Sotto il concetto di malattie infettive implica la risposta del corpo alla presenza di microrganismi patogeni o invasione di organi e tessuti, manifestata da una risposta infiammatoria. Per il trattamento, gli agenti antimicrobici che agiscono selettivamente su questi microbi vengono utilizzati allo scopo di estirparli.

I microrganismi che portano a malattie infettive e infiammatorie nel corpo umano sono suddivisi in:

• batteri (batteri veri, rickettsia e clamidia, micoplasma);
• funghi;
• i virus;
• il più semplice

Pertanto, gli agenti antimicrobici sono suddivisi in:

• antibatterico;
• antivirali;
• antimicotico;
• antiprotozoico.

È importante ricordare che un singolo farmaco può avere diversi tipi di attività.

Ad esempio, Nitroxoline, preparazione. con un pronunciato antibatterico e moderato effetto antifungino - chiamato un antibiotico. La differenza tra un tale agente e un antifungino "puro" è che la nitroxolina ha un'attività limitata in relazione ad alcune specie di Candida, ma ha un effetto pronunciato sui batteri che l'agente antifungino non influisce affatto.

Quali sono gli antibiotici, per quale scopo vengono utilizzati?

Negli anni '50 del ventesimo secolo, Fleming, Chain e Flory ricevettero il premio Nobel in medicina e fisiologia per la scoperta della penicillina. Questo evento è diventato una vera rivoluzione in campo farmacologico, rivoluzionando completamente gli approcci di base per il trattamento delle infezioni e aumentando significativamente le possibilità del paziente per un recupero completo e rapido.

Con l'avvento dei farmaci antibatterici, molte malattie che causarono epidemie che in precedenza avevano devastato interi paesi (peste, tifo, colera) sono passati da una "condanna a morte" a una "malattia che può essere curata efficacemente" e oggi non si verificano quasi mai.

Gli antibiotici sono sostanze di origine biologica o artificiale in grado di inibire selettivamente l'attività vitale dei microrganismi.

Cioè, una caratteristica distintiva della loro azione è che influenzano solo la cellula procariotica, senza danneggiare le cellule del corpo. Ciò è dovuto al fatto che nei tessuti umani non esiste alcun recettore bersaglio per la loro azione.

I farmaci antibatterici sono prescritti per le malattie infettive e infiammatorie causate dall'eziologia batterica del patogeno o per gravi infezioni virali al fine di sopprimere la flora secondaria.
Quando si sceglie una terapia antimicrobica adeguata, è necessario considerare non solo la patologia di base e la sensibilità dei microrganismi patogeni, ma anche l'età del paziente, la gravidanza, l'intolleranza individuale ai componenti del farmaco, le comorbidità e l'uso del preparato.
Inoltre, è importante ricordare che, in assenza di un effetto clinico della terapia entro 72 ore, viene effettuato un cambiamento del mezzo medicinale, tenendo conto della possibile resistenza crociata.

Per le infezioni gravi o ai fini della terapia empirica con un agente patogeno non specificato, si raccomanda una combinazione di diversi tipi di antibiotici, tenendo conto della loro compatibilità.

Secondo l'effetto sui microrganismi patogeni, ci sono:

• batteriostatico - attività vitale inibitoria, crescita e riproduzione dei batteri;
• Gli antibiotici battericidi sono sostanze che distruggono completamente l'agente patogeno, come conseguenza del legame irreversibile con un bersaglio cellulare.

Tuttavia, tale divisione è piuttosto arbitraria, poiché molti sono antibes. può mostrare attività diverse, a seconda del dosaggio e della durata d'uso prescritti.

Se un paziente ha recentemente utilizzato un agente antimicrobico, è necessario evitare il suo uso ripetuto per almeno sei mesi per prevenire l'insorgenza di flora resistente agli antibiotici.

Come si sviluppa la resistenza ai farmaci?

La resistenza osservata più frequentemente è dovuta alla mutazione del microrganismo, accompagnata da una modifica del bersaglio all'interno delle cellule, che è influenzata dalle varietà di antibiotici.

Il principio attivo della sostanza prescritta penetra nella cellula batterica, tuttavia, non può comunicare con l'obiettivo richiesto, poiché il principio del legame con il tipo "key-lock" è violato. Di conseguenza, il meccanismo di sopprimere l'attività o la distruzione dell'agente patologico non è attivato.

Un altro metodo efficace di protezione contro i farmaci è la sintesi di enzimi da parte di batteri che distruggono le principali strutture degli antibes. Questo tipo di resistenza si verifica spesso nei beta-lattamici, a causa della produzione di flora beta-lattamasi.

Molto meno comune è un aumento della resistenza, a causa di una diminuzione della permeabilità della membrana cellulare, cioè il farmaco penetra in dosi troppo piccole per avere un effetto clinicamente significativo.

Come misura preventiva per lo sviluppo della flora resistente ai farmaci, è anche necessario tenere conto della concentrazione minima di soppressione, esprimendo una valutazione quantitativa del grado e dello spettro d'azione, nonché della dipendenza dal tempo e dalla concentrazione. nel sangue.

Per gli agenti dose-dipendenti (aminoglicosidi, metronidazolo), la dipendenza dell'efficacia dell'azione sulla concentrazione è caratteristica. nel sangue e nei fuochi del processo infettivo-infiammatorio.

I farmaci, a seconda del tempo, richiedono iniezioni ripetute durante il giorno per mantenere un efficace concentrato terapeutico. nel corpo (tutti i beta-lattamici, i macrolidi).

Classificazione degli antibiotici tramite il meccanismo d'azione

• farmaci che inibiscono la sintesi delle pareti cellulari batteriche (penicillina antibiotica, tutte le generazioni di cefalosporine, Vancomicina);
• cellule che distruggono la normale organizzazione a livello molecolare e impediscono il normale funzionamento del serbatoio di membrana. cellule (polimixina);
• Wed-va, contribuendo alla soppressione della sintesi proteica, inibendo la formazione di acidi nucleici e inibendo la sintesi proteica a livello ribosomiale (farmaci cloramfenicolo, un certo numero di tetracicline, macrolidi, lincomicina, aminoglicosidi);
• ingibit. acidi ribonucleici - polimerasi, ecc. (rifampicina, chinol, nitroimidazoli);
• inibire i processi di sintesi dei folati (sulfonamidi, diamminopiridi).

Classificazione degli antibiotici per struttura chimica e origine

1. Naturale: prodotti di scarto di batteri, funghi, actinomiceti:

• gramicidina;
• polimixina;
• eritromicina;
• tetraciclina;
• benzilpenitsilliny;
• Cefalosporine, ecc.

2. Semisintetici: derivati ​​dell'antibismo naturale:

• oxacillina;
• ampicillina;
• gentamicina;
• Rifampicina, ecc.

