristretto spettro di attività e dell'ampia diffusione di resistenza tra i potenziali patogeni.

infezioni acquisite in comunità della pelle e dei tessuti molli di gravità da lieve a moderata.

Cefalosporine di seconda generazione

infezione MWP (pielonefrite moderata e grave);

Cefuroxime axetil, cefaclor:

infezioni VDP e NDP (CCA, sinusite acuta, esacerbazione di bronchite cronica, polmonite acquisita in comunità);

infezioni della PIM (pielonefrite da lieve a moderata, pielonefrite in donne in gravidanza e in allattamento, cistite acuta e pielonefrite nei bambini);

infezioni acquisite in comunità della pelle e dei tessuti molli di gravità da lieve a moderata.

Cefuroxime e cefurossima axetil possono essere usati come terapia a gradini.

Cefalosporine di terza generazione

Grave infezione acquisita in comunità e nosocomiali:

Infezioni gravi acquisite in comunità e nosocomiali di varia localizzazione con un ruolo etiologico confermato o probabile di P.aeruginosa e altri microrganismi non fermentativi.

Infezioni sullo sfondo di neutropenia e immunodeficienza (inclusa febbre neutropenica).

L'uso di cefalosporine parenterali della terza generazione è possibile sia sotto forma di monoterapia, sia in combinazione con altri gruppi di AMP.

Infezioni da infezione: pielonefrite da lieve a moderata, pielonefrite in donne in gravidanza e in allattamento, cistite acuta e pielonefrite nei bambini.

La fase orale del trattamento graduale di varie gravi infezioni nosocomiali acquisite in comunità e gram-negative dopo aver raggiunto un effetto persistente dall'uso di farmaci parenterali.

Infezioni da VDP e NDP (ceftibuten non è raccomandato per una possibile eziologia da pneumococco).

Infezioni gravi, principalmente nosocomiali, causate da microflora multi-resistente e mista (aerobica-anaerobica):

Infezioni da NDP (polmonite, ascesso polmonare, empiema pleurico);

Infezioni sullo sfondo di neutropenia e altri stati di immunodeficienza.

Cefalosporine di IV generazione

Infezioni gravi, per lo più nosocomiali, causate da microflora multi-resistente:

Infezioni da NDP (polmonite, ascesso polmonare, empiema pleurico);

Infezioni sullo sfondo di neutropenia e altri stati di immunodeficienza.

Controindicazioni

Reazione allergica alle cefalosporine.

avvertenze

Allergy. Croce a tutte le cefalosporine. Le allergie alle cefalosporine di prima generazione possono verificarsi nel 10% dei pazienti con allergia alla penicillina. L'allergia crociata alle penicilline e alle cefalosporine II-III si verifica molto meno frequentemente (1-3%). Se c'è una storia di reazioni allergiche di tipo immediato (ad esempio orticaria, shock anafilattico) a penicilline, allora le cefalosporine di prima generazione devono essere usate con cautela. Le cefalosporine di altre generazioni sono più sicure.

Gravidanza. Le cefalosporine vengono utilizzate durante la gravidanza senza restrizioni, sebbene non siano stati effettuati studi controllati sulla sicurezza delle donne in gravidanza e del feto.

L'allattamento al seno. Le cefalosporine in basse concentrazioni penetrano nel latte materno. Quando viene utilizzata dalle madri che allattano, la microflora intestinale può cambiare, sensibilizzazione del bambino, eruzione cutanea, candidosi. Diffidare quando si utilizza l'allattamento al seno. Non usare cefixime e ceftibuten, a causa della mancanza di studi clinici appropriati.

Pediatrics. Nei neonati, è possibile un aumento dell'emivita delle cefalosporine a causa dell'escrezione renale ritardata. Il ceftriaxone, che ha un alto grado di legame alle proteine ​​plasmatiche, può spostare la bilirubina dalla sua associazione con le proteine, quindi dovrebbe essere usato con cautela nei neonati con iperbilirubinemia, specialmente nel pretermine.

Geriatria. A causa dei cambiamenti nella funzionalità renale negli anziani, l'escrezione delle cefalosporine può rallentare, il che può richiedere una correzione del regime posologico.

Funzionalità renale compromessa. A causa del fatto che la maggior parte delle cefalosporine viene escreta dal corpo principalmente dai reni nello stato attivo, i regimi posologici di questi AMP (ad eccezione di ceftriaxone e cefoperazone) per insufficienza renale sono soggetti a correzione. Quando si usano le cefalosporine in dosi elevate, specialmente se combinato con aminoglicosidi o diuretici dell'ansa, è possibile un effetto nefrotossico.

Disfunzione epatica Una parte significativa del cefoperazone viene escreta con la bile, pertanto, nelle gravi malattie del fegato, la sua dose deve essere ridotta. Nei pazienti con malattia epatica, vi è un aumentato rischio di ipoprotrombinemia e sanguinamento quando si utilizza cefoperazone; per prevenzione, è consigliato prendere la vitamina K.

Odontoiatria. Con l'uso prolungato di cefalosporine può sviluppare candidosi orale.

Interazioni farmacologiche

Gli antiacidi riducono l'assorbimento delle cefalosporine orali nel tratto gastrointestinale. Ci dovrebbero essere almeno 2 ore di intervallo tra l'assunzione di questi farmaci.

Quando combinato con anticoagulanti cefoperazone e agenti antipiastrinici, aumenta il rischio di sanguinamento, in particolare gastrointestinale. Non è consigliabile combinare cefoperazone con trombolitici.

Nel caso del consumo di alcol durante il trattamento con cefoperazone, può svilupparsi una reazione simile al disulfiram.

La combinazione di cefalosporine con aminoglicosidi e / o diuretici dell'ansa, specialmente nei pazienti con funzionalità renale compromessa, può aumentare il rischio di nefrotossicità.

Informazioni per il paziente

All'interno delle cefalosporine, è consigliabile assumere, bevendo molta acqua. Cefuroxime axetil deve essere assunto con il cibo, tutti gli altri farmaci - indipendentemente dal pasto (con la comparsa di fenomeni dispeptici, possiamo assumerlo durante o dopo un pasto).

Le forme di dosaggio liquide per l'ingestione devono essere preparate e prese secondo le istruzioni allegate.

Osservare scrupolosamente la modalità di somministrazione prescritta durante l'intero corso del trattamento, non saltare le dosi e prenderle a intervalli regolari. Se si dimentica una dose, prenderla il prima possibile; Non prendere se è quasi ora di prendere la dose successiva; non raddoppiare la dose. Per resistere alla durata della terapia, in particolare per le infezioni da streptococco.

Consultare un medico se il miglioramento non si verifica entro pochi giorni o appaiono nuovi sintomi. Se compaiono un'eruzione cutanea, orticaria o altri segni di una reazione allergica, interrompere l'assunzione del medicinale e consultare un medico.

Non prendere antiacidi entro 2 ore prima e dopo aver assunto la cefalosporina all'interno.

Durante il trattamento con cefoperazone e per due giorni dopo il suo completamento, l'alcol deve essere evitato.

Proprietà e uso di antibiotici del gruppo delle cefalosporine

Le cefalosporine sono un gruppo di antibiotici, che nella loro struttura contengono un anello ß-lattamico e pertanto presentano alcune somiglianze con le penicilline.

Le cefalosporine comprendono un gran numero di antibiotici, la cui principale caratteristica è la bassa tossicità e l'alta attività contro la maggior parte dei batteri patogeni (patogeni).

Il meccanismo dell'attività antibatterica

Le cefalosporine, come le penicilline, contengono un anello ß-lattamico nella struttura della molecola. Hanno un effetto battericida, cioè portano alla morte di una cellula batterica. Tale meccanismo di attività si realizza sopprimendo (inibendo) la formazione della parete cellulare batterica. A differenza delle penicilline e dei loro analoghi, il nucleo della molecola presenta piccole differenze nella struttura chimica, che lo rende resistente agli effetti degli enzimi batterici beta-lattamasi.

La maggior parte delle cefalosporine ha uno spettro più ampio di attività, a differenza delle penicilline, e la resistenza batterica a queste si sviluppa meno frequentemente.

