Dettagli sugli antibiotici e nomi dei farmaci fluorochinolonici

Il ritmo moderno della vita indebolisce l'immunità umana e gli agenti causali delle malattie infettive mutano e diventano resistenti ai principali preparati chimici della classe delle penicilline.

Ciò accade a causa dell'uso irrazionale incontrollato e dell'analfabetismo della popolazione in questioni di natura medica.

La scoperta della metà del secolo scorso - i fluorochinoloni - consente di affrontare con successo molti disturbi pericolosi con conseguenze negative minime per il corpo. Sei medicine moderne sono persino incluse nell'elenco di essenziali.

Antibiotici fluorochinolonici: nomi di farmaci, i loro effetti e analoghi

Un quadro completo dell'efficacia degli agenti antibatterici aiuterà la tabella seguente. Le colonne elencano tutti i nomi commerciali alternativi per i chinoloni.

Le caratteristiche della struttura chimica del principio attivo per lungo tempo non hanno permesso di ottenere forme di dosaggio liquide della serie dei fluorochinoloni e sono state prodotte solo sotto forma di compresse. L'industria farmaceutica moderna offre una solida selezione di gocce, unguenti e altri tipi di agenti antimicrobici.

Antibiotici fluorochinolonici

I composti in questione sono farmaci antimicrobici altamente attivi contro i microrganismi gram-positivi e gram-negativi (il cosiddetto ampio spettro). Gli antibiotici nel senso stretto della parola non lo sono, poiché sono ottenuti per sintesi chimica. Ma, nonostante le differenze di struttura, origine e mancanza di analoghi naturali, sono attribuiti a loro a causa delle loro proprietà:

Elevate prestazioni battericide e batteriostatiche a causa di un meccanismo specifico: l'enzima DNA gyrase dei microrganismi patogeni viene inibito, il che impedisce il loro sviluppo.
Una vasta gamma di azione antimicrobica: sono attivi contro la maggior parte dei batteri gram-negativi e positivi (compresi gli anaerobi), micoplasmi e clamidia.
Alta biodisponibilità Le sostanze attive in concentrazioni sufficienti penetrano in tutti i tessuti del corpo, fornendo un potente effetto terapeutico.
Lunga emivita e, di conseguenza, effetti post-antibiotici. A causa di queste proprietà, i fluorochinoloni possono essere assunti non più di due volte al giorno.
Efficacia insuperabile nell'eliminazione di infezioni sistemiche ospedaliere e acquisite in comunità di qualsiasi gravità.
Buona tollerabilità a causa della bassa gravità degli eventi avversi.

Queste sostanze chimiche sono sistematizzate sulla base delle differenze nella struttura chimica e nello spettro dell'attività antimicrobica.

Classificazione: quattro generazioni

Non esiste una sistematizzazione uniforme e rigorosa di prodotti chimici di questo tipo. Sono suddivisi in base alla posizione e al numero di atomi di fluoro nella molecola in mono-, di- e trifluoroquinoloni, nonché in specie respiratorie e fluorurate.

Nel processo di ricerca e miglioramento dei primi antibiotici chinolonici, sono state ottenute 4 generazioni di lek. fondi.

Chinoloni non fluorurati

Questi includono Negram, Nevigremon, Gramurin e Palin, ottenuti sulla base di acidi nalidixico, pipimidovoy e ossolinico. Gli antibiotici chinolici sono le preparazioni chimiche di scelta nel trattamento dell'infiammazione batterica delle vie urinarie, dove raggiungono la concentrazione massima, in quanto vengono escreti invariati.

Sono efficaci contro la salmonella, la shigella, la klebsiella e altri eterobatteri, tuttavia non penetrano bene nei tessuti, il che impedisce l'uso di chinoloni per la terapia antibiotica sistemica, limitata a determinate patologie intestinali.

I cocchi Gram-positivi, il bacillo puro-purulento e tutti gli anaerobi sono resistenti. Inoltre, ci sono molti effetti collaterali pronunciati nella forma di anemia, dispepsia, citopenia e gli effetti dannosi sul fegato e sui reni (il chinolonico è controindicato nei pazienti con patologie diagnosticate di questi organi).

grammo

Quasi due decenni di esperimenti di ricerca e miglioramento hanno portato alla creazione di fluorochinoloni di seconda generazione.

Il primo era Norfloxacina, ottenuta attaccando un atomo di fluoro alla molecola (in posizione 6). La capacità di entrare nel corpo, raggiungendo concentrazioni elevate nei tessuti, ha reso possibile utilizzarlo per il trattamento di infezioni sistemiche innescate da Staphylococcus aureus, molti microrganismi grammi e alcune barre gram +.

Gli effetti collaterali sono pochi, il che contribuisce a una buona tolleranza del paziente.

respiratorio

Questa classe ha preso il nome dalla sua elevata efficacia contro le malattie del tratto respiratorio inferiore e superiore. L'attività battericida contro gli pneumococchi resistenti (alla penicillina e ai suoi derivati) è una garanzia di successo nel trattamento della sinusite, della polmonite e della bronchite nella fase acuta. Nella pratica medica, Levofloxacin (Ofloxacin è un isomero mancino), Sparfloxacin e Temafloxacin sono utilizzati.

La loro biodisponibilità è del 100%, che consente di trattare con successo malattie infettive di qualsiasi gravità.

Respiratorio anti-anaerobico

La moxifloxacina (Avelox) e l'emifloxacina sono caratterizzate dallo stesso effetto battericida dei prodotti chimici del fluorochinolone del gruppo precedente.

Sopprimono l'attività vitale dei pneumococchi resistenti alla penicillina e ai macrolidi, batteri anaerobici e atipici (clamidia e micoplasma). Efficace contro l'infezione del tratto respiratorio inferiore e superiore, l'infiammazione dei tessuti molli e della pelle.
Questo include anche Grepofloxacina, Clinofloxacina, Trovafloxacina e alcuni altri. Tuttavia, durante gli studi clinici, sono stati identificati la loro tossicità e, di conseguenza, un gran numero di effetti collaterali. Pertanto, questi nomi sono stati ritirati dal mercato e non sono attualmente utilizzati nella pratica medica.

Storia della creazione

Il percorso per ottenere moderni farmaci altamente efficaci della classe dei fluorochinoloni era piuttosto lungo.

Tutto iniziò nel 1962, quando l'acido nalidixico fu ottenuto casualmente dalla clorochina (una sostanza antimalarica).

Come risultato dei test, questo composto ha mostrato una bioattività moderata contro i batteri gram-negativi.

Anche l'assorbimento dal tubo digerente era basso, il che non permetteva l'uso di acido nalidixico per il trattamento delle infezioni sistemiche. Tuttavia, il farmaco ha raggiunto alte concentrazioni nella fase di escrezione dal corpo, grazie al quale è stato usato per trattare la sfera urogenitale e alcune malattie infettive dell'intestino. L'acido non ha ricevuto un uso diffuso nella clinica, poiché i microrganismi patogeni hanno sviluppato rapidamente resistenza ad esso.

Nalidixic, ottenuto un po 'più tardi acido pimemidico e ossolinico, nonché farmaci a base di loro (Rosoxacin, Tsinoksatsin e altri) - antibiotici chinolonici. La loro scarsa efficacia ha portato gli scienziati a continuare la ricerca e creare opzioni più efficaci. Come risultato di numerosi esperimenti nel 1978, la norfloxacina è stata sintetizzata attaccando un atomo di fluoro alla molecola di chinolone. La sua elevata attività battericida e la sua biodisponibilità hanno fornito una gamma più ampia di utilizzo e gli scienziati sono seriamente interessati alle prospettive dei fluorochinoloni e al loro miglioramento.

Dall'inizio degli anni '80 sono stati ottenuti molti farmaci, 30 dei quali hanno superato studi clinici e 12 sono ampiamente utilizzati nella pratica medica.

Applicazione dal campo della medicina

La bassa attività antimicrobica e lo spettro di azione troppo ristretto dei farmaci di prima generazione hanno a lungo limitato l'uso di fluorochinoloni a infezioni batteriche esclusivamente urologiche e intestinali.

Tuttavia, gli sviluppi successivi hanno permesso di ottenere farmaci altamente efficaci che competono oggi con farmaci antibatterici e macrolidi penicillina. Le moderne formule respiratorie fluorurate hanno trovato il loro posto in vari campi della medicina:

gastroenterologia

Le infiammazioni dell'intestino inferiore causate da enterobatteri sono state trattate con successo con Nevigramone.

Con la creazione di farmaci più avanzati di questo gruppo, attivi contro la maggior parte dei bacilli, l'ambito di applicazione si è ampliato.

Venereologia e ginecologia

L'attività delle compresse antimicrobiche di fluoroquinolone nella lotta contro molti patogeni (specialmente atipici) causa una chemioterapia di successo di infezioni trasmesse sessualmente (come micoplasmosi, clamidia) e anche la gonorrea.

La vaginosi batterica nelle donne, causata da ceppi resistenti alle penicilline, risponde anche bene al trattamento sistemico e locale.

dermatologia

L'infiammazione e l'integrità dell'epidermide causata da stafilococchi e micobatteri sono trattate con farmaci di classe appropriata (Sparfloxacina).