3. Sintetico, cioè ottenuto come risultato della sintesi chimica:

Antibiotici di diversi gruppi chimici

Del gruppo di polimigossati nel nostro paese, applicare p e leem e -sina M solfato (Polimixini M sulfas). Colpisce i batteri dell'alfabetizzazione: bacillo dagli occhi blu, una famiglia di batteri intestinali (E. coli, shigella, Salmonella), Brucella, pastorella, bacillo influenzale. Effetto battericida

Polimixina M solfato è prescritto B1gr (alte concentrazioni del farmaco si accumulano nell'intestino, poiché è scarsamente assorbito nel tratto gastrointestinale) e localmente. Parenterale non è usato, poiché con questa introduzione, provoca gravi disturbi neuro-e nefrotossici. Il farmaco viene prescritto per via orale per enterocolite causata dal bastone piocianico, dall'escherichia coli, dalla shigella e dalla riabilitazione dell'intestino prima dell'intervento chirurgico. A livello locale, il solfato di polimixina M è efficace nel trattamento dei processi purulenti causati da patogeni sensibili ad esso (principalmente microrganismi gram-negativi, tra cui il bacillo blu del pus).

Clindamicina (Clindamicina) appartiene al gruppo dei lincosamidi. Di solito agisce batteriostatico. È attivo principalmente contro gli anaerobi (Bacleroidesfragilisn et al.), Gli streptococchi e gli stafilococchi. È usato principalmente per infezioni causate da anaerobi.

L'effetto collaterale più pericoloso è la colite pseudomembranosa (diarrea con secrezioni mucose e sanguigne, dolore

Parte 3 • Farmacologia privata • Capitolo 26

nell'addome, febbre). Questa è una delle manifestazioni di dysbacteriosis.

Il principale farmaco del gruppo di glicopeptidi è V e N e ed M e C e N (Vancomicina). Effetto battericida È altamente attivo contro i microrganismi gram-positivi: cocchi (stafilococchi, streptococchi, pneumococchi, enterococchi), il batterio del corine. Applicato con infezioni causate da cocchi gram-positivi e enterococchi resistenti alla penicillina, con colite pseudomembranosa (causata da Clostridium difficile).

Ha ototossicità, nefrotossicità, può causare flebiti.

Testare domande sull'argomento "Antibiotici"

(segna le risposte corrette)

I. Violano la sintesi della parete cellulare dei microrganismi e agiscono come battericidi:

I. (antibiotici 3-lattamici 2. Tetracicline 3. Aminoglicosi
dy. 4. Macrolidi. 5. Cefalosporine.

1. Ha un ampio spettro di azione. 2. Influisce principalmente sulla flora gram-positiva. 3. Resistente ai penicilli naza. 4. Instabile nell'ambiente acido dello stomaco. 5. Ha un effetto streaming, b. Spesso provoca reazioni allergiche.

1. Ha un ampio spettro di azione. 2. Resistente alla penicillina. 3. Resistente nell'ambiente acido dello stomaco. 4. Assegnato all'interno e iniettato per via parenterale.

1. Agisce prevalentemente sulla flora gram-positiva. 2. Ha un ampio spettro di azione. 3. Attivo contro bastoncini purulenti blu. 4. Attivo contro gli stafilococchi che producono penicillinasi.

V. penicilline semisintetiche carbenicillina e azlocillina:

1. Hanno un ampio spettro di azione, tra cui un bacillo blu del pus. 2. Resistente alla pepsillinasi. 3. Non resistente alla penicillinasi. 4. Hanno un effetto petotossico.

Farmacologia generale della formulazione

1. Appartengono agli antibiotici r-lattamici. 2. Avere un ampio spettro di azione. 3. Agiscono principalmente sulla flora gram-positiva. 4. Spesso causa reazioni allergiche.

1. Agiscono principalmente sulla flora gram-positiva. 2. Lo spettro d'azione include agenti causali di polmonite "atipica" (clamidia, micoplasma, legionella). 3. Lo spettro d'azione include Mycobacterium tuberculosis. 4. Inibire la funzione della VIII coppia di nervi cranici.

1. Agiscono principalmente sulla flora gram-positiva. 2. Avere un ampio spettro di azione. 3. Lo spettro d'azione include agenti patogeni di infezioni particolarmente pericolose (peste, tularemia, brucellosi, colera). 4. Lo spettro d'azione include i patogeni della tubercolosi. 5. Può causare dysbacteriosis.

IX. Effetto collaterale del cloramfenicolo:

1. Inibizione della funzione renale. 2. Inibizione della funzione dell'ottava coppia di nervi cranici. 3. Oppressione della formazione del sangue. 4. Depressione della funzione epatica.

1. Agisce solo sulla flora gram-negativa. 2. Ha un ampio spettro di azione. 3. Lo spettro d'azione include patogeni della tubercolosi. 4. Ha nephro- e ototossicità. 5. Inibisce la formazione del sangue.

1. Avere un ampio spettro di azione. 2. Agiscono sulla flora gram-negativa (incluso il bastone piocianico). 3. Applicare all'interno e localmente. 4. Immettere parenterally.

I (1, 5). II (2, 4, 6). III (2, 3, 4). Iv (2). V (1, 3). VI (1, 2, 4). VII (1, 2). VIII (2, 3, 5). Ix (3). X (2, 3, 4). XI (2, 3).

Parte 3 • Farmacologia privata • Capitolo 26 329

Antibiotici di diversi gruppi chimici

Polimixina, clindamicina, vancomicina.

Secondo lo spettro di azione antimicrobica di antibiotici sono abbastanza significativamente diversi. Alcuni di essi riguardano principalmente batteri gram-positivi, altri principalmente batteri para-negativi, un certo numero di antibiotici ha un ampio spettro d'azione, inclusi batteri gram-positivi e gram-negativi e una serie di altri agenti infettivi (Tabella 26.1; Fig. 26.1).

Gli antibiotici sopprimono la riproduzione dei microrganismi (effetto batteriostatico) o causano la loro morte (effetto battericida).

Sono noti vari meccanismi dell'azione antimicrobica degli antibiotici (figura 26.2).

Nel processo di utilizzo di antibiotici, la resistenza di microrganismi può svilupparsi a loro. La probabilità di sviluppare resistenza è ridotta se le dosi e la durata della somministrazione di antibiotici sono ottimali, così come con una combinazione razionale di antibiotici. Se la resistenza agli antibiotici importanti è sorto, il loro

* Batteriostatico o battericida a seconda della concentrazione

Parte 3 • Farmacologia privata • Capitolo 26

Fig. 26.1. Esempi di antibiotici con diversi spettri di antibatterico

dovrebbe essere sostituito con altri antibiotici "di riserva". Gli antibiotici di riserva in una o più proprietà sono inferiori agli antibiotici principali (hanno meno attività o hanno effetti collaterali più pronunciati, si distinguono per una maggiore tossicità o per il rapido sviluppo di resistenza di microrganismi ad essi). Sono prescritti solo quando la resistenza dei microrganismi ai principali antibiotici o l'intolleranza a questi ultimi.