Tipi di cefalosporine

Con lo sviluppo di nuovi farmaci antibiotici, il gruppo delle cefalosporine distingue diverse generazioni importanti, tra cui:

• La prima generazione (cefazolina, cefalexim) sono i primi rappresentanti di questo gruppo, hanno lo spettro più ristretto di attività, sono utilizzati principalmente in chirurgia e per il trattamento della faringite streptococcica (angina).
• II generazione (cefuroxime) - ha uno spettro più significativo di attività, quindi, sono usati per trattare infezioni del tratto urogenitale, polmonite (polmonite) e del tratto respiratorio superiore (sinusite, otite).
• III generazione (cefoperazone, cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime) - al giorno d'oggi le cefalosporine di questa generazione sono utilizzate più spesso per il trattamento di malattie infettive batteriche con decorso grave, incluse lesioni purulente di tessuti molli di varia localizzazione, organi otorinolaringoiatrici, processi infiammatori dell'apparato respiratorio, strutture del tratto urogenitale, tessuto osseo, organi addominali di alcune infezioni intestinali (salmonellosi).
• La IV generazione (cefepime, cefpiron) è l'antibiotico più moderno, è un antibiotico di seconda linea, quindi viene utilizzato solo per processi infiammatori infettivi molto gravi di varia localizzazione, in cui altri antibiotici non sono efficaci.

Oggi sono state sviluppate anche cefalosporine della generazione V (ceftholosan, ceftobiprol), ma il loro uso è limitato, sono solitamente utilizzate in rari casi di infezione molto grave, in particolare nella sepsi (infezione del sangue) sullo sfondo dell'immunodeficienza umana.

Caratteristiche dell'applicazione

In generale, quasi tutti i rappresentanti del gruppo delle cefalosporine sono ben tollerati, ci sono diversi effetti collaterali e caratteristiche del loro uso, che includono:

• Le reazioni allergiche sono la reazione avversa più comune (10% di tutti i casi di cefalosporine), che è caratterizzata da varie manifestazioni (eruzioni cutanee, prurito della pelle, orticaria, shock anafilattico). Poiché questi antibiotici contengono un anello β-lattamico, possono svilupparsi reazioni allergiche incrociate con penicilline. Se una persona ha un'allergia alle penicilline e ai loro analoghi, allora nel 90% dei casi si svilupperà in cefalosporine.
• Candidosi orale - può svilupparsi con l'uso a lungo termine di cefalosporine senza tenere conto dei principi della terapia antibiotica razionale, mentre la microflora fungina condizionatamente patogena, rappresentata da funghi simili al lievito del genere Candida, viene attivata.
• Non utilizzare farmaci di questo gruppo in persone con insufficienza renale o epatica grave, in quanto sono metabolizzati ed escreti in questi organi.
• L'uso è consentito alle donne incinte e ai bambini piccoli, ma solo sotto severe indicazioni mediche.
• Durante l'uso di antibiotici di questo gruppo, gli anziani dovrebbero correggere il dosaggio, poiché il processo di eliminazione è ridotto.
• Le cefalosporine penetrano nel latte materno, che deve essere preso in considerazione quando le si usa nelle donne che allattano.
• Durante l'uso combinato di cefalosporine con farmaci del gruppo anticoagulante (ridurre la coagulazione del sangue), esiste un alto rischio di sanguinamento in diversi siti.
• L'uso combinato con aminoglicosidi aumenta significativamente il carico sui reni.
• La ricezione simultanea di cefalosporine e alcol non è raccomandata.

Queste caratteristiche sono necessariamente prese in considerazione prima dell'uso di antibiotici di questo gruppo.

A causa della bassa tossicità e dell'elevata efficienza degli antibiotici di questo gruppo, hanno trovato ampia applicazione in vari campi della medicina, tra cui ostetricia, pediatria, ginecologia, chirurgia e malattie infettive.

Tutte le cefalosporine sono presentate in forma orale (compresse, sciroppo) e parenterale (soluzione per somministrazione intramuscolare o endovenosa).

Panoramica degli antibiotici raggruppano cefalosporine con i nomi dei farmaci

Una delle classi più comuni di farmaci antibatterici sono le cefalosporine. Con il loro meccanismo d'azione, sono inibitori della sintesi della parete cellulare e hanno un potente effetto battericida. Insieme a penicilline, carbapenemi e monobactam formano un gruppo di antibiotici beta-lattamici.

A causa della vasta gamma di azioni, alta attività, bassa tossicità e buona tolleranza del paziente, questi farmaci sono leader nella frequenza della prescrizione per il trattamento di pazienti ricoverati e rappresentano circa l'85% del volume totale di agenti antibatterici.

Classificazione e nomi di antibiotici cefalosporine

L'elenco dei farmaci per comodità è presentato da cinque gruppi di generazioni.

Prima generazione

Parenterale o intramuscolare (ulteriormente in / m):

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin sale sodico, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Orale, cioè forme per uso orale, compresse o sotto forma di sospensioni (ulteriori trans.):

• Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
• Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

Il secondo

• Cefuroxime (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime sodico).
• Cefoxitin (Cefoxitin sodico, Anaerotsef, Mefoxin).
• Cefotetan (Cefotetan).

terzo

• Cefotaxime.
• Ceftriaxone (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
• Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
• Cefoperazone / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

quarto

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Il quinto Anti mrsa

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftarolina (Zinforo).

Il grado di sensibilità della flora

La tabella seguente mostra l'efficacia dei cefalospas. in relazione a batteri noti da - (resistenza dei microrganismi all'effetto del farmaco) a ++++ (effetto massimo).

* Antibiotici del gruppo delle cefalosporine, nomi (con attività anaerobica): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + tutti i rappresentanti della terza, quarta e quinta generazione.

Apertura della storia e meccanismo di ricevimento

Nel 1945, il professore italiano Giuseppe Brotsu, mentre studiava la capacità autopulente delle acque reflue, isolò un ceppo del fungo in grado di produrre sostanze che sopprimevano la crescita e la riproduzione della flora gram-positiva e gram-negativa. Durante ulteriori ricerche, il farmaco proveniente dalla coltura di Cephalosporium acremonium è stato testato su pazienti con forme gravi di febbre tifoide, che hanno portato a una rapida dinamica positiva della malattia e al rapido recupero dei pazienti.

Il primo antibiotico cefalosporino, la cefalotina, fu creato nel 1964 dalla campagna farmaceutica americana di Eli Lilly.

La cefalosporina C, un produttore naturale di funghi muffa e una fonte di acido 7-amminosalosporanico, è servita come fonte per l'ottenimento. Nella pratica medica, vengono usati antibiotici semisintetici, ottenuti mediante acilazione sul gruppo amminico di 7-ACC.

Nel 1971, la cefazolina fu sintetizzata, che divenne il principale farmaco antibatterico per un intero decennio.

Il primo farmaco e antenato della seconda generazione fu, ottenuto nel 1977, cefuroxime. L'antibiotico più comunemente usato nella pratica medica, ceftriaxone, è stato creato nel 1982, è attivamente utilizzato e non si arrende fino ad oggi.

Nonostante la presenza di similarità nella struttura con penicilline, che determina un meccanismo simile di azione antibatterica e la presenza di allergie crociate, le cefalosporine hanno una vasta gamma di effetti sulla flora patogena, alta resistenza alla beta-lattamasi (enzimi batterici che distruggono la struttura di un agente antimicrobico con un ciclo beta-lattamico).

La sintesi di questi enzimi causa la resistenza naturale dei microrganismi alle penicilline e alle cefalosporine.

Caratteristiche generali e farmacocinetica delle cefalosporine

Tutti i medicinali in questa classe sono diversi:

• effetto battericida sui patogeni;
• facile tolleranza e relativamente bassa incidenza di reazioni avverse rispetto ad altri agenti antimicrobici;
• la presenza di reazioni allergiche crociate con altri beta-lattamici;
• alto sinergismo con aminoglicosidi;
• minima interruzione della microflora intestinale.

Il vantaggio delle cefalosporine può anche essere attribuito alla buona biodisponibilità. Gli antibiotici cefalosporinici in compresse hanno un alto grado di digeribilità nel tratto digestivo. L'assorbimento dei farmaci aumenta se assunto durante o immediatamente dopo un pasto (ad eccezione di Cefaclor). Le cefalosporine parenterali sono efficaci sia in IV che in IM. Hanno un alto indice di distribuzione nei tessuti e negli organi interni. Le concentrazioni massime di farmaco vengono create nelle strutture dei polmoni, dei reni e del fegato.

Alti livelli del farmaco nella bile forniscono ceftriaxone e cefoperazone. La presenza di una duplice via di escrezione (fegato e reni) rende possibile un loro efficace utilizzo in pazienti con insufficienza renale acuta o cronica.

Cefotaxime, cefepime, ceftazidime e ceftriaxone sono in grado di penetrare la barriera emato-encefalica, creando livelli clinicamente significativi nel liquido cerebrospinale e sono prescritti per l'infiammazione delle membrane cerebrali.