Sono usati sia sistemicamente (compresse, iniezioni) che per uso locale.

otorinolaringoiatria

I preparati chimici di terza generazione, altamente efficaci contro la stragrande maggioranza dei bacilli patogeni, sono ampiamente utilizzati per il trattamento degli organi ENT. L'infiammazione dei seni paranasali (sinusite) viene rapidamente interrotta dalla levofloxacina e dai suoi analoghi.

Se la malattia è causata da ceppi di microrganismi resistenti alla maggior parte dei fluorochinoloni, è consigliabile utilizzare Moxy o Hemifloxacin.

oftalmologia

Per molto tempo, gli scienziati non sono riusciti a ottenere composti chimici stabili adatti a creare forme di dosaggio liquide. Ciò ha reso difficile l'uso di fluorochinoloni come farmaci topici. Tuttavia, migliorando ulteriormente le formule, è stato possibile ottenere unguenti e collirio.

Lomefloxacina, Levofloxacina e Moxifloxacina sono indicati per il trattamento della congiuntivite, della cheratite, dei processi infiammatori postoperatori e per la prevenzione di quest'ultima.

pneumologia

Compresse di fluorochinolone e altre forme di dosaggio, chiamate respiratorie, sono eccellenti per alleviare l'infiammazione del tratto respiratorio inferiore e superiore causato da pneumococchi. Quando vengono infettati ceppi resistenti alla macrolide e alla penicillina, di solito vengono prescritti Gemifloxacina e Moxifloxacina. Sono caratterizzati da bassa tossicità e sono ben tollerati. Nella chemioterapia complessa della tubercolosi, Lomefloxacina e Sparfloxacina sono utilizzate con successo. Quest'ultima, tuttavia, causa più spesso effetti negativi (fotodermatite).

Urologia e Nefrologia

I fluorochinoloni sono i farmaci di scelta nella lotta contro le malattie infettive del sistema urinario. Sono in grado di gestire efficacemente sia patogeni gram-positivi che gram-negativi, compresi quelli resistenti ad altri gruppi di agenti antibatterici.

A differenza degli antibiotici chinol, i farmaci 2 e le generazioni successive non sono tossici per i reni. Poiché gli effetti collaterali sono lievi, Ciprofloxacina, Norfloxacina, Lomefloxacina, Ofloxacina e Levofloxacina sono ben tollerati dai pazienti. Nominato sotto forma di compresse e soluzioni iniettabili.

terapia

Come tutti i farmaci antibatterici, i preparati chimici di questo gruppo richiedono un uso attento sotto controllo medico. Possono essere assegnati solo da uno specialista in grado di calcolare correttamente la dose e la durata del ciclo di somministrazione. L'indipendenza nella selezione e la cancellazione non è consentita qui.

testimonianza

Un risultato positivo della terapia antibiotica dipende in gran parte dalla corretta identificazione dell'agente patogeno. I fluorochinoloni sono altamente attivi contro la seguente microflora patogena:

Gram-negativi - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, agente patogeno dell'antrace, Pseudomonas aeruginosa e altri.
Gram-positivi - streptococchi, clostridi, legionelle e altri.
Micobatteri, compresi i bacilli tubercolari.

Tale diversa attività antibatterica contribuisce a un uso diffuso in vari campi della medicina. I farmaci fluorochinolonici trattano con successo infezioni della zona urogenitale, malattie trasmesse sessualmente, polmonite (inclusi atipici), esacerbazioni della bronchite cronica, infiammazione dei seni paranasali, malattie oftalmiche della genesi batterica, osteomielite, enterocolite, danni profondi alla pelle che sono accompagnati da bolle.

L'elenco delle malattie suscettibili al trattamento con fluorochinoloni è molto esteso. Inoltre, questi farmaci sono ottimali in caso di inefficacia della penicillina e dei macrolidi, nonché in forme gravi di perdita.

Controindicazioni

Affinché la terapia antibiotica porti esclusivamente beneficio, è necessario tenere conto delle controindicazioni di questo gruppo di preparati chimici. Gli acidi nalidixici e ossolinici sono tossici per i reni e, di conseguenza, sono vietati per l'uso da parte di persone con insufficienza renale. I farmaci più moderni hanno anche diversi limiti rigorosi.

La serie di antibiotici fluorochinolonici ha un effetto teratogeno (causa mutazioni e difetti dello sviluppo intrauterino) e pertanto è vietata durante la gravidanza. Durante il periodo di allattamento si può provocare gonfiore delle fontanelle e dell'idrocefalo nel neonato.

Nei bambini di età inferiore e media, sotto l'influenza di queste sostanze chimiche, la crescita ossea rallenta, quindi possono essere prescritte solo come ultima risorsa (quando il beneficio terapeutico supera il possibile danno). Negli anziani aumenta il rischio di rottura del tendine. Inoltre, non è raccomandato l'uso di questo gruppo di compresse antimicrobiche con una sindrome convulsiva diagnosticata.

Per non causare danni irreparabili al tuo corpo, devi seguire scrupolosamente le prescrizioni mediche e non automedicare mai!

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Farmaci antibatterici fluorochinolici

Allergy. Croce a tutti i preparati di chinoloni.

Gravidanza. Non ci sono dati clinici affidabili sugli effetti tossici dei chinoloni sul feto. Vi sono segnalazioni isolate di idrocefalo, aumento della pressione intracranica e rigonfiamento delle fontanelle nei neonati le cui madri hanno assunto acido nalidixico durante la gravidanza. In connessione con lo sviluppo nell'esperimento di artropatia in animali immaturi, l'uso di tutti i chinoloni durante la gravidanza non è raccomandato.

L'allattamento al seno. I chinoloni in piccole quantità penetrano nel latte materno. Ci sono segnalazioni di anemia emolitica nei neonati le cui madri hanno assunto acido nalidixico durante l'allattamento. Nell'esperimento, i chinoloni causavano artropatia negli animali immaturi, quindi, quando li prescriveva alle madri che allattano, si raccomanda di trasferire il bambino all'alimentazione artificiale.

Pediatrics. Sulla base di dati sperimentali, l'uso di chinoloni non è raccomandato durante il periodo di formazione del sistema osteo-articolare. L'acido ossolinico è controindicato nei bambini sotto i 2 anni, pipemidovaya - fino a 1 anno, nalidixic - fino a 3 mesi.

I fluorochinoloni non sono raccomandati per bambini e adolescenti. Tuttavia, l'esperienza clinica esistente e gli studi speciali sull'uso dei fluorochinoloni in pediatria non hanno confermato il rischio di danni al sistema osteo-articolare e pertanto i fluorochinoloni possono essere prescritti per i bambini in base alle loro indicazioni vitali (aggravamento dell'infezione con fibrosi cistica, infezioni gravi di varia localizzazione causate da ceppi multi-resistenti di batteri; infezioni da neutropenia ).

Geriatria. Nelle persone anziane, vi è un aumentato rischio di rottura del tendine quando si usano i fluorochinoloni, specialmente in combinazione con glucocorticoidi.

Malattie del sistema nervoso centrale. I chinoloni hanno un effetto stimolante sul sistema nervoso centrale, quindi non sono raccomandati per l'uso in pazienti con una storia di disturbo convulsivo. Il rischio di convulsioni aumenta nei pazienti con disturbi della circolazione cerebrale, epilessia e parkinsonismo. Quando si utilizza l'acido nalidixico può aumentare la pressione intracranica.

Funzionalità renale compromessa e fegato. I chinoloni di generazione I non possono essere utilizzati in caso di insufficienza renale ed epatica, poiché, a causa dell'accumulo di farmaci e dei loro metaboliti, aumenta il rischio di effetti tossici. Le dosi di fluorochinoloni con grave insufficienza renale sono soggette a correzione.

Porfiria acuta. I chinoloni non devono essere usati in pazienti con porfiria acuta, poiché hanno un effetto porfirinogeno negli esperimenti su animali.

Interazioni farmacologiche

Con l'uso simultaneo di antiacidi e altri farmaci contenenti ioni di magnesio, zinco, ferro, bismuto, la biodisponibilità dei chinoloni può essere ridotta a causa della formazione di complessi chelati non assorbibili.

L'acido pipemidico, la ciprofloxacina, la norfloxacina e la pefloxacina possono rallentare l'eliminazione delle metilxantine (teofillina, caffeina) e aumentare il rischio di effetti tossici.

Il rischio di effetti neurotossici dei chinoloni aumenta se usato insieme a FANS, derivati del nitroimidazolo e metilxantine.

I chinoloni mostrano antagonismo con i derivati del nitrofurano, quindi le combinazioni di questi farmaci dovrebbero essere evitate.

I chinoloni della generazione I, la ciprofloxacina e la norfloxacina possono interferire con il metabolismo degli anticoagulanti indiretti nel fegato, il che porta ad un aumento del tempo di protrombina e del rischio di sanguinamento. Con l'uso simultaneo può richiedere la correzione della dose di anticoagulante.

I fluorochinoloni devono essere prescritti con cautela allo stesso tempo dei farmaci che prolungano l'intervallo QT, poiché aumenta il rischio di aritmie cardiache.