Farmacologia generale della formulazione

Farmacologia generale della formulazione

tratto. Questo può favorire la riproduzione di altri microrganismi che sono insensibili a questo antibiotico (funghi simili a lieviti, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, stafilococchi). Molto spesso, la superinfezione si verifica durante il trattamento con antibiotici ad ampio spettro.

Il gruppo delle penicilline è rappresentato da una varietà di farmaci. Alcuni di loro sono produttori di alcuni funghi muffa (Penicillium). Queste sono le cosiddette penicilline biosintetiche. Inoltre, sono state create un certo numero di penicilline semi-sintetiche. La classificazione delle penicilline si basa sulle differenze nelle modalità di preparazione e su un numero di altri segni.

Agiscono principalmente sulla flora gramoperologica; instabile alla penicillinasi.

1. Azione breve:

Sale di sodio benzilpenicillina, sale di potassio benzilpenicillina.

2. Long acting:

Benzilpenicillina Sale novocainico, Bicillin-1, Bicillin-5.

Esistono diverse varietà di penicilline naturali formate da muffe. Nella medicina pratica, la benzilpenicillina, prodotta sotto forma di sali, è la più comune. La benzilpenicillina ha un'elevata attività antibatterica. Agisce principalmente su batteri gram-positivi (Fig. 26.3). Per suscettibile cocchi gram-positivi, (Staphylococcus, non producono penicillinasi, streptococchi, pneumococchi) Gram-WIDE cocchi (meningococco, gonococcus), Corynebacterium diphtheria, antrace, gangrena gassosa e tetano (Clostridium), Treponema (compresi treponema pallido), actinomiceti.

Tutti i sali di benzilpenicillina vengono distrutti dalla penicillinasi, un enzima prodotto da microrganismi e che appartiene alla (3-lattamasi. La penicillinasi distrugge (idrolizza)

H) Antibiotici di diversi gruppi chimici

rifampicina - batteriostatico, attivo contro streptococchi, MRSA, bacilli emofilici, gono e meningococchi, micobatterio tubercolare. Il farmaco di scelta per il trattamento della tubercolosi (in combinazione con isoniazide e altri farmaci anti-tubercolosi). La riserva di droga - con altre infezioni. DM - fino a 0,6 g PE: epatotossicità, trombocitopenia, anemia emolitica, trombosi, vernici fluidi biologici in rosa, induttore di enzimi epatici microsomali.

fuzidin - ha un'elevata attività antistaphylococcal, è buono per il trattamento di infezioni da stafilococco con allergie o resistenza a B-lattami, la medicina di riserva - con colite psevdomembranozny. Efficace se assunto per via orale, molto rapidamente c'è resistenza. SD - 1,5 g Basso tossico. PE: dispepsia, ittero, reazioni allergiche.

2. Antibiotici che agiscono principalmente sulla flora Gram-negativa (caratteristiche cliniche e farmacologiche)

a) Aminoglicosidi - antibiotici battericidi, l'effetto è più potente e si sviluppa più rapidamente degli antibiotici B-lattamici. Il meccanismo d'azione è associato a una ridotta sintesi proteica da parte dei ribosomi. Da flora gram-positiva - gli stafilococchi sono più sensibili.

1a generazione - streptomicina, kanamicina - non attivo contro Pseudomonas aeruginosa, l'uso è limitato a causa dell'elevata tossicità e di un gran numero di ceppi resistenti. Sono farmaci di prima e seconda fila nel trattamento della tubercolosi. La streptomicina può essere prescritta per l'endocardite batterica (in combinazione con penicillina o ampicillina).

I preparativi della 2a e 3a generazione hanno uno spettro d'azione più ampio. 2a generazione - gentamicina - si nota resistenza della flora gram-negativa, rimane attiva contro gli stafilococchi e gli enterococchi, l'aminoglicoside più nefrotossico. SD - 3-5 mg / kg. 3a generazione - amikacina - il più potente, non c'è resistenza crociata con altri aminoglicosidi, ha un'attività più pronunciata contro la flora gram-negativa. La maggior parte ototossica. SD - 10-15 mg / kg. netilmicina (Netromicina) - meno tossicità. DM - 2,2 mg / kg.

Aminoglicosidi PE: nefrotossicità, ototossicità, neurotossicità, epatotossicità, reazioni allergiche.

Tutti gli aminoglicosidi sono prescritti per non più di 7 giorni, per motivi di salute - non più di 14 giorni; la frequenza di somministrazione non è più di 3 volte al giorno (preferibilmente, una volta al giorno, poiché il rischio di effetti collaterali è ridotto), non è combinato con farmaci nefrotossici e ototossici.

b) chinoloni e fluorochinoloni - avere un marcato effetto battericida su microrganismi sensibili.

Nella pratica pediatrica, l'uso dei fluorochinoloni nella maggior parte dei casi è proibito a causa della possibilità di sviluppare artropatie in esperimenti su animali immaturi. L'alta efficacia e la bassa tossicità nell'uso clinico consentono, in casi eccezionali, in base a indicazioni vitali, in caso di ceppi di microrganismi resistenti multipli (Pseudomonas aeruginosa), di nominare fluorochinoloni nell'infanzia.

Diviso in 4 generazioni:

1a generazione - chinoloni non fluorurati - acido nalidixico (nevigramone, nero), acido pemidinico (palin) - attivo contro i microrganismi Gram "-", crea alte concentrazioni nelle urine. È raccomandato per la cistite, la pielonefrite cronica come terapia anti-recidiva.

2a generazione - chinoloni fluorurati a spettro stretto - attivo contro gli stafilococchi, i microrganismi Gram "-".

ciprofloxacina - Il farmaco "di riferimento", ben penetra in tutti gli organi e tessuti, è attivo contro la sindrome pusillare, Mycobacterium tuberculosis. SD - fino a 1,5 g

ofloxacina - agisce peggio su pneumococchi, enterococchi, ma meglio su Staphylococcus aureus, pneumococco, clamidia, Mycobacterium tuberculosis; nessun effetto sulla verga piocianica. Applicato più spesso con infezioni urogenitali, UTI, prostatiti, infezioni intra-addominali, antrace, tubercolosi resistente ai farmaci. SD - 0,8 g

norfloxacina (Nolitsin) - crea alte concentrazioni nel tratto digestivo e nel tratto urinario. È indicato per UTI, prostatite, infezioni intestinali, gonorrea. Spesso provoca effetti collaterali, specialmente dal tratto gastrointestinale e dal sistema nervoso centrale. SD - 0,8 g

pefloxacina (peflacina, abactal) - altamente attivo contro enterobatteri e cocchi gram-negativi, penetra meglio nel BBB, forma il metabolita attivo - norfloxacina. SD - 0,8 g

3a generazione - appartiene al gruppo Fluorochinoloni "respiratori", perché attivo non solo contro i microrganismi gram-negativi, i batteri intracellulari, ma anche contro i cocchi-pneumococchi gram-positivi (i principali patogeni dell'IDP).

levofloxacina (tavanic) - ha attività contro Pseudomonas aeruginosa (paragonabile alla ciprofloxacina). È un farmaco di riserva per gravi infezioni "domestiche" delle vie respiratorie.