Resistenza dell'agente patogeno alla terapia antibiotica

I farmaci con un meccanismo d'azione battericida sono massimamente attivi contro gli organismi che si trovano nelle fasi di crescita e riproduzione. Poiché la parete dell'organismo microbico è formata da un peptidoglicano ad alto polimero, agisce a livello della sintesi dei suoi monomeri e interrompe la sintesi di ponti polipeptidici trasversali. Tuttavia, a causa della specificità biologica del patogeno, possono apparire diverse nuove strutture e metodi di funzionamento tra diverse specie e classi.

Mycoplasma e protozoi non contengono un guscio e alcune specie di funghi contengono una parete di chitina. A causa di questa struttura specifica, i gruppi elencati di agenti patogeni non sono sensibili all'azione dei beta-lattamici.

La resistenza naturale dei veri virus agli agenti antimicrobici è causata dall'assenza di un bersaglio molecolare (muro, membrana) per la loro azione.

Resistenza agli agenti chemioterapici

Oltre al naturale, a causa delle caratteristiche morfofisiche della specie, la resistenza può essere acquisita.

La ragione più significativa per la formazione della tolleranza è la terapia antibiotica irrazionale.

L'autoassegnazione caotica e ingiustificata dei farmaci, l'annullamento frequente con il passaggio a un altro farmaco, l'uso di un farmaco per brevi periodi di tempo, l'interruzione e l'abbassamento dei dosaggi prescritti, nonché l'annullamento prematuro dell'antibiotico - portano a mutazioni e all'emergere di ceppi resistenti che non rispondono ai modelli classici trattamento.

Studi clinici hanno dimostrato che i lunghi intervalli di tempo tra la nomina di un antibiotico ripristinano completamente la sensibilità dei batteri ai suoi effetti.

La natura della tolleranza acquisita

La mutazione-selezione

• Resistenza veloce, tipo streptomicina. Sviluppato su macrolidi, rifampicina, acido nalidixico.
• Lento, in tipo di penicillina. Specifico per cefalosporine, penicilline, tetracicline, sulfonamidi, aminoglicosidi.

Meccanismo di trasmissione

I batteri producono enzimi che inattivano i farmaci chemioterapici. Sintesi di microrganismi, la beta-lattamasi distrugge la struttura del farmaco, causando resistenza alle penicilline (più spesso) e alle cefalosporine (meno spesso).

Resistenza e microrganismi

Molto spesso, la resistenza è caratteristica di:

• staphylo e enterococchi;
• E. coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• Shigella;
• Pseudomonas.

Caratteristiche dell'applicazione

Prima generazione

Attualmente utilizzato nella pratica chirurgica per la prevenzione delle complicanze operative e postoperatorie. È usato nei processi infiammatori della pelle e dei tessuti molli.

Non efficace nelle lesioni dell'apparato urinario e del tratto respiratorio superiore. Utilizzato nel trattamento della tonsillofaringite streptococcica. Hanno una buona biodisponibilità, ma non creano alte concentrazioni clinicamente significative nel sangue e negli organi interni.

Il secondo

Effettivamente in pazienti con polmonite non ospedaliera, ben combinata con macrolidi. Sono una buona alternativa alle penicilline inibitorie.

cefuroxima

1. Raccomandato per il trattamento di otite media e sinusite acuta.
2. Non utilizzato per lesioni del sistema nervoso e meningi.
3. È usato per la profilassi antibiotica preoperatoria e la copertura del farmaco per l'intervento chirurgico.
4. Assegnato a lievi malattie infiammatorie della pelle e dei tessuti molli.
5. Incluso nel complesso trattamento delle infezioni del tratto urinario.

Frequentemente viene utilizzata una terapia graduale, con cefuroxime sodico prescritto per via parenterale, seguita da una somministrazione orale di cefuroxime axetil.

cefaclor

Non assegnato all'otite media acuta a causa delle basse concentrazioni in ambienti fluidi. orecchio. Efficace per il trattamento dei processi infettivi e infiammatori delle ossa e delle articolazioni.

Antibiotici cefalosporine di terza generazione

Utilizzato con meningite batterica, gonorrea, malattie infettive del tratto respiratorio inferiore, infezioni intestinali e infiammazione delle vie biliari.

Superare bene la barriera emato-encefalica, può essere utilizzata per le lesioni infiammatorie e batteriche del sistema nervoso.

Ceftriaxone e Cefoperazone

Sono i farmaci di scelta per il trattamento di pazienti con insufficienza renale. Excreted attraverso i reni e il fegato. Cambiare e aggiustare la dose è necessario solo quando combinato insufficienza renale ed epatica.

Cefoperazone praticamente non supera la barriera emato-encefalica, pertanto non viene utilizzato durante la meningite.

Cefoperazone / Sulbactam

È l'unico inibitore cefalosporina.

Consiste in una combinazione di cefoperazone con sulbactam inibitore della beta-lattamasi.

Efficace con i processi anaerobici, può essere prescritto come trattamento monocomponente delle malattie infiammatorie del bacino e della cavità addominale. Inoltre, viene utilizzato attivamente in infezioni ospedaliere di grado grave, indipendentemente dalla localizzazione.

Gli antibiotici cefalosporini si combinano bene con il metronidazolo per il trattamento delle infezioni intra-addominali e pelviche. Sono farmaci di scelta per l'inf pesante, complicato. tratto urinario. Utilizzato per la sepsi, le lesioni infettive del tessuto osseo, della pelle e del grasso sottocutaneo.

Nominato con febbre neutropenica.

Farmaci di quinta generazione

Copre l'intero spettro della 4a attività e agisce sulla flora resistente alla penicillina e MRSA.

• sotto i 18 anni;
• in pazienti con convulsioni convulsive nella storia, epilessia e insufficienza renale.

Ceftobiprol (Zeftera) è il trattamento più efficace per le infezioni del piede diabetico.

Dosaggio e frequenza di utilizzo dei principali rappresentanti del gruppo

Amministrazione parenterale

Usato in / in e in / m introduzione.

Quali antibiotici sono le cefalosporine per uso orale?

Effetti indesiderati e combinazioni di farmaci

1. La nomina di antiacidi riduce significativamente l'efficacia della terapia antibiotica.
2. Le cefalosporine non sono raccomandate per essere combinate con anticoagulanti e agenti antipiastrinici, trombolitici - questo aumenta il rischio di sanguinamento intestinale.
3. Non combinato con diuretici dell'ansa, a causa del rischio di effetti nefrotossici.
4. Cefoperazone ha un alto rischio di effetto disulfiram quando si beve alcolici. Conservato fino a diversi giorni dopo la completa abolizione del farmaco. Può causare ipoprotrombinemia.

Di norma, sono ben tollerati dai pazienti, tuttavia, si dovrebbe tener conto dell'elevata frequenza di reazioni allergiche crociate con le penicilline.

I più comuni disturbi dispeptici, raramente - colite pseudomembranosa.

dysbacteriosis intestinale, candidosi del cavo orale e vaginale, innalzamento transitorio delle transaminasi epatiche, risposta ematologica (ipoprotrombinemia, eosinofilia, leuko- e neutropenia): possibile.

Con l'introduzione Zeftera possibile sviluppo di flebiti, perversione del gusto, il verificarsi di reazioni allergiche: angioedema, shock anafilattico, reazioni broncospasiche, lo sviluppo di malattia da siero, la comparsa di eritema multiforme.

Meno comunemente, può verificarsi anemia emolitica.

Ceftriaxone non è assegnato a un neonato, a causa dell'elevato rischio di kernicterus (a seguito dello spostamento della bilirubina dalla sua associazione con albumina nel plasma sanguigno) non è usata in pazienti con infezioni del tratto biliare.

Fasce d'età diverse

Le cefalosporine 1-4 generazioni sono usate per trattare le donne durante la gravidanza, senza restrizioni e il rischio di effetti teratogeni.

Il quinto è assegnato nei casi in cui un effetto positivo per la madre è superiore al possibile rischio per il nascituro. Poco penetrare nel latte materno, ma l'appuntamento durante l'allattamento può causare la disbatteriosi della mucosa orale e l'intestino in un bambino. Inoltre, non è consigliabile utilizzare la quinta generazione, Cefixime, Ceftibuten.
Nei neonati si raccomandano dosaggi più elevati a causa dell'escrezione renale ritardata. È importante ricordare che Cefipim è consentito solo a partire dai due mesi di età e Cefixime da sei mesi.
I pazienti anziani devono essere regolati in base ai risultati dello studio della funzionalità renale e dell'analisi biochimica del sangue. Ciò è dovuto al ritardo di età nell'escrezione delle cefalosporine.

In caso di patologia epatica, è necessario ridurre i dosaggi utilizzati e monitorare gli esami del fegato (ALAT, ASAT, test del timolo, livello di bilirubina totale, diretta e indiretta).

Articolo preparato dal medico delle malattie infettive
Chernenko A.L.