Con l'uso simultaneo di glucocorticoidi aumenta il rischio di rottura del tendine, specialmente negli anziani.

Quando si usano ciprofloxacina, norfloxacina e pefloxacina insieme a farmaci alcalinizzanti delle urine (inibitori dell'anidrasi carbonica, citrati, bicarbonato di sodio), aumenta il rischio di cristalluria e di effetti nefrotossici.

Con l'uso simultaneo di azlocillina e cimetidina a causa di una diminuzione della secrezione tubulare, l'eliminazione dei fluorochinoloni viene rallentata e la loro concentrazione nel sangue aumenta.

Informazioni per il paziente

Il chinolone dei farmaci in caso di ingestione deve essere assunto con un bicchiere pieno d'acqua. Assumere almeno 2 ore prima o 6 ore dopo l'assunzione di antiacidi e preparazioni di ferro, zinco, bismuto.

Rispettare rigorosamente il regime e il regime di trattamento durante l'intero corso della terapia, per non perdere la dose e prenderla a intervalli regolari. Se si dimentica una dose, prenderla il prima possibile; Non prendere se è quasi ora di prendere la dose successiva; non raddoppiare la dose. Per resistere alla durata della terapia.

Non usare farmaci scaduti.

Durante il periodo di trattamento osservare un adeguato regime idrico (1,2-1,5 l / giorno).

Non esporre alla luce solare diretta e ai raggi ultravioletti durante l'uso di droghe e per almeno 3 giorni dopo la fine del trattamento.

Consultare un medico se il miglioramento non si verifica entro pochi giorni o appaiono nuovi sintomi. Se si verifica dolore ai tendini, assicurarsi che l'articolazione interessata sia a riposo e consultare un medico.

Antibiotici fluorochinolonici

I fluorochinoloni sono un antibiotico antibiotico ad ampio spettro. La microflora Gram-negativa, gram-positiva e atipica mostra la sensibilità ai farmaci contenenti antibiotici dalla lista dei fluorochinoloni.

Gruppo fluorochinolone

I fluorochinoloni sono un gruppo di farmaci antibatterici che si ottengono mediante fluorurazione (aggiungendo atomi di fluoro) alla molecola chinolonica - acido ossolinico, nalidixic, pipemido. Gli antibiotici sono entrati nella pratica medica negli anni '80 del secolo scorso.

I fluorochinoloni agiscono come battericidi, inibendo l'attività di numerosi enzimi batterici necessari per la riproduzione di agenti infettivi.

Gli antibiotici rimangono a lungo attivi dopo l'introduzione nel sangue o nella somministrazione orale. Questo ti permette di usare il farmaco con una frequenza di 1 o 2 volte al giorno.

Una vasta gamma di attività antimicrobica e proprietà battericide pronunciate consentono l'uso di fluorochinoloni come monoterapia, senza la nomina di altre classi di agenti antimicrobici.

La biodisponibilità degli antibiotici è dell'80 - 100%. Mangiare non riduce la biodisponibilità dei farmaci in compresse, sebbene rallenti l'assorbimento dei farmaci.

classificazione

I fluorochinoloni sono derivati di chinoloni. Nella classificazione dei farmaci antimicrobici, i chinoloni / fluorochinoloni dei chinoloni sono considerati di prima generazione.

Nella classificazione dei chinoloni / fluorochinoloni raggruppano i fondi come farmaci:

1generazioni - chinoloni (preparazioni di Palin, Negram, Nevigremon);
2 generazioni - ofloxacina, pefloxacina, norfloxacina, lomefloxacina, ciprofloxacina;
3 generazioni - levofloxacina, sparfloxacina, emifloxacina;
4 generazioni - moxifloxacina.

Uso antibiotico

I fluorochinoloni sono efficaci contro i patogeni delle malattie infettive:

organi respiratori - inferiore, vie respiratorie superiori;
pelle, tessuto connettivo;
sistema genito-urinario;
organi digestivi;
ossa, articolazioni;
un occhio;
sistema nervoso.

Le proprietà battericide più pronunciate in relazione a:

microflora gram-negativa - Salmonella, gonococco, Shigella, enterobacter, Pseudomonas, bacilli di hemophilus;
microflora atipica - clamidia, micoplasma, micobatteri.

Contro gli stafilococchi gram-positivi, gli streptococchi, gli pneumococchi, l'attività è inferiore nei farmaci di seconda generazione. I fluorochinoloni di 2, 3 generazioni non sono efficaci contro le infezioni causate dalla microflora anaerobica.

3a e 4a generazione altamente attive a stafilococchi, pneumococchi, streptococchi. I nuovi fluorochinoloni sono chiamati fluorochinoloni respiratori e sono ampiamente usati contro la polmonite, la bronchite e le malattie del tratto respiratorio superiore negli adulti.

Fluoroquinolones 2 generazioni

I fluorochinoloni più studiati e usati frequentemente sono ofloxacina, ciprofloxacina, pefloxacina. I primi fluorochinoloni sono usati principalmente contro le infezioni intestinali, trattano malattie trasmesse sessualmente, malattie del sistema urinario.

La ciprofloxacina è prescritta principalmente contro le infezioni intestinali, la pielonefrite purulenta, la cistite, le infezioni causate dal pus blu. Maggiori informazioni su questo gruppo di antibiotici nella pagina "Ciprofloxacina".

ofloxacina

L'industria farmaceutica produce ofloxacins sotto forma di compresse, unguenti per gli occhi, soluzioni per infusioni, che consente loro di essere ampiamente utilizzati nella pratica medica contro le malattie di vari sistemi di organi.

L'elenco di ofloxacins - antibiotici del gruppo fluoroquinolone di seconda generazione, include farmaci con i nomi:

Le medicine che contengono ofloxacin trattano infezioni causate da microflora atipica, tubercolosi, gonorrea, prostatite.

Le ofloxacine sono utilizzate sotto forma di pomate per gli occhi e nel trattamento delle patologie oculari. L'unguento oculare ofloxacina è prescritto per i bambini da 1 anno.

Tuttavia, le compresse, iniezioni di ofloxacina sono consentite, secondo le istruzioni, solo dopo i 18 anni.

pefloxacina

L'elenco di pefloxacins include farmaci:

Pefloxacin-AKOS - sotto forma di compresse, concentrato per iniezione;
Pertti;
Yunikpef;
Peloks;
Abaktal.

I pefloxacine sono usati contro:

colecistite;
annessite;
peritonite;
prostatite;
Malattie otorinolaringoiatriche - otite, sinusite, faringite, tonsillite.

Pefloxacin-AKOS è prescritto contro le infezioni causate da aerobi gram-negativi - E. coli, Klebsiella, bacillo emofilico, Helicobacter pylori.

I microrganismi aerobi gram-positivi - gli stafilococchi, gli streptococchi e i parassiti intracellulari, che includono la legionella, il micoplasma, la clamidia, sono anche sensibili all'antibiotico.

Le pefloxacine sono disponibili sotto forma di compresse e soluzioni iniettabili. Per questo motivo, possono essere utilizzati nella terapia a passi, iniziando con le iniezioni endovenose e passando poi all'assunzione di pillole.

lomefloksatsin

Lomefloxacins includono:

Lomefloks;
maksakvin;
Lomefloxacina cloridrato;
Ksenakvin;
Lomatsin.

Le lomefloxacine sono raccomandate per l'uso contro le infezioni dei reni, della vescica, dell'uretere e delle vie biliari. Sono efficaci contro infezioni cutanee purulente, ustioni, ferite aperte.

Con scarsa tollerabilità della rifampicina - l'antibiotico principale che uccide il bacillo tubercolare, le lomefloxacine sono utilizzate nel trattamento della tubercolosi insieme a isoniazide, etambutolo, pirazinamide, streptomicina.

norfloxacina

Il gruppo di norfloxacine include farmaci:

Le norfloxacine trattano principalmente le infezioni del tratto urinario e intestinali, poiché è in questi organi che i farmaci si accumulano nelle concentrazioni terapeutiche.

Gli antibiotici di questo gruppo sono usati contro prostatite, uretrite, salmonellosi, shigellosi. Sotto forma di colliri, un antibiotico è prescritto per blefarite, cheratite, congiuntivite.

Poiché l'orecchio di Normaks norfloxacin scende, è prescritto per i bambini con otite, a partire da 12 anni.

La terza generazione di fluorochinoloni

Gli antibiotici fluorochinolonici appartenenti alla 3a generazione hanno trovato un'applicazione pratica contro:

malattie causate da Pseudomonas aeruginosa;
malattie respiratorie.

Tavanic, Avelox prescritto per la bronchite cronica, grave polmonite. In termini di efficacia, questi antibiotici non sono inferiori al trattamento con cefalosporine di terza generazione in combinazione con macrolidi.

I nuovi fluorochinoloni sono efficaci contro le infezioni a trasmissione sessuale, come la gonorrea e la clamidia.

levofloxacina

I trattamenti contenenti levofloxacina includono:

I preparati di questo elenco sono prescritti per gravità lieve e moderata delle infezioni del tratto respiratorio, del tratto urinario, delle prostatiti.

Gli antibiotici sono anche usati nel trattamento delle ulcere gastriche, se appare come risultato dell'infezione da Helicobacter pylori da parte del batterio.