4a generazione:

moxifloxacina (avelox) - caratterizzato da diffondere lo spettro azione, ha un'alta attività supplementare contro gli anaerobi. Il farmaco è indicato per infezioni miste aerobico-anaerobiche.

Tutti i fluorochinoloni possiedono un'elevata attività antitubercolare. Attualmente utilizzato in combinazione con i principali farmaci anti-TB per forme distruttive di tubercolosi e resistenza alla terapia.

PE: dispepsia, mal di testa, vertigini, agitazione o depressione, fotodermatosi, achilite, leucopenia, anemia, epatite da farmaci, nefrite. Controindicato nelle donne in gravidanza e nei bambini, in alcuni casi - per motivi di salute (condrodistrofia).

d) Monobactam - aztreonam - Ha un potente effetto battericida contro ceppi multi-resistenti di microrganismi gram-negativi, tra cui il bacillo di Pseudomonas. PE: tromboflebite, epatotossicità, dispepsia.

e) Derivati ​​dell'imidazolo (metronidazolo, tinidazolo, ornidazolo) - attivo contro i protozoi (giardiasi, amebiasi, tricomoniasi), l'Helicobacter (ulcera peptica, gastrodeodenite cronica), anaerobi non sporogeni (infezioni intraaddominali, ginecologiche). PE: dispepsia, disturbi della coscienza, convulsioni, neurite periferica, allergie, leucopenia, flebiti, ecc.

e) Polimixine (polimixina B, M) - riserva farmaci, può essere utilizzato per infezioni causate da ceppi poliresistenti di Pseudomonas aeruginosa e altri batteri gram-negativi. Sono caratterizzati da elevata tossicità (nefrotossicità, neurotossicità, trombocitopenia, ipocalcemia, ipokaliemia).

g) Fosfomycin (monural, urafosshabol) - antibiotico battericida che viola la sintesi della parete cellulare batterica. Quando somministrato per via orale, crea alte concentrazioni nella vescica, è indicato per la cistite, batteriuria asintomatica nelle donne in gravidanza e per la somministrazione parenterale crea alte concentrazioni in molti organi e tessuti.

194.48.155.245 © studopedia.ru non è l'autore dei materiali pubblicati. Ma offre la possibilità di un uso gratuito. C'è una violazione del copyright? Scrivici | Contattaci.

Disabilita adBlock!
e aggiorna la pagina (F5)
molto necessario

E) Antibiotici di diversi gruppi chimici

La rifampicina è un batteriostatico, attivo contro streptococchi, MRSA, bacilli emofilici, gono e meningococchi, micobatterio tubercolare. Il farmaco di scelta per il trattamento della tubercolosi (in combinazione con isoniazide e altri farmaci anti-tubercolosi). La riserva di droga - con altre infezioni. SD - 10-20 mg / kg / giorno. PE: epatotossicità, trombocitopenia, anemia emolitica, trombosi, coloranti liquidi biologici in rosa, induttore di enzimi epatici microsomali, è controindicato nelle donne in gravidanza.

Fuzidin-ha attività antistaphylococcal alta, è buono per il trattamento di infezioni da stafilococco con allergie o resistenza a B-lattami, una preparazione di riserva - con colite psevdomembranozny. Efficace se assunto per via orale, molto rapidamente c'è resistenza SD-20-40 mg / kg / giorno. Bassa tossicità PE: dispepsia, ittero, reazioni allergiche.

2. Antibiotici che agiscono principalmente sulla flora gram-negativa (caratteristiche cliniche e farmacologiche)

a) Aminoglicosidi - antibiotici battericidi, l'effetto è più potente e si sviluppa più rapidamente degli antibiotici B-lattamici.

1a generazione - streptomicina, kanamicina - non attiva contro Pseudomonas aeruginosa, l'uso è limitato a causa dell'elevata tossicità e di un gran numero di ceppi resistenti. Sono farmaci di prima e seconda fila nel trattamento della tubercolosi. La streptomicina può essere prescritta per l'endocardite batterica (in combinazione con penicillina o ampicillina).

I preparativi della 2a e 3a generazione hanno uno spettro d'azione più ampio. Generazione 2 - gentamicina - alta resistenza della flora gram-negativa, rimane attiva contro gli stafilococchi e gli enterococchi, l'aminoglicoside più nefrotossico. SD - 3-5 mg / kg.

Generazione 3 - Amikacina - la più potente, nessuna resistenza crociata con altri aminoglicosidi. La maggior parte ototossica. SD - 10-15 mg / kg. Netilmicin (netromitsin) - meno tossicità. DM - 2,2 mg / kg.

Aminoglicosidi PE: nefrotossicità, ototossicità, neurotossicità, epatotossicità, reazioni allergiche. Tutti gli aminoglicosidi sono prescritti per non più di 7 giorni, per motivi vitali - non più di 14 giorni, la frequenza di somministrazione non è più di 3 volte al giorno (preferibilmente 1 volta), non sono combinati con farmaci nefrotossici e ototossici.

b) chinoloni e fluorochinoloni - avere un marcato effetto battericida su microrganismi sensibili.

Nella pratica pediatrica, l'uso dei fluorochinoloni nella maggior parte dei casi è proibito a causa della possibilità di sviluppare artropatie in esperimenti su animali immaturi. L'alta efficacia e la bassa tossicità nell'uso clinico consentono, in casi eccezionali, in base a indicazioni vitali, in caso di ceppi di microrganismi resistenti multipli (Pseudomonas aeruginosa), di nominare fluorochinoloni nell'infanzia.

Diviso in 4 generazioni:

1a generazione - chinoloni non fluorurati - acido nalidixico (nevigramone, nero), acido pimemidinico (palin) - sono attivi contro i microrganismi Gram "-" ", creano alte concentrazioni nelle urine, ma basse nei tessuti dei reni. Attualmente, c'è un'alta resistenza degli agenti causativi UTI a questi farmaci. Può essere usato per la cistite negli adulti.

Generazione 2 - chinoloni fluorurati a spettro stretto - sono attivi contro i microrganismi Gram "-".

Ciprofloxacina (tsipobay, tsiprolet, sifloks) - droga "di riferimento", ben penetra in tutti gli organi e tessuti, è attiva contro Pseudomonas aeruginosa. Per motivi di salute è permesso nella pratica dei bambini. SD - 15-50 mg / kg / die - per via orale o 15-30 mg / kg / giorno - in / in.