Sul nostro sito è possibile conoscere la maggior parte dei gruppi di antibiotici, liste complete dei loro farmaci, classificazioni, storia e altre informazioni importanti. Per fare ciò, crea una sezione "Classificazione" nel menu in alto del sito.

Mylor

Trattamento per raffreddore e influenza

• casa
• Tutto il
• Gli antibiotici del gruppo delle cefalosporine sono

Gli antibiotici del gruppo delle cefalosporine sono

Una delle classi più comuni di farmaci antibatterici sono le cefalosporine. Con il loro meccanismo d'azione, sono inibitori della sintesi della parete cellulare e hanno un potente effetto battericida. Insieme a penicilline, carbapenemi e monobactam formano un gruppo di antibiotici beta-lattamici.

A causa della vasta gamma di azioni, alta attività, bassa tossicità e buona tolleranza del paziente, questi farmaci sono leader nella frequenza della prescrizione per il trattamento di pazienti ricoverati e rappresentano circa l'85% del volume totale di agenti antibatterici.

L'elenco dei farmaci per comodità è presentato da cinque gruppi di generazioni.

Parenterale o intramuscolare (ulteriormente in / m):

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin sale sodico, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Orale, cioè forme per uso orale, compresse o sotto forma di sospensioni (ulteriori trans.):

• Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
• Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

• Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
• Cefuroxime axetil (Zinnat).

• Cefditoren (spettro).
• Cefixime (Supraks, Sorcef).
• Ceftibuten (Cedex).
• Cefpodoxime (Cefpodoxime Proxetil).

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftarolina (Zinforo).

La tabella seguente mostra l'efficacia dei cefalospas. in relazione a batteri noti da - (resistenza dei microrganismi all'effetto del farmaco) a ++++ (effetto massimo).

* Antibiotici del gruppo delle cefalosporine, nomi (con attività anaerobica): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + tutti i rappresentanti della terza, quarta e quinta generazione.

Leggi oltre: i benefici e i rischi degli antibiotici per il corpo

Nel 1945, il professore italiano Giuseppe Brotsu, mentre studiava la capacità autopulente delle acque reflue, isolò un ceppo del fungo in grado di produrre sostanze che sopprimevano la crescita e la riproduzione della flora gram-positiva e gram-negativa. Durante ulteriori ricerche, il farmaco proveniente dalla coltura di Cephalosporium acremonium è stato testato su pazienti con forme gravi di febbre tifoide, che hanno portato a una rapida dinamica positiva della malattia e al rapido recupero dei pazienti.

Il primo antibiotico cefalosporino, la cefalotina, fu creato nel 1964 dalla campagna farmaceutica americana di Eli Lilly.

La cefalosporina C, un produttore naturale di funghi muffa e una fonte di acido 7-amminosalosporanico, è servita come fonte per l'ottenimento. Nella pratica medica, vengono usati antibiotici semisintetici, ottenuti mediante acilazione sul gruppo amminico di 7-ACC.

Nel 1971, la cefazolina fu sintetizzata, che divenne il principale farmaco antibatterico per un decennio.

Il primo farmaco e antenato della seconda generazione fu, ottenuto nel 1977, cefuroxime. L'antibiotico più comunemente usato nella pratica medica, ceftriaxone, è stato creato nel 1982, è attivamente utilizzato e non si arrende fino ad oggi.

Una svolta nel trattamento dell'infezione pseudomuscolare può essere chiamata ottenere nel 1983 Ceftazidima.

Nonostante la presenza di similarità nella struttura con penicilline, che determina un meccanismo simile di azione antibatterica e la presenza di allergie crociate, le cefalosporine hanno una vasta gamma di effetti sulla flora patogena, alta resistenza alla beta-lattamasi (enzimi batterici che distruggono la struttura di un agente antimicrobico con un ciclo beta-lattamico).

La sintesi di questi enzimi causa la resistenza naturale dei microrganismi alle penicilline e alle cefalosporine.

Tutti i medicinali in questa classe sono diversi:

• effetto battericida sui patogeni;
• facile tolleranza e relativamente bassa incidenza di reazioni avverse rispetto ad altri agenti antimicrobici;
• la presenza di reazioni allergiche crociate con altri beta-lattamici;
• alto sinergismo con aminoglicosidi;
• minima interruzione della microflora intestinale.

Il vantaggio delle cefalosporine può anche essere attribuito alla buona biodisponibilità. Gli antibiotici cefalosporinici in compresse hanno un alto grado di digeribilità nel tratto digestivo. L'assorbimento dei farmaci aumenta se assunto durante o immediatamente dopo un pasto (ad eccezione di Cefaclor). Le cefalosporine parenterali sono efficaci sia in IV che in IM. Hanno un alto indice di distribuzione nei tessuti e negli organi interni. Le concentrazioni massime di farmaco vengono create nelle strutture dei polmoni, dei reni e del fegato.

Alti livelli del farmaco nella bile forniscono ceftriaxone e cefoperazone. La presenza di una duplice via di escrezione (fegato e reni) rende possibile un loro efficace utilizzo in pazienti con insufficienza renale acuta o cronica.

Cefotaxime, cefepime, ceftazidime e ceftriaxone sono in grado di penetrare la barriera emato-encefalica, creando livelli clinicamente significativi nel liquido cerebrospinale e sono prescritti per l'infiammazione delle membrane cerebrali.

I farmaci con un meccanismo d'azione battericida sono massimamente attivi contro gli organismi che si trovano nelle fasi di crescita e riproduzione. Poiché la parete dell'organismo microbico è formata da un peptidoglicano ad alto polimero, agisce a livello della sintesi dei suoi monomeri e interrompe la sintesi di ponti polipeptidici trasversali. Tuttavia, a causa della specificità biologica del patogeno, possono apparire diverse nuove strutture e metodi di funzionamento tra diverse specie e classi.

Mycoplasma e protozoi non contengono un guscio e alcune specie di funghi contengono una parete di chitina. A causa di questa struttura specifica, i gruppi elencati di agenti patogeni non sono sensibili all'azione dei beta-lattamici.

La resistenza naturale dei veri virus agli agenti antimicrobici è causata dall'assenza di un bersaglio molecolare (muro, membrana) per la loro azione.

Oltre al naturale, a causa delle caratteristiche morfofisiche della specie, la resistenza può essere acquisita.

La ragione più significativa per la formazione della tolleranza è la terapia antibiotica irrazionale.

L'autoassegnazione caotica e ingiustificata dei farmaci, l'annullamento frequente con il passaggio a un altro farmaco, l'uso di un farmaco per brevi periodi di tempo, l'interruzione e l'abbassamento dei dosaggi prescritti, nonché l'annullamento prematuro dell'antibiotico - portano a mutazioni e all'emergere di ceppi resistenti che non rispondono ai modelli classici trattamento.

Studi clinici hanno dimostrato che i lunghi intervalli di tempo tra la nomina di un antibiotico ripristinano completamente la sensibilità dei batteri ai suoi effetti.

La mutazione-selezione

• Resistenza veloce, tipo streptomicina. Sviluppato su macrolidi, rifampicina, acido nalidixico.
• Lento, in tipo di penicillina. Specifico per cefalosporine, penicilline, tetracicline, sulfonamidi, aminoglicosidi.

Meccanismo di trasmissione

I batteri producono enzimi che inattivano i farmaci chemioterapici. Sintesi di microrganismi, la beta-lattamasi distrugge la struttura del farmaco, causando resistenza alle penicilline (più spesso) e alle cefalosporine (meno spesso).

Molto spesso, la resistenza è caratteristica di:

• staphylo-e enterococchi;
• E. coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• Shigella;
• Pseudomonas.

• streptococco e pneumococchi;
• infezione da meningococco;
• salmonella.

Prima generazione

Attualmente utilizzato nella pratica chirurgica per la prevenzione delle complicanze operative e postoperatorie. È usato nei processi infiammatori della pelle e dei tessuti molli.

Non efficace nelle lesioni dell'apparato urinario e del tratto respiratorio superiore. Utilizzato nel trattamento della tonsillofaringite streptococcica. Hanno una buona biodisponibilità, ma non creano alte concentrazioni clinicamente significative nel sangue e negli organi interni.

Effettivamente nei pazienti con penevmonie non ospedaliere, ben compatibile con i macrolidi. Sono una buona alternativa alle penicilline inibitorie.

1. Raccomandato per il trattamento di otite media e sinusite acuta.
2. Non utilizzato per lesioni del sistema nervoso e meningi.
3. È usato per la profilassi antibiotica preoperatoria e la copertura del farmaco per l'intervento chirurgico.
4. Assegnato a lievi malattie infiammatorie della pelle e dei tessuti molli.
5. Incluso nel complesso trattamento delle infezioni del tratto urinario.