La levofloxacina è prescritta per le ulcere insieme ad amoxicillina e omeprazolo o al suo equivalente. Se sei allergico alle penicilline, l'amoxicillina viene sostituita da Tinidazolo.

sparfloxacina

L'elenco delle sparfloxacine è rappresentato da un farmaco in compresse di Sparflo. Produzione di Respara e Sparbact, precedentemente utilizzati, cessati.

Sparflo prescritto agli adulti dopo 18 anni con malattie:

BPCO;
la polmonite;
infezioni addominali;
otite, sinusite causata da, incluso, bastone piocianico, stafilococco;
infezioni della pelle;
osteomielite;
la lebbra;
la tubercolosi.

La sparfloxacina è più efficace nelle malattie della pelle causate da infezione da stafilococco e micobatteri.

gemifloxacina

Le emifloxacine includono il farmaco Fitiv. Un antibiotico prescritto per la polmonite, la bronchite cronica, la sinusite acuta negli adulti.

Pillole per bambini Faktiv vietate fino a 18 anni. Quando si assumono pillole, oltre agli effetti collaterali comuni con i fluorochinoloni, sono possibili le seguenti:

danno al tendine, specialmente nella vecchiaia;
aritmia, se il paziente presenta un'anormalità ECG sotto forma di un intervallo QT esteso.

Lo spettro dell'attività dell'emifloxacina, rispetto ad altri fluorochinoloni, si espande a causa dell'attività contro gli streptococchi resistenti alle penicilline, alle cefalosporine, ai macrolidi.

Il farmaco viene prescritto una volta al giorno, il corso della terapia per la polmonite dura da 7 a 14 giorni. La durata del trattamento per la bronchite cronica o la sinusite acuta è di 5 giorni

La quarta generazione di fluorochinoloni

Preparati contenenti moxifloxacina come ingrediente attivo:

Le moxifloxacine sono disponibili in compresse e sotto forma di soluzioni per la somministrazione endovenosa, che è conveniente per l'uso nel trattamento stepwise delle infezioni respiratorie.

Gli antibiotici contenenti moxifloxacina sono trattati per polmonite causata da microflora tipica e atipica, compresi i bacilli emofilici, micoplasmi, clamidia, klebsiella.

Le moxifloxacine sono utilizzate in condizioni acute, severe, contro sinusite, bronchite, peritonite.

Controindicazioni per antibiotici

Fluoroquinoloni banditi in pillole e iniezioni:

sotto i 18 anni;
donne incinte;
durante l'allattamento;
con epilessia, anemia emolitica, insufficienza renale;
in caso di allergia ai fluorochinoloni.

Durante il trattamento, non è possibile guidare un'auto e lavorare con macchinari in movimento. Gli antibiotici possono causare una diminuzione della capacità di concentrazione, rallentare la velocità di reazione.

Quando si trattano i fluorochinoloni, il rischio di rottura del tendine aumenta in tutti i pazienti. In un gruppo a rischio speciale:

persone sopra i 60 anni;
le donne;
persone che assumono glucocorticosteroidi;
pazienti affetti da artrite reumatoide;
pazienti dopo trapianto di reni, cuore, polmone.

Per eliminare la possibilità di rottura del tendine, quando si assumono antibiotici è necessario ridurre qualsiasi attività fisica.

Effetti collaterali dei fluorochinoloni

I reclami più frequenti quando si usano i fluorochinoloni sono associati a una violazione dell'apparato digerente. Un paziente può sperimentare:

nausea;
bruciori di stomaco;
sgabello sconvolto;
scarso appetito;
vomito;
dolore addominale.

Un effetto collaterale dell'assunzione di antibiotici può essere la sconfitta della cartilagine, dei tendini. Questo effetto collaterale è più comune nelle persone anziane, ma a volte si verifica in giovane età.

Possibili reazioni del sistema nervoso, manifestate:

vertigini;
disturbo del sonno;
mal di testa;
raramente - crampi.

Durante il trattamento, è necessario limitare l'esposizione al sole, poiché sotto l'azione delle radiazioni ultraviolette si può sviluppare una fotodermatite cutanea.

A volte c'è una maggiore tossicità dei fluorochinoloni per il fegato. Segni di danno epatico si manifestano:

il più spesso - l'attività alta di enzimi epatici di transaminaz, che sono asintomatici;
meno comunemente, ittero colestatico, epatite;
raramente - necrosi epatica.

L'uso prolungato di fluorochinoloni può portare a infezioni fungine (candidosi) delle membrane mucose, colite membranosa - infiammazione acuta dell'intestino crasso.

Sono possibili modifiche all'analisi del sangue generale. Deviazioni è la seguente lista di malattie:

anemia emolitica;
diminuzione del numero di leucociti;
diminuzione del conteggio delle piastrine;
agranulocitosi.

Caratteristiche del trattamento con fluorochinoloni

Nel trattamento delle malattie del sistema urinario, le ciprofloxacine, le levofloxacine, le ofloxacine e le norfloxacine si sono dimostrate efficaci.

Rappresentanti della 2a generazione di fluorochinoloni sono usati con successo per trattare la prostatite cronica. Abaktal, Zanotsin prescritto 0,4 g due volte al giorno e con la nomina di Maksakvin è sufficiente una somministrazione con 0,4 g di principio attivo lomefloxacina al giorno.

I fluorochinoloni sono ben noti nel trattamento della gonorrea. Sono prescritti contemporaneamente all'antibiotico di un certo numero di macrolidi come terapia complessa.

Ciprofloxacina, pefloxacina, ofloxacina, levofloxacina sono utilizzati contro la meningite batterica. I fluorochinoloni sono prescritti per prevenire la meningite in caso di grave otite, sinusite e altre malattie otorinolaringoiatriche.

I farmaci fluorochinolonici sono prescritti per antibiotici resistenti alla penicillina e terapia inefficace con l'uso di macrolidi e cefalosporine. I mezzi di scelta quando la microflora patogena è resistente agli agenti antimicrobici di altre classi sono l'emifloxacina e la moxifloxacina.

Preparazioni topiche

Per il trattamento degli occhi, vengono utilizzate forme liquide di fluorochinoloni sotto forma di gocce. I preparati per uso esterno sono prodotti dall'industria farmaceutica per il trattamento di bambini e adulti.

Le gocce oculari hanno una diversa concentrazione della sostanza attiva, che può essere:

levofloxacini - Sinnicef gocce, Oftakviks, L-Optik;
Moxifloxacina - Vigamoks, Maxifloks;
Lomefloxacina - Lofox.

L'otite viene trattata con l'uso di gocce per le orecchie contenenti ofloxacina - Uniflox, Danzil - gocce per orecchie e occhi.

Le malattie infettive della pelle sono trattate con l'uso di unguenti contenenti ofloxacina - unguenti Floxal, Ofloxacin, del farmaco combinato Oflomelide.

Oflomelide, oltre all'antibiotico, contiene anestetico lidocaina e un mezzo per accelerare la riparazione dei tessuti. Ciò consente l'uso efficace di Oflomelide nelle ustioni profonde, ulcere trofiche, piaghe da decubito, fistole negli adulti.

Come prendere antibiotici in pillole

La ricezione di compresse di fluorochinolone non può essere combinata con preparazioni di ferro, bismuto, zinco.

Durante il giorno, devi prendere una quantità sufficiente di liquido, non inferiore a 1, 2 litri. Lavare la pillola antibiotica con un bicchiere d'acqua intero.

Il regime di trattamento deve essere rigorosamente seguito, ma se si salta accidentalmente il farmaco, non è possibile raddoppiare la dose.

Durante l'intero ciclo di trattamento e 3 giorni dopo l'ultima dose del farmaco, non è possibile abbronzarsi. La comparsa di segni che indicano la possibilità di effetti collaterali, serve come base per il ritiro del farmaco e una visita dal medico.

Trattamento dei bambini

I farmaci contenenti fluorochinoloni sono proibiti per il trattamento di bambini a causa del rischio di:

sindrome convulsa;
rallentamento della crescita ossea;
effetti negativi dei farmaci su cartilagine, legamenti, tendini.

Ma per le infezioni particolarmente difficili causate dal Pusillary Pylori, per la fibrosi cistica, il medico può prescrivere un bambino con fluorochinoloni sotto costante controllo medico.

Fluoroquinoloni durante la gravidanza e l'allattamento

I fluorochinoloni hanno un effetto teratogeno, cioè hanno un effetto negativo sulla formazione del feto, motivo per cui è proibito durante la gravidanza. Se una donna prende antibiotici di questo gruppo durante l'allattamento, allora il bambino può avere una primavera, l'idrocefalo gonfia.

Effetti teratogeni non dimostrati in gravidanza contro le moxifloxacine. Farmaci contenenti moxifloxacina possono essere utilizzati durante la gravidanza sotto la supervisione di un medico e tenendo conto del possibile rischio per il feto e benefici per la madre.

Tuttavia, la moxifloxacina penetra nel latte materno, a causa della quale, durante l'assunzione di un antibiotico, l'allattamento al seno viene temporaneamente interrotto.