Ofloxacina (tarvid) - agisce peggio su pneumococchi, enterococchi, ma meglio su Staphylococcus aureus, clamidia. Applicare più spesso con infezioni urogenitali. SD - 0,8 g

Norfloxacina (nolitsin, nefafloks) - crea alte concentrazioni nel tratto gastrointestinale e nella vescica, spesso causa effetti collaterali, specialmente dal tratto gastrointestinale e dal sistema nervoso centrale. SD - 0,8 g

La pefloxacina (peflacina, abactal) è altamente attiva contro enterobatteri e cocchi gram-negativi, penetra meglio nel BBB. SD - 0,8 g

3a generazione - si riferisce al gruppo di fluorochinoloni "respiratori", perché attivo non solo in relazione a microrganismi gram-negativi, ma anche - cocchi gram-positivi (i principali agenti causali dell'IDP).

Levofloxacina (tavanic) - ha attività in relazione al bastone piocianico (paragonabile alla ciprofloxacina). Esiste esperienza nell'uso della pratica dei bambini.

4a generazione:

La moxifloxacina (Avelox) - una caratteristica distintiva di questo farmaco è la sua elevata attività contro gli anaerobi. L'esperienza nell'applicazione della pratica dei bambini non lo è.

Tutti i fluorochinoloni possiedono un'elevata attività antitubercolare. Attualmente utilizzato in combinazione con i principali farmaci anti-TB per forme distruttive di tubercolosi e resistenza alla terapia.

PE: dispepsia, mal di testa, vertigini, agitazione o depressione, fotodermatosi, achilite, leucopenia, anemia. Assolutamente controindicato per le donne incinte, i bambini - per motivi di salute (condrodistrofia).

d) Monobactam (aztreonam) - una potente azione battericida contro ceppi multi-resistenti di microrganismi gram-negativi, tra cui il bacillo blu del pus. PE: tromboflebite, epatotossicità, dispepsia.

e) Derivati ​​dell'imidazolo (metronidazolo, tinidazolo, ornidazolo) - sono attivi contro i protozoi (giardiasi, amebiasi, tricomoniasi), l'helicobacter (ulcera peptica, gastrodeodenite cronica), anaerobi non sporogeni (infezioni intraaddominali, ginecologiche).

e) Polimixine (polimixina B, M) - farmaci di riserva, possono essere utilizzati per infezioni causate da ceppi multi-resistenti di Pseudomonas aeruginosa e altri batteri gram-negativi. Sono caratterizzati da elevata tossicità (nefrotossicità, neurotossicità, trombocitopenia, ipocalcemia, ipokaliemia).

Principi della terapia antibiotica razionale:

1. Effetti eziotropici

2. La tempestività del trattamento

3. Selezione dell'antibiotico più attivo e meno tossico

4. Determinazione della dose ottimale dell'antibiotico, delle sue modalità di somministrazione, della durata del ciclo di trattamento,

5. Contabilità e correzione degli effetti collaterali

6. Combinazione razionale di agenti antibatterici.

Assistenza di emergenza per shock settico:

1. Ridurre la dose di antibiotici (la terapia antibatterica è selezionata in base al fattore eziologico.In sepsi di eziologia sconosciuta, i farmaci di scelta sono: generazione CS-3 + aminoglicosidi antisofagi (o carbapenemi).

2. Prednisolone in / in struyno fino a 10-50 mg / kg (secondo prednisone)

3. Dopamina ad una dose di 6-20 mcg / kg / min

L'introduzione di soluzioni di sale glucosio in un volume totale di 30 ml

5. Lavoro pratico

7. Compiti per comprendere l'argomento della lezione:

Test del livello finale

1. Per il trattamento di quali malattie la benzilpenicillina è la droga prescelta?

1. Reumatismi, glomerulonefriti, erisipela.

2. Meningite, peritonite, sifilide.

3. Polmonite acuta, difterite, antrace.

2. Il farmaco di scelta per l'infezione da stafilococco.

3. Vantaggi dei "nuovi" macrolidi prima dell'eritromicina:

1. Uno spettro antimicrobico più ampio (dovuto a batteri Gy)

2. Altamente efficace contro i microrganismi intracellulari (clamidia, micoplasma, legionella),

3. Creare concentrazioni tissutali maggiori dei livelli plasmatici.

4. Avere una lunga emivita,

5. Minore rischio di effetti collaterali.

4. Se si sospetta una polmonite da micoplasma nei bambini, è prescritto:

5. Indicazioni per la nomina di vancomicina sono:

1. Infezione grave causata da cocchi multipli resistenti.

3. Prevenzione delle complicanze postoperatorie (MRSA, stafilococco epidermico).

6. Per quanto riguarda l'eritromicina, ciò che segue è sbagliato

1. Buona penetrazione cellulare

2. Efficacia contro i cocchi, la legionella, il micoplasma

3. Inefficienza contro la clamidia

4. Inibitore di enzimi microsomiali

5. Tutto quanto sopra è vero.

7. Le caratteristiche dello spettro antimicrobico della rifampicina sono tutte tranne:

1. Gr + cocci, PRSA, alcuni MRSA,

8. Scegli la via di somministrazione preferita per gli aminoglicosidi.

1. amministrazione frazionale tradizionale (con un intervallo di 8 ore).

2. infusione costante della dose giornaliera.

3. una somministrazione singola (1 volta al giorno) di una dose giornaliera.

4. qualsiasi opzione è equivalente

9. Si devono applicare fluorochinoloni nella pratica pediatrica.

1. come farmaci di prima scelta

2. per motivi di salute

3. non può essere applicato affatto

4. può solo "respiratorio"

10. Scegliere un farmaco dal gruppo di fluorochinoloni con la più alta attività antiparassitaria.

11. Segnare le indicazioni per la prescrizione di metronidazolo.

1. Infezione addominale.

2. Endocardite batterica.

3. Polmonite cronica.

4. Uretrite da clamidia

CLASSIFICAZIONE MODERNA E CARATTERISTICHE DELL'AZIONE DEI MEZZI ANTIBATTERICI DELLO SPETTRO DI AZIONE STRETTO.

Manuale Ecologo

La salute del tuo pianeta è nelle tue mani!

Gruppi di antibiotici e loro rappresentanti

Antibiotico - una sostanza "contro la vita" - un farmaco che viene utilizzato per il trattamento di malattie causate da agenti vivi, di norma, vari batteri patogeni.

Gli antibiotici sono divisi in molti tipi e gruppi per una serie di motivi.

La classificazione degli antibiotici consente di determinare in modo più efficace la portata di ciascun tipo di farmaco.

Classificazione antibiotica moderna

1. A seconda dell'origine.

• Naturale (naturale).
• Semi-sintetico: nella fase iniziale della produzione, la sostanza è ottenuta da materie prime naturali e quindi continua a sintetizzare artificialmente il farmaco.
• Sintetico.

A rigor di termini, solo i preparati derivati ​​da materie prime naturali sono antibiotici.

Tutti gli altri medicinali sono chiamati "farmaci antibatterici". Nel mondo moderno, il concetto di "antibiotico" implica tutti i tipi di farmaci che possono combattere con agenti patogeni vivi.