Frequentemente viene utilizzata una terapia graduale, con cefuroxime sodico prescritto per via parenterale, seguita da una somministrazione orale di cefuroxime axetil.

Non assegnato all'otite media acuta a causa delle basse concentrazioni in ambienti fluidi. orecchio. Efficace per il trattamento dei processi infettivi e infiammatori delle ossa e delle articolazioni.

Utilizzato con meningite batterica, gonorrea, malattie infettive del tratto respiratorio inferiore, infezioni intestinali e infiammazione delle vie biliari.

Superare bene la barriera emato-encefalica, può essere utilizzata per le lesioni infiammatorie e batteriche del sistema nervoso.

Sono i farmaci di scelta per il trattamento di pazienti con insufficienza renale. Excreted attraverso i reni e il fegato. Cambiare e aggiustare la dose è necessario solo quando combinato insufficienza renale ed epatica.

Cefoperazone praticamente non supera la barriera emato-encefalica, pertanto non viene utilizzato durante la meningite.

Continua a leggere: Selezione di analoghi Ceftriaxone in varie forme di rilascio

È l'unico inibitore cefalosporina.

Consiste in una combinazione di cefoperazone con sulbactam inibitore della beta-lattamasi.

Efficace con i processi anaerobici, può essere prescritto come trattamento monocomponente delle malattie infiammatorie del bacino e della cavità addominale. Inoltre, viene utilizzato attivamente in infezioni ospedaliere di grado grave, indipendentemente dalla localizzazione.

Gli antibiotici cefalosporini si combinano bene con il metronidazolo per il trattamento delle infezioni intra-addominali e pelviche. Sono farmaci di scelta per l'inf pesante, complicato. tratto urinario. Utilizzato per la sepsi, le lesioni infettive del tessuto osseo, della pelle e del grasso sottocutaneo.

Nominato con febbre neutropenica.

Copre l'intero spettro della 4a attività e agisce sulla flora resistente alla penicillina e MRSA.

• sotto i 18 anni;
• in pazienti con convulsioni convulsive nella storia, epilessia e insufficienza renale.

Ceftobiprol (Zeftera) è il trattamento più efficace per le infezioni del piede diabetico.

Amministrazione parenterale

Usato in / in e in / m introduzione.

Per la meningite, fino a 16 g in sei iniezioni Per la gonorrea, 0,5 g viene somministrato per via intramuscolare, una volta.

Meningite - 100 per 2 R. Non più di 4,0 g al giorno.

Meningite - 2 g ogni dodici ore Gonorea - 0,25 g una volta.

Effetti indesiderati e combinazioni di farmaci

1. La nomina di antiacidi riduce significativamente l'efficacia della terapia antibiotica.
2. Le cefalosporine non sono raccomandate per essere combinate con anticoagulanti e agenti antipiastrinici, trombolitici - questo aumenta il rischio di sanguinamento intestinale.
3. Non combinato con diuretici dell'ansa, a causa del rischio di effetti nefrotossici.
4. Cefoperazone ha un alto rischio di effetto disulfiram quando si beve alcolici. Conservato fino a diversi giorni dopo la completa abolizione del farmaco. Può causare ipoprotrombinemia.

Di norma, sono ben tollerati dai pazienti, tuttavia, si dovrebbe tener conto dell'elevata frequenza di reazioni allergiche crociate con le penicilline.

I più comuni disturbi dispeptici, raramente - colite pseudomembranosa.

Possibile: disbiosi intestinale, candidosi della bocca e della vagina, aumento transitorio delle transaminasi epatiche, reazioni ematologiche (ipoprotrombinemia, eosinofilia, leuco e neutropenia).

Con l'introduzione Zeftera possibile sviluppo di flebiti, perversione del gusto, il verificarsi di reazioni allergiche: angioedema, shock anafilattico, reazioni broncospasiche, lo sviluppo di malattia da siero, la comparsa di eritema multiforme.

Meno comunemente, può verificarsi anemia emolitica.

Ceftriaxone non è assegnato a un neonato, a causa dell'elevato rischio di kernicterus (a seguito dello spostamento della bilirubina dalla sua associazione con albumina nel plasma sanguigno) non è usata in pazienti con infezioni del tratto biliare.

Le cefalosporine 1-4 generazioni sono usate per trattare le donne durante la gravidanza, senza restrizioni e il rischio di effetti teratogeni.

Il quinto è assegnato nei casi in cui un effetto positivo per la madre è superiore al possibile rischio per il nascituro. Poco penetrare nel latte materno, ma l'appuntamento durante l'allattamento può causare la disbatteriosi della mucosa orale e l'intestino in un bambino. Inoltre, non è consigliabile utilizzare la quinta generazione, Cefixime, Ceftibuten.
Nei neonati si raccomandano dosaggi più elevati a causa dell'escrezione renale ritardata. È importante ricordare che Cefipim è consentito solo a partire dai due mesi di età e Cefixime da sei mesi.
I pazienti anziani devono essere regolati in base ai risultati dello studio della funzionalità renale e dell'analisi biochimica del sangue. Ciò è dovuto al ritardo di età nell'escrezione delle cefalosporine.

In caso di patologia epatica, è necessario ridurre i dosaggi utilizzati e monitorare gli esami del fegato (ALAT, ASAT, test del timolo, livello di bilirubina totale, diretta e indiretta).

Articolo preparato dal medico delle malattie infettive
Chernenko A.L.

Leggi oltre: Tutto sulla classificazione moderna degli antibiotici

Qualche domanda? Richiedi subito un consulto con un dottore!

Premendo il pulsante si aprirà una pagina speciale del nostro sito con un modulo di feedback con uno specialista del profilo che ti interessa.

Consulenza medica gratuita

Le cefalosporine sono un grande gruppo di antibiotici altamente attivi, il primo dei quali scoperto a metà del XX secolo. Da allora, molti altri agenti antimicrobici di questo gruppo sono stati scoperti e i loro derivati ​​semi-sintetici sono stati sintetizzati. Pertanto, attualmente sono classificate cinque generazioni di cefalosporine.

L'effetto principale di questi antibiotici è il danneggiamento delle membrane cellulari dei batteri, che successivamente porta alla loro morte. Le cefalosporine sono utilizzate per trattare le infezioni causate da batteri gram-negativi e batteri gram-positivi, se gli antibiotici del gruppo della penicillina non sono efficaci.

Ci sono farmaci dal gruppo di cefalosporine sia per via orale che iniettabile. Allo stesso tempo, sotto forma di compresse, vengono rilasciate cefalosporine appartenenti alla 1a, 2a e 3a generazione e la 4a e la 5a generazione di antibiotici di questo gruppo sono destinate esclusivamente alla somministrazione parenterale. Questo perché non tutti i farmaci legati alle cefalosporine vengono assorbiti dal tratto gastrointestinale. Come regola generale, gli antibiotici in pillole sono prescritti per le infezioni lievi per la terapia ambulatoriale.

Considera quali cefalosporine possono essere somministrate per via orale, separandole secondo le generazioni.

Cefalosporine di prima generazione in compresse

Questi includono:

Questi farmaci sono caratterizzati da uno spettro ristretto di esposizione e da un basso livello di attività contro i batteri gram-negativi. Nella maggior parte dei casi, sono raccomandati per il trattamento delle infezioni non complicate della pelle, dei tessuti molli, delle ossa, delle articolazioni e degli organi ENT causati da streptococchi e stafilococchi. Allo stesso tempo, per il trattamento della sinusite e dell'otite, questi farmaci non sono prescritti a causa del fatto che penetrano molto male nell'orecchio medio e nei seni nasali.

La principale differenza tra Cefadroxil e Cefalexina è che quest'ultima è caratterizzata da un periodo di azione più lungo, che riduce la frequenza di assunzione del medicinale. In alcuni casi, all'inizio del trattamento, le cefalosporine di prima generazione possono essere prescritte sotto forma di iniezioni con un'ulteriore transizione alla forma della compressa.

Cefalosporine di seconda generazione in compresse

Tra le droghe di questo sottogruppo:

Lo spettro di attività delle cefalosporine di seconda generazione in relazione ai batteri gram-negativi è più ampio rispetto ai rappresentanti della prima generazione. Queste compresse possono essere somministrate con:

• malattie infettive e infiammatorie delle alte e basse vie respiratorie (tonsillite, faringite, bronchite cronica, polmonite acquisita in comunità);
• lesioni infettive delle vie urinarie;
• infezioni cutanee non gravi, lesioni batteriche di tessuti molli, ossa e articolazioni.

A causa del fatto che Cefaclor non è in grado di creare alte concentrazioni nell'orecchio medio, non viene utilizzato per l'otite media acuta e in questo caso è possibile utilizzare Cefuroxime axetil. Allo stesso tempo, lo spettro antibatterico di entrambi i farmaci è simile, ma Cefaclor è meno attivo in relazione a pneumococchi e bacilli emofilici.