Elenco di antibiotici fluorochinolonici

I quinoli sono stati ampiamente utilizzati in medicina dal 1962 a causa della loro farmacocinetica e biodisponibilità. I chinol sono divisi in due gruppi principali:

Per i fluorochinoloni, è caratteristico un effetto antibatterico che ha permesso di utilizzarli per il trattamento locale sotto forma di gocce per gli occhi e le orecchie.

L'efficacia dei fluorochinoloni è dovuta al meccanismo della loro azione: inibiscono la DNA girasi e la topoisomerasi, che distruggono la sintesi del DNA nella cellula patogena.

I vantaggi dei fluorochinoloni rispetto agli antibiotici naturali sono indiscutibili:

Ampio spettro;
Elevata biodisponibilità e penetrazione nei tessuti;
Un lungo periodo di escrezione dal corpo, che dà un effetto post-antibiotico;
Facile assorbimento delle mucose del tratto gastrointestinale.

Fluorochinoloni - antibiotici (farmaci)

La classificazione del fluorochinolone è una generazione, ognuna delle quali si distingue per un'azione antimicrobica più avanzata:

1a generazione: acido ossolinico, acido pipemido, acido nalidixico;
2a generazione: lomefloxocina, pefloxocina, ofloxocina, ciprofloxocina, norfloxocina;
3a generazione: levofloxacina, sparfloxacina;
4a generazione: moxifloxacina.

Gli antibiotici più forti

L'umanità è costantemente alla ricerca dell'antibiotico più potente, perché solo una tale droga può garantire una cura per molte malattie mortali. I più efficaci sono considerati antibiotici ad ampio spettro: possono influenzare sia i batteri gram-positivi che quelli gram-negativi.

cefalosporine

Gli antibiotici cefalosporinici hanno un ampio spettro di azione. Il meccanismo della loro azione è associato all'inibizione dello sviluppo delle membrane cellulari della cellula causativa. Questa serie di antibiotici ha effetti collaterali minimi e non influisce sull'immunità di una persona.

Uno degli svantaggi delle cefalosporine può essere considerato la loro inefficacia contro i batteri non riproduttori. Il farmaco più potente di questa serie è Zeftera, prodotto in Belgio, ed è prodotto in forma iniettabile.

macrolidi

I macrolidi sono antibiotici, uno dei vantaggi dei quali è considerato bassa tossicità per il corpo e, a seconda del dosaggio, può avere un effetto batteriostatico e battericida sui microrganismi.

fluorochinoloni

I fluorochinoloni mostrano un'elevata efficacia in varie infezioni e nelle loro localizzazioni. I fluorochinoloni sono gli unici antibiotici in grado di competere con i farmaci B-lattamici.

I farmaci di ultima generazione sono levofloxacina, sparfloxacina e moxifloxacina - una caratteristica distintiva dei quali è l'aumento dell'effetto sull'agente causativo della polmonite.

carbapenemi

Carbapenems è un gruppo di antibiotici che appartiene ai B-lattamici. I farmaci di questa serie sono generalmente considerati farmaci di riserva, ma in casi particolarmente gravi diventano la base della terapia. I carbapenemi vengono iniettati a causa della loro bassa capacità di assorbimento nello stomaco, ma hanno una buona biodisponibilità e un'ampia distribuzione nel corpo.

Un numero di reazioni indesiderate e reazioni collaterali sono bilanciate dall'efficacia dell'uso di antibiotici. I carbapenemi devono essere assunti sotto la stretta supervisione di un medico, poiché possono causare convulsioni, specialmente per malattie renali. In caso di eventuali cambiamenti nel benessere del paziente, questo dovrebbe essere preso in considerazione dal medico curante.

penicilline

Gli antibiotici della penicillina sono B-lattamici battericidi. Non è raccomandato l'uso di penicilline contemporaneamente ad altri antibiotici. La maggior parte degli antibiotici di penicillina viene iniettata solo a causa dell'alto rischio di distruzione del farmaco nell'ambiente acido dello stomaco.

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Alcuni preparati di penicillina hanno già perso la loro efficacia e al momento non sono utilizzati dai medici a causa della loro impotenza in relazione ad alcuni tipi di batteri che sono mutati e hanno perso sensibilità a tale terapia antibatterica.

Quali malattie vengono utilizzate per gli antibiotici fluorochinolonici?

Lo spettro di malattie per le quali vengono utilizzati gli antibiotici del gruppo fluorochinolone è il seguente:

sepsi;
gonorrea;
Prostatite.
Infezioni del tratto urinario degli organi e degli organi pelvici;
Infezioni intestinali;
Infezioni del tratto respiratorio superiore e inferiore;
la meningite;
antrace;
la tubercolosi;
Infezioni in pazienti con fibrosi cistica diagnosticata;
I farmaci a base di fluorochinoloni sono ampiamente utilizzati nel trattamento delle patologie oculari, che è facilitato da un alto grado di penetrazione del farmaco nel tessuto oculare, anche attraverso una cornea intatta.

La concentrazione terapeuticamente significativa è raggiunta in pochi minuti se applicata localmente.

L'uso di fluorochinoloni è indicato per varie infezioni delle palpebre, congiuntiva, malattie della cornea e anche come profilassi dopo lesioni meccaniche e interventi chirurgici.

Controindicazioni all'uso dei fluorochinoloni possono essere:

rischio di una reazione allergica;
la gravidanza;
allattamento;
bambini e adolescenti.

I fluorochinoloni sono principalmente escreti dai reni e dal fegato e, pertanto, nei pazienti con ridotta funzionalità renale o epatica, la dose può richiedere un aggiustamento.

La polmonite è considerata un'altra formidabile malattia che reclama migliaia di vite ogni anno. I batteri patogeni sono resistenti ai tradizionali antibiotici, quindi i medici ricorrono all'uso di farmaci contenenti fluorochinoloni.

Le prime generazioni di fluorochinoloni non hanno dato il risultato desiderato a causa della debole attività naturale contro il pneumococco, il principale agente eziologico della polmonite. Ma la quarta generazione di chinoloni fluorurati è efficace contro la polmonite e, in particolare, il levofloxacina farmaco, che viene rilasciato in due forme per iniezione e somministrazione orale.

La sparfloxacina è disponibile solo in compresse e non è meno efficace nella terapia antibatterica.

Nonostante i significativi benefici dell'uso di questi farmaci, ci sono una serie di effetti collaterali ad essi associati:

Significativo aumento della sensibilità cutanea agli ultravioletti.
Un cambiamento nella frequenza cardiaca che causa l'aritmia.
Dati questi fattori, i farmaci dovrebbero essere prescritti durante il trattamento con un'analisi approfondita dei benefici e dei possibili rischi.

Nel trattamento delle infezioni urogenitali causate da clamidia, il trattamento viene prescritto con fluorochinoloni in tandem con macrolidi. I macrolidi hanno una marcata attività anti-chlamydia, il più conosciuto e spesso usato in questa serie è il farmaco eritromicina.

La durata della terapia con eritromicina è in genere da una a due settimane.

I fluorochinoloni sono meno attivi contro la clamidia, ma svolgono un ottimo lavoro con infezioni causate da gonorrea, vari cocchi e bastoncini e sono quindi indicati per la terapia complessa. Anche farmaci congiunti di una serie di fluorochinoloni e macrolidi sono prescritti nel trattamento della prostatite batterica.

La terapia per un mese ha portato a risultati visibili: una significativa riduzione dei sintomi e un miglioramento dell'analisi del sangue.

Preparati (antibiotici) del gruppo chinoloni / fluorochinolone - descrizione, classificazione, generazione

I fluorochinoloni sono divisi in diverse generazioni e ogni successiva generazione di antibiotici è più forte della precedente.

I generazione:

acido pipemidovaya (pipemidievuyu);
acido ossolinico;
acido nalidixico.

II generazione:

ciprofloxacina;
pefloxacina;
ofloxacina;
norfloxacina;
lomefloxacin.

III generazione:

IV generazione (respiratoria):

Gli antibiotici moderni sono in grado di far fronte a molte malattie, a volte persino mortali, ma in cambio di ciò richiedono un'attenta e cauta attitudine e non perdonano la frivolezza.

In nessun caso il paziente deve impegnarsi in terapia antibiotica da solo, non sapendo che le sottigliezze del prendere il farmaco possono portare a conseguenze disastrose.

Antibiotici - questo è l'osservanza di una certa disciplina - l'intervallo tra l'assunzione di alcuni farmaci deve essere rigorosamente lo stesso, e l'aderenza alla dieta anti-alcolica, ovviamente, porta con sé un certo disagio, ma nulla in confronto con il ritorno della salute.

Tratta il cuore

Suggerimenti e ricette

Agenti antimicrobici dal gruppo dei fluorochinoloni

Il ritmo moderno della vita indebolisce l'immunità umana e gli agenti causali delle malattie infettive mutano e diventano resistenti ai principali preparati chimici della classe delle penicilline.

Ciò accade a causa dell'uso irrazionale incontrollato e dell'analfabetismo della popolazione in questioni di natura medica.

Antibiotici fluorochinolonici: nomi di farmaci, i loro effetti e analoghi

Un quadro completo dell'efficacia degli agenti antibatterici aiuterà la tabella seguente. Le colonne elencano tutti i nomi commerciali alternativi per i chinoloni.