Da dove provengono gli antibiotici naturali?

• da funghi muffa;
• da actinomiceti;
• da batteri;
• dalle piante (phytoncides);
• dai tessuti di pesci e animali.

A seconda dell'impatto.

• Antibatterico.
• Antineoplastici.
• Antifungini.

3. Secondo lo spettro di impatto su un particolare numero di diversi microrganismi.

• Antibiotici con uno spettro ristretto di azione.
  Questi farmaci sono preferiti per il trattamento, poiché mirano al tipo (o gruppo) specifico di microrganismi e non sopprimono la microflora sana del paziente.
• Antibiotici con una vasta gamma di effetti.

Dalla natura dell'impatto sui batteri cellulari.

• Farmaci battericidi - distruggono gli agenti patogeni.
• Batteriostatici - sospendono la crescita e la riproduzione delle cellule.

Successivamente, il sistema immunitario del corpo deve far fronte in modo indipendente con i batteri rimasti all'interno.

5. Per struttura chimica.
Per coloro che studiano gli antibiotici, la classificazione per struttura chimica è decisiva, poiché la struttura del farmaco determina il suo ruolo nel trattamento di varie malattie.

1. Farmaci beta-lattamici

La penicillina è una sostanza prodotta da colonie di muffe delle specie Penicillinum. I derivati ​​naturali e artificiali della penicillina hanno un effetto battericida. La sostanza distrugge le pareti delle cellule batteriche, che porta alla loro morte.

I batteri patogeni si adattano ai farmaci e diventano resistenti a loro.

La nuova generazione di penicilline è integrata con tazobactam, sulbactam e acido clavulanico, che proteggono il farmaco dalla distruzione all'interno delle cellule batteriche.

Sfortunatamente, le penicilline sono spesso percepite dal corpo come un allergene.

Gruppi antibiotici di penicillina:

• Le penicilline naturali non sono protette dalle penicillinasi, un enzima che produce batteri modificati e che distruggono l'antibiotico.
• Semisintetici - resistenti agli effetti dell'enzima batterico:
  G - benzilpenicillina biosintetica della penicillina;
  aminopenicillina (amoxicillina, ampicillina, bekampitsellin);
  penicillina semisintetica (farmaci meticillina, oxacillina, cloxacillina, dicloxacillina, flucloxacillina).

Utilizzato nel trattamento di malattie causate da batteri resistenti alle penicilline.

Oggi sono note 4 generazioni di cefalosporine.

1. Cefalexina, cefadroxile, catena.
2. Cefamezina, cefuroxime (acetile), cefazolina, cefaclor.
3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazone.
4. Cefpyr, cefepime.

Le cefalosporine causano anche reazioni allergiche.

Le cefalosporine sono utilizzate in interventi chirurgici per prevenire complicazioni nel trattamento delle malattie otorinolaringoiatriche, della gonorrea e della pielonefrite.

macrolidi
Hanno un effetto batteriostatico - impediscono la crescita e la divisione dei batteri. I macrolidi agiscono direttamente sul sito dell'infiammazione.
Tra gli antibiotici moderni, i macrolidi sono considerati i meno tossici e forniscono un minimo di reazioni allergiche.

I macrolidi si accumulano nel corpo e applicano brevi corsi di 1-3 giorni.

Utilizzato nel trattamento delle infiammazioni degli organi ENT interni, polmoni e bronchi, infezioni degli organi pelvici.

Eritromicina, roxithromycin, clarithromycin, azithromycin, azalides e ketolides.

Un gruppo di farmaci di origine naturale e artificiale. Possiede azione batteriostatica.

Le tetracicline sono utilizzate nel trattamento di infezioni gravi: brucellosi, antrace, tularemia, organi respiratori e tratto urinario.

Lo svantaggio principale del farmaco è che i batteri si adattano molto rapidamente ad esso. La tetraciclina è più efficace se applicata localmente come un unguento.

• Tetracicline naturali: tetraciclina, ossitetraciclina.
• Tetracicline semisventite: clorotetrina, doxiciclina, metaciclina.

Gli aminoglicosidi sono farmaci battericidi altamente tossici che sono attivi contro i batteri aerobi gram-negativi.
Gli aminoglicosidi distruggono rapidamente ed efficacemente i batteri patogeni, anche con un'immunità indebolita. Per avviare il meccanismo per la distruzione dei batteri, sono necessarie condizioni aerobiche, cioè gli antibiotici di questo gruppo non "lavorano" in tessuti e organi morti con scarsa circolazione sanguigna (cavità, ascessi).

Gli aminoglicosidi sono usati nel trattamento delle seguenti condizioni: sepsi, peritonite, foruncolosi, endocardite, polmonite, danno renale batterico, infezioni del tratto urinario, infiammazione dell'orecchio interno.

Preparati aminoglicosidici: streptomicina, kanamicina, amikacina, gentamicina, neomicina.

Un farmaco con un meccanismo d'azione batteriostatico sui patogeni batterici. È usato per il trattamento di gravi infezioni intestinali.

Uno spiacevole effetto collaterale del trattamento del cloramfenicolo è il danno al midollo osseo, in cui vi è una violazione del processo di produzione delle cellule del sangue.

Preparati con una vasta gamma di effetti e un potente effetto battericida. Il meccanismo di azione sui batteri è una violazione della sintesi del DNA, che porta alla loro morte.

I fluorochinoloni sono usati per il trattamento topico di occhi e orecchie, a causa di un forte effetto collaterale.

I farmaci hanno effetti sulle articolazioni e sulle ossa, sono controindicati nel trattamento di bambini e donne incinte.

I fluorochinoloni sono usati in relazione ai seguenti patogeni: gonococco, shigella, salmonella, colera, micoplasma, clamidia, bacillo pseudomonas, legionella, meningococco, micobatterio tubercolare.

Preparati: levofloxacina, emifloxacina, sparfloxacina, moxifloxacina.

Tipo di antibiotico misto di effetti sui batteri. Ha un effetto battericida sulla maggior parte delle specie e un effetto batteriostatico su streptococchi, enterococchi e stafilococchi.

Preparati di glicopeptidi: teikoplanin (targocid), daptomicina, vancomicina (vancatsin, diatracina).

8. Antibiotici tubercolosi
Preparati: ftivazid, metazid, salyuzid, ethionamide, protionamid, isoniazide.

Antibiotici con effetto antifungino
Distruggi la struttura a membrana delle cellule fungine, causandone la morte.

10. Farmaci anti-lebbra
Utilizzato per il trattamento della lebbra: solusulfone, diutsifon, diaphenylsulfone.

11. Farmaci antineoplastici - antracicline
Doxorubicina, rubomicina, carminomicina, aclarubicina.

12. lincosamidi
In termini di proprietà terapeutiche, sono molto vicini ai macrolidi, sebbene la loro composizione chimica sia un gruppo completamente diverso di antibiotici.
Droga: caseina S.