Cefalosporine di terza generazione in compresse

La terza generazione di cefalosporine include:

Le caratteristiche di questi farmaci sono:

• maggiore attività contro enterobatteri e Pseudomonas aeruginosa
• eccellenti proprietà farmacocinetiche;
• buona penetrazione nel tessuto

Questi antibiotici sono prescritti più spesso per:

• bronchite cronica causata da emofilus bacillus e moraxella;
• infezioni del tratto urinario causate da flora multi-resistente.

Cefixime è anche prescritto per la gonorrea e la shigellosi.

Antibiotici cefalosporini

Le cefalosporine, come le penicilline, appartengono agli antibiotici beta-lattamici, ma la loro struttura chimica è basata sull'acido 7-amminosfosporico. Le principali caratteristiche delle cefalosporine rispetto alle penicilline è la loro maggiore resistenza alle beta-lattamasi. Le cefalosporine hanno anche uno spettro d'azione più ampio, compreso l'effetto sui microrganismi gram-negativi.

Le prime cefalosporine antibiotiche, in possesso di elevata attività antibatterica, non possedevano una resistenza completa alle beta-lattamasi. Essendo resistenti al plasmide lattamasi, sono stati distrutti dalle beta-lattamasi cromosomiche, che sono prodotte da microrganismi gram-negativi. Più tardi, la quarta generazione di cefalosporine fu sintetizzata.

Tutte le cefalosporine possiedono un'alta attività chemioterapica. La caratteristica principale delle cefalosporine di prima generazione è la loro elevata attività antistaphylococcal, anche nei confronti di ceppi resistenti alla beta-lattamasi e benzilpenicillina, nonché in relazione a tutti i tipi di streptococchi (ad eccezione di enterococchi) e gonococchi.

Le cefalosporine di seconda generazione hanno anche un'elevata attività antistaphylococcal, anche nei confronti di ceppi resistenti alla penicillina. Sono molto attivi contro Escherichia, Klebsiella, Protea.

Le cefalosporine di terza generazione hanno uno spettro di azione più ampio rispetto alle cefalosporine di prima e di seconda generazione e sono molto attive contro i batteri gram-negativi.

Le cefalosporine di quarta generazione hanno alcune caratteristiche distintive. Come le cefalosporine di seconda e terza generazione, sono resistenti alle plasmidi beta-lattamasi dei batteri gram-negativi e anche all'azione delle beta-lattamasi cromosomiche; a differenza di altre cefalosporine, sono altamente attive in quasi tutti i batteri anaerobici, oltre che nei batteri. In relazione ai microrganismi gram-positivi, sono in qualche modo meno attivi rispetto alle cefalosporine di prima generazione e non superano le cefalosporine di terza generazione in termini di efficacia. L'alta efficacia contro gli anaerobi è la loro caratteristica unica.

Le cefalosporine differiscono nelle loro altre proprietà. Pertanto, le cefalosporine di prima generazione - cefazalin e cefalotina - non vengono praticamente assorbite se assunte per via orale, vengono prescritte solo per via parenterale. Cephalexin è assunto per via orale. Dei farmaci di seconda generazione, cefuroxime viene somministrato per via intramuscolare e endovenosa. La cefoxitina è prescritta solo per via parenterale. I farmaci di terza generazione - cefotaxime, ceftriaxone, cefoperazone e ceftazidime - sono prescritti solo per via parenterale. Anche la quarta generazione di cefpiron e cefmetasone viene iniettata per via endovenosa.

Le cefalosporine orali sono utilizzate per le stesse indicazioni di parenterale, ma a causa della loro minore attività antibatterica, vengono prescritte per infezioni moderate.

Le cefalosporine hanno un effetto battericida. Il meccanismo della loro azione è associato a danni alla membrana cellulare dei batteri che si trovano in fase di riproduzione, a causa della specifica inibizione della membrana cellulare.

Effetti collaterali: reazioni allergiche e danni ai reni; Si raccomanda che le cefalosporine siano attentamente prescritte a pazienti che hanno una storia di ipersensibilità alle penicilline.

Le cefalosporine sono controindicate in presenza di allergia a uno qualsiasi dei farmaci in questo gruppo, così come nelle malattie del fegato e dei reni; Attenzione dovrebbe essere prescritto farmaci in questo gruppo di gravidanza.

I generazione: cefazolina (kefzol), cefalotina (keflin), cefaloridina (ceporin), cefalexin (kefexin), cefradina, cefapirina, cefadroxil.

II generazione: cefuroxime (ketocef), cefaclor (vercef), cefotaxime (claforon), cefotiam, cefotetan.

Generazione III: cefotriaxone (longacef, rocephin), cefonterazolo (cefobite), ceftazidime (kefadim, myrocef, fortum), cefotaxime, cefixime, cefroxidin, ceftizoxime, cefrpiridoxime.

IV generazione: cefoxitina (mefoxin), cefmetazolo, cefpirome.

Cefotetan e cefoxitina sono antibiotici tsefomitsinovym (in posizione 7 del nucleo cefem hanno un gruppo metossi, e la catena laterale - ciano, permettendo loro di penetrare la membrana dei microrganismi gram-negativi resistenti ai beta-lattamasi).

I. gruppo tienamicine. L'imipenem è un antibiotico ad ampio spettro, efficace contro i microrganismi gram-positivi e gram-negativi. È usato sotto forma di un farmaco combinato in combinazione con un inibitore specifico dell'enzima deidropeptidasi dei reni - cilastatina. Questa combinazione inibisce il metabolismo dell'imipenem nei reni e aumenta la concentrazione dell'antibiotico nei reni e nel tratto urinario (farmaco Tiekam).

Resistente agli organismi gram-negativi della beta-lattamasi. Applicazione: infezioni della cavità addominale, del tratto respiratorio, setticemia, infezioni del tratto urinario, infezioni della pelle, piccoli tessuti, ossa e articolazioni. Gli effetti collaterali sono simili alle cefalosporine.

II. Aztreonam (azaktam) - antibiotico beta-lattamico monociclico. Ha un potente effetto battericida sui batteri gram-negativi. Relativamente resistente alla beta-lattamasi. Applicazione: infezioni gravi del tratto urinario, setticemia, infezioni cutanee e respiratorie. Effetti collaterali: nausea, diarrea, infiammazione cutanea. Controindicato nelle reazioni allergiche e nella gravidanza.

Le cefalosporine sono antibiotici naturali e semisintetici derivati ​​dall'acido 7-amminosfosporico. Hanno un ampio spettro, azione antibatterica, resistenza all'azione della penicillinasi stafilococcica, allergia crociata incompleta con penicilline. La resistenza dei batteri alle cefalosporine nel processo di trattamento si sviluppa lentamente. In microbica cefalosporine cellulari effetto battericida, meccanismo di azione, come le penicilline, sono inibitori della sintesi della parete cellulare batterica.

Cefalosporina C. Successivamente sono stati ottenuti antibiotici semisintetici (cefalotina, cefaloridina, cefalexina, Cephaloglycin, cefradina, cefazolina, tsefanon et al.), Più efficace rispetto alle cefalosporine naturali - il primo gruppo di antibiotico è stato isolato dal brodo di coltura del fungo Cephalosporium acremonium.

La cefalotina e la cefaloridina sono ampiamente utilizzate per la somministrazione parenterale e per la somministrazione orale di cephalexin. Cefalotina e cefalexina prodotto dall'industria nazionale, sono attivi contro cocchi e la maggior parte dei ceppi di E. coli, Proteus, Salmonella, e altri batteri gram-negativi:

Le cefalosporine vengono utilizzate principalmente nella sepsi, nelle malattie respiratorie e gastrointestinali degli animali.

Cefaloridin - Cefaloridinum. Sinonimi: tseporin, Kefladin, Ceporan.

Polvere cristallina bianca, ben solubile in acqua. Le soluzioni acquose del farmaco si scuriscono alla luce.

Il farmaco ha un effetto battericida sui gram-positivi e gram-negativi (compresi penitsillinazoobrazuyuschie) batteri cocchi, Clostridium, antrace, Escherichia, Salmonella, Shigella; meno attivo contro gli enterococchi; non è efficace contro Pseudomonas aeruginosa, micobatteri rickettsia, virus, protozoi, così come la maggior parte dei ceppi di Proteus e B ceppi -laktamazoobrazuyuschih di batteri Gram-negativi.

Quando somministrata per via orale, la cefaloridina è scarsamente assorbita, quindi viene utilizzata solo per via parenterale. Con la somministrazione intramuscolare e endovenosa penetra bene negli organi e nei tessuti e viene mantenuto in concentrazioni terapeutiche fino a 8 ore. Viene espulso dal corpo principalmente dai reni.