Continua a leggere: Scopri la moderna classificazione degli antibiotici da un gruppo di parametri.

Antibiotici fluorochinolonici

Queste sostanze chimiche sono sistematizzate sulla base delle differenze nella struttura chimica e nello spettro dell'attività antimicrobica.

Classificazione: quattro generazioni

Nel processo di ricerca e miglioramento dei primi antibiotici chinolonici, sono state ottenute 4 generazioni di lek. fondi.

Chinoloni non fluorurati

grammo

Quasi due decenni di esperimenti di ricerca e miglioramento hanno portato alla creazione di fluorochinoloni di seconda generazione.

Il gold standard è diventato ciprofloxacina, che è ampiamente utilizzato in chemioterapia per malattie urogenitali, polmonite, bronchite, prostatite, antrace e gonorrea.

Gli effetti collaterali sono pochi, il che contribuisce a una buona tolleranza del paziente.

respiratorio

La loro biodisponibilità è del 100%, che consente di trattare con successo malattie infettive di qualsiasi gravità.

Respiratorio anti-anaerobico

La moxifloxacina (Avelox) e l'emifloxacina sono caratterizzate dallo stesso effetto battericida dei prodotti chimici del fluorochinolone del gruppo precedente.

Storia della creazione

Il percorso per ottenere moderni farmaci altamente efficaci della classe dei fluorochinoloni era piuttosto lungo.

Tutto iniziò nel 1962, quando l'acido nalidixico fu ottenuto casualmente dalla clorochina (una sostanza antimalarica).

Come risultato dei test, questo composto ha mostrato una bioattività moderata contro i batteri gram-negativi.

Dall'inizio degli anni '80 sono stati ottenuti molti farmaci, 30 dei quali hanno superato studi clinici e 12 sono ampiamente utilizzati nella pratica medica.

Leggi oltre: l'inventore di antibiotici o la storia della salvezza dell'umanità

Applicazione dal campo della medicina

gastroenterologia

Le infiammazioni dell'intestino inferiore causate da enterobatteri sono state trattate con successo con Nevigramone.

Con la creazione di farmaci più avanzati di questo gruppo, attivi contro la maggior parte dei bacilli, l'ambito di applicazione si è ampliato.

Venereologia e ginecologia

La vaginosi batterica nelle donne, causata da ceppi resistenti alle penicilline, risponde anche bene al trattamento sistemico e locale.

dermatologia

L'infiammazione e l'integrità dell'epidermide causata da stafilococchi e micobatteri sono trattate con farmaci di classe appropriata (Sparfloxacina).

Sono usati sia sistemicamente (compresse, iniezioni) che per uso locale.

otorinolaringoiatria

Se la malattia è causata da ceppi di microrganismi resistenti alla maggior parte dei fluorochinoloni, è consigliabile utilizzare Moxy o Hemifloxacin.

oftalmologia

Lomefloxacina, Levofloxacina e Moxifloxacina sono indicati per il trattamento della congiuntivite, della cheratite, dei processi infiammatori postoperatori e per la prevenzione di quest'ultima.

pneumologia

Urologia e Nefrologia

terapia

testimonianza

Gram-negativi - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, agente patogeno dell'antrace, Pseudomonas aeruginosa e altri.
Gram-positivi - streptococchi, clostridi, legionelle e altri.
Micobatteri, compresi i bacilli tubercolari.

Controindicazioni

Per non causare danni irreparabili al tuo corpo, devi seguire scrupolosamente le prescrizioni mediche e non automedicare mai!

Leggi oltre: Dati unici sulla compatibilità degli antibiotici tra loro nelle tabelle

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Negli ultimi anni, i farmaci antibatterici sintetici sono stati sempre più utilizzati per trattare varie infezioni. Ciò è dovuto al fatto che molti microrganismi producono resistenza agli antibiotici naturali. Inoltre, le malattie infettive diventano sempre più difficili e non è sempre possibile determinare immediatamente l'agente patogeno. Pertanto, vi è una crescente necessità di farmaci antibatterici ad ampio spettro, a cui la maggior parte dei microrganismi sarebbe sensibile. Uno dei gruppi di farmaci più efficaci con tali proprietà sono i fluorochinoloni. Questi preparati sono ottenuti sinteticamente e sono ampiamente conosciuti dagli anni '80 del XX secolo. I risultati clinici dell'utilizzo di questi farmaci hanno dimostrato che sono più efficaci degli antibiotici più noti.

Cos'è un gruppo fluorochinolone

Gli antibiotici sono farmaci che hanno attività antimicrobica e il più delle volte hanno un'origine naturale. Formalmente, i fluorochinoloni non appartengono agli antibiotici. Si tratta di farmaci di origine sintetica, ottenuti da chinoloni mediante l'aggiunta di atomi di fluoro. A seconda della loro quantità, hanno diversa efficacia e periodo di eliminazione.

Una volta nel corpo, i farmaci fluorochinolonici sono distribuiti in tutti i tessuti, entrando nei fluidi, nelle ossa, penetrando la placenta e la barriera emato-encefalica e anche nelle cellule dei batteri. Hanno la capacità di inibire il lavoro dell'enzima principale dei microrganismi, senza il quale la sintesi del DNA si arresta. Questa azione unica provoca la morte di batteri.

Poiché questi farmaci sono distribuiti rapidamente in tutto il corpo, sono più efficaci della maggior parte degli altri antibiotici.

Quali microrganismi sono attivi i fluorochinoloni?

Questi sono farmaci ad ampio spettro. Si ritiene che siano efficaci contro la maggior parte dei batteri gram-positivi e gram-negativi, micoplasma, clamidia, mycobacterium tuberculosis e alcuni protozoi. Distruggono bacilli intestinali, pseudomuscolari ed emofilici, pneumococchi, Salmonella, Shigella, Listeria, meningococchi e altri. I microrganismi intracellulari che sono difficili da gestire con altri farmaci sono anche sensibili a loro.

Solo vari funghi e virus, così come agenti causali della sifilide, sono insensibili a questi farmaci.

Il vantaggio di usare questi farmaci

Molte infezioni gravi e miste possono curare solo i fluorochinoloni. I preparativi utilizzati per questo prima stanno diventando sempre più inefficaci. In confronto a loro, i fluorochinoloni sono più facilmente tollerati dai pazienti, rapidamente assorbiti, e i microrganismi non possono ancora sviluppare resistenza a loro. Inoltre, i farmaci in questo gruppo hanno altri vantaggi:

distruggere i batteri e non indebolirli;
avere un ampio spettro di azione;
penetrare in tutti gli organi e tessuti;
prevenire lo sviluppo di shock settico;
può essere combinato con altri farmaci antibatterici;
avere un lungo periodo di riproduzione, che aumenta la loro efficacia;
raramente causano effetti collaterali.

Che effetto hanno i fluorochinoloni

Gli antibiotici sono farmaci che causano molti effetti collaterali. E ora molti microrganismi sono diventati insensibili a tali mezzi. Pertanto, i fluorochinoloni sono diventati un'ottima alternativa agli antibiotici nel trattamento delle malattie infettive. Hanno la capacità unica di fermare la riproduzione delle cellule batteriche, che porta alla loro morte definitiva. Questo può spiegare l'alta efficacia dei farmaci del gruppo fluorochinolone. Le peculiarità della loro azione includono anche un'alta biodisponibilità. In 2-3 ore penetrano tutti i tessuti, organi e fluidi del corpo umano. Questi farmaci sono derivati principalmente dalle urine. E molto meno spesso degli antibiotici, causano effetti collaterali.

Indicazioni per l'uso

I farmaci antibatterici fluorochinolonici sono ampiamente usati per le infezioni nosocomiali, le gravi malattie infettive delle vie respiratorie e il sistema urinario. Anche infezioni gravi come l'antrace, la febbre tifoide e la salmonellosi sono facilmente curabili. Possono sostituire la maggior parte degli antibiotici. I fluorochinoloni sono efficaci per il trattamento di tali malattie:

clamidia;
gonorrea;
prostatite infettiva;
cistite;
pielonefrite;
febbre tifoide;
dissenteria;
salmonellosi;
polmonite o bronchite cronica;
la tubercolosi.

Istruzioni per l'uso di questi farmaci

I fluorochinoloni sono più spesso prodotti sotto forma di compresse per somministrazione orale. Ma c'è una soluzione per l'iniezione intramuscolare, così come le gocce negli occhi e nelle orecchie. Per ottenere l'effetto terapeutico desiderato, è necessario seguire tutte le raccomandazioni del medico sul dosaggio e le caratteristiche del farmaco. Le compresse devono essere lavate con acqua. È importante mantenere l'intervallo necessario tra l'assunzione di due dosi. Se capita che una volta che il farmaco sia saltato, è necessario assumere il farmaco il prima possibile, ma non contemporaneamente con la dose successiva.

Quando si assumono farmaci del gruppo fluorochinolone, è necessario seguire le raccomandazioni del medico circa la loro compatibilità con altri farmaci, poiché alcuni di essi possono sia ridurre l'effetto antibatterico che aumentare la possibilità di effetti collaterali. Non è raccomandato essere alla luce solare diretta per lungo tempo durante il trattamento.