Antibiotici usati nella pratica medica, ma che non appartengono a nessuna delle classificazioni conosciute.
Fosfomicina, fusidina, rifampicina.

Tabella dei farmaci - antibiotici

Classificazione di antibiotici in gruppi, la tabella distribuisce alcuni tipi di farmaci antibatterici, a seconda della struttura chimica.

Gruppi di antibiotici e loro tabella dei rappresentanti

Controindicato nei bambini e nelle donne in gravidanza.

La classificazione principale di preparazioni antibatteriche è effettuata secondo la loro struttura chimica.

SOSTANZE AZOTO - contengono azoto e fanno parte di alimenti, mangimi, soluzioni del suolo e humus, e sono anche preparati artificialmente per uso tecnico...

Riassunto dei gruppi antibiotici

SOSTANZE ANABOLICHE - lek. Sintetico. farmaci che stimolano la sintesi delle proteine ​​nella calcificazione del corpo e delle ossa. L'azione di A. manifestato, in particolare, nell'aumentare la massa dei muscoli scheletrici...

SOSTANZE BATTERIOSTATICHE - agenti batteriostatici, sostanze che hanno la proprietà di sospendere temporaneamente la riproduzione dei batteri.

Si distinguono per molti microrganismi e alcune piante superiori...

sostanze alchilanti - sostanze che hanno la capacità di introdurre radicali monovalenti di idrocarburi grassi in molecole di composti organici...

Grande dizionario medico

sostanze antiormonali - sostanze medicinali che hanno la proprietà di indebolire o fermare l'azione degli ormoni...

Grande dizionario medico

sostanze antiserotoniniche - sostanze medicinali che inibiscono la sintesi di serotonina o bloccano varie manifestazioni della sua azione...

Grande dizionario medico

sostanze anti-enzimatiche - sostanze medicinali che inibiscono selettivamente l'attività di determinati enzimi...

Grande dizionario medico

sostanze anti-folia - sostanze medicinali che sono anti-metaboliti dell'acido folico; possedere azione antitumorale citostatica...

Grande dizionario medico

Battericidi - prodotti chimici che hanno proprietà battericide, usati come disinfettanti o per chemioprofilassi e chemioterapia di malattie infettive...

Grande dizionario medico

L'attività di una sostanza è la capacità di una sostanza di cambiare la tensione superficiale, essendo adsorbita nello strato superficiale dell'interfaccia.

SOSTANZE ANTI-ISOTIPICI - Vedi ANTI-ISOTIPO...

SALDO DI SOSTANZA - espressione quantitativa della ridistribuzione degli elementi nel processo di sostituzione degli oggetti riciclabili originali

minatore. neoplasie di re-emergenti rb e minerali, che mostrano un cambiamento nel contenuto di...

SOSTANZE ALLOPATICHE - sostanze inibitrici secrete dalle foglie e dalle radici delle piante superiori e che sono una reazione protettiva ai vari stimoli negativi...

Sostanze batteriostatiche - antibiotici, ioni metallici, agenti chemioterapici e altre sostanze che ritardano la riproduzione completa di batteri o altri microrganismi, cioè causano batteriostasi...

Grande Enciclopedia Sovietica

Sostanze battericide - sostanze che possono uccidere batteri e altri microrganismi...

Grande Enciclopedia Sovietica

SOSTANZE ANESTETICHE: rendere il corpo o parte di esso insensibile al dolore...

Dizionario di parole straniere della lingua russa

Secondo il metodo di ottenere antibiotici si dividono in:

3 semi-sintetico (allo stadio iniziale è ottenuto naturalmente, quindi la sintesi è condotta artificialmente).

Antibiotici per origine diviso nei seguenti gruppi principali:

sintetizzato da funghi (benzilpenicillina, griseofulvina, cefalosporine, ecc.);

Informazioni sui gruppi di antibiotici, i loro tipi e compatibilità

actinomiceti (streptomicina, eritromicina, neomicina, nistatina, ecc.);

3. batteri (gramicidina, polimixine, ecc.);

4. animali (lisozima, ecmolina, ecc.);

secreto dalle piante superiori (phytoncides, allicin, rafanin, imanin, ecc.);

6. sintetico e semisintetico (levometsitina, meticillina, sincomicina, ampicillina, ecc.)

Antibiotici a fuoco (spettro) Le azioni appartengono ai seguenti gruppi principali:

1) attivo principalmente contro microrganismi gram-positivi, principalmente antistaphylococcal, penicilline naturali e semi-sintetiche, macrolidi, fuzidin, lincomycin, fosfomycin;

2) attivo contro microrganismi gram-positivi e gram-negativi (ad ampio spettro) - tetracicline, aminoglicosidi, cloramfenicolo, cloramfenicolo, penicilline semisintetiche e cefalosporine;

3) anti-tubercolosi - streptomicina, kanamicina, rifampicina, biomicina (florimitsina), cicloserina, ecc.;

4) antimicotico - nistatina, amfotericina B, griseofulvina e altri;

5) agendo sulla più semplice - doxiciclina, clindamicina e monomitsina;

6) agendo su elminti - igromicina B, ivermectina;

7) antitumorali - actinomicine, antracicline, bleomicine, ecc.;

8) farmaci antivirali - rimantadina, amantadina, azidotimidina, vidarabina, aciclovirina, ecc.

9) immunomodulatori - antibiotico ciclosporina.

Secondo lo spettro d'azione - il numero di specie di microrganismi che sono interessati dagli antibiotici:

• farmaci che interessano principalmente batteri gram-positivi (benzilpenicillina, oxacillina, eritromicina, cefazolina);
• farmaci che colpiscono principalmente batteri gram-negativi (polimixine, monobactam);
• farmaci ad ampio spettro, attivo contro i batteri gram-positivi e gram-negativi (cefalosporine di terza generazione macrolidi, tetracicline, streptomicina, neomicina);

Gli antibiotici appartengono alle seguenti classi principali di composti chimici:

beta-lattamici molecole base antibiotici sono anello beta-lattamico: (. agiscono su stafilococchi - oxacillina, così come i farmaci ad ampio spettro - ampicillina, azlocillina, carbenicillina, paperatsillin et al) naturale (benzilpenicillina, phenoxymethyl penicillina), penicilline semisintetiche, cefalosporine - un grande gruppo di antibiotici altamente efficaci (cefalexina, cefalotina, cefotaxime, ecc) aventi differente spettro di attività antimicrobica;

aminoglicosidi contengono zuccheri amminoacidi legati glicosidi legati al resto di (aglicone moiety) molecule - droghe naturali e semisintetici (streptomicina, kanamicina, gentamicina, sisomicina, tobramicina, netilmicina, amikacina et al.);

3. tetracicline naturali e semisintetici, in base alla loro molecola costituita da quattro anelli a sei membri fusi - (tetraciclina, ossitetraciclina, metaciclina, doxiciclina);

4. macrolidi contengono nella molecola un anello macrociclico lattone, associata con una o più frazioni di carboidrati - (eritromicina, l'oleandomicina - gruppo principale di antibiotici e loro derivati);

Le anzamicine hanno una struttura chimica particolare, che include un anello macrociclico (rifampicina - un antibiotico semisintetico è di importanza pratica);

6. i polipeptidi nella loro molecola contengono diversi doppi legami coniugati - (gramicidina C, polimixine, bacitracina, ecc.);

7. glicopeptidi (vancomicina, teikoplanina, ecc.);

8. linkosamides - clindamicina, lincomicina;

9. antracicline - uno dei principali gruppi di antibiotici antitumorali doxorubicina (adriamicina) o loro derivati, aclarubicina, daunorubicina (rubomicin) e altri.