Il farmaco può essere utilizzato se si è allergici alle penicilline. Con l'introduzione della cefaloridina in alcuni casi, ha notato l'effetto nefrotossico.

Cefaloridina somministrato per via endovenosa (microfluidica o infusione) o intramuscolare 3 volte al giorno in dosi di 1 kg di peso animale: cavalli e bovini 10-20 mg, 5-15 mg cani. Nei casi gravi della malattia, la somministrazione endovenosa del farmaco è indicata a una dose di 25 mg per 1 kg di peso animale 4 volte al giorno.

Cefalotina - Cefalotinum. Sinonimi: Cepovenin, Keflin.

Polvere cristallina bianca, solubile in acqua. Lo spettro dell'azione antimicrobica è simile a quello della cefaloridina. La cefalotina non viene distrutta dalla penicillinasi stafilococcica, ma è decomposta dall'azione della penicillinasi prodotta dai batteri gram-negativi.

Come la cefaloridina, il farmaco viene usato solo per via parenterale a causa della scarsa capacità di assorbimento nel tratto gastrointestinale. Più veloce della cefaloridina, escreta dal corpo, che si trova in concentrazioni terapeutiche nel sangue per 3-4 ore.

Cefalotina causa di morbilità quando somministrato per via intramuscolare somministrato per via endovenosa per lo più 4-6 volte al giorno alle dosi seguenti: cavalli e bovini 10-15 mg, cani 5-10 mg per 1 kg di peso dell'animale.

Cefalexin - Cefalexinum. Sinonimi: Ceporex, Keflex.

Polvere bianca cristallina, leggermente igroscopica, solubile in acqua.

Secondo lo spettro dell'azione antimicrobica, la cefalosina non differisce dalla cefalotina e dalla cefaloridina, ma è stabile in un terreno acido ed è efficace se usata per via orale. Il farmaco viene rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale, viene escreto in quantità significative con l'urina in forma modificata; una piccola parte dell'antibiotico viene escreto nella bile.

Cefalexina viene somministrata per via orale 4 volte al giorno in dosi per 1 kg di peso animale: cavalli e bovini 10-15 mg, cani 5-12 mg.

Le cefalosporine sono prodotte per la somministrazione parenterale in flaconcini ermeticamente sigillati: cefaloridina - 0,25, 0,5 e 1 g ciascuno; cefalotina - 0,5, 1 e 2 g; cefalexina prodotta in capsule da 0,25 e 0,5 g.

Quando si usano cefalosporine in dosi più elevate, è necessario il monitoraggio della funzionalità renale a causa del possibile effetto nefrotossico.

Le cefalosporine sono immagazzinate secondo l'elenco B in un luogo secco e buio a temperature non superiori a 10 C. La durata del prodotto è di 2 anni.

Fonti: ancora nessun commento!

Gli antibiotici cefalosporinici sono farmaci altamente efficaci. Li hanno aperti a metà del secolo scorso, ma negli ultimi anni sono stati sviluppati nuovi strumenti. Ci sono già cinque generazioni di tali antibiotici. Le più comuni sono le cefalosporine sotto forma di compresse che svolgono un ottimo lavoro con varie infezioni e possono essere ben tollerate anche dai bambini piccoli. Sono facili da usare e spesso i medici li prescrivono per il trattamento delle malattie infettive.

La storia dell'apparenza delle cefalosporine

Negli anni '40 del secolo scorso, lo scienziato italiano Brodzu, che ha studiato gli agenti causali della febbre tifoide, è stato trovato per avere un fungo che aveva attività antibatterica. È stato trovato per essere abbastanza efficace contro i batteri gram-positivi e gram-negativi. Più tardi, questi scienziati hanno isolato una sostanza da questo fungo, chiamata cefalosporina, sulla base della quale sono stati creati farmaci antibatterici, combinati in un gruppo di cefalosporine. A causa della loro resistenza alla penicillinasi, sono stati utilizzati nei casi in cui la penicillina ha mostrato la sua inefficacia. La cefaloridina è stata la prima droga di antibiotici cefalosporini.

Ad oggi, ci sono già cinque generazioni di cefalosporine, che hanno unito più di 50 farmaci. Inoltre, sono stati creati farmaci semi-sintetici più stabili e con un ampio spettro di azione.

Azione di antibiotici cefalosporinici

L'effetto antibatterico delle cefalosporine è spiegato dalla loro capacità di distruggere gli enzimi che costituiscono la base della membrana cellulare batterica. Sono attivi solo contro i microrganismi che crescono e si moltiplicano.

La prima e la seconda generazione di farmaci hanno dimostrato la loro efficacia contro le infezioni da streptococco e stafilococco, ma sono state distrutte dall'azione della beta-lattamasi, prodotta da batteri gram-negativi. Le ultime generazioni di antibiotici cefalosporinici sono risultate più resistenti e utilizzate per varie infezioni, ma hanno dimostrato la loro inefficacia contro gli streptococchi e gli stafilococchi.

Le cefalosporine sono suddivise in gruppi in base a vari criteri: efficacia, spettro d'azione, metodo di somministrazione. Ma la classificazione più comune è considerata da generazioni. Consideriamo più in dettaglio l'elenco dei farmaci delle serie di cefalosporine e il loro scopo.

Farmaci di prima generazione

Il farmaco più popolare è Cefazolin, che viene utilizzato contro stafilococchi, streptococchi e gonococchi. Raggiunge il punto colpito utilizzando la somministrazione parenterale e la massima concentrazione del principio attivo è raggiunta nel caso, se si inserisce il farmaco tre volte al giorno. Indicazioni per l'uso di Cefazolina è l'effetto negativo di stafilococchi e streptococchi su articolazioni, tessuti molli, pelle, ossa.

È necessario prestare attenzione al fatto che relativamente recentemente questo farmaco è stato ampiamente usato per trattare un gran numero di malattie infettive. Ma con l'emergere di farmaci più moderni della 3a-4a generazione, non era più prescritto per il trattamento delle infezioni intra-addominali.

Preparativi 2 generazioni

Gli antibiotici cefalosporinici della 2a generazione sono caratterizzati da una maggiore attività contro i batteri gram-negativi. Farmaci come Zinatsef, Kimacef sono attivi contro:

• infezioni causate da stafilococchi e streptococchi;
• batteri gram negativi.

Cefuroxime è un farmaco che non è attivo contro la morganella, la Pseudomonas aeruginosa, i microrganismi e le provvidenze più anaerobiche. Come risultato della somministrazione parenterale, penetra nella maggior parte dei tessuti e degli organi, in modo che l'antibiotico sia usato nel trattamento delle malattie infiammatorie della dura madre.

Sospensione Tseklor nominato anche per i bambini, e differisce il gusto piacevole. Il farmaco può essere prodotto sotto forma di compresse, sciroppo secco e capsule.

I preparati di cefalosporina di seconda generazione sono prescritti nei seguenti casi:

• esacerbazione di otite media e sinusite;
• trattamento di condizioni postin vigore;
• bronchite cronica sotto forma di esacerbazione, l'emergere di polmonite acquisita in comunità;
• infezione di ossa, articolazioni, pelle.

Farmaci di terza generazione

Inizialmente, le cefalosporine di terza generazione sono state utilizzate in condizioni di ricovero per il trattamento di gravi malattie infettive. Attualmente questi farmaci vengono utilizzati in ambulatorio a causa dell'aumentato aumento della resistenza degli agenti patogeni agli antibiotici. I preparativi della 3a generazione sono prescritti nei seguenti casi:

• le specie parenterali sono utilizzate per gravi lesioni infettive e per infezioni miste identificate;
• i fondi per uso interno sono usati per sbarazzarsi di una moderata infezione ospedaliera.

Cefixime e Ceftibuten, destinati all'uso interno, sono usati per trattare la gonorrea, la shigellosi e le esacerbazioni della bronchite cronica.

Cefatoxime, che viene utilizzato per via parenterale, aiuta nei seguenti casi:

• sinusite acuta e cronica;
• infezione intestinale;
• meningite batterica;
• sepsi;
• infezioni pelviche e intra-addominali;
• grave danno alla pelle, alle articolazioni, ai tessuti molli, alle ossa;
• come una terapia complessa della gonorrea.

La droga è caratterizzata da un alto grado di penetrazione negli organi e nei tessuti, compresa la barriera emato-encefalica. Cefatoxime può essere utilizzato nel trattamento dei neonati se sviluppano la meningite, ed è combinato con ampicilline.