Istruzioni speciali da ricevere

Ora gli agenti battericidi più sicuri sono i fluorochinoloni. Questi farmaci sono prescritti a molte categorie di pazienti che sono controindicati in altri antibiotici. Ma ci sono ancora alcune limitazioni al loro uso. I fluorochinoloni sono proibiti in questi casi:

bambini fino a 3 anni e per alcuni farmaci di una nuova generazione - fino a 2 anni, ma nell'infanzia e nell'adolescenza sono utilizzati solo in casi estremi;
durante la gravidanza e l'allattamento;
con aterosclerosi cerebrale;
con intolleranza individuale ai componenti dei farmaci.

Quando prescrivono fluorochinoloni insieme a farmaci anti-acidi, la loro efficacia diminuisce, quindi è necessaria una pausa di diverse ore tra loro. Se, tuttavia, utilizzare questi agenti insieme a metilxantine o preparazioni di ferro, aumenta l'effetto tossico dei chinoloni.

Possibili effetti collaterali

Di tutti gli agenti antibatterici, i fluorochinoloni sono più facilmente tollerabili. Questi farmaci possono occasionalmente causare solo tali effetti collaterali:

dolore addominale, bruciore di stomaco, disturbi intestinali;
mal di testa, vertigini;
disturbi del sonno;
crampi, tremori muscolari;
diminuzione della vista o dell'udito;
tachicardia;
compromissione della funzionalità epatica o renale;
malattie fungine della pelle e delle mucose;
ipersensibilità alle radiazioni ultraviolette.

Classificazione dei fluorochinoloni

Ora ci sono quattro generazioni di farmaci in questo gruppo. Iniziarono a sintetizzarsi negli anni '60, ma raggiunsero la fama solo alla fine del secolo. Esistono 4 gruppi di fluorochinoloni, a seconda del tempo di comparsa e dell'efficacia.

La prima generazione è un agente a bassa efficacia contro i batteri gram-positivi. Questi fluorochinoloni comprendono preparazioni contenenti acido ossolinico o nalidixico.
I preparati della seconda generazione sono attivi contro i batteri che non sono sensibili alle penicilline. Agiscono anche su microrganismi atipici. Spesso con infezioni gravi delle vie respiratorie e del tratto digerente vengono utilizzati questi fluorochinoloni. I preparativi per questo gruppo includono: "Ciprofloxacina", "Ofloxacina", "Lomefloxacina" e altri.
I fluorochinoloni 3 generazioni sono anche chiamati respiratori, in quanto sono particolarmente efficaci contro le infezioni del tratto respiratorio superiore e inferiore. Questi sono Sparfloxacin e Levofloxacin.
La quarta generazione di farmaci di questo gruppo è apparsa di recente. Sono attivi contro le infezioni anaerobiche. Finora è stato distribuito solo un farmaco: la moxifloxacina.

Preparazioni 1 e 2 generazioni di fluorochinoloni

Le prime menzioni di questo gruppo di droghe si possono trovare negli anni '60 del XX secolo. All'inizio tali fluorochinoloni venivano usati contro le infezioni dell'apparato riproduttivo e dell'intestino. I farmaci, la cui lista è nota solo ai medici ora, poiché non vengono quasi mai utilizzati, hanno una bassa efficacia. Questi sono farmaci a base di acido nalidixico: Negram, Nevigremon. Questi farmaci di prima generazione venivano chiamati chinoloni. Hanno causato molti effetti collaterali e molti batteri erano insensibili a loro.

Ma gli studi su questi farmaci continuarono e, dopo 20 anni, apparvero i fluorochinoloni della seconda generazione. Hanno ricevuto il loro nome a causa dell'introduzione di atomi di fluoro nella molecola del chinolone. Ciò ha aumentato l'efficacia dei farmaci e ridotto il numero di effetti collaterali. La seconda generazione di fluorochinoloni comprende:

"Ciprofloxacina", noto anche come "Tsiprobay" o "Tsiprinol";
"Norfloxacina" o "Nolitsin".
"Ofloxacin", che può essere acquistato con il nome "Ofloksin" o "Tarivid".
"Pefloksatsin", o "Abaktal".
"Lomefloxacin", o "Maksakvin".

Preparazioni 3 e 4 generazioni

Gli studi su questi farmaci continuarono. E ora i più efficaci sono i fluorochinoloni moderni. L'elenco dei farmaci di terza e quarta generazione non è ancora molto ampio, poiché non tutti hanno superato studi clinici e sono approvati per l'uso. Hanno un'alta efficienza e la capacità di penetrare rapidamente in tutti gli organi e tessuti. Pertanto, questi farmaci sono utilizzati per gravi infezioni del tratto respiratorio, sistema urogenitale, tubo digerente, pelle e articolazioni. Questi includono "Levofloxacin", noto anche come "Tavanic". È anche efficace per il trattamento dell'antrace. I preparati di fluorochinolone di quarta generazione comprendono la moxifloxacina (o Avelox), che è attiva contro i batteri anaerobici. Questi nuovi rimedi sono privi della maggior parte delle carenze degli altri farmaci, sono più facili da trasportare per i pazienti e più efficaci.

I fluorochinoloni sono uno dei trattamenti più efficaci per le malattie infettive gravi. Ma possono essere applicati solo dopo la prescrizione.

Cari farmacisti, ciao!

Recentemente, abbiamo analizzato i gruppi antibiotici più popolari.

Oggi vorrei soffermarmi su un altro gruppo di agenti antibatterici estremamente popolari. Sto parlando di fluorochinoloni.

Non sono antibiotici perché non hanno controparti naturali. Ma in termini di efficienza, non sono inferiori a loro.

Non puoi leggere oltre se rispondi rapidamente alle domande:

Quante generazioni di fluorochinoloni esistono attualmente sul mercato?
Assegna almeno un farmaco a ciascuna generazione di questo gruppo.
In che modo le generazioni differiscono l'una dall'altra?
Quali dei fluorochinoloni vengono utilizzati principalmente per le infezioni del sistema urogenitale?
Assegna un nome al raro effetto collaterale causato da questo gruppo di farmaci.
A che età si possono usare i fluorochinoloni e perché?

Bene, come? Lo hai fatto?

In caso contrario, continua la conversazione.

Dalla storia dei fluorochinoloni

I "genitori" dei fluorochinoloni sono i chinoloni - acido nalidixico (negram, neugrammon), acido pemididico (palin), ecc.

Sono sicuro che lo chiamerai quando saranno usati.

È giusto Preferibilmente, con infezioni del tratto urinario. I chinoloni sono essenzialmente uroseptics, vale a dire farmaci, liberando gli invasori batterici dalla vescica, dai reni, dagli ureteri.

Di recente, questi fondi vengono nominati sempre meno, perché sul mercato sono comparsi farmaci molto più efficaci.

I chinoloni sono stati sintetizzati in modo casuale, durante uno studio di un farmaco antimalarico chiamato clorochina.

Alcuni anni dopo la loro scoperta, uno degli scienziati ha avuto l'idea di aggiungere un atomo di fluoro alla formula dei chinoloni e vedere cosa succede. E si è scoperto un gruppo completamente nuovo di agenti antibatterici, che è comparabile in efficacia con le cefalosporine.

Gruppo fluorochinolone. Caratteristiche di generazioni

In alcune pubblicazioni, i chinoloni sono considerati insieme ai fluorochinoloni e calcolati tra la loro prima generazione.

Succede una sorta di spazzatura: i chinoloni sono la 1a generazione di fluorochinoloni.

Ma il gruppo si è rivelato completamente diverso, con caratteristiche e indicazioni diverse!

Quindi parlerò come mi dice il buon senso.

Oggi ci sono 3 generazioni di fluorochinoloni:

Le generazioni di fluorochinolone differiscono l'una dall'altra nel loro spettro di attività antibatterica.

Ogni nuova generazione supera in qualche modo la precedente.

La generazione 1 è chiamata "gram-negativo" perché i farmaci appartenenti a questa generazione agiscono su un'ampia gamma di batteri gram-negativi. E da gram-positivo solo su una piccola manciata: diverse varietà di stafilococco, listeria, corynebacterium., Bacillo tubercolare.

Permettetemi di ricordarvi i batteri Gram-negativi: Pseudomonas aeruginosa, gonococco (patogeno della gonorrea), meningococco (patogeno della meningite purulenta), E. coli, salmonella, shigella, proteo, Klebsiella, enterobatterio, bacillo emofilico, ecc.

I preparativi della 1a generazione possono essere divisi in 2 gruppi:

Sistemico: ciprofloxacina, lomefloxacina e ofloxacina. Essi penetrano in vari organi e tessuti, quindi vengono utilizzati per infezioni di varie localizzazioni: tratto respiratorio, orecchio, occhi, seni paranasali, naso, area urogenitale, tratto gastrointestinale, pelle, ossa, ecc.

Uroseptics: Norfloxacin e Pefloxacin. Questi fondi creano alte concentrazioni nelle urine, quindi sono più spesso utilizzati per le infezioni del sistema urinario.