Secondo il meccanismo d'azione sulle cellule microbiche gli antibiotici si dividono in battericidi (che portano rapidamente alla morte cellulare) e batteriostatici (inibendo la crescita e la divisione delle cellule) (tabella 1)

- Tipi di azione di antibiotici su microflora.

ANTIBIOTICI DI GRUPPI DIVERSI

ACIDO FUSIDICO

Fuzidin, Fucidin

L'acido Fuzidievuyu e i suoi sali hanno un'azione batteriostatica e hanno uno spettro ristretto di attività. Il loro principale significato clinico risiede nell'azione sullo stafilococco.

Spettro di attività

Non influenza gli streptococchi, compresi gli pneumococchi (!) E gli enterococchi. Per l'acido fusidico, la resistenza si sta rapidamente sviluppando.

farmacocinetica

Ben assorbito nel tratto digestivo, la biodisponibilità se assunto a stomaco vuoto è del 90%. Si accumula nelle ossa, nelle articolazioni. Non penetra nel BBB. Excreted principalmente attraverso il tratto digestivo. T_1/2 - 9-14 ore.

Reazioni indesiderate

• Sintomi dispeptici e dispeptici.
• Epatotossicità (aumento dell'attività delle transaminasi, ittero).
  Fattori di rischio: uso a lungo termine (soprattutto per via endovenosa), patologia originale del fegato.
• Flebite (se somministrata per via endovenosa).

testimonianza

• Infezioni da stafilococco con allergie o resistenza ai β-lattamici (solitamente in combinazione con rifampicina, eritromicina, linkosamidi).
• C Diarrea associata a sintomi, colite pseudomembranosa (come farmaco di riserva).

dosaggio

adulti

Dentro - 0,5-1,0 g ogni 8 ore 1 ora prima dei pasti; per via endovenosa (entro 2 ore), 0,5 g ogni 8 ore

Dentro - 30-60 mg / kg / il giorno in 3 dosi; gocciolamento endovenoso di 20 mg / kg / die in 3 somministrazioni.

Forme di rilascio

Compresse da 0,125 ge 0,25 g; granuli per sospensione; fiale da 0,25 ge 0,5 g di polvere per preparare una soluzione per infusione (come sale dietanolamina); unguento, 2%; crema, 2%; collirio, 1% ("Fucitalmic").

È incluso nei preparati combinati "Fucidin-N Cream" (in 1 g - 20 mg di acido fusidico, 10 ml di acetato di idrocortisone), "crema di Futsikort" (in 1 g - 20 mg di acido fusidico, 1 mg di betametasone valerato).

cloramfenicolo

cloramfenicolo

Ha una vasta gamma di attività. Pneumococco, meningococco e bacillo emofilico agiscono come battericidi, su un'altra microflora sensibile batteriostatica.

È usato in modo limitato a causa di reazioni indesiderate gravi e resistenza secondaria di molti agenti patogeni.

Spettro di attività

farmacocinetica

Ben assorbito nel tratto digestivo, la biodisponibilità è del 70-80% e non dipende dal cibo. Ben distribuito nel corpo: penetra nel BBB, HOB, crea alte concentrazioni nel tessuto cerebrale, nelle secrezioni bronchiali, nella bile. Metabolizzato nel fegato Viene escreto attraverso i reni principalmente in uno stato inattivo, pertanto, in caso di insufficienza renale, la dose non può essere ridotta. T_1/2 negli adulti - 1,5-3,5 ore, nei bambini - 3-6,5 ore.

Il cloramfenicolo interno è usato come base, per via parenterale - come un succinato inattivo, che viene attivato dopo che il residuo dell'acido succinico viene scisso, ma prima di questo una parte significativa del farmaco può essere rilasciata dal corpo. Pertanto, dosi più elevate vengono somministrate per via endovenosa rispetto a quella interna e la somministrazione intramuscolare non è razionale a causa dell'imprevedibilità della farmacocinetica.

Reazioni indesiderate

• ematotossicità:
  a) reversibile - reticolocitopenia, trombocitopenia, anemia, a seconda della dose giornaliera e della dose;
  b) irreversibile - anemia aplastica con esito fatale quasi del 100%, che è raro (1 caso per 10-40 mila pazienti), può svilupparsi 6-8 settimane dopo l'interruzione del farmaco, dopo una singola ed anche somministrazione locale.
• Sindrome "grigia": nei neonati a causa dell'immaturità dei sistemi enzimatici del fegato, metabolizzando il cloramfenicolo, il farmaco si accumula e ha un effetto cardiotossico, che porta allo sviluppo del collasso, dell'insufficienza cardiaca. In questo caso, la pelle diventa grigia.
• Epatotossicità.
• Neurotossicità: danno al nervo ottico, polineuropatia periferica.
• Sintomi dispeptici e dispeptici.

testimonianza

Data l'alta frequenza e il rischio di reazioni indesiderabili, per tutte le indicazioni fornite di seguito, il cloramfenicolo è considerato un antibiotico di riserva.

• Meningite batterica
• Ascesso cerebrale
• Infezioni intraddominali e pelviche.
• Forme generalizzate di salmonellosi
• Febbre tifoidea.
• malattie rickettsie.
• Cancrena di gas.

avvertimento

Per la diagnosi precoce di ematotossicità, è necessario condurre un esame del sangue clinico ogni 3 giorni con la definizione di reticolociti e piastrine.

dosaggio

adulti

Dentro e parenterale - 50-75 mg / kg / die in 4 dosi (iniezione), indipendentemente dal cibo.

La prima settimana di vita - 25 mg / kg / die in 1 somministrazione, 2-4 settimane - 25-50 mg / kg / die in 1-2 iniezioni, più vecchie di 4 settimane - 25-50 mg / kg / die in 2-3 iniezioni. Bambini di età superiore a 1 anno - 50-75 mg / kg / die in 4 somministrazioni.

Forme di rilascio

Compresse da 0,25 ge 0,5 g; capsule di 0,1 g, 0,25 ge 0,5 g; Gocce oculari dello 0,25%; fiale da 0,5 ge 1,0 g di polvere per soluzione per infusione.

RIFAMPICIN *

Rimactane

Antibiotico semisintetico battericida con un ampio spettro di attività.