Farmaci di quarta generazione

Gli antibiotici di questo gruppo sono apparsi abbastanza di recente. Tali farmaci sono fatti solo sotto forma di iniezioni, poiché in questo caso hanno un effetto migliore sul corpo. Le cefalosporine di quarta generazione in compresse non vengono rilasciate, perché questi farmaci hanno una struttura molecolare speciale, a causa della quale i componenti attivi non sono in grado di penetrare nelle strutture cellulari della mucosa intestinale.

I preparati della quarta generazione hanno aumentato la resistenza e mostrano una maggiore efficacia contro tali infezioni patogene come gli enterococchi, i cocchi gram-positivi, gli pseudomonas aeruginosa, gli enterobatteri.

Gli antibiotici parenterali sono prescritti per il trattamento di:

• polmonite nosocomiale;
• infezioni di tessuti molli, pelle, ossa, giunture;
• infezioni pelviche e intra-addominali;
• febbre neutropenica;
• sepsi.

Uno dei farmaci di quarta generazione è Imipenem, ma dovresti sapere che il bastone piocianico è in grado di sviluppare rapidamente resistenza a questa sostanza. Questo antibiotico viene utilizzato per la somministrazione intramuscolare e endovenosa.

Il seguente farmaco è Meronem, con le sue caratteristiche simili a Imipenem e ha tali proprietà:

• alta attività contro i batteri gram-negativi;
• bassa attività contro infezioni da streptococco e stafilococchi;
• nessuna azione anticonvulsivante;
• usato per infusione endovenosa di getto o gocciolamento, ma vale la pena astenersi dall'assunzione intramuscolare.

Il farmaco Azaktam ha un effetto battericida, ma il suo uso causa lo sviluppo delle seguenti reazioni collaterali:

• la formazione di tromboflebiti e semplicemente flebiti;
• ittero, epatite;
• disturbi dispeptici;
• reazioni di neurotossicità.

Droghe di quinta generazione

Le cefalosporine di quinta generazione hanno un effetto battericida, contribuendo alla distruzione delle pareti dei patogeni. Tali antibiotici sono attivi contro i microrganismi che hanno sviluppato resistenza alle cefalosporine di terza generazione e ai farmaci del gruppo degli aminoglicosidi.

Zinforo - questo farmaco è usato per trattare la polmonite acquisita in comunità, complicata da infezioni dei tessuti molli e della pelle. Le sue reazioni avverse sono mal di testa, diarrea, prurito, nausea. Si deve prestare attenzione ai pazienti con sindrome convulsiva di Zinforo.

Zefter: questo farmaco viene prodotto sotto forma di polvere, da cui viene preparata una soluzione per infusione. È prescritto per il trattamento di appendici e infezioni complicate della pelle e dell'infezione del piede diabetico. Prima dell'uso, la polvere deve essere sciolta in soluzione di glucosio, soluzione salina o acqua per preparazioni iniettabili.

I preparati della quinta generazione sono attivi contro lo Staphylococcus aureus e dimostrano uno spettro molto più ampio di attività farmacologica rispetto alle precedenti generazioni di antibiotici cefalosporinici.

Pertanto, le cefalosporine sono un gruppo piuttosto ampio di farmaci antibatterici utilizzati per il trattamento di malattie negli adulti e nei bambini. I farmaci di questo gruppo sono molto popolari a causa della loro bassa tossicità, efficacia e forma pratica di applicazione. Ci sono cinque generazioni di cefalosporine, ognuna delle quali si differenzia per il suo spettro d'azione.

I preparati a base di cefalosporina sono composti naturali derivati ​​dal fungo Сphalosporium (contenuto nell'acqua di mare) e sostanze semisintetiche prodotte con 7-ACC (acido 7-amminodalosporico). Le loro caratteristiche comprendono un'elevata azione battericida, un ampio spettro d'azione e bassa tossicità. Inoltre, gli antibiotici cefalosporinici hanno una parziale allergenicità crociata con penicilline e un'elevata attività contro gli stafilococchi che sono resistenti ad altri tipi di farmaci.

Per la prima volta il fungo Cephalosporium acremonium con una marcata attività antibatterica fu isolato nel 1945 dalle acque del mare dallo scienziato italiano G. Brots. Successivamente, è stato possibile ottenere una nuova sostanza da questo organismo - cefalosporina C. La cefaloridina è diventata la prima medicina appartenente a questa classe. Ad oggi, i farmaci dal gruppo delle cefalosporine, ci sono più di 50 articoli.

Gli antibiotici di questo tipo possono inibire la sintesi del peptidoglicano, distruggendo gli enzimi che contribuiscono a questo processo. L'efficacia dei farmaci a base di cefalosporina dipende dai microrganismi specifici che possono distruggere. In questo caso, le cefalosporine, di regola, agiscono solo su microrganismi riproducenti e in crescita. Ma le cellule a riposo non influenzano i farmaci.

Le cefalosporine sono classificate secondo i seguenti parametri:

• metodo di somministrazione nel corpo (per via orale o parenterale);
• l'ampiezza dello spettro degli effetti antibatterici;
• gradi di resistenza ai batteri gram-negativi;
• caratteristiche del metabolismo.

Tuttavia, la classificazione più comune dei farmaci è la generazione dell'antibiotico. Attualmente, ci sono cinque di questi gruppi di farmaci. In ognuna di esse c'è una droga con qualità positive che formano la base delle cefalosporine di nuova generazione. Per il primo è stato utilizzato cefazolina, per il secondo cefroxime e per il terzo e il quarto rispettivamente cefoxime e cefecime.

Il primo gruppo di cefalosporine interessa praticamente tutti gli stafilococchi, compresi i microrganismi resistenti alla benzilpenicillina, i ceppi di E. coli e il proteo. Allo stesso tempo, non vi è alcun effetto su pneumococchi e enterococchi resistenti alla penicillina, così come batteri gram-negativi aerobici e varianti "ospedaliere" di clostridium o dello stesso protea.

Le indicazioni per l'uso della prima generazione sono le malattie stafilococciche e streptococciche come la polmonite, la faringite e le infezioni della pelle, dei tessuti molli e delle vie urinarie. Spesso gli antibiotici vengono utilizzati per la profilassi prima delle operazioni sul cuore, sui vasi sanguigni, sul collo, sulla testa, sulle vie biliari e sullo stomaco.

Le cefalosporine di seconda generazione hanno un effetto su un maggior numero di batteri gram-negativi rispetto al primo. Con il loro aiuto, puoi liberarti del protea, della bacchetta emofilica e di gonokokkov. Inoltre, tali antibiotici cefalosporinici sono efficaci nel trattamento delle malattie ginecologiche e delle infezioni dei tessuti molli. Tuttavia, il bacillo blu del pus e i ceppi "ospedalieri" sono scarsamente sensibili alle sostanze di questo gruppo.

Per la terza generazione è caratterizzato da uno spettro d'azione ancora più ampio. Influenzando gli stessi microrganismi del gruppo I e del gruppo II, questi antibiotici di tipo cefalosporino combattono con successo contro Klepsiella, Salmonella, Shigella e altri tipi di batteri emofilici, nonché con Pseudomonas bacillus (soprattutto con aminoglicosidi). Tuttavia, la terza generazione ha meno impatto sugli stafilococchi e sugli streptococchi rispetto alla seconda.

Farmaci di quarta generazione, ce ne sono più di una dozzina. Tutti loro sono in grado di:

• influenzare i batteri gram-negativi e i cocchi gram-positivi;
• resistere alla resistenza dei microrganismi, che riduce l'efficacia della chemioterapia.

L'uso di antibiotici di questo tipo è consigliabile in caso di gravi infezioni delle articolazioni, della pelle, delle ossa, della cavità addominale e della pelvi.

La quinta generazione consiste in un piccolo numero di farmaci, il principale dei quali è il ceftobiprolo medokaril. Si distingue per la più ampia gamma di effetti da tutti i gruppi di cefalosporine. E, a differenza delle generazioni precedenti, il modem può anche curare Staphylococcus aureus resistente alla meticillina.

Oggi la somministrazione parenterale (sottocutanea o endovenosa) di antibiotici cefalosporinici è più efficace contro la maggior parte dei batteri gram-negativi. E con la malattia causata da stafilococchi, enterobatteri e bacillus gangrenoso, i farmaci vengono somministrati insieme al metronidazolo. La somministrazione parenterale delle cefalosporine è anche raccomandata per il trattamento di vari tipi di sepsi e come profilassi della batteriemia, che si è sviluppata dopo uno studio delle vie urinarie.

Per via intramuscolare, tali antibiotici vengono somministrati nel trattamento della gonorrea causata da gonococchi resistenti alla penicillina. Allo stesso tempo, il trattamento dello Staphylococcus aureus con l'aiuto delle generazioni I - IV non vale la pena - solo il quinto è adatto a questo.