Ma le droghe di questa generazione hanno scarso effetto su pneumococco, clamidia, micoplasma, anaerobi.

La norfloxacina è anche inclusa nei colliri e nelle gocce auricolari chiamate Normaks.

La seconda generazione è stata chiamata "respiratoria", poiché gli agenti ad essa correlati agiscono non solo su quei patogeni della prima generazione, ma anche sulla maggior parte degli agenti patogeni delle infezioni del tratto respiratorio (pneumococco, Mycoplasma pneumoniae, ecc.)

Si comportano bene con gli stessi nemici del popolo della prima generazione, ma anche con pneumococchi, clamidia e micoplasmi.

3a generazione - La chiamerò la "tempesta di anaerobi".

Mentre raccoglievo materiale per l'articolo, ho incontrato diversi rappresentanti di questa generazione, ma non li ho visti nell'assortimento di farmacie. Non vedo alcun motivo per parlare di "anime morte". Così chiamo il più popolare: Moxifloxacin (nome commerciale Avelox).

La droga, o meglio il farmaco, la terza generazione di fluorochinoloni agisce sugli stessi patogeni dei due precedenti, inoltre è in grado di distruggere i batteri anaerobici. Ricorda chi sono?

Questi sono microbi senza pretese, che, a differenza dei loro fratelli in mente, non hanno bisogno di ossigeno per una vita piena.

Causano infezioni gravi. Le loro tossine sono estremamente aggressive, in grado di infettare organi vitali e causare peritonite, ascessi di organi interni, sepsi, osteomieliti e altre gravi ferite.

I batteri anaerobici sono anche responsabili del tetano, della cancrena dei gas, del botulismo e delle tossineinfiammazioni alimentari.

Quindi, di generazione in generazione, lo spettro dell'attività antibatterica dei fluorochinoloni si sta espandendo.

Benefici del gruppo fluoroquinolone

Probabilmente, hai notato che i preparativi di questo gruppo erano amati da molti medici, perciò sono prescritti abbastanza spesso.

Che bene hanno trovato in loro?

Elenchiamo i loro benefici.

Hanno un ampio spettro di azione.
Penetra profondamente nei vari tessuti.
Hanno una lunga emivita, quindi possono essere usati 1-2 volte al giorno.
Ben assorbiti nel tratto gastrointestinale, quindi, sono disponibili sotto forma di forme orali, che è più conveniente e più piacevole per molti pazienti.
Altamente efficace.
Ben tollerato

Il meccanismo d'azione dei fluorochinoloni

I fluorochinoloni hanno un effetto battericida. Inibiscono gli enzimi necessari per la sintesi del DNA delle cellule batteriche della figlia. Cos'è il DNA? Questo è il "cuore" della cellula, questo è il suo codice genetico, la "istruzione" su come vivere ed essere buoni. Nessuna "istruzione" - nessuna vita.

Indicazioni per l'uso di fluorochinoloni

I fluorochinoloni hanno una vasta gamma di indicazioni, direi anche la più ampia:

Malattie del tratto respiratorio superiore e inferiore.
Infezioni delle vie urinarie e della ghiandola prostatica: cistite, uretrite, pielonefrite, prostatite. Specialmente far fronte con loro norfloxacina e pefloxacina.
Gonorrea, Chlamydia, Micoplasmosi.
Infezioni intraddominali (peritonite, colecistite, ecc.)
Infezioni intestinali (salmonellosi, dissenteria, colera, ecc.)
Infezioni della pelle, tessuti molli, ossa e articolazioni.
Sepsi.
Meningite.
Tubercolosi.
Infezioni dell'occhio, orecchio esterno (norfloxacina).

La scelta del gruppo dei fluorochinoloni dipende dal tipo e dalla gravità della malattia, dalla sua durata, dal tipo di agente patogeno e dall'efficacia dei farmaci precedentemente utilizzati.

Ogni farmaco ha i suoi vantaggi. Ad esempio:

La ciprofloxacina è la più attiva di fluorochinoloni contro i batteri gram-negativi. Supera i suoi "colleghi" in azione sul bacillo blu del pus. È usato nella terapia combinata di forme di tubercolosi resistenti ai farmaci.

Ofloxacina - dalla generazione 1, la più attiva contro gli pneumococchi e la clamidia, ma più debole delle droghe della seconda e della terza generazione.

La norfloxacina e la pefloxacina sono particolarmente adatte per le infezioni del tratto urinario e della prostata.

La pefloxacina, inoltre, penetra meglio nella barriera emato-encefalica rispetto ad altri fluorochinoloni, pertanto viene utilizzata nella meningite (per questo esiste una forma di concentrato per la somministrazione endovenosa).

Sparfloxacina è superiore ad altri farmaci in questo gruppo in termini di durata d'azione. Si applica una volta al giorno.

La levofloxacina è l'isomero della ofloxacina, ma è 2 volte più attiva e meglio tollerata.

La moxifloxacina di tutto il gruppo è la più attiva contro gli pneumococchi, la clamidia, i micoplasmi, gli anaerobi. Può essere usato empiricamente (cioè, ciecamente, senza batteri di semina) per infezioni gravi di varie localizzazioni.

Controindicazioni all'uso dei fluorochinoloni

gravidanza
Allattamento al seno
Reazioni allergiche ai fluorochinoloni,
Bambini e adolescenza.

I fluorochinoloni sono controindicati fino a 18 anni, come negli esperimenti sugli animali, i ricercatori hanno notato un ritardo nello sviluppo del tessuto cartilagineo. Pertanto, essi, di regola, non sono prescritti fino alla fine della formazione dello scheletro. Anche se, in alcuni casi, i medici sotto la loro responsabilità prescrivono fluorochinoloni per i bambini. Ad esempio, con fibrosi cistica o intolleranza ad altri agenti antibatterici.

Gli effetti collaterali più comuni dei fluorochinoloni

Da parte del tubo digerente: dolore addominale, nausea, vomito, diarrea. Pertanto, consiglia loro di assumere dopo i pasti.
Violazioni del sistema nervoso centrale: mal di testa, vertigini, convulsioni (nelle persone con epilessia).
Fotodermatosi, cioè aumento della sensibilità della pelle ai raggi ultravioletti. Sotto l'azione del sole, i fluorochinoloni vengono distrutti, i radicali liberi si formano e causano danni alla pelle.

Quindi, quando vendi un farmaco da questo gruppo, devi offrire una crema solare. Soprattutto in estate e nelle regioni soleggiate.

Più di altri, lomefloxacina (Lomflox) e sparfloxacina (Sparflo) differiscono nella loro capacità di causare la fotodermatosi.

Valorizzazione della trasaminasi epatica. Ciò significa che i farmaci sono epatotossici. Pertanto, sarebbe bello prendere un agente fluorochinolone in combinazione con un epatoprotettore. Raramente, ma si verifica epatite medicinale.
Aumento dell'intervallo QT su ECG. Per le persone sane non è spaventoso. E se il farmaco viene assunto da una persona che ha gravi problemi cardiaci, potrebbe esserci un'aritmia. Ma questo accade quando si assumono grandi dosi di droga.

Un raro effetto collaterale è la tendinite, vale a dire infiammazione del tendine e sua rottura. Il più delle volte, il tendine di Achille soffre. Questo succede soprattutto negli anziani.

I tendiniti si verificano perché i fluorochinoloni inibiscono l'attività dell'enzima necessario per la sintesi della proteina di collagene. E costituisce la base dei tendini, e in effetti del tessuto connettivo.

È importante:

Se i fluorochinoloni vengono assunti contemporaneamente con antiacidi e un complesso di vitamine e minerali, si formano complessi insolubili e il farmaco non avrà l'effetto desiderato. Pertanto, una pausa tra le loro tecniche dovrebbe essere di almeno 4 ore.

E ora ricordiamo tutto quanto sopra e delineiamo un elenco di raccomandazioni all'acquirente.

5 raccomandazioni all'acquirente quando si vende un farmaco del gruppo fluoroquinolone

Se stai vendendo un farmaco dal gruppo dei fluorochinoloni:

Offri una crema solare. Parla così: "Questo farmaco aumenta la sensibilità della pelle alla luce solare e può causare un'eruzione cutanea. Pertanto, ti consiglio di acquistare un altro prodotto per proteggere la pelle dal sole. "
Se una persona si rifiuta di indicare il punto 1, avvertire: "Evitare l'esposizione al sole per l'intero periodo di trattamento e altri 3 giorni dopo la sua conclusione".
Offri un epatoprotettore ("Il dottore ti ha dato qualcosa per proteggere il fegato?")
Di 'che devi assumere il farmaco dopo i pasti, bere molti liquidi per ridurre il suo effetto irritante sullo stomaco.
Se una persona, insieme a un farmaco del gruppo fluoroquinolone, acquisisce un altro preparato antiacido o un complesso vitaminico-minerale, raccomandare di diluirli in tempo (almeno 4 ore di pausa).

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Azione farmacologica: un agente antimicrobico di un ampio spettro di attività del gruppo dei fluorochinoloni, agisce sull'enzima batterico DNA girasi, che fornisce supercoiling e così via. Stabilità del DNA dei batteri (la destabilizzazione delle catene del DNA porta alla loro morte). Bacter rende...

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